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文档简介

1、窗体顶端第7章 药效学窗体底端窗体顶端一、最佳选择题 1、几种药物相比较时,药物的LD50越大,则其A、毒性越大 B、毒性越小 C、安全性越小 D、治疗指数越小 E、治疗指数越大 【正确答案】 B【答案解析】质反应中药物的LD50引起半数实验动物死亡的剂量称半数致死量。其数值越大证明毒性越小。【该题针对“药物的剂量与效应关系”知识点进行考核】 2、下列关于竞争性拮抗药的叙述错误的是A、与激动药的作用受体相同 B、可使激动药量效曲线右移 C、不影响激动药的量效曲线的最大效应 D、不影响药物的效能 E、能与受体发生不可逆的结合 【隐藏答案】 【正确答案】 E【答案解析】竞争性拮抗剂与受体形成可逆性

2、的结合,而阻止了激动药与受体的正常结合,竞争性拮抗药存在时,可以减少激动药与受体的结合,使激动药需要更大的剂量才能达到原有效应。所以,整体的量效曲线会右移。【该题针对“药物作用与受体”知识点进行考核】 3、患者,男性,60岁,患充血性心力衰竭,采用利尿药治疗。药物A和B具有相同的利尿机制。5mg药物A与500mg药物B能够产生相同的利尿强度,这提示A、药物B的效能低于药物A B、药物A比药物B的效价强度强100倍 C、药物A的毒性比药物B低 D、药物A比药物B更安全 E、药物A的作用时程比药物B短 【隐藏答案】 【正确答案】 B【答案解析】药物效价强度是指达到某效应的药物剂量,5mg药物A与5

3、00mg药物B能够产生相同的利尿强度,即相同的效应,其剂量比为100倍,效价强度强100倍。【该题针对“药物的剂量与效应关系”知识点进行考核】 4、下列关于药物作用的选择性,错误的是A、药物作用的选择指药物在一定的剂量范围,对不同的组织和器官所引起的药理效应和强度不同 B、与药物本身的化学结构有关 C、选择性高的药物组织亲和力强 D、药物对受体作用的特异性与药理效应的选择性平行 E、选择性是药物分类的基础 【隐藏答案】 【正确答案】 D【答案解析】药物对受体作用的特异性与药理效应的选择性不一定平行。如阿托品特异性阻断M胆碱受体,但其选择性作用并不高,对心脏、血管、平滑肌、腺体及中枢神经功能都有

4、影响,而且有的兴奋、有的抑制。【该题针对“药物的基本作用”知识点进行考核】 5、体外研究药物代谢最成熟的工具与哪种物质有关A、受体 B、基因 C、蛋白质 D、CYP E、巨噬细胞 【隐藏答案】 【正确答案】 D【答案解析】体外研究药物代谢最成熟的工具与细胞色素P450超家族中的系列酶(CYP)相关。【该题针对“药物相互作用的预测”知识点进行考核】 6、下列不属于结合型药物的特性的是A、不呈现药理活性 B、不能透过血脑屏障 C、不被肝脏代谢灭活 D、不被肾排泄 E、属于不可逆结合 【隐藏答案】 【正确答案】 E【答案解析】药物被吸收入血后,有一部分与血浆蛋白发生可逆性结合,称为结合型,结合型药物

5、有以下特性:不呈现药理活性、不能透过血脑屏障、不被肝脏代谢灭活、不被肾排泄。【该题针对“药动学方面的药物相互作用”知识点进行考核】 7、下列不属于协同作用的的是A、普萘洛尔+氢氯噻嗪 B、普萘洛尔+硝酸甘油 C、磺胺甲噁唑+甲氧苄啶 D、克林霉素+红霉素 E、阿司匹林+可待因 【隐藏答案】 【正确答案】 D【答案解析】克林霉素与红霉素联用,红霉素可置换靶位上的克林霉素,或阻碍克林霉素与细菌核糖体50s亚基结合,从而产生拮抗作用。【该题针对“联合用药与药物相互作用”知识点进行考核】 8、苯巴比妥急性中毒时,可加速其在尿中排泄的药物是A、氯化铵 B、碳酸氢钠 C、葡萄糖 D、生理盐水 E、硫酸镁

