散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂

1、第二章第二章 散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂 第三节第三节 颗粒剂颗粒剂教学目标教学目标:v1.了解颗粒剂的定义、分类及特点了解颗粒剂的定义、分类及特点 v2.掌握颗粒剂的制备方法掌握颗粒剂的制备方法v3.熟悉颗粒剂的质量检查熟悉颗粒剂的质量检查一、颗粒剂概述一、颗粒剂概述1.1.定义：定义：药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂或细粒剂。颗粒剂既可吞服，又混悬或溶解在水中服用。 2.2.分类：分类： 根据其在水中的溶解情况，颗粒剂又分为：根据其在水中的溶解情况，颗粒剂又分为： 可溶颗粒剂可溶颗粒剂 混悬颗粒剂混悬颗粒剂 泡腾性颗粒剂泡腾性颗粒剂一、颗粒剂概述一

2、、颗粒剂概述为固体制剂比较稳定容易分散，药物溶出速度快，起效迅速。制成颗粒剂后可避免飞散、附着、聚集、吸湿性服用方便，附加剂可制成色、香、味俱全的药剂，便于小孩老人服用。3. 3. 特特 点点一、颗粒剂概述一、颗粒剂概述 （一）颗粒剂的制备（一）颗粒剂的制备1.1.工艺流程：工艺流程： 粉碎粉碎 过筛过筛 混合混合 制软材制软材 制粒制粒 干燥干燥 整粒整粒 分级或包衣分级或包衣 分剂量分剂量包装包装二、颗粒剂的制备与举例二、颗粒剂的制备与举例2.2.制制 备备（1）制软材：将药物、填充剂、崩解剂混匀后加润湿剂或黏合剂混合的过程。 填充剂：淀粉、乳糖、蔗糖 崩解剂：淀粉、纤维素 粘合剂：不影响

3、颗粒崩解二、颗粒剂的制备与举例二、颗粒剂的制备与举例槽型混合机槽型混合机 （2）制粒 颗粒的制法有三种：v 湿法制粒v 干法制粒v 喷雾制粒 二、颗粒剂的制备与举例二、颗粒剂的制备与举例2. 2. 制制 备备湿法制粒方法湿法制粒方法1.1.挤压制粒挤压制粒2.2.转动制粒转动制粒3.3.高速搅拌制粒高速搅拌制粒4.4.流化床制粒流化床制粒5.5.喷雾制粒喷雾制粒挤压制粒方法与设备挤压制粒方法与设备 挤压制粒方法：挤压制粒方法： 先将药物粉末与处方中的辅料混匀后加入粘合剂制成软材，然后将软材用强制挤压的方式通具有一定大小的筛孔而制粒的方法。几种挤压式制粒方式几种挤压式制粒方式摇摆制粒示意摇摆制粒

4、示意摇摆式颗粒机挤压制粒的关键和准则：挤压制粒的关键和准则：挤压制粒的关键步骤是制软材（捏合）在制软材过程中选择适宜粘合剂和适宜用量是非常重要的。软材质量以“轻握成团，轻压即散”为准则。高速搅拌制粒方法与设备高速搅拌制粒方法与设备高速搅拌制粒方法：先将药物粉末和辅料加入到高速搅拌制粒机的容器内，搅拌混合后加入粘合剂，高速搅拌制粒的方法。高速搅拌制粒的特点高速搅拌制粒的特点v此法较挤压制粒法效率高，粉尘少；v物料混合均匀性较好；v但颗粒粒度均匀性稍差；v适用于工艺成熟，产量较大的品种。流化床制粒方法与设备流化床制粒方法与设备流化床制粒方法：流化床制粒方法：当物料粉末在容器内自下而上的气流作用一保

5、持悬浮的流化状态时，液体粘合剂向流化层喷入使粉末聚结成颗粒的方法。流化床制粒的特点流化床制粒的特点在一个台设备内进行混合、制粒、干燥，甚至包衣等操作，简化工艺，节省时间、劳动强度低。制得的颗粒为多孔性柔软颗粒，密度小、强度小，且颗粒的粒度均匀、流动性、压缩成形性好。喷雾制粒方法与设备喷雾制粒方法与设备喷雾制粒法：喷雾制粒法：把药物溶液或混悬液喷雾于干燥室内，在热气流的作用下使雾滴中的水分迅速蒸发以直接获得球状干燥细颗粒的方法。喷雾制粒的特点喷雾制粒的特点优点：v由液体直接得到粉末或固体颗粒； v热风温度高，干燥速度非常快，物料的受热时间极短，干燥物料的温度相对低，适合于热敏性物料的处理； v粒

