药物的剂型及特点PPT学习教案

1、会计学1药物剂型药物剂型按物质形态分按物质形态分类类，即分为液体剂型、即分为液体剂型、气体剂型、固体剂型与气体剂型、固体剂型与半固体剂型。半固体剂型。药物制剂的分类药物制剂的分类第1页/共61页第2页/共61页与液体制剂相比，物理、化学稳定性与液体制剂相比，物理、化学稳定性好，生产制造成本较低，服用与携带方好，生产制造成本较低，服用与携带方便；便；制备过程的前处理经历相同的单元操作制备过程的前处理经历相同的单元操作，以保证药物的均匀混合与准确剂量，而，以保证药物的均匀混合与准确剂量，而且剂型之间有着密切的联系；且剂型之间有着密切的联系；药物在体内首先溶解后才能透药物在体内首先溶解后才能透过生理

2、膜、被吸收入血液循环中过生理膜、被吸收入血液循环中。第3页/共61页第4页/共61页散剂的缺点散剂的缺点（1）剂量较大，易吸潮变质；）剂量较大，易吸潮变质；（2）刺激性、腐蚀性强的药物以及含挥发性成分较多的处方一）刺激性、腐蚀性强的药物以及含挥发性成分较多的处方一 般不宜制成散剂。般不宜制成散剂。第5页/共61页溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒等，供口服使用。第6页/共61页颗粒剂的缺点 （1）成本高 ； （2）易潮解 ，对包装方法和材料要求高； （3）机动性差 ，无法随证加减 。第7页/共61页第8页/共61页第9页/共61页第10页/共61页第11页/共61页用。第12页/共61页第13页/共6

3、1页（5）吸收快、也可控释；（6）适合小剂量药物第14页/共61页产生局部或全身作用。第15页/共61页第16页/共61页局部保护与治疗作用。第17页/共61页第18页/共61页第19页/共61页第20页/共61页第21页/共61页第22页/共61页第23页/共61页(一一)按分散系统分类按分散系统分类（1）均相）均相 (单相单相) 液体制剂液体制剂；药物以分；药物以分子、离子、胶体形式分散在液子、离子、胶体形式分散在液体分散介质中体分散介质中(真溶液、胶体溶真溶液、胶体溶液型液型)。（2）非均相）非均相 (多相多相) 液体制剂液体制剂；药物；药物是以微粒或液滴的形式分散在是以微粒或液滴的形式

4、分散在液体分散介质中。液体分散介质中。（混悬液型（混悬液型、乳浊液型）、乳浊液型）( (二二) )按给药途径按给药途径1.内服液体制剂内服液体制剂：合剂、芳香水剂、糖合剂、芳香水剂、糖浆剂、部分溶液剂、滴剂等浆剂、部分溶液剂、滴剂等。2.外用液体制剂外用液体制剂： 皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂等。皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂等。 五官科：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等五官科：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。 直肠、阴道、尿道：灌肠剂、灌洗剂直肠、阴道、尿道：灌肠剂、灌洗剂等等第24页/共61页第25页/共61页灭菌制剂。（注射用无菌粉针，大输液）第26页/共61页不足之处：不足之处： （ 1 ）使用不便，注射

5、疼痛；）使用不便，注射疼痛； （ 2 ）安全性不及口服制剂；）安全性不及口服制剂； （ 3 ）制造过程复杂。）制造过程复杂。第27页/共61页第28页/共61页第29页/共61页第30页/共61页第31页/共61页新工艺、新工艺、新设备不新设备不断出现断出现民生活水平的不断提高制剂的研制剂的研究与生产究与生产迅速发展迅速发展药物新剂型高效长效靶向低毒控释第32页/共61页1.微型胶囊剂2.缓释和控释制剂3.靶向给药制剂4.透皮给药系统等第33页/共61页微球微球(microsphere)(microsphere)：使药物溶解或分散在高分子使药物溶解或分散在高分子材料基质中，形成基质型微小球状实

6、体的固体骨架材料基质中，形成基质型微小球状实体的固体骨架物。物。有时微球与微囊没有严格区分，可统称为微粒有时微球与微囊没有严格区分，可统称为微粒(microparticle)(microparticle)。第34页/共61页第一代产品：第一代产品：2020世世纪纪8080年代以前，主年代以前，主要应用粒径为要应用粒径为5 5m-m-2mm2mm的小丸。的小丸。第二代产品：第二代产品： 2020世世纪纪8080年代，发展了年代，发展了非胃肠道给药的粒非胃肠道给药的粒径为径为0.01-10 0.01-10 m m的的产品。产品。第三代产品：第三代产品：将微将微粒导入到体内特定粒导入到体内特定靶部位

7、而发挥药效。靶部位而发挥药效。第35页/共61页 1 1 多肽、蛋白质类药物不断涌现。多肽、蛋白质类药物不断涌现。目前已有目前已有 3030多种重要治疗药物上多种重要治疗药物上市。市。 2 2 应用应用DNADNA重组技术开发可应用于临重组技术开发可应用于临床的多肽、蛋白、疫苗、细胞生长床的多肽、蛋白、疫苗、细胞生长因子及单克隆抗体等。因子及单克隆抗体等。 3 3 长效、缓释微球注射剂很有应用长效、缓释微球注射剂很有应用前景的新剂型前景的新剂型, , 如缓释如缓释 1 1至至 3 3个月个月的黄体生成素释放激素的黄体生成素释放激素(LHRH)(LHRH)类似类似物微球注射剂已经上市。物微球注射