6、【隐藏答案】 【正确答案】 B【答案解析】酸酸碱碱促吸收,酸碱碱酸促排泄。【该题针对“药动学方面的药物相互作用”知识点进行考核】 9、选择性低的药物,在临床治疗时往往A、毒性较大 B、副作用较多 C、过敏反应较剧烈 D、成瘾较大 E、药理作用较弱 【隐藏答案】 【正确答案】 B【答案解析】副作用指在药物治疗剂量时,出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是由于药物的选择性低、作用广泛引起的,一般反应较轻微,多数可以恢复。【该题针对“药物的基本作用”知识点进行考核】 10、下列关于药物作用机制的描述中不正确的是A、影响离子通道 B、干扰细胞物质代谢过程 C、影啊细胞膜的通透性或促进、抑制递质的释放

7、 D、对某些酶有抑制或促进作用 E、改变药物的生物利用度 【隐藏答案】 【正确答案】 E【答案解析】生物利用度即指由给药部位进入循环的药物相对量,影响到药物作用的快慢和强弱。药物的作用机制着重探讨药物如何引起机体作用。改变药物的生物利用度不属于药物的作用机制探讨的范围。【该题针对“药物的作用机制”知识点进行考核】 11、B药比A药安全的依据是A、B药的LD50比A药大 B、B药的LD50比A药小 C、B药的治疗指数比A药大 D、B药的治疗指数比A药小 E、B药的最大耐受量比A药大 【隐藏答案】 【正确答案】 C【答案解析】治疗指数大的药物安全性高。【该题针对“药物的剂量与效应关系”知识点进行考

8、核】 12、完全激动药的概念是A、与受体有较强的亲和力和较强的内在活性 B、与受体有较强亲和力,无内在活性 C、与受体有较弱的亲和力和较弱的内在活性 D、与受体有较弱的亲和力,无内在活性 E、以上都不对 【隐藏答案】 【正确答案】 A【答案解析】药物对受体有很高的亲和力和内在活性,与受体结合后产生最大效应Emax,称为完全激动药。【该题针对“药物作用与受体”知识点进行考核】 13、受体部分激动药特点是A、无亲和力,无内在活性 B、有亲和力,有内在活性 C、有亲和力,有较弱的内在活性 D、有亲和力,无内在活性 E、无亲和力,有内在活性 【隐藏答案】 【正确答案】 C【答案解析】与受体有亲和力又有

9、内在活性的药物是受体激动药;与受体有亲和力,有较弱内在活性的药物是受体部分激动药;与受体有亲和力,但无内在活性的药物是受体拮抗药。【该题针对“药物作用与受体”知识点进行考核】 14、下列对治疗指数的叙述正确的是A、值越小则表示药物越安全 B、评价药物安全性比安全指数更加可靠 C、英文缩写为TI,可用LD50ED50表示 D、质反应和量反应的半数有效量的概念一样 E、需用临床实验获得 【隐藏答案】 【正确答案】 C【答案解析】治疗指数(TI)用LD50ED50表示。可用TI来估计药物的安全性,通常此数值越大表示药物越安全。半数有效量(ED50):质反应的ED50是指半数实验动物出现阳性反应的药物

10、剂量。注意质反应和量反应的半数有效量的概念不同。【该题针对“药物的剂量与效应关系”知识点进行考核】 15、对于半数有效量叙述正确的是A、常用治疗量的一半 B、产生最大效应所需剂量的一半 C、一半动物产生毒性反应的剂量 D、产生等效反应所需剂量的一半 E、引起50阳性反应(质反应)或50最大效应(量反应)的浓度或剂量 【隐藏答案】 【正确答案】 E【答案解析】半数有效量(ED50)是指引起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。【该题针对“药物的剂量与效应关系”知识点进行考核】 16、受体完全激动剂的特点是A、亲和力高,内在活性强 B、亲和力高,无内在活性 C、亲和力高,

11、内在活性弱 D、亲和力低,无内在活性 E、亲和力低,内在活性弱 【隐藏答案】 【正确答案】 A【答案解析】将既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药,它们能与受体结合并激活受体而产生效应。根据亲和力和内在活性,激动药又能分为完全激动药和部分激动药。完全激动药对受体有很高的亲和力和内在活性;部分激动药对受体有很高的亲和力,但内在活性不强。【该题针对“药物作用与受体”知识点进行考核】 17、使激动剂的最大效应降低的是A、激动剂 B、拮抗剂 C、竞争性拮抗剂 D、部分激动剂 E、非竞争性拮抗剂 【隐藏答案】 【正确答案】 E【答案解析】非竞争性拮抗剂既可以使激动药的量效曲线右移(即达到原同效应所需的剂

