第五章胆碱能系统激动药和阻断药

1、第五章第五章胆碱受体激动药和阻断药胆碱受体激动药和阻断药本章教学要求本章教学要求 掌握毛果芸香碱药理作用及治疗青光眼和虹膜炎掌握毛果芸香碱药理作用及治疗青光眼和虹膜炎的机制。的机制。 掌握新斯的明的药理作用和应用掌握新斯的明的药理作用和应用 掌握阿托品的药理作用、临床用途、不良反应。掌握阿托品的药理作用、临床用途、不良反应。 掌握有机磷酸酯类的中毒机制和解救办法。掌握有机磷酸酯类的中毒机制和解救办法。 熟悉毛果芸香碱临床上主要应用于治疗青光眼的熟悉毛果芸香碱临床上主要应用于治疗青光眼的方法。方法。 了解乙酰胆碱的了解乙酰胆碱的M M、N N样作用。样作用。 包括 胆碱酯酶抑制药（激动）胆碱酯酶

2、复活药（抑制）直接作用间接作用直接激动胆碱受体直接阻断胆碱受体 第一节第一节 胆胆碱受体激动药碱受体激动药一、一、M M、N N胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂 ： 代表：乙酰胆碱代表：乙酰胆碱(acetylcholine, ACh)(acetylcholine, ACh)二、二、M M胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂: : 代表：毛果芸香碱（代表：毛果芸香碱（pilocarpinepilocarpine）三、三、N N胆碱受体激动剂：烟碱胆碱受体激动剂：烟碱M、N受体分布图M M胆碱受体激动剂胆碱受体激动剂毛果芸香碱毛果芸香碱 (pilocarpine, 匹罗卡品匹罗卡品) 毛果芸香碱 GOCH2O

3、C2H5NNCH3药理作用药理作用 选择性选择性激动激动M M受体，对眼睛、腺体作用明显。受体，对眼睛、腺体作用明显。 （一）眼（一）眼睛：睛： 1 1）瞳孔缩小。）瞳孔缩小。 兴奋兴奋M M受体受体瞳孔括约肌瞳孔括约肌收缩收缩 2 2）降低眼内压。）降低眼内压。 虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩虹膜拉向中央，虹膜根部变薄，前房间隙扩大，房水流通大，房水流通 3 3）调节痉挛）调节痉挛. . 视视远物模糊，视近物清晰远物模糊，视近物清晰 何谓眼调节作用？何为调节痉挛？何谓眼调节作用？何为调节痉挛？ 眼眼在视近物时，通过晶状体聚焦，使物在视近物时，通过晶状体聚焦，使物体成像于视网膜上，看清

4、物体的作用称作调体成像于视网膜上，看清物体的作用称作调节。节。 毛果芸香碱兴奋毛果芸香碱兴奋M M受体，受体，收缩睫状肌收缩睫状肌 悬韧带放松悬韧带放松 晶状体变凸晶状体变凸( (变厚变厚)屈光度增屈光度增加，加，远目标影象映在视网膜前，近目标影远目标影象映在视网膜前，近目标影象映在视网膜上，视象映在视网膜上，视近物清楚，视远物模糊，近物清楚，视远物模糊，这一作用称为调节痉挛这一作用称为调节痉挛毛果芸香碱对眼睛的作用毛果芸香碱对眼睛的作用（二）腺（二）腺体分泌增加：体分泌增加： 汗腺汗腺、唾液腺明显、唾液腺明显 （三）（三） 其其他：他： 平滑肌平滑肌兴奋、心率减慢兴奋、心率减慢 临床应用临床

