药剂学-第16-18、20章制剂新技术

1、第16-18、20章 制剂新技术一、概念与名词解释1固体分散体：2包合物： 3纳米乳：4微囊：5微球：6脂质体：7-环糊精：二、判断题(正确的填A，错误的填B)1药物在固态溶液中是以分子状态分散的。( ) 2固体分散体的共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的。( )3在固体分散体的简单低共熔混合物中药物仅以较细微的晶体形式分散于载体材料中。( )4固体分散体都可以促进药物溶出。( )5固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成的分散体系。( )6固体分散体采用肠溶性载体，目的是增加难溶性药物的溶解度和溶出速率。( )7固体分散体利用载体材料的包蔽作用，可延缓药物的水解

2、和氧化。( )8固体分散体能使液态药物粉末化。( )9固体分散体可掩盖药物的不良嗅味和刺激性。( )10难溶性药物与PEG 6000形成固体分散体后，药物的溶出加快。( )11某些载体材料有抑晶性，使药物以无定型状态分散于其中，可得共沉淀物。( )12药物为水溶性时，采用乙基纤维素为载体材料制备固体分散体，可使药物的溶出加快。( ) 13固体分散体的水溶性载体材料有PEG、PVP、表面活性剂类、聚丙烯酸树脂类等。( )14药物采用疏水性载体材料时，制成的固体分散体具缓释作用。( )15因为乙基纤维素不溶于水，所以不能用其制备固体分散体。( )16共沉淀物也称共蒸发物，是由药物与载体材料两者以一

3、定比例所形成的非结晶性无定形物。( ) 17CD的水溶性较低，但引入羟丙基等基团可以破坏其分子内氢键的形成，提高水溶性。( )18包合过程是化学反应。( ) 19在-CD的空穴内，非极性客分子更容易与疏水性空穴相互作用，因此疏水性药物、非解离型药物易被包合。( )20包合物系指一种分子被全部和部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊的络合物。( )21包合物具有缓释作用，故不能提高生物利用度。( )22环糊精是由612个D-葡萄糖分子以l，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物。( )23聚合物胶束是由合成的两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液。( )24纳米乳不可能自发(

4、经轻度振摇)形成。( )25纳米乳及亚微乳经过长时间热压灭菌或两次灭菌均不会分层。( )26纳米乳不易受血清蛋白的影响，在循环系统中的寿命很长。( )27亚微乳不可能自动形成。( )28常用的低分子表面活性剂对难溶药物的增溶效果较好，但其CMC值较高，不能用作药物载体，因为其形成的胶柬经稀释不稳定。( ) 29亚微乳和纳米乳都是热力学稳定系统。( )30单凝聚法制备微囊可通过加入凝聚剂，降低高分子材料的溶解度而成囊，但这种过程是可逆的。( )31物理化学法进行微囊化是在液相中进行，药物与材料在一定条件下形成新相析出，故又称相分离法。( ) 32单凝聚法的形成的凝聚囊是不可逆的，即使解除凝聚的条

5、件(如加水稀释)，也不能发生解凝聚。( )33甲醛作交联剂，通过胺醛缩合反应使明胶分子互相交联而固化可得到不变形的微囊。( )34复凝聚法制备微囊必须要用带相同电荷的两种高分子材料作为复合材料。( )35溶剂一非溶剂法是在材料溶液中加人一种对材料溶解的溶剂(非溶剂)，引起相分离，而将药物包裹成囊的方法。( )36液中干燥法是指从乳状液中除去分散相中的挥发性溶剂以制备微囊或微球的方法，亦称为乳化一溶剂挥发法。( )37脂质体的类脂双分子层一般是由磷脂和胆固醇构成的。( )38在脂质体的制备工艺中不能用超声。( )39脂质体具有淋巴系统靶向性。( )三、填空题 1固体分散体的速效原理包括 、 、

