铂类化疗药PPT学习教案

1、会计学1 铂类化疗药铂类化疗药PPT课件课件 概 要 概况概况 代表药物代表药物 相关化疗方案相关化疗方案 第1页/共11页 1969年，美国密歇根州立大学的生物物理学家 伯纳德卢森堡在研究电磁场对细胞作用时，发 现了由铂电极和氯化铵发生化学反应生成的一 种名叫二胺二氯铂的铂化合物。它有2种分子结 构：一种是顺式结构，它的两个氯原子和两个 氨原子团分别连在铂原子的两侧；另一种是反 式结构，在铂原子团的两侧各有一个氯原子和 氨原子团。对癌细胞有抑制作用的顺式结构的 铂化合物，简称顺铂，它的有效率可达80。 第2页/共11页 第3页/共11页 第一代：顺铂第一代：顺铂 DDP 药理学药理学适应症适

2、应症不良反应不良反应药物相互作用药物相互作用备注备注 顺 铂 能与DNA结合形成交 叉键，从而破坏DNA 的功能不能再复制； 高浓度时也抑制RNA 及蛋白质的合成。对 乏氧细胞也有作用。 进入人体后可扩散通 过带电的细胞膜。 对多种实 体瘤均有 效。是当 前联合化 疗中最常 用的药物 之一 主要是消 化道反应、 肾毒性、 骨髓抑制 及听神经 毒性，与 所用剂量 的大小及 总量有关 可减少BLM的 肾排泄而增加 其肺毒性。与 氨基苷类抗生 素合用可发生 致命性肾衰， 并可能加重耳 毒性。 第4页/共11页 第二代：卡铂第二代：卡铂 CBP、奈达铂、奈达铂 药理学药理学适应症适应症不良反应不良反应

3、药物相互作用药物相互作用备注备注 卡 铂 待深入研究，主 要是引起靶细胞 DNA的链间及 链内交联，破坏 DNA而抑制肿 瘤的生长 广谱抗肿瘤药， 主要用于小细胞 肺癌、卵巢癌、 睾丸肿瘤、头颈 部鳞癌等，也用 于非小细胞肺癌、 膀胱癌、子宫颈 癌、子宫内膜癌 等 1、骨髓抑制， 半数以上可有 不同程度的白 细胞和血小板 减少 2、肾毒性较轻 与其他药联用时 警惕毒性的相加， 特别是骨髓抑制 或肾毒性的药物； 与氨基糖苷类药 物联用增加，可 导致耳毒性和肾 毒性；与致吐药 联用增加呕吐 生化特 征与顺 铂相似， 但肾毒 性、消 化道反 应及耳 毒性较 低 奈 达 铂 广谱抗肿瘤药， 是一种疗效

4、好、 毒副作用少的抗 癌药。作用机制 同顺铂，与 DNA碱基结合， 阻碍DNA复制 用于头颈部癌、 小细胞肺癌、非 小细胞肺癌、食 道癌、膀胱癌、 睾丸癌、卵巢癌、 子宫颈癌 主要是骨髓抑 制；恶心呕吐、 食欲不振等消 化道症状及肝 肾功异常，耳 神经毒性，脱 发等 与氨基糖苷类抗 生素及万古霉素 合用时对肾功和 听觉器官的损害 可能增加 第5页/共11页 第三代：奥沙利铂、洛第三代：奥沙利铂、洛 铂铂 药理学药理学适应症适应症不良反应不良反应药物相互作用药物相互作用备注备注 奥奥 沙沙 利利 铂铂 与其他铂类药相同， 以DNA为靶作用部 位，铂原子与DNA 形成交叉联接，拮 抗其复制和转录

5、对大肠癌、卵巢癌 疗效较好，对肺癌、 非霍奇金淋巴瘤、 非小细胞肺癌、头 颈部肿瘤有一定疗 效。对5-Fu治疗无 效的大肠癌，对其 他铂类耐药的有效。 神经毒性:剂量限 制性毒性为剂量 相关性、蓄积性 和可逆性的外周 神经毒性； 胃肠道反应：多 为轻、中度，腹 泻反应常见； 血液学毒性等 与伊立替康合 用时增高胆碱 能综合征的发 生；联合氟尿 嘧啶有协同抗 癌作用 与5-Fu 具有协 同作用， 体内外 研究表 明与顺 铂间无 交叉耐 药性 洛洛 铂铂 对多种瘤细胞株有 细胞毒作用，与顺 铂的抑瘤作用相似 和较强。毒性与卡 铂相似，主要是骨 髓造血抑制，肾毒 性较低。 主要用于乳腺癌、 小细胞肺

6、癌及慢性 粒细胞白血病 血液毒性：剂量 限制性毒性中， 血小板减少最强 烈； 胃肠道毒性 第6页/共11页 方案方案部位部位 DF 顺铂顺铂(DDP)+氟尿嘧啶氟尿嘧啶(5-Fu)头颈部癌、食管癌、宫颈癌 CBP+5-Fu 卡铂卡铂+氟尿嘧啶氟尿嘧啶头颈部癌 IP 异环磷酰胺（IFO）+顺铂头颈部癌、宫颈癌 TIP 紫杉醇（TAXOL）+异环磷酰胺（IFO）+顺 铂 头颈部癌、宫颈癌、膀胱癌 TIC 紫杉醇+异环磷酰胺+卡铂头颈部癌 Docetaxel+Cisplatin 多西他赛（多西他赛（DXL/TXT）+顺铂顺铂头颈部癌 TPF 多西他赛+顺铂+氟尿嘧啶头颈部癌 PBF 顺铂+博来霉素+

