希舒美说明书

1、希舒美产品培训资料，仅供内部使用1希舒美产品说明书希舒美产品说明书希舒美产品培训资料，仅供内部使用2阿奇霉素片说明书阿奇霉素片说明书药品名称通用名称：阿奇霉素片商品名称：希舒美（Zithromax）英文名称：Azithromycin Tablets成份：主要成份为阿奇霉素。性状：本品为白色或类白色胶囊型薄膜衣片。 本品含阿奇霉素二水合物，相当于250mg或500mg阿奇霉素。规格：0.25g.贮藏：密闭，在干燥处保存。包装：铝塑水泡眼包装。4片/盒，6片/盒有效期：0.25g,60个月执行标准：中国药典2005年版第二部。生产企业：企业名称：辉瑞制药有限公司SFDA approved on A

2、pr.27,2007希舒美产品培训资料，仅供内部使用3适应症：适应症： 本品适用于敏感病原菌所致的下列感染： 支气管炎、肺炎等下呼吸道感染； 皮肤和软组织感染； 急性中耳炎；鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染 阿奇霉素可有效清除口咽部链球菌，但目前尚无阿奇霉素治疗和预防风湿热疗效的资料。 男女性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。 由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳（需排除梅毒螺旋体的合并感染）。阿奇霉素片说明书阿奇霉素片说明书希舒美产品培训资料，仅供内部使用4用法用量：用法用量： 每日口服给药一次，整片吞服 可与食物同时服用。 各种感染性疾病，其

3、疗程及使用方法如下： 对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病，仅需单次口服本品1000mg。 对其他感染的治疗：总剂量1500mg,每日一次服用本品500mg共三天。或总剂量相同，首日服用500mg，第二至第五日每日一次口服本品250mg。阿奇霉素片说明书阿奇霉素片说明书希舒美产品培训资料，仅供内部使用5用法用量：用法用量： 肾功能不全患者 轻、中度肾功能不全者（肾小球滤过率为10-80ml/min)不需要调整剂量。严重肾功能不全者慎用（肾小球滤过率10ml/min) 肝功能不全患者 轻中度肝功能不全患者，本品的用法与用量同肝功能正常者。阿奇霉素片说明书阿奇霉素片说明书希舒美产

4、品培训资料，仅供内部使用6不良反应：不良反应： 患者对本品的耐受性良好，不良反应发生率较低。禁忌：禁忌： 对阿奇霉素、红霉素、其他大环内酯类或酮内酯类抗生素，或任何赋形剂过敏的患者，禁忌使用本品阿奇霉素片说明书阿奇霉素片说明书希舒美产品培训资料，仅供内部使用7儿童用药：儿童用药： 无论何种感染，建议在儿童中的总剂量不超过1500mg. 片剂仅适用于体重大于45kg的儿童，用法与用量同成人。 儿童药代动力学资料提示儿童20mg/kg与成人1200mg剂量相当，但其Cmax值更高。老年用药：老年用药： 给药方法及剂量同成人。阿奇霉素片说明书阿奇霉素片说明书希舒美产品培训资料，仅供内部使用8需氧革兰

5、阳性菌需氧革兰阳性菌金黄色葡萄球菌无乳链球菌肺炎链球菌化脓性链球菌需氧革兰阴性菌需氧革兰阴性菌杜克雷嗜血杆菌流感嗜血杆菌卡他莫拉菌淋病耐瑟氏球菌阿奇霉素片说明书阿奇霉素片说明书药理毒理药理毒理 阿奇霉素对下列细菌中的多数菌株具有抗菌活性，包括体外作用和临床疗效。其他微生物其他微生物肺炎衣原体沙眼衣原体肺炎支原体细菌产生的内酰胺酶对阿奇霉素活性物影响。希舒美产品培训资料，仅供内部使用9厌氧菌：厌氧菌：脆弱类杆菌类杆菌属产气荚膜杆菌消化球菌属消化链球菌属坏死梭杆菌痤疮丙酸杆菌等阿奇霉素片说明书阿奇霉素片说明书性传播疾病微生物：性传播疾病微生物：沙眼衣原体梅毒密螺旋体淋球菌菌杜克雷嗜血杆菌其他微生物

