保肝药物分类及应用

1、保肝药： 是指具有改善肝脏功能、 促进肝细胞再生、增强肝脏解毒功能等作 用的药物。分为解毒类药物、促肝细胞再生类药物、利胆类药物、促进能量代谢 类药物、促进蛋白质合成类药物、中药制剂抗炎类、降酶类等。一、解毒类可以提供巯基或葡萄糖醛酸、增强肝脏解毒功能。 如葡醛内酯、谷胱甘肽、硫普罗宁等。1葡醛内酯片肝泰乐O.lgx 100片/盒【药理作用】当肝细胞损伤时，肝脏的解毒功能下降， 葡醛内酯进入机体内， 在酶的作用下，转变为葡萄糖醛酸， 可与含有羟基或羧基的毒物结合， 形成无毒 或低毒的葡萄糖醛酸结合物，从尿液中排出，因此它有保护肝脏及解毒作用。 此 外，肝泰乐可降低肝淀粉酶的活性，阻止糖原分解，

2、使肝糖原含量增加，降低脂 肪在肝中的蓄积。【适应症】 主要用于急慢性肝炎、肝硬化的辅助治疗，也用于食物或药物中 毒，同时还可用于关节炎、风湿病的辅助治疗。【用法用量】口服。成人一次12片，一日3次。5岁以下小儿一次半片， 5 岁以上一次 1 片，一日 3 次。【不良反响】偶有面红、轻度胃肠不适，减量或停药后即消失。2. 复原型谷胱甘肽【药理作用】复原型谷胱甘肽GSH是人类细胞质中自然合成的一种肽， 由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸组成，含有巯基，广泛分布于机体各器官内，对维 持细胞生物功能有重要作用。 它是甘油醛磷酸脱氢酶的辅基， 又是乙二醛酶及丙 糖脱氢酶的辅酶，参与体内三羧酸循环及糖代谢。本品能

3、激活多种酶， 从而促进 糖、脂肪及蛋白质代谢， 并能影响细胞的代谢过程； 它可通过巯基与体内的自由 基结合，可以转化成容易代谢的酸类物质从而加速自由基的排泄， 有助于减轻化 疗、放疗的毒副作用，对化疗、放疗的疗效无明显影响，如保护肾小管免受顺铂 损害的主要机制为肾小管细胞内含谷胱肽解毒时所需的r-谷酰氨转肽酶，而体细胞却无此酶， 故在不影响本品的细胞毒效应同时保护了正常组织和器官， 且对放 射性肠炎治疗效果较明显； 对于贫血、中毒或组织炎症造成的全身或局部低氧血 症患者应用，可减轻组织损伤，促进修复。通过转甲基及转丙氨基反响，GSH还能保护肝脏的合成、解毒、灭活激素等功能，并促进胆酸代谢，有利

4、于消化道 吸收脂肪及脂溶性维生素 A、D、E、K。【药代动力学】t1/2约24小时，在肝、肾、肌肉分布最多。【适应症】 1. 化疗患者：包括用顺铂、环磷酰胺、阿霉素、博来霉素化疗， 尤其是大剂量化疗时； 2.放射治疗患者； 3.各种低氧血症：如急性贫血，成人呼 吸窘迫综合症，败血症等； 4.肝脏疾病：包括病毒性、药物毒性、酒精毒性及其 它化学物质毒性引起的肝脏损害； 5.亦可用于有机磷、胺基或硝基化合物中毒的 辅助治疗。【用法用量】1 给药途径：静脉注射：将之溶解于注射用水后，参加100ml生理盐水中静脉滴注，或参加少于20ml的生理盐水中缓慢静脉注射；肌肉注射给药： 将之溶解于注射用水后肌肉

5、注射。2用量：化疗患者：给化疗药物前15分钟内将1.5g/m2本品溶解于100ml 生理盐水中，于15分钟内静脉输注，第25天每天肌注本品600mg。使用环磷 酰胺CTX时，为预防泌尿系统损害，建议在 CTX注射完后立即静脉注射本 品，于 15分钟内输注完毕；用顺铂化疗时，建议本品的用量不宜超过 35mg/mg 顺铂，以免影响化疗效果。肝脏疾病：每天肌肉注射本品300 mg或600mg。其它疾病：如低氧血症，可将 1.5g/m2本品溶解于100ml生理盐水中静脉输 注，病情好转后每天肌肉注射 300 600mg 维持。3疗程：肝脏疾病一般 30天为一疗程，其它情况根据病情决定。【不良反响】即使