5、应用 1 1、治疗青光眼、治疗青光眼 青光眼的病理表现：青光眼的病理表现： 眼内压升高，头痛，视力下降，眼内压升高，头痛，视力下降，甚至失明甚至失明治疗：扩大前房角间治疗：扩大前房角间隙，房水回流通畅，隙，房水回流通畅，眼内压下降眼内压下降对对闭角型的疗效较好，闭角型的疗效较好，用用2%2%毛毛果芸香碱治果芸香碱治疗疗 对开对开角型的也有一定角型的也有一定的疗效的疗效, ,早期早期有效有效 2 2、虹膜炎、虹膜炎 与扩瞳药交替使用，与扩瞳药交替使用，防止防止虹膜与晶状体粘连。虹膜与晶状体粘连。 不良反应不良反应 吸收入血产生吸收入血产生M-R过度兴奋的症状过度兴奋的症状 （流涎、流涕、流泪、多

6、汗、呕吐）（流涎、流涕、流泪、多汗、呕吐）可用阿托品解救可用阿托品解救毛毛果果芸芸香香碱碱药理作用药理作用临床应用临床应用不良反应不良反应调节痉挛调节痉挛降低眼内压降低眼内压缩瞳缩瞳虹膜炎虹膜炎青光眼青光眼MR过度兴奋过度兴奋原理如何？原理如何？第二节第二节 胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶抑制药胆碱酯酶抑制药作用机制胆碱酯酶抑制药作用机制乙酰胆碱（乙酰胆碱（Ach）胆碱乙酸胆碱乙酸AChE副交感神经副交感神经M受体兴奋受体兴奋神经肌肉接头神经肌肉接头N2受体兴奋受体兴奋神经节神经节N1受体兴奋受体兴奋胆碱酯酶抑制药药物分类药物分类易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药难逆性抗胆碱酯酶药

7、药物分类药物分类 易逆性胆碱酯酶抑制药易逆性胆碱酯酶抑制药非共价键结合非共价键结合的抑制药的抑制药 难逆性胆碱酯酶抑制药难逆性胆碱酯酶抑制药有机磷化合物有机磷化合物 氨甲酰类抑制药氨甲酰类抑制药一、易逆性胆碱酯酶抑制药一、易逆性胆碱酯酶抑制药常常用药物用药物新斯的明新斯的明、吡斯的明、吡斯的明 、安贝氯铵（酶抑宁）、安贝氯铵（酶抑宁）、依酚氯铵、地美溴铵、他依酚氯铵、地美溴铵、他克林、加兰他敏克林、加兰他敏 【药理机理】【药理机理】 新斯的明新斯的明（neostigmine）AchAch积蓄积蓄 选择性与选择性与AchEAchE结合，暂时结合，暂时(-)AchEAchE(-)AchEAchE水

8、解能力水解能力表现为拟表现为拟胆碱效应。胆碱效应。【体内过程【体内过程】 季铵，脂溶性低，吸收少而不规则。口服季铵，脂溶性低，吸收少而不规则。口服比皮下注射量大比皮下注射量大1010倍，在血浆、肝脏代谢，倍，在血浆、肝脏代谢，不易透过角膜及血脑屏障不易透过角膜及血脑屏障。 【药理作用【药理作用】M M样作用样作用（具有选择性）（具有选择性） 1 1、平滑肌收缩。对胃肠道、膀胱平滑肌的兴奋、平滑肌收缩。对胃肠道、膀胱平滑肌的兴奋作用较强，并且选择性高。作用较强，并且选择性高。 （临床上用于术后腹胀气，尿潴留）（临床上用于术后腹胀气，尿潴留）2 2、对心血管、腺体、眼睛和支气管平滑肌作用、对心血管

9、、腺体、眼睛和支气管平滑肌作用较弱较弱 （兴奋副交感神经（兴奋副交感神经腺体分泌腺体分泌 气管收气管收缩，血压缩，血压，瞳孔收缩），瞳孔收缩）AchAch积蓄，积蓄，M M和和N N样作用样作用 N N样作用：样作用： 对对骨骼肌的兴奋作用最强。治疗重症骨骼肌的兴奋作用最强。治疗重症肌无力的肌无力的首选药首选药治疗的机理：治疗的机理：1)1)抑制抑制AChE AChE 2)2)直接激动直接激动N2N2受体受体 3)3)促促AchAch释放释放 【临床应用【临床应用】1 1、重症肌无力、重症肌无力 （8585页）页） 2 2、手术后、手术后腹腹胀气和尿潴留胀气和尿潴留 3 3、阵发性室上性心动过

