解热镇痛抗炎药与抗痛风药课件

1、1 解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 目的要求目的要求 1 1、掌握解热镇痛抗炎药的、掌握解热镇痛抗炎药的共同作用共同作用和和作用机理作用机理； 2 2、熟悉阿斯匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬等代表药的、熟悉阿斯匹林、对乙酰氨基酚、布洛芬等代表药的 作用特点；作用特点； 2解热镇痛抗炎药与抗痛风药 第一节第一节 概述概述 1 1、水杨酸：、水杨酸：阿斯匹林阿斯匹林 2 2、苯胺类：、苯胺类：对乙酰氨基酚对乙酰氨基酚 3 3、 吡唑酮类：吡唑酮类：保泰松保泰松 4 4、其他有机酸类：、其他有机酸类：布洛芬布洛芬 3 根据药物化学结构分根据药物化学结构分: : 解热镇痛抗炎药与抗

2、痛风药 共同的作用：共同的作用： 1 1、解热解热 2 2、镇痛、镇痛 3 3、抗炎抗风湿、抗炎抗风湿 4解热镇痛抗炎药与抗痛风药 5 共同的作用机理：共同的作用机理： PGPG合成酶活性合成酶活性 PGPG合成合成 PGPG：前列腺素：前列腺素 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 （一）解热作用（一）解热作用 体温体温 6解热镇痛抗炎药与抗痛风药 7 产热产热 调定点（调定点（ 37 37 左右左右) ) 皮肤血管收缩皮肤血管收缩 寒冷寒冷 散热散热 皮肤血管扩张皮肤血管扩张 酷暑酷暑 出汗出汗 肌肉收缩肌肉收缩寒颤寒颤 1 1、体温调节的生理示意图：、体温调节的生理示意图： 解热镇痛抗炎药与抗痛风药

3、 8 发热的机理示意图发热的机理示意图 产热增加产热增加 调定点上移（调定点上移（ 37 ) 37 ) 皮肤血管收缩皮肤血管收缩 作冷作冷 肌肉收缩肌肉收缩寒颤寒颤 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 9 病原体病原体 细菌内毒素细菌内毒素 白细胞释放内热原（白细胞释放内热原（IL-1IL-1） 下丘脑前部下丘脑前部PGPG大量合成与释放大量合成与释放 下丘脑后部体温调节中枢下丘脑后部体温调节中枢调定点上移调定点上移 体温上升体温上升 产热产热 散热散热 发发 热热 2 2、发热病理、发热病理 2 2、解热药的作用原理、解热药的作用原理 药物药物 下移下移 下下 降降 解解 热热 散热散热 解热镇痛抗炎

4、药与抗痛风药 10 解热药作用的示意图解热药作用的示意图 调定点下移（调定点下移（ 37 )37 ) 散热增加散热增加 皮肤血管扩张皮肤血管扩张 药药 出汗出汗 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 3 3、解热机理、解热机理 下丘脑环氧酶下丘脑环氧酶(COX(COX，PGPG合成酶合成酶) ) 11 PG合成合成 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 12 LTLOX COX-1 非甾体非甾体 抗炎药抗炎药 中中 间间 体体 炎症介质炎症介质 PGE2 花生四烯酸花生四烯酸 PGI2 TXA2 COX-2 膜磷脂膜磷脂 PLA2 激素激素 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 4 4、解热特点、解热特点： （1 1）能降低发热

5、病人体温，但对正常）能降低发热病人体温，但对正常 人体无影响；人体无影响； （2 2）主要通过散热过程）主要通过散热过程 （3 3）对症治疗而不是对因治疗）对症治疗而不是对因治疗 13解热镇痛抗炎药与抗痛风药 5 5、应用注意事项、应用注意事项 （1 1）不能见热就退；）不能见热就退； （2 2）小儿、年老、体弱者剂量不宜过大）小儿、年老、体弱者剂量不宜过大 （3 3）重视对因治疗）重视对因治疗 14解热镇痛抗炎药与抗痛风药 6 6、用途、用途： 各种原因引起的发热各种原因引起的发热 15解热镇痛抗炎药与抗痛风药 （二）抗炎（二）抗炎 炎症炎症 16解热镇痛抗炎药与抗痛风药 17 炎性刺激炎性

6、刺激 扩张血管扩张血管 LTLTS S 、缓激肽、缓激肽、 PAFPAF、组胺、组胺 5HT5HT 血管通透性增加血管通透性增加 组织水肿组织水肿 疼痛疼痛 PGPGS S、组胺、组胺 、 缓激肽、缓激肽、 组织细胞组织细胞 释释 放放 致致 炎炎 介介 质质 压迫末梢神经压迫末梢神经 PGEPGE2 2 、缓激肽、缓激肽 红红热热 炎症的症状及病机炎症的症状及病机 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 1. 1. 机理机理: : PG PG合成酶活性合成酶活性 18 PGPG合成合成 炎症反应减轻炎症反应减轻 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 19 2. 2. 特特 点点 (1) (1) 控制风湿、类风湿性关节

