药物制剂技术--于广明--第二版--6-2模块六制剂新技术与新剂型专题二药物包

1、http:/ 于广华 毛小明 （电子版）“十二五十二五”江苏省高等学校重点教材江苏省高等学校重点教材2模块六制剂新技术与新剂型模块六制剂新技术与新剂型3专题一 固体分散技术专题二专题二 药物包合技术药物包合技术专题三 微囊的制备模块六制剂新技术与新剂型专题四 新剂型简介4专题二 药物包合技术知道药物包合技术的概念、常用包合材料的性质和选用。学会包合物的常用制备方法；知道包合技术的应用。学会典型包合物的处方及工艺分析。 教学目标5例1 檀香挥发油-环糊精包合物 处方处方：檀香挥发油 0.05ml -环糊精 0.25g【典型制剂典型制剂】 专题二 药物包合技术制法制法：取-环糊精加入60水制成饱和

2、溶液，加入15乙醇。另将挥发油溶于乙醇，恒温下缓缓加入，1小时后停止加热，搅拌下冷却至室温，冷藏过夜，过滤，少量15乙醇洗涤，40真空干燥，得干燥粉末。6例2 肉桂挥发油-环糊精包合物 处方处方：肉桂挥发油 0.05ml -环糊精 0.25g 制法制法：取-环糊精溶于10ml纯化水，50水浴，恒温搅拌下缓慢加入肉桂挥发油，搅拌2小时；冰箱冷藏24小时，抽滤，纯化水洗涤3次，抽干，60干燥4小时。乙酸乙酯洗涤3次后挥干，得白色疏松状包合物粉末。【典型制剂典型制剂】 专题二 药物包合技术【问题研讨问题研讨】 什么是包合物？在药物制剂中有何用途？如何制备？ 7p 药物包合后，溶解度增大，提高生物利用

3、度p 稳定性提高p 液体药物可粉末化p 防止挥发性成分挥发p 掩盖药物的不良气味或味道p 调节释放速率p 降低药物的刺激性与毒副作用，提高患者用药的顺应性。 包合技术包合技术专题二 药物包合技术一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内，形成包合物。由主分子和客分子组成，主分子即包合材料，将客分子（药物）容纳在内，形成分分子囊子囊。8环糊精、胆酸、淀粉、纤维素、蛋白质、核酸等一、包合材料1.环糊精（CYD)专题二 药物包合技术612个D-葡萄糖分子连接的环状低聚糖化合物。立体结构：上窄下宽两端开口环状中空筒状，空洞外部分和入口处为葡萄糖分子上的伯醇羟基，具有亲水性，空洞内部由碳-氢键和醚键构成，呈

4、疏水性。9常见、 、 三种一、包合材料专题二 药物包合技术10 水溶性环糊精衍生物水溶性环糊精衍生物 疏水性环糊精衍生物疏水性环糊精衍生物一、包合材料2.环糊精衍生物专题二 药物包合技术CYD分子中引入葡糖基，可提高难溶性药物的溶解度，降低溶血活性，可作注射用包合材料。降低水溶性药物的溶解度，使具有缓释性。-CYD分子中羟基的H被乙基取代的衍生物，如乙基-CYD微溶于水，比-CYD的吸湿性小，在酸性条件下比-CYD更稳定。111饱和水溶液法饱和水溶液法 亦称重结晶法重结晶法或共沉淀共沉淀法法。2冷冻干燥法冷冻干燥法 适用于制成包合物后易溶于水、且在干燥过程中易分解、变色的药物。二、包合物的制备二、包合物的制备 专题二 药物包合技术将环糊精配成饱和水溶液，加入药物混合30分钟以上，药物与环糊精形成包合物后析出。将析出的包合物过滤，用适当的溶剂洗净、干燥即得。此外，研磨法、喷雾干燥法。12 -CYD包合物的制备： 取对乙酰氨基酚（200目粉）与-CYD按1 1重量比称量，水一份，充分研磨4060分钟，成均匀的糊状物。4050干燥6小时，即得。粉碎，过40目不锈钢筛，按每粒含主药150mg装入1号胶囊。对乙酰氨基酚制备成对乙酰氨基酚制备成-CYD包合物有何作用？包合物有何作用？ 专题二 药物包合技术提示提示：对乙酰氨基