作用于消化系统的药物讲义

1、作用于消化系统的药物 主要内容主要内容1抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药2助消化性药助消化性药3止吐药止吐药4泻药、止泻药泻药、止泻药防御因子防御因子黏液分泌黏液分泌碳酸氢盐缓冲碳酸氢盐缓冲上皮细胞再生上皮细胞再生局部血液循环局部血液循环前列腺素前列腺素攻击因子攻击因子胃酸过多胃酸过多幽门螺旋杆菌幽门螺旋杆菌胃蛋白酶原胃蛋白酶原遗传、吸烟、药物遗传、吸烟、药物消化性溃疡（消化性溃疡（peptic ulcerpeptic ulcer）发病机制发病机制失衡失衡H+胃蛋白酶胃蛋白酶H2O+CO2NaHCO3-Cl-H+pH2胃腔胃腔黏液层黏液层NaClPG黏液黏液pH7黏黏膜膜有通道膜有通道膜的壁细胞的

2、壁细胞胃液胃液Cl-胃蛋白酶胃蛋白酶黏液层的保护作用黏液层的保护作用主要内容主要内容1抗消化性溃疡药抗消化性溃疡药2助消化性药助消化性药3止吐药止吐药4泻药、止泻药泻药、止泻药第一节第一节 抗消化性溃疡药分类抗消化性溃疡药分类抗酸药抗酸药 抑制胃酸分泌药抑制胃酸分泌药黏膜保护药黏膜保护药抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药药理作用药理作用弱碱性物质，直接中和胃酸弱碱性物质，直接中和胃酸升高升高pHpH；降低胃蛋白酶活性；降低胃蛋白酶活性常用的药物常用的药物氢氧化镁氢氧化镁三硅酸镁三硅酸镁氢氧化铝氢氧化铝碳酸氢钠碳酸氢钠一、抗酸药一、抗酸药二、抑制胃酸分泌药（复习胃酸分泌）二、抑制胃酸分泌药（复习胃酸分

3、泌）胃泌素胃泌素乙酰乙酰胆碱胆碱组胺组胺H H+ +K K+ +（一）（一） H H2 2受体阻断药受体阻断药作用机制：作用机制： 阻断壁细胞上的阻断壁细胞上的H H2 2受体。受体。特点：特点： 抑制胃酸分泌作用强而持久，疗程短，抑制胃酸分泌作用强而持久，疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少。溃疡愈合率较高，不良反应较少。二、抑制胃酸分泌药二、抑制胃酸分泌药西咪替丁（西咪替丁（Cimetidine）抑制各种刺激引起的胃酸分泌，抑制各种刺激引起的胃酸分泌，作用持久。作用持久。不良反应多，中枢神经系统常见。不良反应多，中枢神经系统常见。少见肝功能损害。少见肝功能损害。肝药酶抑制剂。肝药酶抑制剂。

4、 代表药物代表药物雷尼替丁（雷尼替丁（Ranitidine）：抗酸作用：抗酸作用为西咪替丁的为西咪替丁的4 41010倍，对肝药酶的倍，对肝药酶的抑制作用弱。不良反应较多。抑制作用弱。不良反应较多。法莫替丁（法莫替丁（Famotidine）：抑制胃：抑制胃酸分泌作用是西咪替丁的酸分泌作用是西咪替丁的40405050倍，倍，不抑制肝药酶，无抗雄激素作用。不抑制肝药酶，无抗雄激素作用。代表药物代表药物（二）（二）H+-K+-ATP酶抑制剂酶抑制剂 K+ 质子泵抑制剂质子泵抑制剂与与H H+ +-K-K+ +-ATP-ATP酶的酶的 亚单位结合亚单位结合酶失活酶失活 H H+ +分泌减少。分泌减少。

5、PPI (proton pump inhibitor）第一代第一代奥美拉唑奥美拉唑第二代第二代兰索拉唑兰索拉唑第三代第三代潘多拉唑潘多拉唑代表药物代表药物奥美拉唑 (losec，洛赛克）体内过程：体内过程： 口服易吸收，在酸性环境中快速灭口服易吸收，在酸性环境中快速灭活，常用肠溶胶囊。活，常用肠溶胶囊。临床应用：临床应用： 反流性食道炎；消化道溃疡；反流性食道炎；消化道溃疡；上消化道出血；上消化道出血； HpHp感染感染【作用机制作用机制】 阻断胃壁细胞上的阻断胃壁细胞上的MM3 3受体，抑受体，抑制胃酸分泌。制胃酸分泌。 阻断阻断M M1 1、M M2 2受体，明显缓解症状，用受体，明显缓解

6、症状，用于胃、十二指肠溃疡的治疗。于胃、十二指肠溃疡的治疗。（三）（三） MM受体阻断药受体阻断药: :哌仑西平（pirenzepine） 丙谷胺（丙谷胺（proglumide）化学结构与胃泌素相似化学结构与胃泌素相似竞争受体竞争受体抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌促进黏液合成，增强胃黏膜的黏液促进黏液合成，增强胃黏膜的黏液HCOHCO3 3- - 盐屏障。盐屏障。（四）（四） 胃泌素受体阻断药胃泌素受体阻断药 米索前列醇米索前列醇v性质稳定，口服吸收好；性质稳定，口服吸收好；v抑制基础胃酸分泌；抑制基础胃酸分泌；v促进黏液和促进黏液和HCOHCO3 3- -分泌；分泌；v促进受损上皮细胞重建和增殖。