6、大剂量、长期使用亦很少有不良反响。罕见突发性皮疹。【考前须知】 1.在医生的监护下， 在医院内使用本品。 2.注射前必须完全溶解， 外观澄清、无色；溶解后的本品在室温下可保存 2小时，05 C保存8小时。3. 放在儿童不易触及的地方。3硫普罗宁凯西莱0.1g: 2ml0.1gx 12片/盒【药理作用】1对肝脏组织、细胞的保护作用：本品能防止四氯化碳、乙硫氨酸、毒蕈 碱及扑热息痛对肝脏的损害， 并可预防由于四氯化碳而导致的肝坏死； 本品可加 速乙醇和乙醛的降解、排泄， 防止甘油三酯的堆积， 对酒精性肝损伤有显著修复 作用。保护肝线粒体构造，改善肝功能，可使肝细胞线粒体中的ATPase活性降低，

7、ATP 含量升高，电子传递功能恢复正常，从而改善肝细胞功能，对抗各类 肝损伤。 实验证实本品可促进肝细胞再生， 表现为乳酸脱氢酶活性、 苹果酸酶 活性、DNA含量及肝总蛋白含量均升高。本品含有巯基，能与自由基可逆性 结合成二硫化物，作为自由基去除剂。此外，本品还可激活铜、锌 -SOD 酶以增 强其去除自由基的作用。2. 对重金属和药物的解毒作用： 实验证实本品可促进重金属 Hg、Pb 从胆汁、 尿、粪便中排出，降低其肝、肾蓄积量，保护肝功能和多种物质代谢酶。3. 防治放、化疗引起的外周血白细胞减少：本品对于因化疗或放疗引起的白 细胞保护作用的。4. 防治早老性白内障：本品对于老年性早期白内障及

8、有玻璃体混浊的病人有 较好的疗效， 系通过抑制造成白内障的生化因素的应激反响， 抑制晶体蛋白的凝 聚。治疗后，在裂隙灯显微镜下，可观察到晶状体浑浊的明显改善。5.其他：本品尚有减少组织胺的渗出，降低血管通透性的作用，故可用于荨麻疹、皮炎、 湿疹、痤疮等皮肤病， 此外尚可溶解胱氨酸性结石， 用于泌尿结石的预防和治疗。可提供巯基、解毒、抗组胺和去除自由基；促进肝糖原合成，抑制胆固醇增 高；血清白蛋白 / 球蛋白比值上升。【药代动力学】本品口服后在肠道易吸收，生物利用度为85%90%。本品在肝脏代谢，大局部代谢为无活性代谢产物并由尿排出。【适应症】病毒性肝炎，酒精性肝炎，药物性肝炎，重金属中毒性肝炎

9、，脂 肪肝及肝硬化早期；降低放疗、 化疗的毒药品副作用， 升高白细胞并加速肝细胞 的恢复，降低骨髓染色体畸变率和皮肤溃疡的发生， 并能预防放疗所致二次肿瘤 的发生；对老年性早期白内障和玻璃体混浊有显著的的疗效； 预防和治疗泌尿系 统胱氨酸结石； 有抗炎、抗过敏作用， 对皮炎、湿疹、痤疮及荨麻疹有较好疗效。【用法用量】肝病病人饭后口服，次，tid，连服12周，停药3月 后继续下个疗程。 急性病毒性肝炎病人次，tid，连用13周。 放疗、 化疗后白细胞减少症，放疗前1周开场服用，0.2g/次，bid;老年白内障及玻璃 体混浊，次，bid。静脉滴注，每次0.10.2g、每日一次、疗程 24周。每支注

10、射用凯西莱先用专用溶剂溶解 1 安瓿溶解剂为 2ml 5碳酸氢钠溶 剂，再参加 250 500ml 5 10的葡萄糖注射液或生理盐水中扩溶。【不良反响】 偶见皮疹、皮肤瘙痒、发热等过敏反响。【注重事项】 对本品有过敏史的病人禁用。妊娠期、哺乳期妇女慎用。有 恶心、呕吐、腹泻和食欲减退等胃肠道反响时，应减量或停服。儿童用量酌减。 重症肝炎或伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血，合并糖尿病、肾功能不全 的病人应在医师指导下使用。二、促肝细胞再生类 小分子多肽类活性物质，用于多种重型病毒性肝炎急性、亚急性、慢性重 症肝炎的早期或中期 的辅助治疗。高能多烯磷脂酰胆碱可用于各种类型的肝病， 以及手术前后

11、的治疗，尤其是肝胆手术。如促肝细胞生长素威佳、必需磷脂类易善复等。1. 促肝细胞生长素【药理作用】 小分子多肽类活性物质， 能明显刺激新生肝细胞的 DNA 合成， 促进肝细胞再生，防止来自肠道毒素对肝细胞进一步的损害。【用法用量】80-100mg/d,参加5-10%葡萄糖注射液250ml中静脉滴注。2多烯磷脂酰胆碱注射液易善复232.5mg： 5ml228mgX 24粒/盒【药理作用】 当患肝脏疾病时,肝脏的代谢活力受到严重损伤。多烯磷脂酰 胆碱可提供高剂量、 容易吸收利用的高能多烯磷脂酰胆碱, 这些多烯磷脂酰胆碱 的在化学构造上与重要的内源性磷脂一致。 它们主要进入肝细胞, 并以完整的分 子