10、速、阵发性室上性心动过速 4 4、筒箭毒碱和阿托品过量筒箭毒碱和阿托品过量的的中毒解救中毒解救5 5、治疗青少年的假性近视，辅助治疗青光眼、治疗青少年的假性近视，辅助治疗青光眼【不良反应【不良反应】1 1、副作用、副作用：胃肠道反应，较轻：胃肠道反应，较轻 2 2、过量：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、过量：恶心、呕吐、腹痛、腹泻 胆碱能危象：胆碱能危象：心动过缓、心律失常；肌无力；心动过缓、心律失常；肌无力；大小便失禁；呼吸困难；缩瞳；大汗；中枢症状。大小便失禁；呼吸困难；缩瞳；大汗；中枢症状。 解救解救：洗胃、维持呼吸、静注阿托品。：洗胃、维持呼吸、静注阿托品。 【禁忌症【禁忌症】 机械性肠梗阻和

11、尿路梗阻、机械性肠梗阻和尿路梗阻、肌麻痹、肌麻痹、支气管哮喘支气管哮喘 新新斯斯的的明明不良反应不良反应作用原理作用原理药理作用药理作用骨骼肌收缩骨骼肌收缩胃肠道膀胱平滑肌收缩胃肠道膀胱平滑肌收缩作用机制作用机制临床应用临床应用1 1、重症肌无力、重症肌无力 2、手术后肠胀气和尿潴留、手术后肠胀气和尿潴留 3、阵发性室上性心动过速、阵发性室上性心动过速4、筒箭毒碱和阿托品过量中毒解救、筒箭毒碱和阿托品过量中毒解救副作用副作用胆碱能危象胆碱能危象禁忌症：禁忌症： 二、难逆性胆碱酯酶抑制药毒物毒物 剧毒：沙林、梭曼、塔崩剧毒：沙林、梭曼、塔崩有机磷有机磷酸酯类酸酯类 低毒：敌百虫、马拉硫磷低毒：敌

12、百虫、马拉硫磷 高毒：对硫磷、内吸磷、乐果高毒：对硫磷、内吸磷、乐果脂溶性高，挥发性强，可通过脂溶性高，挥发性强，可通过呼吸道、皮肤、粘膜吸收呼吸道、皮肤、粘膜吸收 有机磷酸酯类有机磷酸酯类【分子结构分子结构】 PXORORY式中式中R和和R多是烷基，多是烷基，如如CH3、C2H5、C3H7等；等； Y一般是氧或硫；一般是氧或硫； X是烷氧基、烷硫基或是烷氧基、烷硫基或卤素。卤素。单烷氧基磷酰化单烷氧基磷酰化AChE 单烷基磷酰化单烷基磷酰化AChE 中毒症状中毒症状急性中毒急性中毒 慢性中毒慢性中毒AChACh堆积堆积老化老化中毒机制中毒机制u有机磷酸酯类化合物分子中的磷原子以共价键的形式有

13、机磷酸酯类化合物分子中的磷原子以共价键的形式与胆碱酯酶的活性中心上的羟基相结合，生成难以水与胆碱酯酶的活性中心上的羟基相结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，使解的磷酰化胆碱酯酶，使 AchEAchE 持久失活，失去水解持久失活，失去水解 AchAch的能力，导致的能力，导致AchAch大量堆积，引起中毒。大量堆积，引起中毒。 是难逆性是难逆性抗胆碱酯酶药抗胆碱酯酶药 中毒后，如不及早应用胆碱酯酶复活中毒后，如不及早应用胆碱酯酶复活药，磷酰化胆碱酯酶会迅速发生药，磷酰化胆碱酯酶会迅速发生“老化老化”，即酶的活性不能再恢复，需要等待机体产即酶的活性不能再恢复，需要等待机体产生新生的胆碱酯酶，才能水

