药理学-fang胆碱受体阻断药ppt课件

1、2022-4-91第第8章章 M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药p65 2022-4-92胆碱受体的分类、分布和功能胆碱受体的分类、分布和功能2022-4-93阿托品的药理作用、临床运用、阿托品的药理作用、临床运用、不良反响、忌讳证不良反响、忌讳证神经节阻断药和骨骼肌松弛药的作用神经节阻断药和骨骼肌松弛药的作用及用途及用途东莨菪碱、山莨菪碱及颠茄生物碱的合成东莨菪碱、山莨菪碱及颠茄生物碱的合成代用品药理作用和临床运用代用品药理作用和临床运用2022-4-94n分类：分类：n 1.M 1.M受体阻断药受体阻断药n 2.N 2.N受体阻断药受体阻断药n 第第1 1节节 阿托品及其类似生物碱阿托品及其类

2、似生物碱n 阿托品阿托品 atropine atropinen 来源与化学来源与化学 n 托品酸的叔胺生物碱酯托品酸的叔胺生物碱酯 N NC CH HC CH H3 3C CH H2 2H H2 2C CH H2 2C CC CH H2 2C CH HC CH HOC COC CC CH H2 2O OH HH H2022-4-95n 体内过程体内过程 n 1. 1.口服易吸收口服易吸收n 2. 2.分布于全身，易透过血脑屏障、胎盘、眼结分布于全身，易透过血脑屏障、胎盘、眼结膜膜n 3. 3.代谢物经尿排出体外，代谢物经尿排出体外，t1/224ht1/224hn 药理作用药理作用 n机制：竞争

3、性阻断机制：竞争性阻断M M受体，对抗受体，对抗AchAch的作用的作用n 大剂量阻断神经节大剂量阻断神经节N1N1受体受体 2022-4-96n1.1.抑制腺体分泌：强度抑制腺体分泌：强度n 特点：特点：n 唾液腺唾液腺n 汗腺汗腺n 泪腺、呼吸道腺体泪腺、呼吸道腺体n 胃液分泌胃液分泌大剂量大剂量2022-4-972022-4-98n2.2.眼：眼：n 2022-4-99扩瞳：扩瞳：(-)瞳孔括约肌的瞳孔括约肌的M受体受体瞳孔开大肌瞳孔开大肌受体功能占受体功能占优势优势瞳孔开大肌收缩瞳孔开大肌收缩瞳孔扩展瞳孔扩展 2022-4-910升高眼内压升高眼内压:扩瞳扩瞳前房角变小前房角变小-房水

4、的回流房水的回流眼内压眼内压 2022-4-911调理麻木调理麻木(调理于远视调理于远视):-睫状肌睫状肌M-R睫状肌松弛睫状肌松弛悬韧带拉紧悬韧带拉紧晶状体变扁平，屈光度晶状体变扁平，屈光度调理于远视调理于远视 2022-4-9122022-4-913n3.3.松弛内脏平滑肌：松弛内脏平滑肌：n 特点：痉挛形状的平滑特点：痉挛形状的平滑肌作用显著肌作用显著n 胃肠道平滑肌最强胃肠道平滑肌最强n 膀胱逼尿肌较强膀胱逼尿肌较强n 胆道、输尿管、支气胆道、输尿管、支气管较弱管较弱n 对子宫平滑肌影响较对子宫平滑肌影响较小小n 胃肠括约肌在痉挛时胃肠括约肌在痉挛时产生解痉作用产生解痉作用2022-4

5、-914n4.4.解除迷走神经对心脏的抑制：解除迷走神经对心脏的抑制：n 心率：治疗量心率：治疗量 大剂量大剂量 n 加快房室传导：加快房室传导：n5.5.血管与血压：扩张血管改善微循环：大剂血管与血压：扩张血管改善微循环：大剂 n6.6.兴奋中枢：兴奋中枢： 2022-4-915n 临床运用临床运用 n1.1.各种内脏绞痛：各种内脏绞痛：n 胃肠绞痛、膀胱刺激病症较好胃肠绞痛、膀胱刺激病症较好n 胆绞痛、肾绞痛较差与度冷丁合用胆绞痛、肾绞痛较差与度冷丁合用 n 遗尿症有效遗尿症有效2022-4-916n2.2.麻醉前给药、严重盗汗及流涎症：麻醉前给药、严重盗汗及流涎症：n3.3.眼科运用：眼

6、科运用：n 虹膜睫状体炎：与缩瞳药交替运用虹膜睫状体炎：与缩瞳药交替运用 n 检查眼底：检查眼底：n 验光配眼镜：验光配眼镜：2022-4-9172022-4-918n4.4.缓慢型心律失常：缓慢型心律失常：n 窦性心动过缓、房室传导阻滞等窦性心动过缓、房室传导阻滞等n5.5.休克：休克：n 大剂量大剂量感染性休克感染性休克n6.6.挽救有机磷酸酯类和某些毒蕈类中毒：挽救有机磷酸酯类和某些毒蕈类中毒：n 早期、足早期、足量、反复量、反复毒蝇鹅膏菌毒蝇鹅膏菌: :有毒有毒, ,含毒蝇碱含毒蝇碱2022-4-919n 不良反响不良反响 n1.1.治疗量：口干、皮干、视力模糊、心悸治疗量：口干、皮干

