第8节--肾上腺素受体激动药

1、2022-4-281第十章 肾上腺素受体激动药 又称为:拟肾上腺素药 (adrenomimetic drugs) 拟交感胺类药物 (sympathomimetic amines)2022-4-282 1.儿茶酚胺(catecholamines) 属儿茶酚胺的药物有：肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。 2.非儿茶酚胺 属非儿茶酚胺的药物有：间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林）。2022-4-283 3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间 长、短有关。儿茶酚胺药物作用强，维持时间短，易被COMT灭活；非儿茶酚胺药物作用弱，维持时间长，不易被COMT灭活。 4.碳原子上的氢被-C

2、H3取代后，不被MAO灭活，作用时间长，易被神经末梢摄取，并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。2022-4-284 5.胺基上的氢被不同基团取代后，药物对、受体选择性产生改变。 如H原子被-CH3取代后，为肾上腺素，对1受体有活性。H原子被异丙基取代后，为异丙肾上腺素，对1、 2受体有活性，对受体无活性。2022-4-285二、分 类 受体激动药 肾上腺素受体激动药 ，受体激动药 受体激动药2022-4-286 受体激动药 去甲肾上腺素 体内过程 本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不 宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般 采用静脉滴注给药。2022-4-287 药理作用 作用机制： 对受体具

3、有强大的激动作用 对1受体激动作用较弱 对2受体无作用 激动突触前膜2受体，负反馈抑制NA的释放。2022-4-288 1.血管 激动血管1受体,使血管收缩,主要是小动脉、小静脉血管收缩。 血管收缩强度顺序是： 皮肤、粘膜血管 肾脏血管 脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管2022-4-2892受体。2022-4-28101受体，心肌收缩力加强，心率加快，传导加快，心输出量增加。大剂量可引起心率失常。2022-4-28112022-4-28121受体和1受体。 1受体作用较弱。 2.2022-4-28131受体兴奋作用较弱，不引起心率失常。 3.本品化学性质稳定，因2022-4-28142022-4

4、-28152022-4-28161受体，使瞳孔扩大。比阿托品作用弱，不升高眼内压和调节麻痹。2022-4-2817 、 受体受体激动药苯乙胺-N-甲基转移酶2022-4-28182022-4-28191受体和1、 2受体， 对受体激动作用强度相等。 1.心脏12022-4-28201受体，皮肤、粘膜、肠系膜、肾血管收缩。2受体，骨骼肌和肝血管扩张。2受体 冠状血管扩张 腺苷作用 血压升高，提高灌注压2022-4-2821 3.血压 小剂量AD： 收缩压升高：心脏兴奋，心输出量增加。 舒张压不变或下降，脉压差变大，这是因为骨骼肌血管扩张，抵消或超过皮肤粘膜血管收缩。 大剂量AD： 收缩压、舒张压

5、升高，脉压差变小，这是因为皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张。 2022-4-28222受体，使1受体，粘膜血管收缩，通透性降低，消除粘膜水肿。 5.胃肠平滑肌张力降低。 6.血糖升高： 受体，促进糖原分解； 降低外周组织对葡萄糖的摄取；抑制胰岛释放。2022-4-28231、1受体，血压升高。2受体，2022-4-28242022-4-28252022-4-28261、 2、 1、 2受体。 2.间接作用：促进神经末梢释放NA。2022-4-28272022-4-28282022-4-28292022-4-28301、1及DA受体 1.1受体，皮肤、粘膜血管收缩，血压升高，其作用比NA弱，也

6、不引起局部组织缺血坏死。 2.1受体,心收缩力增强，心输出量增加，对心率影响较小，与AD、ISO比不 引起心率失常。2022-4-28312022-4-28322022-4-2833 受体受体激动药2022-4-2834受体，对1、2受体无选择性，强度相等；对受体无作用。 1.心脏 激动1受体，其作用比NA、AD强。2022-4-28352受体，血管扩张；冠状血管扩张，血流量增加。 3.血压 兴奋心脏，收缩压升高；骨骼肌血管，舒张压下降，总体反应为血压下降。 4.支气管平滑肌2受体，支气管舒张；抑制过敏介质释放。2022-4-28362022-4-28372022-4-28381受体， 激动受

7、体。激动1受体，对 受体激动作用弱。2022-4-2839激动1受体，为1受体激动药，加强心收缩力和增加心输出量。2受体作用很弱，对1受体几无作用。 与ISO比较，2022-4-2840 临床应用 1.心力衰竭：由于心脏手术或心肌梗塞引起的心力衰竭。 特点是激动1受体，增加心收缩力和心输出量，改善心脏泵功能的同时，很少影响心率和心肌氧耗增加。这是心力衰竭的主要依据。 ISO不能用于心力衰竭2022-4-2841 不良反应 可引起血压升高、心悸、头痛、气短等不良反应。 剂量过大时，偶可引起心律失常和增加心肌氧耗。2022-4-2842 受体激动药 去甲肾上腺素 体内过程 本品口服不吸收，在碱性肠液中易破坏；不 宜皮下及肌肉注射；也不宜静脉注射，一般 采用静脉滴注给药。2022-4-28432022-4-28442022-4-2845 、 受体受体激动药苯乙胺-N-甲基转移酶2022-4-28461、1及DA受体 1.1受体，皮肤、粘膜血管收缩，血压升高，其作用比NA弱，也不引起局部组织缺血坏死。 2.1受体,心收缩力