14、解生新生的胆碱酯酶，才能水解AChACh。故中毒。故中毒后要及早抢救。后要及早抢救。急性中毒表现急性中毒表现1 1、M M样症状样症状 瞳孔针尖样大小、眼痛、视力模糊；瞳孔针尖样大小、眼痛、视力模糊；口吐白沫、大汗淋漓；呼吸困难、肺湿罗口吐白沫、大汗淋漓；呼吸困难、肺湿罗音；恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失音；恶心、呕吐、腹痛、腹泻、大小便失禁；心率减慢、血压下降。禁；心率减慢、血压下降。 2 2、N N样症状：样症状：神经节兴奋，心率加快、神经节兴奋，心率加快、 血血压升高。骨骼肌：肌束颤动、肌无力、麻压升高。骨骼肌：肌束颤动、肌无力、麻痹。痹。 3 3、中枢神经系统、中枢神经系统：先兴奋、

15、后抑制。先兴奋、后抑制。慢性中毒表现慢性中毒表现 血中活性血中活性AChEAChE持续明显下降，临床体征持续明显下降，临床体征为神经衰弱综合征、多汗、偶见肌束颤动及为神经衰弱综合征、多汗、偶见肌束颤动及瞳孔缩小。多发性神经炎。瞳孔缩小。多发性神经炎。按症按症状轻状轻重分重分类类轻度中毒：轻度中毒：M样症状样症状中度中毒：中度中毒：M和和N样症状样症状重度中毒：重度中毒：M、N、中枢症状、中枢症状中毒的防治中毒的防治1、预防：加强管理，采取有效的劳动保预防：加强管理，采取有效的劳动保护措施，进行安全知识教育。护措施，进行安全知识教育。 移出现场移出现场 清洗皮肤（冷肥皂水或清洗皮肤（冷肥皂水或2

16、%NaHCO2%NaHCO3 3 冲洗冲洗皮肤）皮肤） 洗胃洗胃 (2%NaHCO(2%NaHCO3 3或或0.10.1的高锰酸钾的高锰酸钾) ) 导泻（硫酸镁）导泻（硫酸镁）（1 1） 清除毒物清除毒物2、急性中毒的治疗、急性中毒的治疗 注意：敌百虫中毒不能用碱性溶液洗胃，以免生成毒性注意：敌百虫中毒不能用碱性溶液洗胃，以免生成毒性更大的敌敌畏。对硫磷不能用更大的敌敌畏。对硫磷不能用0.10.1的高锰酸钾洗胃，以免的高锰酸钾洗胃，以免生成毒性更强的对氧磷生成毒性更强的对氧磷（2 2）特效）特效解毒药物：阿托品及解毒药物：阿托品及AChEAChE复活药复活药1）阿托品）阿托品 大量注射阿托品至

17、大量注射阿托品至“阿托品化阿托品化”“阿托品化阿托品化”腺体分泌少腺体分泌少脸面潮红脸面潮红瞳孔放大瞳孔放大轻度烦躁不安轻度烦躁不安湿罗音减少或消失湿罗音减少或消失阿托品阿托品的作用的作用消除消除M样作用样作用消除中枢症状消除中枢症状2）解）解磷定：缓解磷定：缓解N样症状，复活样症状，复活AChE4、迅速缓解、迅速缓解N样症状样症状2、与游离的有机磷结合、与游离的有机磷结合1、恢复、恢复AChE的活性的活性3、直接与、直接与AChE结合起保护作用结合起保护作用5、不能直接对抗积蓄的、不能直接对抗积蓄的ACh作用作用机制机制4、反复给药、反复给药2、及早用药、及早用药1、用于中、重度中毒的解救、