7、、视力模糊、心悸n2.2.过量：呼吸加深加快、高热、幻觉过量：呼吸加深加快、高热、幻觉n3.3.中毒：中枢兴奋中毒：中枢兴奋、惊厥、昏迷、惊厥、昏迷n致死量：成人致死量：成人80130mg80130mg，儿童，儿童10mg 10mg 视力模糊视力模糊认识混乱认识混乱散散 瞳瞳便便 秘秘尿尿 潴潴 留留2022-4-920n 中毒的挽救中毒的挽救 n1.1.普通处置：普通处置：n2.2.拟胆碱药：拟胆碱药：n3.3.人工呼吸配合物理降温人工呼吸配合物理降温n 忌讳症忌讳症 n 青光眼、前列腺肥大、高热青光眼、前列腺肥大、高热 、心动过速、心动过速等等 2022-4-921阿托品阿托品抑腺解痉治绞

8、痛，兴心扩管抗休克。抑腺解痉治绞痛，兴心扩管抗休克。散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。散瞳调麻眼压升，农药中毒早足量。2022-4-922n 山莨菪碱山莨菪碱654-2 654-2 n 特点：特点：n抑制腺体、扩瞳作用较弱抑制腺体、扩瞳作用较弱n中枢兴奋作用较弱，毒性较低中枢兴奋作用较弱，毒性较低n解除内脏及血管痉挛作用的选择性高解除内脏及血管痉挛作用的选择性高 n替代替代AtropineAtropine用于感染性休克、内脏绞用于感染性休克、内脏绞痛等痛等n青光眼禁用青光眼禁用2022-4-923n 东莨菪碱东莨菪碱 n 特点：特点： n抑制腺体、扩瞳、调理麻木较强，胃肠抑制腺体、扩瞳、调理麻木

9、较强，胃肠平滑肌、心血管较弱平滑肌、心血管较弱n有较强的中枢抑制造用有较强的中枢抑制造用n主用于麻前给药、晕动病、震颤麻木主用于麻前给药、晕动病、震颤麻木n忌讳症同阿托品忌讳症同阿托品 2022-4-924第二节第二节 颠茄生物碱的合成、半合成代用品颠茄生物碱的合成、半合成代用品一、合成扩瞳药一、合成扩瞳药 后马托品后马托品 1.1.扩瞳、调理麻木较阿托品明显缩短扩瞳、调理麻木较阿托品明显缩短2.2.调理麻木出现快但不如阿托品完全调理麻木出现快但不如阿托品完全3.3.主要用于眼科检查和验光主要用于眼科检查和验光 注：儿童注：儿童阿托阿托品品 托吡卡胺托吡卡胺 首选首选2022-4-925二、合

10、成解痉药二、合成解痉药 异丙托溴铵、噻托溴铵异丙托溴铵、噻托溴铵 支气管平滑肌解痉药，用于慢性阻塞性肺部支气管平滑肌解痉药，用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘疾患及支气管哮喘 溴丙胺肽林溴丙胺肽林普鲁本辛普鲁本辛-季铵类季铵类1.1.不易透过不易透过BBB, BBB, 无中枢作用无中枢作用2.2.对胃肠对胃肠M-RM-R选择性较高选择性较高3.3.抑制胃肠平滑肌作用强而久，并抑制胃酸分抑制胃肠平滑肌作用强而久，并抑制胃酸分泌泌4.4.不同程度的神经节阻断作用不同程度的神经节阻断作用5.5.用于溃疡病、胃肠痉挛性疼痛、妊娠呕吐用于溃疡病、胃肠痉挛性疼痛、妊娠呕吐2022-4-926n 贝那替秦胃

11、复康贝那替秦胃复康-叔胺类叔胺类n1.1.易透过易透过BBBBBB，有镇静作用，有镇静作用n2.2.强胃肠平滑肌解痉作用，抑制胃酸分泌强胃肠平滑肌解痉作用，抑制胃酸分泌n3.3.用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、用于兼有焦虑症的溃疡病、胃酸过多、肠蠕动亢进、膀胱刺激症肠蠕动亢进、膀胱刺激症n胃复安胃复安 添加胃肠运动添加胃肠运动 2022-4-927三、选择性三、选择性M M受体阻断药：受体阻断药： 哌仑西平、替仑西平哌仑西平、替仑西平 优点：少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用优点：少口干，少视力模糊，无中枢兴奋作用1.1.阻断阻断M1-RM1-R，抑制胃酸分泌，抑制胃酸分泌2.2.用于溃疡病的治疗用于溃疡病的治疗3.3.支气管阻塞性疾病拮抗迷走支气管阻塞性疾病拮抗迷走N N功能功能2022-4-928第第9 9章章 N N受体阻断药受体阻断药2022-4-9292022-4-9302022-4-9312022-4-9322022-4-9332022-4-9342022-4-935泮库溴胺类泮库溴胺类泮库溴胺泮库溴胺长效竞争型肌松药，起效时间长效竞争型肌松药，起效时间4-6min, 继续继续时间时间2-3h.主要用于各种手术维持肌松和气管插管等主要用于各种手术维持肌松和气管插管等维库溴胺维库溴胺阿曲库胺阿曲库胺可被假性胆碱酯酶水解，肝肾功能不全者可可被假性胆碱酯酶水解，