6、和 等。2固体分散体制备方法有 、 和 等(写出3种即可)。3固体分散体的主要类型有 、 和 3种。其中以 类型的固体分散体的溶出最快。4形成固体分散体的验证方法有 、 和 等（任写3种）。5制备固体分散体常用的水溶性载体有 、 和 等（写出3种即可)。6CD具有环状结构，常见的CD是由 个葡萄糖分子通过 连接成的环状化合物，分别称之为-、-、CD。7环糊精包合物的制备方法有 、 、 等（写出3种即可）。8-环糊精在药剂上的主要应用有 、 、 、 和 等(写出5种即可)。9将某些药物制成一环糊精包含物，主要目的包括 、 、 等(任写3种)。10环糊精包合的主要方法有 、 、 、 ；影响环糊精包

7、合的因素有 、 、 、 等。 11微囊的制备方法可归纳为 、 和 三大类。12微囊的囊材可分为 、 和 3类。 13微囊与微球中药物释放机理有 、 、 和 。14影响药物从微囊与微球中释放的主要因素有 、 、 和 。(任写4种) 15影响微囊、微球粒径大小的因素有 、 、 、 和 。(任写5种)16脂质体的质量评价包括 、 、 、 和 等。(任写5种)17脂质体在体内与细胞的作用过程为 、 、 和 。18脂质体是将药物包封于 形成的膜或空腔中所制成的囊泡，一般由 和胆固醇组成，因为脂质体主要由网状内皮系统的内吞作用而赋予靶向性，所以属于 靶向制剂。 19脂质体的制备方法有 、 、 、 和 等。

8、(任写5种)四、单项选择题 1固体分散体中药物溶出速率的顺序是 A分子态>无定形>微晶态 B无定形>微晶态>分子态 C分子态>微晶态>无定形 D微晶态>分子态>无定形 2关于固体分散体叙述错误的是 A固体分散体是药物以分子、胶态、微晶等均匀分散于另一种固态载体材料中所形成的固体分散体系 B固体分散体采用肠溶性载体，增加难溶性药物的溶解度和溶出速率 C利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解和氧化 D能使液态药物粉末化 3下列不能作为固体分散体载体材料的是 APEG类 B微晶纤维素 C聚维酮 D甘露醇 4可作为水溶性固体分散体载体材料的是 A乙基纤维素

9、 B微晶纤维素 C聚维酮 D丙烯酸树脂RL型 5木属于固体分散技术的方法是 A熔融法 B研磨法 C溶剂-非溶剂法 D溶剂熔融法6常用作固体分散体的水不溶性载体有 A水溶性聚合物PEG、PVP BEC C有机酸类 D表面活性剂 7属于固体分散体制备方法的是 A单凝聚法 B复凝聚法 C溶剂-非溶剂法 D溶剂一熔融法8下面关于固体分散体叙述错误的是 A固体分散体是一种新剂型 B固体分散体可提高制剂生物利用度 C固体分散体可增加药物溶解度 D固体分散体可速释9固体分散体的类型不包括 A简单低共熔混合物 B固态溶液 C固化囊 D共沉淀物10下列关于固体分散体的叙述错误的是 A药物在固态溶液中药物是以分子

10、状态分散的 B共沉淀物中的药物是以稳定晶型存在的 C药物在简单低共熔混合物中仅以较细微的晶体形式分散于载体中， D固体分散体可以促进药物溶出 11关于包合物的叙述错误的是 A包合物是一种分子被包藏在另一种分子的空穴结构内的复合物 B包合物是一种药物被包藏在高分子材料中形成的核壳型结构 C包合物能增加难溶性药物的溶解度 D包合物能使液态药物粉末化 12下列关于CD包合物优点的不正确表述是 A增大药物的溶解度 B提高药物的稳定性 C使液态药物粉末化 D使药物具靶向性13B一环糊精与挥发油制成的固体粉末为 A微囊 B化合物 C包合物 D低共熔混合物 14以下关于包合物的叙述正确的是 A包合物是一种分