8、剂已经上市。第36页/共61页第37页/共61页第38页/共61页 吸收和排泄速度不能太快也不能太慢 能在胃肠道均匀地吸收 给药剂量应相对小 应具有大的安全治疗窗 用于治疗慢性疾病而不是急性疾病适宜制成缓释制剂的药物 生物半衰期很短或很长的药物； 单服剂量很大的药物； 药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物； 在肠中需在特定部位主动吸收的药物不适宜制成缓释制剂的药物第39页/共61页 眼用制剂 注射剂 阴道塞入剂 皮下植入剂口服缓释剂型非口服的缓释制剂 第40页/共61页（广义地讲控释制剂包括控制释药的速度、方向和时间。狭义的控释制剂是指在预定时间内以零级或近零级恒速释药的

9、制剂。）普通剂型、缓释制剂和控释给药系统稳态血药浓度示意图（单次）普通剂型和控释给药系统稳态血药浓度示意图（多次）第41页/共61页按剂型分类控释片剂、胶囊剂、微丸、液体制剂、栓剂、膜剂、透皮贴剂、微囊、微球以及控释植入剂等。按给药途径口服控释制剂、透皮控释制剂、直肠控释制剂、眼内控释制剂、子宫内和皮下植入控释制剂等。第42页/共61页渗透泵型片剂剖面图 多层控释片3、胃内滞留型控释制剂 指药物与亲水胶体及其他辅料混合制成，利用黏度和浮力滞留于胃液中，增加胃内吸收的缓释片或胶囊等制剂。 胃内滞留胶囊2、膜控释型制剂 指水溶性药物及辅料包封于具有透性的、生物惰性的高分子聚合物膜中而制成的给药系统

10、。1、渗透泵式控释制剂 利用渗透压原理制成的控释制剂。第43页/共61页第44页/共61页靶向制剂(target-oriented drug delivery system,简称TODDS)又称靶向制剂:是指通过适当的载体使药物选择性地浓集于需要发挥作用的靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内的某靶点的给药系统。第45页/共61页第46页/共61页被动靶向制剂(passive tageting preparation) :即自然靶向制剂，这是载药微粒进入体内即被巨噬细胞作为外界异物吞噬的自然倾向而产生的体内分布特征。通常粒径在通常粒径在2.510m时，大部分积集在巨噬细胞；时，大部分积集在巨噬细胞；小

11、于小于10nm的纳米粒则缓慢积集于骨髓；的纳米粒则缓慢积集于骨髓；小于小于7 m时，一般被肝、脾的巨噬细胞摄取；时，一般被肝、脾的巨噬细胞摄取；大于大于7 m的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过的方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡的微粒通常被肺的最小毛细血管床以机械滤过的方式截留，被单核白细胞摄取进入肺组织或肺气泡200400nm的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除；的纳米粒集中于肝后迅速被肝清除；这类靶向制剂主要有脂质体、微球、纳米囊和纳米球等。第47页/共61页主动靶向制剂(active targeting preparation) :是一类经过特殊和周密的生物识别(如抗体识别、配

12、体识别等)设计，将药物导向至特异性的识别靶区，实现预定目的的靶向制剂。包括修饰的药物载体和前体靶向药物两大类。第48页/共61页（一）修饰的药物载体 1.修饰的脂质体2.修饰的微乳3.修饰的微球4.修饰的纳米球（二）前体靶向药物前体药物是活性药物衍生而成的体外药理惰性物质，能在体内经化学反应或酶反应，使活性的母体药物再生而发挥其治疗作用。第49页/共61页物理化学靶向制剂(physical and chemical targeting preparation)：物理化学靶向制剂是应用某些物理化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效。分类磁性靶向制剂栓塞靶向制剂热敏靶向制剂pH敏感靶向制剂第50页/

13、共61页靶向制剂的特点：使药物具有药理活性的专一性，增加药物对靶组织的指向性和滞留性，降低药物对正常细胞的毒性，减少剂量，提高药物制剂的生物利用度。成功的靶向制剂应具备定位浓集、控制释药以及无毒可生物降解三个要素。第51页/共61页脂质体（liposome）：系指将药物包封于类脂双分子层内而形成的微小泡囊，也称为类脂小球或液晶微囊，类脂双分子层厚度约为4nm。脂质体以磷脂为膜材，并加入胆固醇等附加剂组成的。其双分子层结构为：极性基团向外侧的水相、非极性烃基彼此面对面形成板层状或球状双分子层。第52页/共61页第53页/共61页第54页/共61页1、抗肿瘤药物载体：阿霉素脂质体和顺铂脂质体已在国

14、外上市。 2、抗寄生虫药物载体：苯硫咪唑脂质体和阿苯达唑脂质体等。利用脂质体的被动靶向性，提高药物的生物利用度，减少用量，降低毒副作用。 3、抗菌药物载体：庆大霉素脂质体和两性霉素B，可减少药物的耐药性，降低心脏毒性。 4、激素类药物载体。第55页/共61页自1981年美国上市第一个用于治疗运动病的TTS东莨菪碱贴剂以来，现已有多种透皮吸收制剂，如：硝酸甘油、雌二醇、芬太尼、可乐定、睾酮、尼群地平、噻吗洛尔等TTS应用于临床受到普遍欢迎。第56页/共61页可分为5层：背衬层、药物贮库、控释膜、粘附层和保护层。1.背衬层：一般为复合铝箔，防止药物流失与潮解。2.药物贮库：提供释放药物与释放药物的能量。组成有：药物、高分子基质材料、透皮促进剂等。3.控释膜：多为由EVA和致孔剂组成微孔膜，控制药物的释放。4.粘附层：由无刺激和无过敏性的粘和剂组成，如：天然与合成胶。5.保护膜：为附