12、与肝细胞膜及细胞器膜相结合,另外,可分泌入胆汁。因此多烯磷脂酰胆碱具 有以下生理功能： 通过直接影响膜构造使受损的肝功能和酶活力恢复正常； 调节 肝脏的能量平衡；促进肝组织再生；将中性脂肪和胆固醇转化成容易代谢的形式； 稳定胆汁。【适应症】胶囊：急性和慢性肝病；预防胆结石复发；怀孕导致的肝脏损害 妊娠中毒；银屑病；放射综合征。 注射液：各种类型的肝病,如肝炎,慢 性肝炎,肝坏死,肝硬化,肝昏迷包括前驱肝昏迷；脂肪肝也见于糖尿病 人；胆汁阻塞；中毒；预防胆结石复发；手术前后的治疗,尤其是肝胆手术； 妊娠中毒,包括呕吐；银屑病；神经性皮炎、放射综合征。【用法用量】注射液：成人和青少年一般每日缓慢静

13、注5-10ml。严重病例每日静注或输注10-20ml，如需要每天剂量可增加到 30-40ml。 胶囊：成人开 场每次2粒456mg，每日3次，每日最大服用量不得超过6粒。一段时间后， 剂量可减至每次1粒228mg，每日3次。应餐后用足量液体整粒吞服。儿童 用量酌减。【不良反响】胶囊大剂量应用时偶尔会出现胃肠道紊乱腹泻。注射液极 少数病人对所含苯甲醇发生过敏反响。【禁忌症】对本药过敏者禁用。 【儿童用药】由于本品注射液中含有苯甲醇，新生儿和早产儿禁用【用药须知】注射液只可使用澄清的溶液。严禁用电解质溶液生理氯化钠溶液、林格液等稀释。假设要配制静脉输液，只能用不含电解质的葡萄糖溶液 稀释1:1。假

14、设用其他输液配制，混合液 pH值不得低于7.5,配制好的溶液 在输注过程中保持澄清。不可与其他注射液混合注射。在进展静脉注射或输注治 疗时，建议尽早口服多烯磷脂酰胆碱胶囊进展治疗。胶囊如果忘记了一次剂量， 可在下次服用时将剂量加倍。然而， 如果忘服了一整天的剂量，就不要再补服已 漏服的胶囊，而应接着服第2天的剂量。三、利胆类如腺苷蛋氨酸思美泰、熊去氧胆酸优思弗、茴三硫胆维他等。1. 腺苷蛋氨酸500mgX 10片/盒【药理作用】是存在于人体所有组织和体液中的一种生理活性分子， 作为甲 基供体和生理性巯基化合物的前提参与重要生化反响，在肝内有助于防止胆汁淤 积。【适应症】可用于治疗肝硬化前和肝硬

15、化所致肝内胆汁郁积，妊娠期肝内胆汁郁积。【用法用量】初始治疗：采用粉针剂，最初 2周每天肌肉或静脉注射500-1000 mg。维持治疗：采用肠溶片，每天口服1000-2000 mg。2. 熊去氧胆酸50mgx 30片/盒50mgX 60片/盒【药理作用】1.增加胆汁酸的分泌，导致胆汁酸成分的变化，使其在胆汁中 含量增加，有利胆作用。患者服用后胆汁酸分泌均值由每小时1.8mmol增至2.24mmol，长期服用可增加 UDCA在胆汁中的含量，不增加胆酸的含量。2.能 抑制肝脏胆固醇的合成，显著降低胆汁中胆固醇及胆固醇酯的量和胆固醇的饱和 指数，从而有利于结石中胆固醇逐渐溶解。 此外，UDCA还能促

16、进液态胆固醇晶 体复合物形成，后者可加速胆固醇从胆囊向肠道排泄去除。3.松弛奥迪Oddi括约肌，有利胆作用。4.减少肝脏脂肪，增加肝脏过氧化化氢酶的活性，促进肝 糖原的蓄积，提高肝脏抗毒、解毒能力。5.可降低肝脏和血清中三酰甘油的浓度。 6.抑制消化酶、消化液的分泌。【适应症】1.适用于胆囊功能正常、透光、直径 1015mm的非钙化结石。2. 预防胆结石形成：需长期用易形成胆固醇结石的药物如雌激素、氯贝丁酯及 其衍生物、考来烯胺的患者、长期进食高胆固醇饮食者、或有易感遗传因素者， 均可服用熊去氧胆酸预防胆结石形成。3.治疗胆囊炎、胆管炎、胆汁性消化不良、 黄疸等。 4.治疗回肠切除术后脂肪泻、