7、促进受损上皮细胞重建和增殖。临床用于治疗胃和十二指肠溃疡，预防复发。临床用于治疗胃和十二指肠溃疡，预防复发。三三. .胃黏膜保护药胃黏膜保护药硫糖铝硫糖铝v促进粘膜合成前列腺素促进粘膜合成前列腺素E E2 2 v增强生长因子的作用增强生长因子的作用v抑制抑制HpHp的繁殖的繁殖应用注意：应用注意： 在酸性环境中发挥作用，不宜与碱性药合用；在酸性环境中发挥作用，不宜与碱性药合用； 与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、地与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、地高辛合用，能降低上述药物的生物利用度；高辛合用，能降低上述药物的生物利用度；三三. .胃黏膜保护药胃黏膜保护药v吸附胃蛋白酶，抑制其活性；吸附

8、胃蛋白酶，抑制其活性；v增加黏液和增加黏液和HCOHCO3 3- - 盐分泌，在溃疡面上形成盐分泌，在溃疡面上形成保护膜；保护膜；v使幽门螺杆菌与胃上皮分离并溶解；使幽门螺杆菌与胃上皮分离并溶解；v肾功能不良者禁用。肾功能不良者禁用。枸橼酸铋钾三三. .胃黏膜保护药胃黏膜保护药 幽门螺杆菌幽门螺杆菌( Helicobacter pylori，HP）是消化道疾病的重要致病因子。是消化道疾病的重要致病因子。1.1.抗菌药：阿莫西林、庆大霉素、克拉抗菌药：阿莫西林、庆大霉素、克拉霉素、甲硝唑等。霉素、甲硝唑等。2.2.抗溃疡药（作用较弱）：含铋制剂、抗溃疡药（作用较弱）：含铋制剂、H H+ +-K-

9、K+ +ATPATP酶抑制剂、硫糖铝酶抑制剂、硫糖铝四四. .抗幽门螺杆菌药抗幽门螺杆菌药伴有伴有HpHp感染的溃疡治疗感染的溃疡治疗一种一种PPIPPI，加上下列中的两种：阿莫西林，加上下列中的两种：阿莫西林，克拉霉素，甲硝唑克拉霉素，甲硝唑一种一种PPIPPI铋剂铋剂四环素四环素甲硝唑甲硝唑MRMRH H2 2R RGRGRH H+ +、K K+ +-ATP-ATP酶酶H H+ +K K+ +奥奥美美拉拉唑唑壁细胞壁细胞哌仑西平哌仑西平胆碱胆碱AchAch西咪替丁西咪替丁丙谷胺丙谷胺组胺组胺HistHist促胃泌素促胃泌素GastGast抑制胃酸分泌药作用部位抑制胃酸分泌药作用部位胃酸形成

10、的最后环节胃酸形成的最后环节 第二节第二节 止吐药与增强胃肠动力药止吐药与增强胃肠动力药（一）（一）H H1 1受体阻断药受体阻断药v苯海拉明苯海拉明v茶苯海明（乘晕宁）茶苯海明（乘晕宁）v异丙嗪（冬眠合剂组成之一）异丙嗪（冬眠合剂组成之一）（二）（二）MM胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药v东莨菪碱东莨菪碱 （三）多巴胺受体阻断药（三）多巴胺受体阻断药 甲氧氯普胺甲氧氯普胺 （灭吐灵，胃复安）（灭吐灵，胃复安）作用作用: : CNS CNS 作用于作用于CTZCTZ，阻断多巴胺（，阻断多巴胺（ D D2 2 ) ) 受受体，高剂量阻断体，高剂量阻断5-HT5-HT3 3 受体受体; ;胃肠道胃肠道

11、：促进运动，加速胃排空和肠内容：促进运动，加速胃排空和肠内容物运动。物运动。不良反应不良反应: : 锥体外系症状。锥体外系症状。临床应用临床应用胃轻瘫及慢性消化不良引起的胃轻瘫及慢性消化不良引起的恶心、呕吐恶心、呕吐; ;放疗、化疗的止吐药。放疗、化疗的止吐药。多潘立酮多潘立酮 （吗丁啉（吗丁啉 motilium）v作用于外周，阻断胃肠的多巴胺作用于外周，阻断胃肠的多巴胺D2受受体，加强胃肠道蠕动，促进胃排空。体，加强胃肠道蠕动，促进胃排空。v慢性消化不良，放疗、化疗导致的呕慢性消化不良，放疗、化疗导致的呕吐有效。吐有效。（四）（四） 5-HT5-HT3 3 受体阻断药受体阻断药昂丹司琼昂丹司琼 竞争性拮抗竞争性拮抗CNS和胃肠道和胃肠道5-HT3受体；受体；v明显抑制放疗或化疗所致的恶心、呕吐；明显抑制放疗或化疗所致的恶心、呕吐；v不良反应少，疗效优于甲氧氯普胺。不良反应少，疗效优于甲氧氯普胺。（五）（五） 增强胃肠动力药增强胃肠动力药v西沙比利西沙比利 5-HT4 受体激动药。增加胃肠运动。 用于胃