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文档简介
1、人工合成抗菌药一睦诺酮类第一代:荼噪酸J已淘汰(1962 )第二代:毗阪酸J已淘汰( 1974 )第三代:诺氟沙星(1979 )第四代:曲伐沙星(1997 )注:第三、四代Ili诺酮类分子结构中均引入了氟原子,统称氟Hi若酮类抗菌机制1、抑制细菌DNA螺旋酶II和IV。抑制DNA螺旋酶的A亚单位功能,使DNA超螺旋结构不 能封口,细菌DNA单链断裂导致细菌死亡。意义:选择性抑制细菌DNA螺旋酶,对人体拓 扑异构酶影响小J故一般勇性小。2、改变细胞壁糖肽的构成f使糖肽降解f菌体裂解。诱导DNA的SOS修复r使DNA错误 曩制导致基因突变耐药机制细菌细胞膜通透性改变f使药物不能进入细菌胞体内或耐药
2、菌外排药物,造成低浓度耐药L 细菌DNA螺旋酶基因突变,使作用靶位构象改变,造成高浓度耐药共同诗性抗菌谱广谱.杀菌剂。对需氧及厌氧菌均有杀菌作用 G菌f包括铜绿假单胞菌f G +菌r包括耐药 金葡菌,结核杆菌,支原体J衣原体r军团菌,弯曲菌药代动力学特性良好:1)口服吸收好,血药浓度高(口服.注射制剂)2)半衰期相对长3)血浆蛋白结合率低,表观分布容积值较大4)分布广泛f组织药物浓度高临床应用广泛呼吸系统感染:尤其是下呼吸道感染,对铜绿假单胞菌、肺炎球菌、厌氧G +球菌等较弱泌 尿生殖系恳染胃肠感染骨、关节、软组织感染耐青毒素、头抱菌素及四环素的细菌感染不良反应少f发生率平均约为5%1、胃肠反
3、应中枢兴奋症状癲痫 环丙沙星 > 依诺沙星 > 培氟沙星机制透过血脑屏隐,阻断GABA与受体结合。防范神经系统疾病患者慎用。2、关节痛i关节炎机制可损害幼年动物关节软骨。防范孕妇和婴幼儿慎用3、光敏反应表现光感性皮炎,皮肤灼伤和水疱。防范避免直接暴冕于阳光,慎用司帖沙星、洛美沙星f培氟沙星,依诺沙星、氟罗沙星 氟瞠酸(氧氟沙星)第三代IIi诺酮类抗菌谱广,对厌氧菌,支原体、结核杆菌及铜绿假单胞菌作用良好痰、尿液 及胆汁中药物浓度高,可通过血脑屏隍r尿液中浓度是S5类中最高用于下呼吸道感染,耐 药伤寒、淋球菌,衣原体或支原体混合泌尿系、胆道、腹腔及耳、鼻、喉科感染;难治性结核 病。左
4、氧氟沙星氧氟沙星左旋体,抗菌谱相同,抗菌活性、水溶性堵强,不良反应是箒用SS)类药物中最少 的二、磺胺类分类根据t12长短分为三类短效类(10 h ):磺胺异噁醴(SIZ )中效类(10-24 h ):磺胺喘噪(SD).磺胺甲噁瞠长效类(24 h ):磺胺对甲氧吨旋(SMD )、磺胺间甲氧吨D定(SMM ).磺胺多辛(SDM f 周效磺胺抗菌机制氨苹磺酰胺结构与PABA(对氨苯甲酸)相似I竟争性地与FH2合成酶结合.抑制FH2合成, 抑制核酸合成,进而抑制细菌生长繁殖耐药机制细菌PABA产生堵加f削弱磺胺竞争性;细菌FH2合成酶改变I亲和力下降;细菌灭活药物能力瑁强;细菌代谢途径改变;细胞膜或
5、胞壁对药物通透性降低临床应用全身性感染:流行性脑脊髓膜炎首选磺胺吨唏(SD),鼠疫,痢疾;肠道感染:细菌性痢疾, 溃疡性结肠炎;局部感染:烧伤或大面积创伤,眼部感染不良反应1、肾脏损害f表现结晶尿、血尿、管形尿,以SD常见-机制:其乙酰化物在尿中溶解度小,易形成结晶f损害 肾脏.预防:宜尿箒规;服等重NaHCO3 ;多饮水2、血液系统损害-表现红细胞、粒细胞、血小板减少-机制:抑制造血系统FH4合成-预防:直血常规;及时停药f6磷酸葡萄糖脱氢酶缺乏者慎用;3、核黄疸症-表现新生儿致死性脑核黄疸症-机制:与胆红養竟争结合血荥蛋白,游离胆红養瑁多,进入脑中胆红素瑁多。预防:新生儿、婴幼儿、孕妇禁用
6、4、肝损害-表现黄危,肝功能减退;急性肝坏死-机制:经肝脏代谢,肝中药物浓度高-预防:肝功能不全者 禁用.5、过敏反应皮疹r血管神经性水肿磺胺脛D定(SD )中效磺胺类对脑膜炎双球菌,溶血琏球菌、肺炎球菌、淋球菌及弓形虫均有较强抑制作用。治疗脑膜炎球菌所致流行性脑膜炎首选药。与乙胺吨噪合用治疗弓形虫病用于艾滋病患者奴卡 菌感染。肾损害较常见磺胺甲噁瞠(SMZ) 中效类磺胺f又称新诒明。抗菌谱广,作用强,抑制大多数G-和G +菌对放线菌、奴卡菌、衣 原体、弓形虫敏感。用于单纯性(大肠杆菌性)尿道感染伤寒、流行性脑膜炎等变态反应 较常见,可造成肾损害甲氧节唏(TMP)又称磺胺堵效剂:抗菌谱与磺胺甲噁瞠相似f抗菌活性弱。对G +、G菌敏感r但单用易产生耐药性。抗菌机制:抑制FH2还原酶I使FH2不能还原成FH4 f妨碍核酸合成TMP与磺胺合用机制抗菌谱相似f主要适应症相同双重阻断叶酸代谢,瑁强抑菌作用,甚至出现杀菌作用。减少 耐药菌株产生。药代动力学特性相似f TMP勇性小r合用减少磺胺和目身用重r减少不良反 应发生吠嗔妥因(吠哺坦旋)抗菌谱对多数G +和G菌作用较强,对铜绿假单胞菌无效。作用机制杀菌药,干扰细菌酶系,代谢紊乱或损伤DNA.临床应用泌尿道感染(尿中浓度高)不良反应胃肠道反应,肺纤维化禁用葡萄糖磷酸脱氢酶缺乏者、婴儿(1月)及妊娠3个月孕妇甲硝瞠(灭滴灵)抗厌氧菌、
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