11、子同另一种分子以配位键结合的复合物 B包合物是一种药物被包裹在高分子材料中形成的囊状物 C包合物能增加难溶性药物的溶解度 D包合物是一种普通混合物15，构成B一环糊精包合物的葡萄糖分子数是 A5个 B6个 C7个 D8个 16不属于水溶性B一环糊精衍生物的有 A一环糊精 B甲基衍生物 C葡萄糖衍生物 D乙基化衍生物 17维生素D3，与CD制成包合物后，维生素D3 A稳定性降低 B稳定性增加 C挥发性增加 D挥发性降低 18下列制备方法可用于环糊精包合物制备的是 A界面缩聚法 B乳化交联法 C饱和水溶液 D单凝聚法 19包合物能提高药物稳定性，是由于 A药物进入主体分子空穴中 B主客体分子间发生

12、化学反应 C主体分子很不稳定 D主体分子溶解度大20药物制剂中最常用的包合材料是 A环糊精 BPEG C聚丙烯酸树脂 D胆固醇 21以下对包合物的叙述不正确的是 A主分子同客分子形成的化合物称为包合物 B客分子的几何形状是不同的 C包合物可以提高药物溶解度，但不能提高其稳定性DA维生素A被-CD包合后可以形成固体 22挥发油与-CD制成包合物后，使其 A稳定性降低 B稳定性增加 C挥发性增加 D挥发性降低 23以下不是包合物制备方法的为 A饱和水溶液法 B研磨法 C乳化法 D冷冻干燥法 24关于微囊特点叙述错误的是 A微囊提高药物溶出速率 B制成微囊能提高药物的稳定性 C微囊能防止药物在胃内失

13、活或减少对胃的刺激性 D微囊能使液态药物粉末化便于应用与贮存25微囊质量评价不包括( )。 A形态与粒径 B载药量 C含量均匀度 D微囊中药物的释放速度 26以明胶为囊材用单凝聚法制备微囊时，常用的交联固化剂是 A甲醛 B硫酸钠 C乙醇 D丙酮 27关于凝聚法制备微囊，下列叙述错误的是 A单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度凝聚成囊的方法 B适合于水溶性药物的微囊化 C复凝聚法系指使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在一定条件下，与囊心物凝聚成囊的方法 D必须加入交联固化剂，同时还要求微囊的黏连越少越好28将大蒜素制成微囊的目的是 A减少药物的配伍变化 B掩盖药物的

14、不良嗅味 C控制药物的释放速率 D使药物浓集于靶区29微囊的制备方法中属于相分离法范畴是 A喷雾干燥法 B界面缩聚法 C流化床包衣法 D液中干燥法 30单凝聚法制备微囊时，加入的硫酸钠水溶液或丙酮是作为 A凝聚剂 B稳定剂 C阻滞剂 D增塑剂 31可用于复凝聚法制备微囊的材料是 A阿拉伯胶-琼脂 B西黄蓍胶阿拉伯胶 C阿拉伯胶一明胶 D西黄蓍胶果胶32下列方法属于微囊制备的物理化学法的是 A喷雾干燥法 B研磨法 C单凝聚法 D界面缩聚法 33下列方法属于微囊制备的化学法的是 A喷雾干燥法 B流化床包衣法 C单凝聚法 D界面缩聚法 34在体外磁场引导下，到达靶位的药物磁性微球中含有的物质是 A.