17、高三酰甘油血症、肝大、慢性肝炎，亦可 用于胆汁反流性胃炎。 5.还用于原发性胆汁性肝硬化和原发性硬化性胆管炎。【用法用量】1. 利胆：每次50mg每天150mg2. 溶解胆结石：每天450600mg或每天810mg/kg，分早晚2次服。当胆石去除后，每晚口服500mg以防止复发。3. 肝大、慢性肝炎：每天813mg/kg,疗程为624个月。4. 胆汁反流性胃炎：每天1 000mg,分2次服。3. 茴三硫12.5mgx 24片/盒【药理作用】1. 能促进胆汁的排出,使胆酸、胆色素及胆固醇等固体成分的分泌量显著增 加,特别是增加胆色素分泌；2. 本药还能明显增强肝脏谷胱甘肽水平,显著增强谷氨酰半胱

18、氨酸合成酶、 谷胱甘肽复原酶等活性,从而显著增强肝细胞活力,使胆汁分泌增多。 能消除肝 炎病灶的肝充血等病症,促进肝细胞活化,有利于肝功能恢复正常；3. 本药有催涎促消化作用,能促进唾液分泌,对抗精神病药物引起的唾液减 少特别有效；能促进胃肠道蠕动和肠管内气体排出,可迅速消除腹胀、便秘、口 臭、恶心、腹痛等消化不良病症；4. 本药还有分解胆固醇作用和解毒作用, 能促进体内醇类物质快速代谢而消 除,降低血中胆固醇含量并防止其沉着或附着于血管内壁；对酒精、药物、食物 等引起的中毒具有很好的解毒作用和抗过敏作用； 5.本药还能促进尿素的生成和 排泄,有明显的利尿作用。【适应症】 1.用于胆囊炎、胆管

19、炎、胆石症、高胆固醇血症。2.用于急、慢性肝炎、初期肝硬化。 3.用于缓解腹胀、便秘、口臭、恶心、腹痛等消化不良病 症。 4.用于解酒。 5.有时也用于增强胆囊或胆管的造影效果。【用法用量】口服给药：片剂 每次12.550mg,每天3次。胶囊 一次1 粒,一日 3 次,或遵医嘱。四、促进能量代谢类如维生素类：维生素 C、维生素E、复合维生素B等；维生素K参与肝脏 合成凝血酶原促进肝脏合成凝血因子。辅酶类：肌苷、 ATP 、 FDP。药物：维生素类、辅酶类、肌苷、ATP、FDP、门冬氨酸钾镁、复方二氯醋 酸二异丙胺等。1肌苷片0.2gX 100片/盒【药理作用】本品能直接透过细胞膜进入体细胞，活

20、化丙酮酸氧化酶类，从 而使处于低能缺氧状态下的细胞能继续顺利进展代谢， 并参与人体能量代谢与蛋 白质的合成。【适应症】临床用于白细胞或血小板减少症，各种急慢性肝脏疾患、肺原性 心脏病等心脏疾患；中心性视网膜炎、视神经萎缩等疾患。【用法用量】口服，成人每次200600mg,每日3次;小儿每次100200mg, 每日 3次；必要时剂量可加倍如肝病 。【不良反响】口服有胃肠道反响。2.门冬氨酸钾镁10ml/支【药理作用】参与三羧酸循环和鸟氨酸循环，促进细胞除极化和细胞代谢， 维持正常功能。 门冬氨酸钾镁是门冬氨酸钾盐和镁盐的混合物。 门冬氨酸是体内 草酰乙酸的前体，在三羧酸循环起重要作用。门冬氨酸钾

21、镁还参与鸟氨酸循环， 促进氨与二氧化化碳的代谢，使之生成尿素，降低血中氨和二氧化化碳的含量。 门冬氨酸与细胞有很强的亲和力，可作为钾离子的载体，使钾离子进入细胞内， 促进细胞除极化和细胞代谢， 维持其正常功能。 镁离子是生成糖原及高能膦酸酯 还可缺少的物质， 可增强门冬氨酸钾盐的疗效。 镁离子和钾离子是细胞内重要的 阳离子，它们对许多酶的功能起着重要的作用，能结合大分子到亚细胞构造上， 并与肌肉收缩的机制有关。心肌细胞的收缩性受细胞内、外钾、钙、钠浓度比的 影响。门冬氨酸钾镁可维持心肌收缩力，改善心肌收缩功能，降低耗氧量，促进 纤维蛋白溶解，降低血液黏稠度。【适应症】 主要用于病毒性肝炎、高胆

