中枢神经系统药物(1)课件

1、O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O 学习要求学习要求 授课内容授课内容 学习小学习小 结结 重点难点重点难点 O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O NH NH O R1 R2 巴比妥类药物基本结构 O O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O 弱酸性 水解性 与金属 离子成盐 O N H3COOH CH3

2、 H3PO41 1/2H2O 巴比妥类药物酸性比碳酸酸性弱，其钠盐 水溶液不稳定，易吸收空气中二氧化碳而 析出药物，使溶液呈现浑浊。 NH NH O R1 R2 O O NH N OH R1 R2 O O NH N ONa R1 R2 O O NaOH H+ O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O NH N ONa R1 R2 O O R1 R2 N H NH2 OO R1 R2 ONa O + Na2CO3 + NH3 NaOHCO2 H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O NH NH O R1 R2 O O NH N OAg R1 R2 O O

3、N N OAg R1 R2 NaO O N N OAg R1 R2 AgO O AgNO3Na2CO3AgNO3 O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O NH N O R1 R2 O O NH N O R1 R2 O O Cu N N O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O 化学名为5-乙基-5-苯基-2,4,6(1H,3H,5H)-嘧啶三酮, 又名鲁米那。 NH H NOO O H3C O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O N N R4 O R1 R2 R3 1 2 3 4 5

4、6 7 8 9 1 2 3 4 5 6 O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O 化学名为1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢- 2H-1,4-苯并二氮杂 -2-酮，又名安定。 N N Cl O CH3 O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O N N Cl O CH3 NH Cl CH3 N O OH NH Cl CH3 O H2N OH O + H+ H+ OH- N Cl CH3 O NH2 O O N H3COOH CH3 H3PO41

5、 1/2H2O N H N Cl O OH O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O N N Cl N N O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O CCl3 OHHO O O H3C H3C O NH2 O NH2 H NOO H3C N O CH3 H3C 水合氯醛甲丙氨酯格鲁米特甲喹酮 O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O N N O N CH3 CH3 CH3 H3C N N N O O O N N CH3 N Cl 唑吡坦佐匹克隆 O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41

6、1/2H2O NH H N OO NH NHH3C O O O N OO CH3 H3C CH3 H N OO H3C CH2CH3 苯妥英扑米酮三甲双酮乙琥胺 O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O N ONH2 H3C O ONa H3C 卡马西平丙戊酸钠 O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O 化学名为5,5-二苯基乙内酰脲钠盐，又名大伦 丁钠 。 N H N O ONa O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O NH N ONaO + CO2 + H2O NH H N OO +

7、 NaHCO3 O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O NH N ONaO H N O NH2 O OH NH2 O OH + NH3 NaOH O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O N ONH2 O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O ONa H3C O CH3 O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O 化学名为N,N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐，又名冬眠灵。 O N H3COOH

8、CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O N S Cl R N S Cl R O + N S Cl R OHO O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O F O N Cl OH O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O 化

9、学名为17-甲基-3-羟基-4，5-环氧-7，8- 二脱氢吗啡喃-6-醇盐酸盐三水合物。 O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O HO N OH CH3 HOOH O N H3C O HO N OH CH3 O 伪吗啡N-氧化吗啡 O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O HO N OH CH3 N HOOH H3C HN H3C OO 阿扑吗啡邻醌化合物（红色） HCl O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O C17H19NO3 K3Fe(CN)6C34H36N2O6 K

10、4Fe(CN)6 K4Fe(CN)6 FeCl3Fe4Fe(CN)63 KCl O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O 化学名为1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐，又 名度冷丁。 O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O N HO CH3 CH3 CH3 CH3 O

11、N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O N N N N O CH3 CH3 CH3 咖啡因 N N N NH O CH3 CH3 茶碱 HN N N N O CH3 CH3 可可碱 O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O 化学名为1，3，7-甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6- 二酮一水合物，又名为咖啡碱。 O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O N N N N H3C

12、 O O CH3 CH3 -O O H O H O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O N N N N H3C O O CH3 CH3 N HN N N H3C O O CH3 CH3 OH N H HN N N H3C O CH3 CH3 NaOHCO2 咖啡因咖啡啶 O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O N N O CH3 CH3 O N OCH3 O N O NH2 O 尼可刹米阿尼西坦吡拉西坦 茴拉西坦尼可刹米吡拉西坦 O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O N O NH2 O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H

13、2O NH3C HO HO SS NCH3 OH OH O O N CH3 CH3O Cl 吡硫醇甲氯芬酯 O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O 中枢神经中枢神经 系统药物系统药物 镇静催眠药抗癫痫药抗精神失常药镇痛药中枢兴奋药 O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O 镇静催眠药镇静催眠药 巴比妥类苯二氮 类其他类 基本结构、 分类 一般性质典型药物构效关系 发展、 构效关系 一般性质典型药物 弱酸性、 水解性、 与金属离子 成盐反应 苯巴比妥： 结构、性质、 用途 水解性 地西泮： 结构、性质、 用途 O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O 抗癫痫药抗癫痫药 环内酰脲类二苯并氮 类脂肪酸类 典型药物 苯妥英钠： 结构、性质、用途 O N H3COOH CH3 H3PO41 1/2H2O 抗精神失常药抗精神失常药 抗精神病药抗抑郁药 典型