15、单克隆抗体 B白蛋白 C脱氧核糖核酸 D铁磁性物质 35制备以明胶阿拉伯胶为复合囊材的微囊的操作要点包括A浓度适当的明胶与阿拉伯胶溶液混合后调节pH 至4以下，使两者结合成不溶性复合物 B成囊过程系统温度应保持在5055 C成囊后在10以下，加，37甲醛溶液使囊固化 D以上均是36以一种高分子化合物为囊材，将囊心物分散在囊材溶液中，然后加入凝聚剂，使囊材凝聚成囊，经进一步固化制备微囊，该方法是 A单凝聚法 B复凝聚法 C溶剂一非溶剂法 D改变温度法 37关于微囊特点以下叙述正确的是 A微囊无法掩盖药物的不良嗅味 B制成微囊能使药物缓释 C微囊是一种新的药物剂型 D微囊用于口服没有意义38属于化

16、学法制备微囊的方法是 A单凝聚法 B复凝聚法 C溶剂-非溶剂法 D辐射交联法 39制备以明胶为囊材的微囊时，可作交联固化剂的是 A乙醇 B氢氧化钠 C甲醛 D丙二醇 40不能用复凝聚法与明胶合用于制备微囊的高分子化合物有 A壳聚糖 B阿拉伯胶 C甲基纤维素 DCMC-Na 41微囊释放药物的速率受囊材的影响，在囊膜厚度相同的情况下，常用的几种囊材形成的微囊释放药物的次序如下： A明胶>乙基纤维素>苯乙烯马来酐共聚物>聚酰胺 B聚酸胺>乙基纤维素>苯乙烯马来酐共聚物>明胶 C明胶<乙基纤维素<苯乙烯马来酐共聚物<聚酰胺 D聚酰胺<乙基纤

17、维素<苯乙烯马来酐共聚物<明胶 42关于微囊微球的释药机理，正确的是 A药物透过囊膜骨架扩散 B囊膜骨架的溶解 C囊膜骨架的消化与降解 D上述三项均是43下列属于天然高分子材料的材料是 A明胶 B羧甲基纤维素 C乙基纤维素 D聚维酮 44关于物理化学法制备微囊，下列叙述错误的是 A物理化学法又称相分离法 B仅适合于水溶性药物的微囊化 C单凝聚法、复凝聚法均属于此方法的范畴 D微囊化在液相中进行，囊心物与囊材在一定条件下形成新相析出45关于单凝聚法制备微囊，下列叙述错误的是 A可选择明胶一阿拉伯胶为复合囊材 B为物理化学的制备微囊的方法 C合适的凝聚剂是成囊的重要因素 D如果囊材是明

18、胶，制备中可加入甲醛为交联固化剂46关于凝聚法制备微囊，下列叙述错误的是 A单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子溶解度凝聚成囊的方法 B适合于水溶性药物的微囊化 C复凝聚法系指使用两种带相反电荷的高分子材料作为复合囊材，在一定条件下，与囊心物凝聚成囊的方法 D必须加入交联剂，同时还要求微囊的黏连愈少愈好47关于复凝聚法制备微型胶囊，下列叙述错误的是 A可选择明胶-阿拉伯胶为囊材 B不适用于对温度敏感的药物 CpH和浓度均是成囊的主要因素 D如果囊材是明胶，制备中可加入甲醛为交联固化剂48关于溶剂一非溶剂法制备微囊、微球下列叙述中错误的是 A该法是在材料溶液中加入一种对材料不溶的溶

19、剂，引起相分离，而将药物 包裹成囊、球的方法 B药物可以是固体或液体，但必须对溶剂和非溶剂均溶解，也不起反应 C使用疏水材料，要用有机溶剂溶解 D药物是亲水的，不溶于有机溶剂，可混悬或乳化在材料溶液中49下列微囊、微球的制备方法中属于相分离法的是( )。 A喷雾干燥法 B改变温度法 C界面缩聚法 D喷雾冻结法 50下列微囊的制备方法中属于化学法的是 A凝聚法 B液中干燥法 C辐射交联法 D喷雾冻结法 51微囊的制备方法不包括 A薄膜分散法 B液中干燥法 C界面缩聚法 D溶剂非溶剂法 52微囊、微球的粒径范围为( )。 A5l0m B1030m C30100m D1250m 53纳米囊、纳米球的