18、用于中、重度中毒的解救3、对乐果中毒无效、对乐果中毒无效应用应用AChE复活药的复活药的注意点注意点（3 3）对症治疗：吸氧、人工呼吸、）对症治疗：吸氧、人工呼吸、输液、用升压药及抗惊厥药等输液、用升压药及抗惊厥药等3 3慢性中毒的治疗慢性中毒的治疗 阿托品及胆碱酯酶复活药治疗效果都阿托品及胆碱酯酶复活药治疗效果都不满意，不满意， 可定期测定血中胆碱酯酶活性，如下降可定期测定血中胆碱酯酶活性，如下降达达50%50%以下时，应暂时避免与有机磷酸酯以下时，应暂时避免与有机磷酸酯类再接触，加强防护，对症治疗。类再接触，加强防护，对症治疗。 综合：综合： 试试述有机磷中毒的机制，临床表现特效解救药的述

19、有机磷中毒的机制，临床表现特效解救药的分类及解救机制、作用特点和用药原则？分类及解救机制、作用特点和用药原则？1、中毒机制：抑制、中毒机制：抑制AChE2、症状：、症状：M、N、中枢症状、中枢症状3、解救药：阿托品和解磷定、解救药：阿托品和解磷定4、解救机制：阿托品：、解救机制：阿托品：M受体阻断作用受体阻断作用 解磷定：复活解磷定：复活AChE5、作用特点：阿托品：缓解、作用特点：阿托品：缓解M样症状和中枢症状，但样症状和中枢症状，但不能解除不能解除N样症状，不能使样症状，不能使AChE复活复活 解磷定：缓解解磷定：缓解N样症状，使酶复活，但对样症状，使酶复活，但对M样作用和样作用和中枢症状

20、无效中枢症状无效6、用药原则：就地抢救，争分夺秒、用药原则：就地抢救，争分夺秒抗胆碱药抗胆碱药（anticholinergicanticholinergic drugs drugs） 是一类能与是一类能与Ach Ach 或拟胆碱药竞争胆碱或拟胆碱药竞争胆碱受体，妨碍受体，妨碍Ach Ach 或拟胆碱药与受体的结合，或拟胆碱药与受体的结合，从而产生抗胆碱作用的药物。从而产生抗胆碱作用的药物。( (这类药具有这类药具有亲和性，但无内在活性）亲和性，但无内在活性）第三节第三节 M M胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂M M胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂N N1 1-R-R阻断剂阻断剂N N2 2-R-R阻断

21、剂阻断剂按对受按对受体的选体的选择性分择性分MM胆碱受体阻断剂胆碱受体阻断剂一、阿托品一、阿托品 二、阿托品类生物碱二、阿托品类生物碱 三、合成代用品三、合成代用品 1 1、合成扩瞳药、合成扩瞳药 2 2、合成解痉药、合成解痉药一、一、阿托品阿托品（Atropine） 从茄科植物颠茄、曼陀罗、莨菪等提取的生从茄科植物颠茄、曼陀罗、莨菪等提取的生物碱。物碱。 口服或粘膜给药易吸收，分布于全身，可透口服或粘膜给药易吸收，分布于全身，可透过血脑屏障和胎盘屏障。过血脑屏障和胎盘屏障。 作用机制作用机制 1 1、选择性阻断、选择性阻断M M受体，受体，竞争性拮抗竞争性拮抗AchAch对对M M受体的激动

22、作用受体的激动作用2 2、大剂量阻断、大剂量阻断N N1 1受体受体 药理作用药理作用 腺体腺体 眼睛眼睛 胃肠、膀胱平滑肌胃肠、膀胱平滑肌 心脏、血管心脏、血管 中枢神经系统中枢神经系统各器官的各器官的敏感性敏感性不同不同依次降低依次降低1 1、腺体（抑制腺体分泌）、腺体（抑制腺体分泌） （1 1）唾液腺、汗腺唾液腺、汗腺最显著（最显著（0.30.30.5mg0.5mg） （2 2）泪腺、呼吸道腺体）泪腺、呼吸道腺体 （3 3）大剂量使胃液的分泌）大剂量使胃液的分泌，但胃酸浓度影，但胃酸浓度影响小，因为许多其他因素影响响小，因为许多其他因素影响H H+ +分泌分泌。 2 2、眼睛、眼睛 （1

