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文档简介

1、第六章第六章 胆碱受体激动药胆碱受体激动药 Cholinoceptor Agonists 内容提要内容提要 胆碱受体激动药:可激动胆碱受体,产生与乙酰胆碱受体激动药:可激动胆碱受体,产生与乙酰胆碱类似的作用。胆碱类似的作用。 1 1、M M胆碱受体激动药胆碱受体激动药1 1胆碱酯类:乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、胆碱酯类:乙酰胆碱、醋甲胆碱、卡巴胆碱、贝胆碱贝胆碱2 2生物碱类:毛果芸香碱、毒蕈碱生物碱类:毛果芸香碱、毒蕈碱2 2、N N胆碱受体激动药胆碱受体激动药 N N胆碱受体有胆碱受体有NNNN和和NMNM两种亚型。由于烟碱作用广两种亚型。由于烟碱作用广 泛、复杂,故无临床适用价值,仅具

2、有毒理学泛、复杂,故无临床适用价值,仅具有毒理学意义。意义。第一节第一节 M M胆碱受体激动药胆碱受体激动药一一. .胆碱酯类胆碱酯类 乙酰胆碱,选择性差,不稳定,无适用价值乙酰胆碱,选择性差,不稳定,无适用价值药理活性激动药理活性激动M M、N N受体受体 M M样作用:样作用:1.1.心血管系统心血管系统 扩张血管,激动扩张血管,激动M3M3受体,释放受体,释放NONO 减慢心率、减弱心肌收缩力减慢心率、减弱心肌收缩力 2. 2.胃肠道,泌尿道:平滑肌收缩胃肠道,泌尿道:平滑肌收缩 3. 3.腺体:分泌添加等腺体:分泌添加等 N N样作用:样作用:1.1.激动激动N1N1受体,神经节先兴奋

3、后抑制受体,神经节先兴奋后抑制 2. 2.激动激动N2N2受体,骨骼肌兴奋受体,骨骼肌兴奋毛果芸香碱毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品,匹鲁卡品)【来源和历史】 从一种南美灌木毛果芸香属植物的叶子中提取的生物碱,当地人早就知道嚼这种叶子可以促进唾液分泌,1874年一位巴西内科医生古丁哈Coutinhou开场对这种叶子进展研讨,1875分别得到毛果芸香碱。二、生物碱类二、生物碱类 第一节第一节 M M胆碱受体激动药胆碱受体激动药毛果芸香碱毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品,匹鲁卡品) 药理作用药理作用 主要激动主要激动M M受体受体1. 1. 眼眼1 1缩瞳:激动瞳孔括约肌上

4、的缩瞳:激动瞳孔括约肌上的M M受体,受体,使括约肌收缩,从而缩瞳。使括约肌收缩,从而缩瞳。2 2降低眼内压:兴奋虹膜,向中心方降低眼内压:兴奋虹膜,向中心方向拉紧,增大前房角间隙,促进房向拉紧,增大前房角间隙,促进房水回流。水回流。毛果芸香碱毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品,匹鲁卡品) 药理作用药理作用 2. 2. 腺体腺体 激动腺体上的激动腺体上的M M受体,使腺体分受体,使腺体分泌泌添加,尤其是汗腺和唾液腺。添加,尤其是汗腺和唾液腺。 3 3调理痉挛看近物清楚:睫调理痉挛看近物清楚:睫状肌状肌M M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧

5、带松弛,肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调理痉挛。远物模糊称调理痉挛。M M胆碱受体阻断药的作用胆碱受体阻断药的作用M M胆碱受体激动药的作用胆碱受体激动药的作用临床用途1. 1. 青光眼闭角型和开角型青光眼闭角型和开角型 低浓度滴眼治疗闭角型低浓度滴眼治疗闭角型( (充血性充血性) )青光眼青光眼( (高浓度时可加重病症高浓度时可加重病症) ) 对开角型对开角型( (单纯性单纯性) )青光眼的早期有效青光眼的早期有效 调理痉挛作用可在调理痉挛作用可在2 2小时左右消逝小时左右消逝 降低眼内压作用可维持降低眼内压作

6、用可维持4848小时小时2. 2. 虹膜睫状体炎虹膜睫状体炎 与阿托品交替点眼,防止虹膜与晶状体粘连,治疗虹膜炎。与阿托品交替点眼,防止虹膜与晶状体粘连,治疗虹膜炎。3.3.口腔枯燥口腔枯燥 口服添加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗后的口腔枯燥。口服添加唾液腺的分泌,可治疗颈部放疗后的口腔枯燥。 留意留意 滴眼时压迫内眦,防止药液经鼻腔吸收而产生不良反响;产生滴眼时压迫内眦,防止药液经鼻腔吸收而产生不良反响;产生M M样作用出汗,唾液分泌样作用出汗,唾液分泌等,可用阿托品对症处置。等,可用阿托品对症处置。 第二节第二节 N N胆碱受体激动药胆碱受体激动药 烟碱尼古丁烟碱尼古丁 主要激动主要激动N N受体受体1.1.药理作用广泛,药理作用广泛, 复杂,无适用价值复杂,无适用价值 2. 2.有毒理学意义,有毒理学意义, 与各种疾病关系亲密与各种疾病关系亲密 内容:本章主要学习了胆碱受体激动药乙酰胆碱内容:本章

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