20、直径范围为 A1050m B10100nm C.3050m D501000m 54用单凝聚法制备微囊时，加入硫酸铵的目的是 A作凝聚剂 B作交联固化剂 C增加胶体的溶解度 D调节pH值55亚微囊和亚微球的粒径范围为 Al5 000m B10l00nm C1001 000nm D15m 56以下不是脂质体作用特点的是 A靶向作用 B速释作用 C可降低药物毒性 D可提高药物的稳定性 57脂质体的主要骨架材料为 A磷脂 B蛋白质 C多糖 D聚氯乙烯 58下列不是脂质体的制备方法的是 A冷冻干燥法 B逆相蒸发法 C饱和水溶液法 D薄膜分散法 59形成脂质体的双分子层膜材为 A磷脂与胆固醇 B蛋白质 C

21、多糖 DHPMC 60脂质体的制备方法不包括 A注入法 B薄膜分散法 C液中干燥法 D逆相蒸发法 61构成脂质体的膜材为( )。 A明胶-阿拉伯胶 B白蛋白-聚乳酸 C-环糊精-苯甲醇 D磷脂-胆固醇 五、问答题1简述固体分散体的速效原理。2简述-环糊精在药剂学上的应用及包合的方法3将药物制成微囊有何作用目的?4脂质体具的特点及制备方法。六、处方分析与制备1请指出下列处方中-CD和乙醇的作用。吲哚美辛 1.25g -CD 12.5g乙醇 25ml 纯化水 适量2指出下列脂质体处方中卵磷脂和胆固醇的作用。氟尿嘧啶 0.5g 卵磷脂 0.1g胆固醇 0.5g0.1molI磷酸盐缓冲溶液(pH6)加

22、至50ml3羟喜树碱纳米乳注射液的处方如下，请指出注射用大豆磷脂、注射用维生素E和注射用大豆油在处方中的作用。 羟基喜树碱 10mg 注射用大豆油 0.5g 注射用大豆磷脂 0.2g 注射用维生素E 0.01g 甘油 0.25g 注射用水 适量4请指出下列穿心莲内酯明胶微球处方中明胶和Span 80的作用。 穿心莲内酯 适量 明胶 适量 Span80 适量5请指出下列可经高压乳匀机制成液态分散系统的处方名称： 地西泮 0.5g 大豆油 13.2g 油酸 6.6g 精制蛋黄卵磷脂 1.0g Poloxamer 2.0g 甘油 2.25g a-维生素E(即生育酚) 0.05g 纯化水 加至100.

23、0g6请说明环孢素纳米乳浓液软胶囊的以下处方中，无水乙醇、聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油和1，2-丙二醇的作用。环孢菌素 100mg 无水乙醇 100mg聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油 380mg 1，2-丙二醇 320mg精制植物油 320mg七、处方设计与制备 1拟将肝素制备为脂质体，请设计肝素脂质体的处方，指出各个组分的作用，并简述制备方法。 2以纤维醋法酯(CAP)为囊材，请设计单凝聚法制备吲哚美辛(几乎不溶于水)微囊的处方和基本工艺。 3抗着床避孕药双炔失碳酯(AD)为白色结晶性粉末，可溶于乙醚或氯仿，略溶于乙醇。因不溶于水，体内吸收差，需服用大剂量方能避孕，但其副作用同时增大。现欲将AD制

24、成固体分散体，增大吸收，降低剂量和副作用。请提供处方设计、制备工艺以及固体分散体的验证方法。 4陈皮挥发油在中药制剂中常用，但制备过程中加热易挥发。请设计陈皮挥发油包合物的处方、制备工艺以及包合物的验证。5氟尿嘧啶(Fu)是一种略溶于水的时间效应性抗代谢、抗肿瘤药物，局部浓度维持时间与疗效呈正相关。但其血浆半衰期极短(约1030min)，需频繁给药，且毒副作用较大，不易为患者接受。拟以液中干燥法制备生物降解材料PLA微球给药系统，请设计处方、制备工艺和质量评价。参考答案一、概念与名词解释 1固体分散体：是指将药物高度分散于固体载体材料中形成的一种以固体形式存在的分散系统。 2包合物：系指药物分