23、 1）瞳孔扩大）瞳孔扩大（2 2）升高眼内压）升高眼内压（3 3）调节眼内麻痹）调节眼内麻痹 病理时悬韧带松弛，视近物清、视远物模糊，病理时悬韧带松弛，视近物清、视远物模糊，用药后（用药后（- -）M-R M-R 睫状肌松弛睫状肌松弛 悬韧带紧张悬韧带紧张晶晶状体处于扁平状态状体处于扁平状态屈光度减小屈光度减小视远物清楚，视视远物清楚，视近物模糊近物模糊达到睫状肌调节麻痹的作用达到睫状肌调节麻痹的作用扩瞳、眼内压升高、调节麻痹扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 3 3、平滑肌松弛、平滑肌松弛 多种肌肉都有效，尤其对过度活动或痉挛收缩多种肌肉都有效，尤其对过度活动或痉挛收缩 1 1）解除胃肠平滑肌痉挛最

24、好）解除胃肠平滑肌痉挛最好 2 2）尿道、膀胱逼尿肌张力）尿道、膀胱逼尿肌张力，收缩幅度，收缩幅度。 3 3）胆道、输尿管、支气管、子宫平滑肌作用）胆道、输尿管、支气管、子宫平滑肌作用较弱。合用哌替啶较弱。合用哌替啶4 4、心脏、心脏治疗量治疗量 ：心率短暂减慢，不伴血压、心输：心率短暂减慢，不伴血压、心输出量变化出量变化 （兴奋迷走中枢）（兴奋迷走中枢） 较大剂量：较大剂量：心率加快，程度取决张力心率加快，程度取决张力（阻断窦房结（阻断窦房结M M2 2-R-R，拮抗迷走神经），拮抗迷走神经） 5 5、血管和血压、血管和血压治疗量治疗量 无明显变化无明显变化 （许多血管床缺乏胆碱（许多血管床

25、缺乏胆碱能神经支配）能神经支配） 大剂量大剂量 血管舒张，改善微循环血管舒张，改善微循环 机制未明，与抗胆碱无关机制未明，与抗胆碱无关可能原因可能原因抑制汗腺抑制汗腺体温体温散热散热直接舒血管直接舒血管6 6、中枢神经系统、中枢神经系统 过量中毒症状：过量中毒症状： u先兴奋先兴奋（激动、不安、运动失调、谵妄、（激动、不安、运动失调、谵妄、幻觉、惊厥）幻觉、惊厥）u后抑制后抑制：昏迷：昏迷 临床应用临床应用 1、各种内脏绞痛、各种内脏绞痛 （用于胃肠绞痛，膀胱用于胃肠绞痛，膀胱刺激症状，小儿遗尿症；对胆道绞痛及肾刺激症状，小儿遗尿症；对胆道绞痛及肾绞痛常与镇痛药合用。）绞痛常与镇痛药合用。）2

26、、制止腺体分泌、制止腺体分泌麻醉前给药麻醉前给药严重盗汗严重盗汗流涎症流涎症3、眼科、眼科虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎验光配镜（儿童用），验光配镜（儿童用），检查眼底检查眼底4 4、缓慢型心律失常、缓慢型心律失常 5 5、抗休克、抗休克 （感染型休克，伴高热心率过快者不用）（感染型休克，伴高热心率过快者不用） 6 6、解救有机磷中毒、解救有机磷中毒 能解除能解除M M样症状及部分中枢症状，对肌样症状及部分中枢症状，对肌束颤动无效。束颤动无效。 及早、反复、足量（阿托品及早、反复、足量（阿托品化）、中度以上中毒合用胆碱酯酶复化）、中度以上中毒合用胆碱酯酶复活药（剂量调整活药（剂量调整）。）。注意注意