6、：其他微生物：包柔螺旋体（Lyme 病原体）肺炎衣原体肺炎支原体人型支原体脲素脲原体弯曲菌属等与与HIV感染相关的条件致病菌：感染相关的条件致病菌：鸟胞内分枝杆菌卡氏肺囊虫鼠弓形体药物毒理药物毒理希舒美产品培训资料，仅供内部使用10耐药机理：在肺炎链球菌和化脓性链球菌临床分离株中有两种主要耐药性决在肺炎链球菌和化脓性链球菌临床分离株中有两种主要耐药性决定簇：定簇：mef和和erm。 Mef编码的排出泵仅导致细菌对14和15元环的大环内酯类抗生素耐药。在其他多种菌属中也曾检测到mef。 erm基因编码23S-rRNA甲基转移酶，将甲基基团加至23S-rRNA（大肠杆菌rRNA的编号系统）的腺嘌呤

7、2058上。甲基化后的核苷酸在V区域，除与大环内酯类抗生素、还可与林可酰胺类抗生素和链阳霉素B相互作用，形成MLSB耐药表型。 erm（B）和erm（A）基因型均曾在肺炎链球菌和化脓性链球菌林床分离株中检测到。 流感嗜血杆菌中的AcrAB-TolC泵，导致固有的对大环内酯类抗生素的MIC值升高。 23SrRNA变异，特别是V区域中2057-2059或2611位的核苷酸的变异，或核糖体蛋白L4或L22的变异，在临床分离株中是很少见的。阿奇霉素片说明书阿奇霉素片说明书希舒美产品培训资料，仅供内部使用11细菌的敏感性：细菌的敏感性： 体外的敏感性数据并不总是和临床结果相一致。阿奇霉素片说明书阿奇霉素

8、片说明书SFDA approved on Apr.27,2007希舒美产品培训资料，仅供内部使用12药代动力学：药代动力学：吸收 口服本品后，阿奇霉素广泛分布于全身，生物利用度37%，2-3小时血浆药物浓度达峰。分布 动物试验表明，吞噬细胞中存在高浓度阿奇霉素。试验模型发现，活化吞噬细胞比非活化吞噬细胞释放出更高浓度的阿奇霉素。该动物模型结果说明高浓度的阿奇霉素可被释放到感染部位。 人体药代动力学研究表明，阿奇霉素组织浓度远高于血浆浓度（高出最大血浆浓度50倍），单次给药500mg，肺、扁桃体及前列腺等靶组织内浓度高于大多数常见病原体的MIC90。消除 血浆终末消除半衰期与2-4天时的组织半衰

9、期密切相关。 约12%的静脉给药剂量在3天内以原形从尿中排出，且大部分在最初24小时内排出。 阿奇霉素口服后主要以原形经胆道排出。阿奇霉素片说明书阿奇霉素片说明书SFDA approved on Apr.27,2007希舒美产品培训资料，仅供内部使用13特殊人群的药代动力学： 老年 老年志愿者（65岁）服药5天后发现其AUC略高于青年志愿者（40岁），但尚不明确这种差异的显著临床意义，因此不推荐调整剂量。 肾功能受损 轻、中度肾功能不全（肾小球滤过率10-80ml/min)患者口服阿奇霉素1g速释制剂后，阿奇霉素的药代动力学特性无明显变化。严重肾功能不全（肾小球滤过率10ml/min)患者的药

10、代动力学参数与肾功能正常者相比有统计学上显著的差异。 肝功能受损 轻度（A级）和中度（B级）肝功能不全患者，其血浆药代动力学与肝功能正常者无明显区别，但这些患者尿中阿奇霉素回收率明显增加，这可能与代偿有关。阿奇霉素片说明书阿奇霉素片说明书SFDA approved on Apr.27,2007希舒美产品培训资料，仅供内部使用14阿奇霉素干混悬剂说明书阿奇霉素干混悬剂说明书药品名称药品名称通用名称：阿奇霉素干混悬剂商品名称：希舒美（Zithromax）英文名称：Azithromycin for Suspension成份：成份：主要成份为阿奇霉素二水合物。阿奇霉素干混悬剂含有蔗糖，无水磷酸三钠，羟