22、红素血症、血氨升高引起的肝性脑病 及其他急慢性肝炎;也用于低钾血症、 洋地黄中毒引起的心律失常、 心肌炎后遗 症、慢性心功能不全等。用于预防和治疗镁缺乏、电解质平衡紊乱;也用于冠状 粥样硬化性心脏病心绞痛、心肌梗死、心律失常、高血压的辅助治疗;还可增加 神经肌肉冲动性。【用法用量】1. 每次 24片，每天 3次。预防用药，每次 12片，每天 3次。2静脉滴注：每天2060ml,稀释于5%10%的葡萄糖液100250ml中滴 注，糖尿病患者可参加胰岛素滴注。【不良反响】滴注过快可能引起高钾血症和高镁血症， 还可出现恶心，呕吐, 颜面潮红，胸闷，血压下降，偶见血管刺激性疼痛。大剂量可能引致腹泻。【

23、禁忌】高血钾症、急性和慢性肾功能衰竭、Addison氏病、山0房室传导阻滞、心源性休克血压低于 90毫米汞柱。【考前须知】不能肌肉注射和静脉推注，需经稀释后缓慢滴注。肾功能损害、 房室传导阻滞患者慎用。有电解质紊乱的患者应常规性检查血钾、镁离子浓度。 3复方二氯醋酸二异丙胺【药理作用】1对脂肪肝的影响：消耗肝脂肪：本品体内分解为二氯醋酸和二异丙胺， 前者在ATP活化作用下生成甲硫氨酸，后者代谢为甘氨酸，在甘氨酸裂解酶作 用下生成甲基四氢叶酸，同时供能。二者均可提供甲基，促进胆碱合成，胆碱与 肝脂肪作用，生成卵磷脂，促进肝脂肪分解；转运肝脂肪：卵磷脂、肝脂肪、 胆固醇与载脂蛋白结合成脂蛋白， 脂

24、蛋白易溶于血浆，从而将脂肪由肝内转运到 肝外，减少肝内脂肪聚集；本品能降低动脉血中的甘油及游离脂肪酸的浓度， 减少肝脏对甘油的吸收。同时刺激甘油三酯以及低密度脂蛋白入血，从而有效抑制肝脏甘油三酯的合成。2对脂代谢的影响：本品通过抑制激素敏感性脂肪酶的活性， 抑制脂肪发动； 通过抑制合成胆固醇限速酶（HMGCoA复原酶）的活性，抑制胆固醇的合成；通 过抑制柠檬酸-丙酮酸循环中的柠檬酸合成酶及乙酰辅酶 A羧化酶的活性来抑制 脂肪酸的合成。3肝保护作用：改善肝细胞的能量代谢。通过促进膜磷脂的序贯甲基化，增 强肝细胞膜的流动性，提高作为胆汁分泌和流动之主要动力的Na+-K+-ATP酶的活性；促进受损肝

25、细胞的功能修复， 提高组织细胞呼吸功能及氧利用率； 提高脂 肪酸的代谢活性，加速脂肪酸的氧化，为肝脏功能恢复创造条件。【适应症】抗脂肪肝改善肝功能，提高组织细胞呼吸及氧呼吸率，对受损的 肝细胞有促进其再生作用，用于急慢性肝炎、脂肪肝、肝肿大、早期肝硬化。【用法用量】肌肉注射：以适量注射用水溶解，一次 40mg以二氯醋酸二 异丙胺计，一日1-2次。 静脉注射：以适量注射用水溶解，一次 40mg以二 氯醋酸二异丙胺计，一日1-2次。 静脉滴注：一次40-80mg以二氯醋酸二 异丙胺计，一日1-2次，用5%或10%葡萄糖溶液或0.9%氯化钠溶液溶解并稀 释至适量50ml-100ml，疗程请遵医嘱。【

26、不良反响】偶见眩晕，口渴，食欲不振等，可自行消失。【禁忌】对本品过敏者禁用，如出现过敏反响，停药后病症即消失。【考前须知】滴注时需减慢滴速，并使病人卧床，低血压者慎用。【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期建议慎用。哺乳期不影响。五、促进蛋白质合成类如人血白蛋白、支链氨基酸、复合氨基酸胶囊等。六、中药制剂抗炎类如甘草甜素制剂甘草酸二铵、异甘草酸镁注射液等。1甘草酸二铵注射液甘利欣10ml: 50mg【药理毒理】本品是中药甘草有效成分的第三代提取物，具有较强的抗炎、保护肝细胞膜及改善肝功能的作用。 药理实验证明，本品能减轻各种原因导致的 血清谷丙转氨酶及谷草转氨酶升高，还能明显减轻各种原因导致的肝脏的形

27、态损 伤，改善免疫因子对肝脏形态的慢性损伤。【药代动力学】静脉注射后约有92%以上的药物与血浆蛋白结合，平均滞留 时间为8小时；在体内以肺、肝、肾分布最高，其它组织分布很低，主要通过胆 汁从粪便中排出，局部从呼吸道以二氧化碳形式排出，尿中排出为少量。【药物相互作用】与利尿酸、速尿等利尿剂并用时，其利尿作用可增强本品 排钾作用，而导致血清钾值下降，应特别注意观察血清钾值的测定。【适应症】本品适用于伴有 ALT升高的急、慢性病毒性肝炎的治疗。【用法用量】静脉滴注，一次150mg，以10%葡萄糖注射液250ml稀释后 缓慢滴注，一日1次。【不良反响】1.消化系统：可出现纳差、恶心、呕吐、腹胀。 2心