12、量增大),又可以使激动剂的最大效应降低(即,即使增加剂量,也无法达到原有的最大效应)。拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量-效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。【该题针对“药物作用与受体”知识点进行考核】 18、使激动剂的最大效应降低的是A、激动剂 B、拮抗剂 C、竞争性拮抗剂 D、部分激动剂 E、非竞争性拮抗剂 【隐藏答案】 【正确答案】 E【答案解析】非竞争性拮抗剂既可以使激动药的量效曲线右

13、移(即达到原同效应所需的剂量增大),又可以使激动剂的最大效应降低(即,即使增加剂量,也无法达到原有的最大效应)。拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量-效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。19、某药的量效关系曲线平行右移,说明A、药物用量变少 B、作用受体改变 C、效价增加 D、有竞争性拮抗剂存在 E、有非竞争性拮抗剂存在 【隐藏答案】 【正确答案】 D【答案解析】由于激动药与受体的结合是可逆的,

14、竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量-效曲线平行右移,但其最大效应不变,这是竞争性抑制的重要特征。如阿托品是乙酰胆碱的竞争性拮抗药,可使乙酰胆碱的量效曲线平行右移,但不影响乙酰胆碱的效能。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。因此,增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平。【该题针对“药物作用与受体”知识点进行考核】 20、关于受体的叙述,错误的是A、可与特异性配体结合 B、一般是功能蛋

15、白质等生物大分子 C、某些受体与配体结合时具有可逆性 D、某些受体与配体结合时具有难逆性 E、拮抗剂与受体结合无饱和性 【隐藏答案】 【正确答案】 E【答案解析】受体数量是有限的,其能结合的配体量也是有限的,因此受体具有饱和性,在药物的作用上反映为最大效应。配体与受体的结合是化学性的,既要求两者的构象互补,还需要两者间有相互吸引力。绝大多数配体与受点结合是通过分子间的吸引力如范德华力、离子键、氢键,是可逆的。受体与配体所形成的复合物可以解离,也可被另一种特异性配体所置换,少数是通过共价键结合,后者形成的结合难以逆转。【该题针对“药物作用与受体”知识点进行考核】 21、已确定的第二信使不包括A、

16、cAMP B、cGMP C、钙离子 D、甘油二酯 E、三酰甘油 【隐藏答案】 【正确答案】 E【答案解析】G蛋白偶联受体介导来自这些配体的信号通过第二信使(cAMP、cGMP、IP3、DG、Ca2+ )转导至效应器,从而产生生物效应。DG就是甘油二酯。【该题针对“药物作用与受体”知识点进行考核】 22、以下对受体竞争性拮抗剂的特点描述不正确的是A、与受体竞争相同受体 B、缺乏内在活性 C、与受体有较高的亲和力 D、增加激动剂的量可以达到的激动剂的最大效应 E、不能使量效曲线平行右移 【隐藏答案】 【正确答案】 E【答案解析】竞争性拮抗剂:虽具有较强的亲和力,能与受体结合,但缺乏内在活性,结合后

17、非但不能产生效应,同时由于占据受体而拮抗激动剂的效应,但可通过增加激动剂浓度使其达到单用激动剂时的水平。竞争性拮抗剂与激动剂竞争相同的受体,且其拮抗作用可逆,与激动剂合用时的效应取决于两者的浓度和亲和力。随着拮抗剂浓度增加,激动剂的累积浓度-效应曲线平行右移,随着激动剂浓度增加,最大效应不变【该题针对“药物作用与受体”知识点进行考核】 23、下列关于药物作用的选择性,错误的是A、有时与药物剂量有关 B、与药物本身的化学结构有关 C、选择性高的药物组织亲和力强 D、选择性高的药物副作用多 E、选择性是药物分类的基础 【隐藏答案】 【正确答案】 D【答案解析】多数药物所引起的药理效应具有选择性,药