11、丙基纤维素，合成生物聚合胶，人造樱桃香精，人造奶油香草香精，人造香蕉香精。性状：性状：本品内容物为白色或类白色混悬型颗粒剂，气芳香，味香。规格：规格：每袋含阿奇霉素二水合物104.81mg,相当于阿奇霉素100mg。贮藏：密闭，在干燥处保存。包装：铝塑袋装。6袋/盒有效期：有效期：60个月执行标准：中国药典2005年版第二部。生产企业：企业名称：辉瑞制药有限公司SFDA approved on Apr.27,2007希舒美产品培训资料，仅供内部使用15阿奇霉素干混悬剂说明书阿奇霉素干混悬剂说明书适应症：适应症： 本品适用于敏感细菌所引起的下列感染：本品适用于敏感细菌所引起的下列感染： 支气管炎

12、、肺炎等下呼吸道感染 皮肤和软组织感染 急性中耳炎；鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染（青霉素是治疗化脓性链球菌咽炎的常用药，也是预防风湿热的常用药。阿奇霉素可有效清除口咽部链球菌，但目前尚无阿奇霉素治疗和预防风湿热的资料） 阿奇霉素可用于男女性性传播疾病中由沙眼衣原体所致的单纯性生殖器感染。阿奇霉素亦可用于由非多重耐药淋球菌所致的单纯性生殖器感染及由杜克嗜血杆菌引起的软下疳（需排出梅毒螺旋体的合并感染）。SFDA approved on Apr.27,2007希舒美产品培训资料，仅供内部使用16阿奇霉素干混悬剂说明书阿奇霉素干混悬剂说明书用法用量：用法用量： 每日口服药一次。溶于水中，服用

13、前搅拌均匀。可与食物同时服用。以阿奇霉素干混悬剂治疗各种感染性疾病，其疗程及使用方法如下： 成人 对沙眼衣原体、杜克嗜血杆菌或敏感淋球菌所致的性传播疾病，仅需单次口服本品1000mg。 对其他感染的治疗：总剂量1500mg，每日一次服用本品500mg共三天。或总剂量相同，仍为1500mg，首日服用500mg，第二至第五日每日一次口服本品250mg。SFDA approved on Apr.27,2007希舒美产品培训资料，仅供内部使用17阿奇霉素干混悬剂说明书阿奇霉素干混悬剂说明书儿童用药：儿童用药：以阿奇霉素治疗儿童的任何感染时，建议其总剂量最高不超过1500mg.一般情况，儿童的总剂量为3

14、0mg/kg。治疗儿童链球菌咽炎可按不同方案服药。总剂量为30mg/kg，连续3天给药，每日给药一次，剂量为10mg/kg；或总剂量仍为30mg/kg，连续5天给药，每日给药一次，第一天10mg/kg，第二至第五天5mg/kg。作为上述两种服用方案的替代方案，治疗儿童急性中耳炎时可按30mg/kg单剂量顿服。对于儿童链球菌咽炎，阿奇霉素单剂量10mg/kg或20mg/kg连续服药3天证实有效，然而每日用量不得超过500mg。 在比较两种给药方案的临床试验中，两者的临床疗效相似，但20mg/kg/天服药方案的细菌清除能力更强。对体重小于15kg的儿童，服用阿奇霉素的剂量应尽量准确称量。对体重大于

15、等于15kg的儿童，阿奇霉素的服用方法如下表所示SFDA approved on Apr.27,2007希舒美产品培训资料，仅供内部使用18阿奇霉素干混悬剂说明书阿奇霉素干混悬剂说明书儿童用药：儿童用药：对体重小于15kg的儿童，服用阿奇霉素的剂量应尽量准确称量。对体重大于等于15kg的儿童，阿奇霉素的服用方法如下表所示。 15kg以下，每日口服10mg/kg体重一次，连续服用三天 15-25kg，每日口服200mg一次，连续服用三天或首日口服200mg一次，第二至第五天每日100mg一次 26-35kg，每日口服300mg一次，连续服用三天或首日口服300mg一次，第二至第五天每日150mg

16、一次 36-45kg,每日口服400mg一次，连续服用三天或首日口服400mg一次，第二至第五天每日200mg一次 45kg,服用方法及剂量同成人老年用药： 给药方法及剂量同成人SFDA approved on Apr.27,2007希舒美产品培训资料，仅供内部使用19注射用阿奇霉素说明书注射用阿奇霉素说明书药品名称药品名称通用名称：注射用阿奇霉素商品名称：希舒美（Zithromax）英文名称：Azithromycin for Injection成份：成份：主要成份为阿奇霉素。本品所含辅料为：无水柠檬酸，氢氧化钠性状：性状：本品为白色结晶粉末。规格：规格：每瓶含阿奇霉素0.5g.贮藏：贮藏：密