28、脑血管系 统：常见头痛、头晕、胸闷、心悸及血压增高。 3其他：皮肤瘙痒、荨麻疹、口 干和浮肿。以上病症一般较轻，不影响治疗 。【禁忌症】严重低钾血症、高钠血症、高血压、心衰、肾功能衰竭患者禁用。【考前须知】本品未经稀释不得进展注射。治疗过程中应定期检测血压、血 清钾、钠浓度，如出现高血压、血钠潴留、低血钾等情况应停药或适当减量。2异甘草酸镁注射液天晴甘美10ml: 50mg【适应症】本品适用于慢性病毒性肝炎。改善肝功能异常。【用法用量】一日一次，一次 100mg，以10%葡萄糖注射液250ml稀释后 静脉滴注，四周为一疗程或遵医嘱。如病情需要，每日可用至200mg。【药理毒理】异甘草酸镁是一种

29、肝细胞保护剂，具有抗炎、保护肝细胞膜及 改善肝功能的作用。异甘草酸镁对急慢性肝损伤具有防治作用，能阻止ALT升高，减轻肝细胞变性、坏死及炎症细胞浸润，减轻肝组织炎症活动度及纤维化程 度；对免疫性肝损害也有保护作用，降低血清转氨酶及血浆NO水平，减轻肝组织损害。【药代动力学】本品吸收后主要分布在肝，给药1小时后肝组织药物浓度与 血浆药物浓度几乎一样，其次为肠和肺。【不良反响】1.假性醛固酮症：甘草酸制剂由于增量或长期使用，可出现低 钾血症，增加低钾血症的发病率，存在血压上升，钠、体液潴留、浮肿、体重增 加等假性醛固酮症的危险，因此要充分注意观察血清钾值的测定等， 发现异常情 况，应停顿给药。另外

30、，作为低钾血症的结果可能出现乏力感、肌力低下等病症。 2其它不良反响：本品川期临床研究中出现少数病人有心悸、眼睑水肿、头晕、 皮疹、呕吐，未出现血压升高和电解质改变。【禁忌】严重低钾血症、高钠血症、高血压、心力衰竭、肾功能衰竭的患者 禁用。【考前须知】1治疗过程中，应定期测血压和血清钾、钠浓度；2.本品可能引起假性醛固酮症增多，在治疗过程中如出现发热、皮疹、高血压、水钠潴留、 低钾血等情况，应予停药。【孕妇及哺乳期妇女用药】尚未有用药经历，暂不推荐使用。【儿童用药】尚未确定，不推荐使用本品。【老年患者用药】尚未有用药经历。应注意观察患者的病情，慎重用药。【药物相互作用】与依他尼酸、呋塞米等噻嗪

31、类及三氯甲噻嗪、氯噻酮等降 压利尿剂并用时，其利尿作用可增强本品的排钾作用，易导致血清钾值的下降， 应注意观察血清钾值的测定等。3复方甘草酸苷片美能25mgx 100片/盒【药理毒理】1. 抗炎症作用 抗过敏作用：甘草甜素具有抑制兔的局部过敏坏死反响及 抑制施瓦茨曼现象等抗过敏作用。对皮质激素，有增强激素的抑制应激反响作 用，拮抗激素的抗肉芽形成和胸腺萎缩作用，对激素的渗出作用无影响。对 花生四烯酸代谢酶的阻碍作用：甘草甜素可以直接与花生四烯酸代谢途径的启 动酶-磷脂酶A2结合以及与作用于花生四烯酸使其产生炎性介质的脂氧合酶 结合，选择性地阻碍这些酶的磷酸化而抑制其活化。2. 免疫调节作用：对

32、T细胞活化的调节作用；对丫 -干扰素的诱导作用; 活化NK细胞作用；促进胸腺外T淋巴细胞分化作用。3对实验性肝细胞损伤的抑制作用：甘草甜素有抑制由四氯化碳所致的肝 细胞损伤作用。4. 抑制病毒增殖和对病毒的灭活作用。【适应症】治疗慢性肝病，改善肝功能异常。可用于治疗湿疹、皮肤炎、 荨麻疹。【用法用量】成人通常1次2-3片，小儿1次1片，1日3次饭后口服。【不良反响】假性醛固酮症：可以出现低血钾症、血压上升、钠及液体贮 留、浮肿、尿量减少、体重增加等假性醛固酮增多病症，因此在用药过程中， 要充分注意观察血清钾值等，发现异常情况，应停顿给药。另外，还可出现 脱力感、肌力低下、肌肉痛、四肢痉挛、麻痹