18、物选择性有高低之分。选择性高的药物与组织亲和力大,组织细胞对其反应性高;如洋地黄对心脏有较高的选择性。药物的选择性一般是相对的,有时与药物的剂量有关,如小剂量的阿司匹林有抗血小板聚集作用,较大剂量则有解热镇痛作用。药物作用选择性是药物分类的基础。而副作用跟选择性高低没有必要联系。【该题针对“药物的基本作用”知识点进行考核】 24、不属于量反应的药理效应指标是A、心率 B、惊厥 C、血压 D、尿量 E、血糖 【隐藏答案】 【正确答案】 B【答案解析】药理效应按性质可分为量反应和质反应。药理效应强弱呈连续性量的变化,可用数量和最大反应的百分率表示,称其为量反应。例如血压、心率、尿量、血糖浓度等,研

19、究对象为单一的生物个体。如果药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化,而为反应的性质变化,则称之为质反应,一般以阳性或阴性、全或无的方式表示,如存活与死亡、惊厥与不惊厥、睡眠与否等,研究对象为一个群体。【该题针对“药物的剂量与效应关系”知识点进行考核】 25、A、B、C三种药物的LD50分别为20、40、60mgkg;ED50分别为10、10、20mgkg,三种药物的安全性大小顺序应为A、A>C>B B、B>C>A C、C>B>A D、A>B>C E、C>B>A 【隐藏答案】 【正确答案】 B【答案解析】治疗指数(TI)=

20、LD50/ED50。表示药物的安全性。【该题针对“药物的剂量与效应关系”知识点进行考核】 二、配伍选择题 1、A.内在活性B.治疗指数C.半数致死量D.安全范围E.半数有效量<1> 、LD50ED50【隐藏答案】 【正确答案】 B【答案解析】【该题针对“药物的剂量与效应关系”知识点进行考核】 <2> 、ED50【隐藏答案】 【正确答案】 E【答案解析】【该题针对“药物的剂量与效应关系”知识点进行考核】 <3> 、LD5ED95【隐藏答案】 【正确答案】 D【答案解析】以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性,称为治疗指数,此数值越大越安全。较好的药物安

21、全指标是LD5与ED95或LD1与ED99之间的距离,称为药物安全范围,其值越大越安全。【该题针对“药物的剂量与效应关系”知识点进行考核】 <4> 、LD50【隐藏答案】 【正确答案】 C【答案解析】2、A.完全激动药B.竞争性拮抗药C.部分拮抗药D.非竞争性拮抗药E.部分激动药<1> 、使激动药与受体的最大效应降低的是【隐藏答案】 【正确答案】 D【答案解析】【该题针对“药物作用与受体”知识点进行考核】 <2> 、使激动药与受体结合的量效曲线平行右移,最大效应不变的是【隐藏答案】 【正确答案】 B【答案解析】【该题针对“药物作用与受体”知识点进行考核】 &

22、lt;3> 、与受体有很高的亲和力,很强的内在活性的是【隐藏答案】 【正确答案】 A【答案解析】【该题针对“药物作用与受体”知识点进行考核】 <4> 、与受体有很高亲和力,内在活性不强的是【隐藏答案】 【正确答案】 E【答案解析】根据亲和力和内在活性,激动药又能分为完全激动药和部分激动药。前者对受体有很高的亲和力和内在活性(=1),后者对受体有很高的亲和力,但内在活性不强(1)。拮抗药分为竞争性拮抗药和非竞争性拮抗药两种。由于激动药与受体的结合是可逆的,竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平

23、,使激动药的量-效曲线平行右移,但其最大效应不变。非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合,因而解离速度慢,或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变,阻止激动药与受体正常结合。因此,增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平,使Emax下降。【该题针对“药物作用与受体”知识点进行考核】 3、A.亲和力及内在活性都强B.亲和力强但内在活性弱C.亲和力和内在活性都弱D.有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合E.有亲和力、无内在活性,与受体可逆性结合<1> 、完全激动药【隐藏答案】 【正确答案】 A【答案解析】【该题针对“药物作用与受体”知识点进行考核】 <2&

24、gt; 、部分激动药【隐藏答案】 【正确答案】 B【答案解析】【该题针对“药物作用与受体”知识点进行考核】 <3> 、竞争性拮抗药【隐藏答案】 【正确答案】 E【答案解析】【该题针对“药物作用与受体”知识点进行考核】 <4> 、非竞争性拮抗药【隐藏答案】 【正确答案】 D【答案解析】考查重点是上述药物的定义。完全激动药与受体亲和力强,内在活性强;受体部分激动药与受体亲和力强,但内在活性弱;竞争性拮抗药与受体有亲和力、无内在活性,与激动药竞争相同受体;非竞争性拮抗药与受体有亲和力、无内在活性,与受体不可逆性结合。【该题针对“药物作用与受体”知识点进行考核】 4、A.临床常