17、闭，在干燥处保存。 如按说明书稀释成浓度1.0mg/ml-2.0mg/ml时，希舒美（注射用阿奇霉素）在室温（30C或86F）下或低于室温可保存24小时，冰箱中（5C或41F）可保存7天。包装：包装：模制抗生素瓶。1支/盒，10支/盒有效期：有效期：36个月生产企业：企业名称：Ben Venue Laboratories Inc.分装企业：辉瑞制药有限公司SFDA approved on May 11,2007希舒美产品培训资料，仅供内部使用20注射用阿奇霉素说明书注射用阿奇霉素说明书适应症：适应症： 本品适用于敏感病原菌所致的下列感染，阿奇霉素治疗各种感染时推荐的剂量、疗程及适用患者人群不同

18、，具体的用药方案请参阅（用法用量）。SFDA approved on May 11,2007希舒美产品培训资料，仅供内部使用21注射用阿奇霉素说明书注射用阿奇霉素说明书适应症：适应症： 社区获得性肺炎社区获得性肺炎 由肺炎衣原体、流感嗜血杆菌、嗜肺军团菌、卡他莫拉菌、肺炎支原体、金黄色葡萄球菌或肺炎链球菌等病原菌所致，且起始治疗需要静脉给药的患者。 盆腔炎性疾病盆腔炎性疾病 由沙眼衣原体、淋病耐瑟氏球菌或人型支原体所致，且起始治疗需要静脉给药的患者。若怀疑可能合并厌氧菌感染者，需加用一种抗厌氧菌的药物与本品联合治疗。需要时在停用希舒美注射剂（注射用阿奇霉素）后继以口服希舒美进行序贯治疗。（详见

19、用法用量）SFDA approved on May 11,2007希舒美产品培训资料，仅供内部使用22注射用阿奇霉素说明书注射用阿奇霉素说明书用法用量：用法用量： 本品治疗特定病原体引起的社区获得性肺炎社区获得性肺炎时，推荐剂量： 为每日500mg，单次静脉内给药，至少2日。 静脉给药后需继以阿奇霉素口服序贯治疗，每日500mg(即250mg 两片）给药1次 静脉及口服共计疗程7-10日。 由静脉给药改为口服的时间应由医生根据临床疗效来判断。SFDA approved on May 11,2007希舒美产品培训资料，仅供内部使用23注射用阿奇霉素说明书注射用阿奇霉素说明书用法用量：用法用量：

20、本品治疗特定病原体引起的盆腔炎性疾病盆腔炎性疾病时，推荐剂量： 为每日500mg，一日一次，静脉内给药，1-2日 后继以阿奇霉素口服序贯治疗，每日250mg给药1次 静脉及口服总疗程7日。 何时改为口服由医生根据临床疗效来判断。若怀疑合并厌氧菌感染者，需加用抗厌氧菌药物。SFDA approved on May 11,2007希舒美产品培训资料，仅供内部使用24注射用阿奇霉素说明书注射用阿奇霉素说明书本品给药的速度：本品给药的速度： 药液浓度为1mg/ml时滴注时间为3小时，浓度为2mg/ml时滴注时间应为1小时。 根据国内临床试验结果，本品静脉滴注不宜过快，每500mg/500ml滴注时间以

21、4小时为宜。SFDA approved on May 11,2007希舒美产品培训资料，仅供内部使用25注射用阿奇霉素说明书注射用阿奇霉素说明书准备静脉给药溶液的方法：准备静脉给药溶液的方法： 溶解溶解 药品原液的准备：向500mg希舒美（注射用阿奇霉素）瓶中加4.8ml 灭菌注射用水，振荡直至药物完全溶解。因希舒美（注射用阿奇霉素）为真空包装，建议使用标准的5ml注射器（非自动的）以确保准确抽取4.8ml灭菌注射用水。使每毫升溶液中含100mg 阿奇霉素。该溶液在30C（或86F）以下可保存24小时。 胃肠道外给药在使用前须用肉眼观察是否有颗粒状物，如溶液中有明显的颗粒物，应将药物溶液丢弃。