33、等横纹肌溶解症的病症，在发现 CK(CPK)升高，血、尿中肌红蛋白升高时应停药并给与适当处置。【禁 忌】以下患者不宜给药：1.醛固酮症患者，肌病患者，低钾血症患者 可加重低钾血症和高血压症。2有血氨升高倾向的末期肝硬化患者该制剂 中所含有的蛋氨酸的代谢物可以抑制尿素合成，而使对氨的处理能力低下 。【考前须知】1慎重给药：对高龄患者应慎重给药高龄患者低钾血症发 生率高。2.般考前须知：由于该制剂中含有甘草酸苷，所以与含其它甘草制剂 并用时，可增加体内甘草酸苷含量，容易出现假性醛固酮增多症，应予注意。 3给药时注意：药品交付时，应指导服药时请将片剂从铝铂包装中取出后再服 用有报导将铝铂包装一起服用

34、而导致食道粘膜损伤，甚至穿孔引起纵膈炎症 等危重并发症。【药物相互作用】合并用药时需注意药物袢利尿剂、利尿酸、速尿等、 噻嗪类及降压利尿剂、等可能出现低血钾症乏力感、肌力低下需充分注 意观察血清钾值。利尿剂可增强该制剂中所含的甘草酸的排钾作用，而使血清 钾进一步低下。4. 联苯双酯片片剂：25mgx 100片/盒 滴丸：1.5mgX 500丸【药理作用】 本品为我国创制的一种治疗肝炎的降酶药物，是合成五味子 丙素时的中间体。可减轻因四氯化碳所致的肝脏损害和 ALT 升高。对四氯化碳 所致的肝脏微粒体脂质过氧化、 四氯化碳代谢转化为一氧化碳有抑制作用， 并降 低四氯化碳代谢过程中复原型辅酶U及氧

35、的消耗， 从而保护肝细胞生物膜的构造 和功能。本品亦可降低泼尼松诱导所致的肝脏 ALT 升高，能促进局部肝切除小 鼠的肝脏再生。本品的降酶作用并非直接抑制血清及肝脏 ALT 活性，也不加速 血液中ALT的失活，可能是肝组织损害减轻的反映。本品对细胞色素P450酶活 性有明显诱导作用， 从而加强对四氯化碳及某些致癌物的解毒能力。 对局部肝炎 病人有改善蛋白代谢作用，使白蛋白升高，球蛋白降低。对 HbsAg 及 HbeAg 无 阴转作用，也不能使肿大的肝脾缩小。【药代动力学】 本品口服吸收约 30%，肝脏首过作用下迅速被代谢转化。24 小时内 70%左右自粪便排出。滴丸剂的生物利用度为片剂的 1.

36、252.37倍。 【适应症】 临床用于慢性迁延肝炎伴 ALT 升高者，也可用于化学毒物、药 物引起的 ALT 升高。【用法和用量】 口服：片剂： 25-50mg， 3次/日。 滴丸剂， 5粒/次，每日 3次，必要时 610粒/次，每日3次， 3月， ALT 正常后改为 5粒/次，每日 3次， 连服3月。儿童口服：0.5mg/kg,每日3次，连用36个月。【不良反响】 个别病例可出现口干、轻度恶心，偶有皮疹发生，一般加用 抗变态反响药物后即可消失。【禁忌】 肝硬化者禁用。慢性活动性肝炎者慎用。【考前须知】 1.少数病人用药过程中 ALT 可上升，加大剂量可使之降低。 停药后局部患者 ALT 反跳

37、，但继续服药仍有效。 2.个别患者于服药过程中可出现 黄疸及病情恶化，应停药。【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女禁用。【药物相互作用】 合用肌苷，可减少本品的降酶反跳现象。5水飞蓟素胶囊（利加隆）140mgX 10粒/盒【药理作用】已经证实在各种毒性肝损害病理模型中，水飞蓟素能中和由毒 蕈素、a -鹅膏菌素在鬼笔鹅膏真菌中发现的毒性物质、四氯化碳、半乳糖胺、 硫代乙酰胺引起的中毒。水飞蓟素的疗效归功于其具备数个作用点和作用机制： 由于其对自由基的捕获能力， 水飞蓟素具抗过氧化活性。 脂类化合物过氧化的病 理生理学过程造成细胞膜的损坏 ，可被水飞蓟素打断或阻止。并且在已经遭 受损伤的肝细

38、胞内，水飞蓟素刺激蛋白质的合成并使磷脂代谢正常化。总之， 水 飞蓟素最大的奉献是对肝细胞膜有稳定作用， 它阻止或防止溶解的细胞成分 例 如转氨酶流失。 水飞蓟素可限制某些肝毒性物质穿透进入细胞内部。 蛋白质合 成能力的增强是由于水飞蓟素刺激细胞核中 RNA 聚合酶 I 的活性，因此帮助肝 细胞中核糖体 RNA 的合成，同时导致构造和功能蛋白质酶的大量合成。因 此，水飞蓟素可增强受损肝细胞的修复能力和再生能力。 水飞蓟素通过去除自由 基，减轻其介导的肝细胞损伤和肝组织炎症，阻抑其对肝纤维化的触发；另外， 通过下调 I 型胶原蛋白 mRNA 抑制纤维增生机制；通过下调金属蛋白酶组织抑 制因子 -1