7、氟尿嘧啶头颈部癌 BEC 顺铂+表柔比星（EPI）+博来霉素头颈部癌 Paclitaxel+Carboplatin 紫杉醇紫杉醇+卡铂卡铂小细胞肺癌、非小细胞肺癌 NP 长春瑞宾长春瑞宾(NVB)+顺铂顺铂非小细胞肺癌 Paclitaxel+Cisplatin 紫杉醇紫杉醇+顺铂顺铂非小细胞肺癌、食管癌、宫颈癌、 卵巢癌、膀胱癌 Gemcitabine+Cisplatin 吉西他滨吉西他滨+顺铂顺铂非小细胞肺癌、恶性间皮瘤、膀 胱癌 第7页/共11页 方案方案部位部位 Irinotecan+Oxaliplatin 伊立替康+奥沙利铂大肠癌 FOLFOX4/6 奥沙利铂奥沙利铂+四氢叶酸（四氢叶

8、酸（CF）+氟尿嘧啶氟尿嘧啶大肠癌 IC 异环磷酰胺+卡铂宫颈癌 BIP 博来霉素+异环磷酰胺+顺铂宫颈癌 PCD 阿霉素+紫杉醇+顺铂子宫内膜癌 AP 阿霉素+顺铂 子宫内膜癌、恶性间皮瘤、 软组织肉瘤 CTX+ CBP 环磷酰胺+卡铂 卵巢癌 Dartmouth方案 顺铂+卡氮芥+氮烯唑胺+他莫昔芬黑色素瘤 DVP 氮烯唑胺+长春地辛+顺铂黑色素瘤 CAP 环磷酰胺+阿霉素+顺铂胸腺瘤 ADOC 环磷酰胺+阿霉素+顺铂+长春新碱胸腺瘤 ECF 表柔吡星表柔吡星+顺铂顺铂+氟尿嘧啶氟尿嘧啶食管癌、胃癌 TC 紫杉醇紫杉醇+卡铂卡铂胃癌、子宫内膜癌、卵巢癌 第8页/共11页 1、铂类化疗药的各

9、自特点 2、常见的铂类化疗药的化疗方案 第9页/共11页 顺铂顺铂卡铂卡铂奥沙利铂奥沙利铂洛铂洛铂奈达铂奈达铂 性 状 黄色结晶粉末，微溶 于水，在水溶液中逐 渐转化为反式和水解 白色粉末，易溶于水，对 光敏感，易分解 白色晶体粉末，微溶于 水，难溶于甲醇，不溶 于乙醇和丙酮 白色粉末类白色或淡黄色疏 松块状物或粉末 药 理 学 能与DNA结合形成交 叉键，从而破坏DNA 的功能不能再复制； 高浓度时也抑制RNA 及蛋白质的合成。对 乏氧细胞也有作用。 进入人体后可扩散通 过带电的细胞膜。 待深入研究，主要是引起 靶细胞DNA的链间及链内 交联，破坏DNA而抑制肿 瘤的生长 与其他铂类药相同，

10、以 DNA为靶作用部位，铂 原子与DNA形成交叉联 接，拮抗其复制和转录 对多种瘤细胞株有 细胞毒作用，与顺 铂的抑瘤作用相似 和较强。毒性与卡 铂相似，主要是骨 髓造血抑制，肾毒 性较低。 广谱抗肿瘤药，是 一种疗效好、毒副 作用少的抗癌药。 作用机制同顺铂， 与DNA碱基结合， 阻碍DNA复制 适 应 症 对多种实体瘤均有效。 是当前联合化疗中最 常用的药物之一 广谱抗肿瘤药，主要用于 小细胞肺癌、卵巢癌、睾 丸肿瘤、头颈部鳞癌等， 也用于非小细胞肺癌、膀 胱癌、子宫颈癌、子宫内 膜癌等 对大肠癌、卵巢癌疗效 较好，对肺癌、非霍奇 金淋巴瘤、非小细胞肺 癌、头颈部肿瘤有一定 疗效。对5-F

11、u治疗无效的 大肠癌，对其他铂类耐 药的有效 主要用于乳腺癌、 小细胞肺癌及慢性 粒细胞白血病 用于头颈部癌、小 细胞肺癌、非小细 胞肺癌、食道癌、 膀胱癌、睾丸癌、 卵巢癌、子宫颈癌 不 良 反 应 主要是消化道反应、 肾毒性、骨髓抑制及 听神经毒性，与所用 剂量的大小及总量有 关 1、骨髓抑制，半数以上可 有不同程度的白细胞和血 小板减少 2、肾毒性较轻 神经毒性 胃肠道反应 血液学毒性等 血液毒性 胃肠道毒性 主要是骨髓抑制 恶心呕吐、食欲不 振等消化道症状及 肝肾功异常，耳神 经毒性，脱发等 药 物 相 互 作 用 可减少BLM的肾排泄 而增加其肺毒性。与 氨基苷类抗生素合用 可发生致命性肾衰， 并可能加重耳毒性。 与其他药联用时警惕毒性 的相加，特别是骨髓抑制 或肾毒性的药物；与氨基 糖苷类药物