22、SFDA approved on May 11,2007希舒美产品培训资料，仅供内部使用26注射用阿奇霉素说明书注射用阿奇霉素说明书使用前按以下方法将药液进一步稀释：使用前按以下方法将药液进一步稀释： 稀释稀释 将5ml的100mg/ml阿奇霉素溶液加入以下任何一种溶液，溶液的量应适当，制备成1.0-2.0mg/ml的阿奇霉素溶液。 生理盐水（0.9%氯化钠） 生理盐水（0.45%氯化钠） 5%葡萄糖溶液 乳酸钠林格氏溶液 5%葡萄糖+ 生理盐水（0.45%氯化钠）含20mmol/l 的氯化钾 5%葡萄糖乳酸钠林格氏溶液 5%葡萄糖溶液+1/3生理盐水（0.3%氯化钠） 5%葡萄糖溶液+1/2

23、生理盐水（0.45%氯化钠） Normosol- M5%葡萄糖溶液 Normosol- R5%葡萄糖溶液SFDA approved on May 11,2007希舒美产品培训资料，仅供内部使用27注射用阿奇霉素说明书注射用阿奇霉素说明书最终输液浓度（mg/ML) 稀释液的量（ml)1.0 mg/ml 500ml2.0 mg/ml 250ml 建议500mg本品按以上方法稀释后的滴注时间不少于60分钟。 本品不能静脉推注或肌肉注射 其他静脉内输注物、添加剂、药物不能加入本品中，也不能同时在同一条静脉通路中滴注。SFDA approved on May 11,2007希舒美产品培训资料，仅供内部使

24、用28注射用阿奇霉素说明书注射用阿奇霉素说明书禁忌禁忌:已知对阿奇霉素、红霉素或其他大环内酯类药物过敏的患者禁用希舒美。注意事项：一般事项：由于阿奇霉素主要经过肝脏清除，故肝功能损害的患者应慎用阿奇霉素。目前尚无肾功能损害患者应用阿奇霉素的资料，这类患者也应慎用。本品应按说明书溶解和稀释，静脉滴注时间不能少于60分钟（详见用法用量）SFDA approved on May 11,2007希舒美产品培训资料，仅供内部使用29注射用阿奇霉素说明书注射用阿奇霉素说明书患者需知患者需知:患者须注意阿奇霉素不可与含铝或含镁的制酸剂同时服用。出现任何过敏征象时立即停用阿奇霉素，并与医生联系。SFDA ap

25、proved on May 11,2007希舒美产品培训资料，仅供内部使用30注射用阿奇霉素说明书注射用阿奇霉素说明书孕妇及哺乳期妇女用药孕妇及哺乳期妇女用药: 妊娠：致畸作用。本品在妊娠药物分类中属B类： 哺乳期妇女：目前尚不知阿奇霉素是否经乳汁分泌。因许多药物经乳汁分泌，故哺乳期妇女应用阿奇霉素时应予注意。儿童用药：儿童用药： 注射用阿奇霉素在16岁以下儿童和青少年中应用的疗效与安全性尚未证实。老年用药：老年用药： 阿奇霉素静脉给药的药代动力学研究尚未在老年志愿者中进行。老年志愿者（65-85岁）口服阿奇霉素5天治疗方案的药代动力学特点与年轻志愿者（18-40岁）相似。SFDA appro

26、ved on May 11,2007希舒美产品培训资料，仅供内部使用31注射用阿奇霉素说明书注射用阿奇霉素说明书药物相互作用药物相互作用: 含铝和镁的制酸剂会降低阿奇霉素的血清峰浓度（即吸收速率),但不影响口服阿奇霉素后的药时曲线下面积（即吸收程度）。服用西咪替丁（800mg)2小时后服用阿奇霉素，对于后者的吸收无影响。 口服阿奇霉素不影响单剂茶碱静脉给药后的血药浓度和药代动力学参数。为慎重起见，阿奇霉素与茶碱合用时应注意监测茶碱的血浆浓度。SFDA approved on May 11,2007希舒美产品培训资料，仅供内部使用32注射用阿奇霉素说明书注射用阿奇霉素说明书药理毒理药理毒理:阿奇霉素是氮杂环化合物，属大环内酯类抗生素，是用化学方法在红霉素A内酯环上插入一氮原子而衍生得到的。 微生物学：阿奇霉素的抗菌作用机制是与敏感细菌50S核糖体亚单位结合，阻碍细菌的蛋白质合成。其核酸合成不受影响。 体外培养显示阿奇霉素在吞噬细胞和纤维