27、 不良反应不良反应 8080页页1 1、副作用（小剂量、较大剂量、中毒剂量）、副作用（小剂量、较大剂量、中毒剂量） 2 2、中毒反应、中毒反应 表现：表现：M-RM-R明显阻断及中枢症状明显阻断及中枢症状对症处理对症处理解救解救洗胃、导泻洗胃、导泻 毛果芸香碱或毒扁豆碱毛果芸香碱或毒扁豆碱适量的地西泮、并降温和人工呼吸适量的地西泮、并降温和人工呼吸禁忌症：青光眼、前列腺肥大、老人，心动过速者禁忌症：青光眼、前列腺肥大、老人，心动过速者阿阿托托品品作用机制作用机制药理作用药理作用临床应用临床应用不良反应及防治不良反应及防治禁忌症禁忌症1、腺体、腺体2、平滑肌、平滑肌3、眼、眼 4、心脏、心脏 5

28、、血管、血管 6、中枢、中枢1、制止腺体分泌、制止腺体分泌2、各种内脏绞痛、各种内脏绞痛3、眼科、眼科 4、缓慢性心率失常、缓慢性心率失常5、抗感染型休克、抗感染型休克 6、解救有机磷中毒、解救有机磷中毒 山莨菪碱山莨菪碱 654-2 654-2 特点：特点： 1 1、解痉作用和改善微循环作用强解痉作用和改善微循环作用强 用于内脏绞痛、感染性休克用于内脏绞痛、感染性休克 2 2、对心脏、腺体、眼睛作用弱、对心脏、腺体、眼睛作用弱 3 3、中枢作用弱，不易透过血脑屏障、中枢作用弱，不易透过血脑屏障禁忌症：同阿托品禁忌症：同阿托品二、阿托品类生物碱二、阿托品类生物碱 东莨菪碱东莨菪碱特点：特点：

29、1 1、中枢作用强、中枢作用强：中枢神经系统抑制：中枢神经系统抑制 镇静、催眠、镇静、催眠、麻醉。（欣快麻醉。（欣快 成瘾，个别伴疼痛偶成瘾，个别伴疼痛偶CNSCNS兴奋）兴奋） 2 2、外周作用弱：与阿托品相似抑制腺体分泌作用、外周作用弱：与阿托品相似抑制腺体分泌作用 用途用途：1 1、麻醉前给药、麻醉前给药 2 2、抗晕动病，也可用于呕吐、抗晕动病，也可用于呕吐 3 3、抗帕金森病、抗帕金森病 （机制：可能与抑制大脑皮质、前庭神经（机制：可能与抑制大脑皮质、前庭神经内耳功能、胃肠运动及中枢抗胆碱有关）内耳功能、胃肠运动及中枢抗胆碱有关）东莨菪碱、山莨菪碱与阿托品比较有东莨菪碱、山莨菪碱与阿

30、托品比较有哪些特点？哪些特点？1 1、东莨菪碱外周作用与阿托品相似，而中、东莨菪碱外周作用与阿托品相似，而中枢作用相反，阿托品兴奋中枢，而东莨菪枢作用相反，阿托品兴奋中枢，而东莨菪碱抑制中枢，因此常应用于麻醉前给药，碱抑制中枢，因此常应用于麻醉前给药，抗晕动。抗晕动。2 2、山莨菪碱与阿托品比较解痉止痛，改善、山莨菪碱与阿托品比较解痉止痛，改善微循环作用强，而无中枢作用，临床常应微循环作用强，而无中枢作用，临床常应用于胃肠痉挛和感染性休克治疗用于胃肠痉挛和感染性休克治疗 第四节第四节 胆碱酯酶复活药胆碱酯酶复活药n胆碱酯酶复活药是一类能使已被有机磷酸酯类抑胆碱酯酶复活药是一类能使已被有机磷酸酯类抑制的乙酰胆碱酯酶恢复活性的