39、mRNA ，从而抑制金属蛋白酶组织抑制因子 -1的合成，促进胶原蛋白减 退机制。因此，水飞蓟素具有间接和直接的抗纤维化作用。【适应症】 急性肝炎、慢性肝炎、初期肝硬化、脂肪肝、中毒性肝损伤， 如大量饮酒或服食某种特效药物对肝细胞有损伤，可兼服本品，保护肝脏。【用法用量】 除非有医生特别指示，严重患者：140mg/次，3次/日，饭前 服用；维持剂量与中等程度肝病患者，140mg/次, 2次/日，饭前服用。【考前须知】药物治疗不能替代对导致肝损伤例如：酒精因素的排除。 对于出现黄疸的病例皮浅薄黄色或暗黄，眼巩膜黄染 ，应咨询医师。此药不 适用于治疗急性中毒。6.甲硫氨酸片0.25g X 24粒/盒

40、【曾用名】蛋氨酸片【药理作用】 甲硫氨酸片为氨基酸类药。 甲硫氨酸片能阻断自由基的连锁反 响，保护抗氧化酶的活性， 还可增加谷胱甘肽过氧化物的活性， 增加机体抗氧化 能力。甲硫氨酸是构成人体的必需氨基酸之一， 参与蛋白质合成。 因其不能在体 内自身生成， 所以必须由外部获得。 如果甲硫氨酸缺乏就会导致体内蛋白质合成 受阻，造成机体损害。 体内氧自由基造成的膜脂质过度氧化是导致机体多种损害 的原因。 脂质过氧化物会损害初级和次级溶酶体膜， 使溶酶体内含有的作为水解 的酸性磷酸酶释放出来， 对细胞和浅粒体膜等重要的细胞器造成损害， 甲硫氨酸 通过多种途径抗击这些损害。甲硫氨酸片抗肝硬变、 脂肪肝及

41、各种急性、 慢性、病毒性、黄疸性肝等作用：1. 甲硫氨酸可以促进肝细胞膜磷脂甲基化，使膜流动性增强Na+-K +-ATP 酶泵作用强， 可以减少肝细胞内胆汁的淤积，转硫基作用加强，从而增强了肝细胞 内半胱氨酸、谷胱苷肽及牛磺酸的合成， 减少了胆汁酸在肝内聚积， 加强了解毒 作用，有利于肝细胞恢复正常生理功能，促使黄疸消退和肝功能恢复。2. 抗各种原因引起的肝内胆汁淤积病毒感染、 妊娠和长期肠道外营养都有可能导致肝内胆汁淤积， 甲硫氨酸通过生成牛磺酸与胆汁酸共价结合， 增强酸溶 解度，易于排除肝细胞外，同时通过肝细胞膜磷的甲基化，增强Na+-K +-ATP 酶活性促进胆汁外排。 应用甲硫氨酸可以

42、明显减少由胆汁淤积引起的皮肤瘙痒和肝 功异常。3. 心肌保护作用 甲硫氨酸通过增加体内半胱氨酸和谷胱苷肽合成，增加谷 胱苷肽过氧化物酶和超氧歧化酶活性， 其甲基作用使内源性磷脂合成增加， 从而 稳定了溶酶体膜，减少了酸性磷酸酶的释放，保护了心肌细胞线粒体免受损害， 对克山病造成的心肌损害尤为有用。4. 抗抑郁症作用【适应症】 用于肝硬变及脂肪肝等的辅助治疗， 也可用于对乙酰氨基酚中毒 以及酒精和磺胺等药物引起的肝损害。【用法用量】口服，一次0.250.5g 12片，一日3次。【禁 忌】酸中毒，肝昏迷患者禁用。中药五味子、茵陈、垂盆草等对急慢性肝病的治疗均有独到之处。保肝药物的选择1. 病毒性肝炎急性病毒性肝炎多为自限性经过 -保肝药物一般给予维生素，可再选用一种 保肝药物。2. 慢性病毒性肝炎病程迁延，病毒难以去除， 肝脏损伤与自体免疫反响相关， 抗病毒治疗为主， 保肝治疗为辅。选用抗炎保肝药物， 适当辅以营养补充类药物和中草药。 比方复 方甘草酸苷、维生素类、多烯磷脂酰胆碱等，可选一种中药方剂 辅助治疗。3. 自身免疫性肝病首选激素和免疫抑制剂， 保肝药物选用类激素作用的抗炎类为