维生素A棕榈酸酯眼用凝胶

1、维生素维生素A A棕榈酸酯眼用凝胶棕榈酸酯眼用凝胶 一、基本信息一、基本信息 二、物理、化学性质二、物理、化学性质 三、药理作用三、药理作用 四、设计处方四、设计处方 五、制备工艺五、制备工艺 六、质量控制六、质量控制 七、市场调研七、市场调研一、基本信息一、基本信息 商品名：维生素商品名：维生素A A棕榈酸酯眼用凝胶棕榈酸酯眼用凝胶 主要成分（活性成份）：维生素主要成分（活性成份）：维生素A A棕榈酸酯棕榈酸酯10mg/g(1000IU)10mg/g(1000IU) 别名别名: :诺沛、优乐沛诺沛、优乐沛 药品英文名药品英文名 ：Vitamin AVitamin A PalmitatePal

2、mitate /Carbomex/Carbomex 药物剂型凝胶剂：每支药物剂型凝胶剂：每支10g10g，1g1g含维生素含维生素A A棕榈酸酯棕榈酸酯10mg10mg二、物理与化学性质二、物理与化学性质 对空气、热、光和湿度敏感。对空气、热、光和湿度敏感。 不溶于水，溶于乙醇，不溶于水，溶于乙醇，易溶易溶于乙醚、于乙醚、三氯三氯甲烷甲烷、丙酮和油脂中。、丙酮和油脂中。 熔点熔点2829 2829 2.2 2.2 酶促合成酶促合成 下式为以下式为以正己烷正己烷为反应介质，织物吸为反应介质，织物吸附发酵液制备的固定化附发酵液制备的固定化Candida sp.Candida sp. 脂肪脂肪酶为催

3、化剂，酶为催化剂，维生素醋酸酯维生素醋酸酯和和棕榈酸棕榈酸为底为底物合成维生素物合成维生素A A棕榈酸酯，反应棕榈酸酯，反应12h12h平衡转平衡转化率可达到化率可达到8181。三、三、药理学作用药理学作用治疗干眼症中治疗干眼症中 维生素维生素A A代谢障碍造成的角膜角质化代谢障碍造成的角膜角质化 角膜上皮损伤角膜上皮损伤 可改善视力可改善视力 促进角膜愈合促进角膜愈合四、设计处方四、设计处方 维生素维生素A A棕榈酸酯棕榈酸酯 1.0g1.0g 卡波姆卡波姆980 0.35g 980 0.35g 增稠剂增稠剂 盐溴棕三甲铵盐溴棕三甲铵 0.01g 0.01g 保存剂保存剂 羧甲基纤维素羧甲基

4、纤维素 0.2g 0.2g 增稠剂增稠剂 羟苯乙酯羟苯乙酯 0.03g 0.03g 抑菌剂抑菌剂 氯化钠氯化钠, 0.85g , 0.85g 调节剂渗透调节剂渗透压压 三乙醇胺三乙醇胺, , 1.0mg 1.0mg PHPH平衡剂平衡剂 丙二醇丙二醇, , 5.0mg 5.0mg 助溶剂助溶剂 注射用水至注射用水至 100.0g100.0g 在在无菌无菌操作条件下称取羧甲基纤维素钠和卡波姆操作条件下称取羧甲基纤维素钠和卡波姆, , 加入到适量注射用水中；加入到适量注射用水中； 静止润涨过夜静止润涨过夜, ,搅匀搅匀, , 形成凝胶基质形成凝胶基质; ; 按处方量称取维生素按处方量称取维生素A

5、A棕榈酸酯棕榈酸酯, ,加入适量丙二醇加入适量丙二醇, , 研磨均匀后与凝胶基质混合研磨均匀后与凝胶基质混合, , 加入盐溴棕三甲铵、羟苯乙酯、氯化钠加入盐溴棕三甲铵、羟苯乙酯、氯化钠, ,三乙醇胺三乙醇胺调调pH, pH, 补加蒸馏水至补加蒸馏水至100 g, 100 g, 混合均匀混合均匀, , 一定规格一定规格的微孔滤膜滤过除菌的微孔滤膜滤过除菌, , 分装即得维生素分装即得维生素A A棕榈酸酯眼用凝胶。棕榈酸酯眼用凝胶。五、制备工艺五、制备工艺六、质量控制六、质量控制 6.1 6.1 性状性状 6.2 PH6.2 PH值值 6.3 6.3 眼用凝胶含量及杂质检查眼用凝胶含量及杂质检查

6、6.3.1 6.3.1溶液的配制溶液的配制 6.3.2 6.3.2黏度的测定黏度的测定 6.3.3 6.3.3专属性试验专属性试验 6.3.4 6.3.4线性关系线性关系 6.3.5 6.3.5稳定性试验稳定性试验 6.3.6 6.3.6精密度试验精密度试验 6.3.7 6.3.7含量测定含量测定 6.5 6.5 刺激性试验刺激性试验七、市场调研七、市场调研 2006年3月，印度对原产于中国的维生素A棕榈酸酯进行反倾销立案调查 2007年9月，印度对此案作出肯定性终裁。 2012年3月，印度对原产于中国的维生素A棕榈酸酯进行反倾销日落复审立案调查; 2013年8月，印度对此案作出肯定性终裁。 2013年11月13日