25、子被全部和部分包合于另一种分子的空穴结构内，形成的特殊络合物。 3纳米乳：系粒径为10l00nm的乳滴分散在另一种液体介质形成的热力学稳定的胶体溶液。 4微囊：利用天然的或合成的高分子材料作为囊膜，将固态药物或液态药物包裹而成核壳型的微囊。 5微球：系药物与高分子材料制成基质骨架型球形或类球形实体，药物溶解或分散于实体中。 6脂质体：由磷脂和胆固醇组成，具有类似生物膜的双分子层结构的药物载体，泡囊不含有磷脂。 7-环糊精：系7个D-葡萄糖分子以1，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物，为目前最常用一种环糊精。 二、判断题 1A 2B 3A 4B 5A 6B 7A 8.A 9.A 10.A 11.A

26、 12.B 13.B 14.A 15.B 16.A 17.A 18.B 19.A 20.A 21.B 22.A 23.A 24.B 25.B 26.A 27.B 28.A 29.B 30.A 31.A 32.B 33.A 34.B 35.B 36.A 37.A 38.B 39.A 三、填空题 1药物高度分散、载体材料提高药物润湿性、载体材料对药物的抑晶作用和载体材料保证药物的高度分散 2熔融法、溶剂法、溶剂-熔融法、溶剂喷雾(冷冻)干燥法、研磨法、双螺旋挤压法等(任写3种) 3简单低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物。固态溶液 4溶解度及溶出速率、热分析法、x射线衍射法、红外光谱法、核磁共振谱法(

27、任写3种) 5常用水溶性载体材料有：PEG、PVP、表面活性剂类、有机酸类、糖类与醇类、纤维素衍生物(任写3种) 668，l，4-糖苷键 7饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法、超声法等(任写3种) 8-环糊精在药剂上的主要应用有增加难溶性药物溶解度；提高药物的稳定性；液体药物粉末化；防止挥发性成分挥散；掩盖药物不良嗅味；调节药物释放速度；提高药物的生物利用度；降低药物的刺激性与毒副作用。(任意写出5种即可) 9防止药物挥发、减少药物的副作用和刺激性、掩盖药物不良嗅味、能使液态药物粉末化(任写3种) 10环糊精包合的方法有：饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法。影响环糊精包合的

28、因素有：环糊精的类型、药物分子大小、极性和结构等。 11物理化学法、物理机械法和化学法 12天然高分子材料、半合成高分子材料、合成高分子材料 13药物的扩散、囊膜或骨架的溶解和囊膜或骨架的消化与降解 14微囊与微球的粒径、微囊囊膜和骨架的厚度、载体材料的物理化学性质、药物的性质，不同的工艺条件、介质的pH、介质的离子强度对释放速率也有明显影响(任写4种) 15药物粒子的大小、材料的用量、制备方法、制备温度、制备时的搅拌速率、附加剂的浓度、材料相的黏度(任写5种)16形态与粒径及其分布、包封率、载药量、渗漏率、磷脂的氧化程度、有机溶剂残留量，等(任写5种)17吸附、脂交换、内吞、融合18脂质双分

29、子层、磷脂、被动19薄膜分散法、逆相蒸发法。冷冻干燥法、注入法、超声波分散法、pH梯度法、前体脂质体法等(任写5种) 四、选择题(一)单项选择题1A 2B 3B 4C 5C 6B 7D 8.A 9.C 10.B 11.B 12.D 13.C 14.C 15.C 16.A 17.B 18C 19.A 20.A 21.C 22.D 23.C 24.A 25.C 26.A 27.B 28.B 29.D 30.A 31.C 32.C 33.D 34.D 35.D 36.A 37.B 38.D 39.C 40.C 41.C 42.D 43.A 44 B 45.A 46.B 47.B 48.B 49.B