25、用的有效剂量B.药物能引起的最大效应C.引起50最大效应的剂量D.引起等效应反应的相对剂量E.引起药物效应的最低药物浓度<1> 、半数有效量(ED50)【隐藏答案】 【正确答案】 C【答案解析】【该题针对“药物的剂量与效应关系”知识点进行考核】 <2> 、效能【隐藏答案】 【正确答案】 B【答案解析】【该题针对“药物的剂量与效应关系”知识点进行考核】 <3> 、效价强度【隐藏答案】 【正确答案】 D【答案解析】【该题针对“药物的剂量与效应关系”知识点进行考核】 <4> 、阈浓度【隐藏答案】 【正确答案】 E【答案解析】半数有效量(ED50)是指引

26、起50%阳性反应(质反应)或50%最大效应(量反应)的浓度或剂量。效能是指在一定范围内,增加药物剂量或浓度,其效应强度随之增加,但效应增至最大时,继续增加剂量或浓度,效应不能再上升,此效应为一极限,称为最大效应,也称效能。效价强度用于作用性质相同的药物之间的等效剂量的比较,是指能引起等效反应的相对剂量或浓度。最小有效浓度是指引起药物效应的最低药物浓度,亦称阈浓度。【该题针对“药物的剂量与效应关系”知识点进行考核】 三、综合分析选择题 1、某患者分别使用两种降血压药物A和B,A药的ED50为0.1mg,血压降到正常值所需剂量为0.15mg;B药的ED50为0.2mg,血压降到正常值所需剂量为0.

27、25mg。<1> 、关于两种药以下说法正确的是A、A药的最小有效量大于B药 B、A药的效能大于B药 C、A药的效价强度大于B药 D、A药的安全性小于B药 E、以上说法都不对 【隐藏答案】 【正确答案】 C【答案解析】从题目条件不能推断出两药的最小有效量和效能的大小。同样使该患者血压降到正常值A药用量比B药少,所以A的效价强度大。ED50越大,相对来讲安全性越差,所以A的安全性大于B。【该题针对“药物的剂量与效应关系”知识点进行考核】 <2> 、在服用降压药的同时不宜与哪种药物合用A、阿司匹林 B、维生素C C、红霉素 D、氯丙嗪 E、奥美拉唑 【隐藏答案】 【正确答案】

28、 D【答案解析】加用氯丙嗪后,可增加降压作用,引起直立性低血压。【该题针对“药物的剂量与效应关系”知识点进行考核】 四、多项选择题 1、影响药物作用的机体方面的因素是A、年龄 B、性别 C、身高 D、病理状态 E、精神状态 【隐藏答案】 【正确答案】 ABDE【答案解析】在机体方面,影响药物作用的因素有年龄、性别、遗传因素、精神因素、病理状态、机体反应性变化。【该题针对“影响药物作用的机体方面的因素”知识点进行考核】 2、药物的作用机制包括A、非特异性作用 B、影响离子通道 C、对酶产生影响 D、影响核酸代谢 E、影响免疫功能 【隐藏答案】 【正确答案】 ABCDE【答案解析】除了以上几种机制

29、之外,药物的作用机制还包括:影响生理活性物质及其转运,作用于受体。【该题针对“药物的作用机制”知识点进行考核】 3、第二信使包括A、cAMP B、Ca2+ C、cGMP D、DG E、IP3 【隐藏答案】 【正确答案】 ABCDE【答案解析】G蛋白偶联受体介导来自这些配体的信号通过第二信使(cAMP、cGMP、IP3、DG、Ca2+)转导至效应器,从而产生生物效应。三磷酸肌醇(IP3),二酰基甘油(DG)。【该题针对“药物作用与受体”知识点进行考核】 4、不属于竞争性拮抗药的特点的是A、与受体结合是可逆的 B、本身能产生生理效应 C、本身不能产生生理效应 D、能抑制激动药的最大效应 E、使激动药的量效曲线平行右移 【隐藏答案】 【正确答案】 BD【答案解析】竞争性拮抗药可与激动药互相竞争与相同受体结合,产生竞争性抑制作用,可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平,使激动药的量-效曲线平行

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