6、度范围约在30至数百微米，具有良好的溶解性、分散性和流动性。缺点：v设备高大、能耗大、操作费用高； v粘性较大料液易粘壁而使用受到限制。干法制粒方法与设备干法制粒方法与设备干法制粒干法制粒是将药物和辅料的粉末混合均匀、压缩成大片状或板状后，粉碎成所需大小颗粒的方法。制备方法分为压片法和滚压法。适用于热敏性物料、遇水易分解的药物。优点：方法简单，省时省力。使用时应注意由于高压引起的晶型转变及活性降低等问题。 干燥是利用热能使物料中的湿分(水分或其它溶剂)汽化，并利用气流或真空带走汽化的湿分，从而获得干燥产品的操作。 使湿分汽化的加热方式有：热传导加热、对流加热、热辐射加热等。 干燥的目的：使药物

7、便于加工、运输、贮藏和使用，保证药品的质量和提高药物的稳定性。（3）湿颗粒的干燥）湿颗粒的干燥干燥方法与设备干燥方法与设备厢式干燥器厢式干燥器厢式干燥器多采用循环法和中间加热法。 厢式干燥器设备简单，适应性强，应用于生产量少的物料间歇式干燥中。 但劳动强度大，热量消耗量大。流化床干燥器流化床干燥器 亦称沸腾干燥器，构造简单，操作方便，有利于传热、传质，提高了干燥速率；物料停留时间任意调节，适宜于热敏性物料。 但不适宜于含水量高，易粘结成团的物料，要求粒度适宜。干燥方法与设备干燥方法与设备喷雾干燥器喷雾干燥器喷雾干燥蒸发表面积大，干燥速度非常快(数秒至数十秒)，物料的受热时间极短，在干燥过程中雾

8、滴的温度大致等于空气的湿温度，一般 50左右，对热敏性物料及无菌操作时非常适用。 干燥品多为松脆的空心颗粒，溶解性好。干燥方法与设备干燥方法与设备 沸腾干燥沸腾干燥 真空干燥真空干燥（4 4）整粒与分级）整粒与分级 v整粒：将因干燥而粘结的颗粒整理成一定粒度的均匀颗粒的过程。v一般应按粒度规格上限，过一号筛，不能通过部分适当粉碎后按粒度规格下限，过四号筛，而进行分级，除去粉末部分。 （5 5）包衣）包衣 v包衣，是为了使颗粒剂达到短矫味、矫臭、稳定、包衣，是为了使颗粒剂达到短矫味、矫臭、稳定、长效或肠溶的目的，可对其进行包衣，一般常用薄长效或肠溶的目的，可对其进行包衣，一般常用薄膜包衣。膜包衣

9、。 v也可用芳香剂溶于有机溶剂后喷入干粒的方法矫嗅。也可用芳香剂溶于有机溶剂后喷入干粒的方法矫嗅。（6 6）包装与贮存）包装与贮存 v与散剂同。注意保持均匀性。v宜密封包装，存于干燥处，防潮。（二）颗粒剂的举例（二）颗粒剂的举例 1.复方VB颗粒剂2.布洛芬泡腾颗粒剂（可参考人卫药剂学相关例子）三、颗粒剂的质量检查三、颗粒剂的质量检查（一）外观：（一）外观： 干燥、粒径均一、色泽单一，无吸潮、软化、结块、干燥、粒径均一、色泽单一，无吸潮、软化、结块、潮解等现象潮解等现象（二）粒度（二）粒度 v取样量：单剂量5包（瓶） 多剂量1包（瓶）v一般颗粒剂：不过1号筛和过5号筛的颗粒粉末总和不得过供试量的15%v细粒剂：不过5号筛和过9号筛的粉末总和不得过供试量的10.0%（三）干燥失重（三）干燥失重 v按药典干燥失重测定法测定，于105干燥至恒重，含糖颗粒80减压干燥，失重不得超过2.0%（四）溶化性（四）溶化性 v可溶性颗粒剂：10g + 热水200ml搅5分钟 全溶或轻微浑浊、不得有异物v泡腾颗粒剂：（取量6包） 单剂 + 200ml水（15-25 ） CO2 5分钟内分散或溶解v注意：凡规定检查溶出度或释放度的颗粒剂不再检查溶化性。（五）装量差异（五）装量差异 v适于单剂量包装的颗粒剂。v10袋（瓶），每袋（瓶）