30、50.A 51.A 52D 53.B 54.A 55.C 56.B 57.A 58.C 59.A 60.C 61.D五、问答题 1固体分散体的速效原理包括： (1)药物的高度分散状态：药物以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态在载体材料中存在，载体材料可阻止已分散的药物再聚集粗化，有利于药物溶出。 (2)载体材料对药物溶出的促进作用，包括载体材料提高药物的可润湿性，载体材料保证药物的高度分散性，载体材料对药物有抑晶作用。2一环糊精在药剂上的应用分为以下几种：增加难溶性药物溶解度，提高药物的稳定性，液体药物粉末化，防止挥发性成分挥散，掩盖药物不良嗅味，调节药物释放速率，提高药物的生物

31、利用度，降低药物的刺激性与毒副作用。环糊精包合的方法有：饱和水溶液法、研磨法、冷冻干燥法、喷雾干燥法。 3掩盖药物的不良气味及口味；提高药物的稳定性；防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性；使液态药物固态化便于应用与贮存；减少复方药物的配伍变化；可制备缓释或控释制剂；使药物浓集于靶区，提高疗效，降低毒副作用；可将活细胞或生物活性物质包囊。 4脂质体是一种类似生物膜结构的双分子层微小囊泡。脂质体包裹药物后具有以下主要特点：细胞亲和性和靶向性：与组织相容，可和细胞发生吸附、脂质交换、内吞、融合等，载药脂质体可选择性地浓集于单核吞噬细胞系统；缓释性：药物被脂质体包裹后可减少肾排泄和代谢而延长药物在血液

32、中的滞留时间。，并缓慢释放而延长药物的作用时间；降低药物毒性：药物被脂质体包裹后在心、肾中累积量明显降低从而降低毒性；提高药物稳定性：脂质体双层膜起保护作用，提高药物稳定性。 脂质体制备方法有薄膜分散法、逆相蒸发法、冷冻干燥法、注入法、超声波分散法、pH梯度法、前体脂质体法等。 六、处方分析与制备 1-CD为形成包合物的载体材料，乙醇为吲哚美辛的溶剂。 2卵磷脂为主要载体材料，胆固醇分子同磷脂相互间隔定向排列的双分子层构成脂质体，胆固醇改善脂质体囊膜的流动性，提高脂质体的稳定性。 3注射用大豆磷脂为乳化剂，注射用维生素E为抗氧剂，注射用大豆油为油相。 4明胶为载体材料，Span 80为乳化剂。

33、 5地西泮亚微乳。 6无水乙醇是环孢素的溶剂，聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油是乳化剂，l,2-丙二醇是助乳化剂。 七、处方设计与制备 1处方：肝素，磷脂，胆固醇，氯仿，PBS(pH7.2) 肝素为主药，磷脂和胆固醇为载体材料，氯仿为材料溶剂，PBS为分散介质。 制备方法：肝素溶于磷酸缓冲溶液，加入到磷脂和胆固醇的氯仿溶液中，蒸发除去氯仿，残液经超声分散后重新混悬于磷酸缓冲溶液中即得。 2处方：吲哚美辛，CAP，Na2HPO4溶液，Span 20，Na2SO4溶液，稀醋酸。 吲哚美辛为主药，CAP-Na(CAP+ Na2HPO4)为材料，Span 20为润湿剂，Na2SO4为凝聚剂，稀醋酸为固化剂。制备方法：将吲哚美辛研成细粉，加少许脂肪酸山梨坦(span)20润湿，分散在CAP溶于Na2HPO4。溶液形成的CAP-Na溶液中，然后在搅拌下加热至7080，加入凝聚剂(60(g/g) Na2SO4)使形成凝聚囊，加体积23倍的稀醋酸使囊固化，用pH34的水洗至无SO42-，即得吲哚美辛微囊。 3处方设计与制备工艺可以有多种答案。 答