7、炎控制风湿、类风湿性关节炎 引起的红、肿、热、痛症状；引起的红、肿、热、痛症状； (2) (2) 对症不对因对症不对因 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 20 3. 3. 用途用途 风湿性、类风湿性关节炎等风湿性、类风湿性关节炎等 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 （三）镇痛作用（三）镇痛作用 损伤剌激损伤剌激致痛物质致痛物质(PG(PG、5-HT5-HT和缓激肽和缓激肽 等等) )痛觉感受器痛觉感受器中枢中枢疼痛。疼痛。 21 PG（致痛作用（致痛作用, 增敏作用）增敏作用） 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 1 1、机理、机理: : 疼痛部位的疼痛部位的PGPG合成酶活性合成酶活性 22 PGPG合成合成 疼痛疼

8、痛 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 2 2、特点、特点: : （1 1）轻、）轻、 中度慢性钝痛中度慢性钝痛效果显著，严重创伤剧痛、效果显著，严重创伤剧痛、 内脏绞痛内脏绞痛无效；无效； （2 2）头痛、神经痛、肌肉或关节痛、牙痛、痛经）头痛、神经痛、肌肉或关节痛、牙痛、痛经 良效；良效； （3 3）无欣快感、无成瘾性。）无欣快感、无成瘾性。 23解热镇痛抗炎药与抗痛风药 一、一、 水杨酸类水杨酸类 乙酰水杨酸（阿斯匹林，乙酰水杨酸（阿斯匹林，aspirin)aspirin) 24 第二节第二节 药物药物 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 （一）药动学特点（一）药动学特点 1 1、口服吸收迅速；、口服吸收迅

9、速； 2 2、分布广泛（包括关节腔）；、分布广泛（包括关节腔）； 3 3、由肝药酶代谢；、由肝药酶代谢； 4 4、经、经肾肾排泄，受尿液排泄，受尿液PHPH值的影响值的影响 25解热镇痛抗炎药与抗痛风药 （二）药理作用与临床应用（二）药理作用与临床应用（1 1） 1 1、解热镇痛及抗风湿作用、解热镇痛及抗风湿作用 A A、适用于感冒发热、神经痛、适用于感冒发热、神经痛、 肌肉痛、关节痛、月经痛等肌肉痛、关节痛、月经痛等 26 APCAPC复方复方 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 B B、用于风湿、类风湿性关节炎红、肿、热、痛症状的、用于风湿、类风湿性关节炎红、肿、热、痛症状的 缓解缓解 (1) (1

10、) 急性风湿热急性风湿热 (2) (2) 类风湿性关节炎为首选药类风湿性关节炎为首选药 27解热镇痛抗炎药与抗痛风药 （二）药理作用与临床应用（二）药理作用与临床应用 28 3 3、影响血栓的形成、影响血栓的形成 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 29 AAAA 细胞膜磷酯细胞膜磷酯 环加氧酶环加氧酶 PGGPGG2 2 TXATXA2 2合成酶合成酶 PLAPLA2 2 环内过氧化物环内过氧化物 PGHPGH2 2 PGIPGI2 2 TXATXA2 2 促小血板粘附聚集促小血板粘附聚集 血管收缩血管收缩 抗小血板粘附聚集抗小血板粘附聚集 血管扩张血管扩张 PGIPGI2 2合成酶合成酶 小剂量阿斯

11、匹林小剂量阿斯匹林 大剂量阿斯匹林大剂量阿斯匹林 抗血栓形成抗血栓形成 血栓形成血栓形成 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 临床应用临床应用（3） 40-50mg/d40-50mg/d： 预防血栓形成预防血栓形成 30解热镇痛抗炎药与抗痛风药 （二）药理作用与临床应用（二）药理作用与临床应用（4） 4 4、驱除胆道蛔虫、驱除胆道蛔虫 阿斯匹林阿斯匹林水杨酸水杨酸+ +醋酸醋酸胆道酸胆道酸 度增加度增加 31解热镇痛抗炎药与抗痛风药 （三）不良反应（三）不良反应（1 1） 小剂量短期应用不良反应少；小剂量短期应用不良反应少； 32 长期大剂量应用不良反应多，长期大剂量应用不良反应多， 五个方面五个方面

12、解热镇痛抗炎药与抗痛风药 1 1、胃肠反应、胃肠反应 常见有恶心、呕吐、上腹部不适、厌常见有恶心、呕吐、上腹部不适、厌 食等，食等， 严重可诱发加重溃疡，甚至出血严重可诱发加重溃疡，甚至出血 胃溃疡病人慎用。胃溃疡病人慎用。 33解热镇痛抗炎药与抗痛风药 原因原因： 1 1、为酸性较强的有机酸，直接剌激胃粘膜；、为酸性较强的有机酸，直接剌激胃粘膜； 2 2、抑制血小板聚集、抑制血小板聚集凝血过程障碍凝血过程障碍出出 血；血； 3 3、直接刺激、直接刺激 CTZCTZ 4 4、PGPG 34 抑制胃酸分泌抑制胃酸分泌 保护胃粘膜保护胃粘膜 解热镇痛抗炎药与抗痛风药 措施措施： 1 1、饭后服；、

13、饭后服； 2 2、与碳酸钙或氢氧化铝等抗酸药、与碳酸钙或氢氧化铝等抗酸药 和胃粘膜保护药同用；和胃粘膜保护药同用； 3 3、定期做大便检查、定期做大便检查OB OB 35解热镇痛抗炎药与抗痛风药 （三）不良反应（三）不良反应 （3） 2 2、凝血障碍、凝血障碍 小剂量小剂量 抑制血小板聚集；抑制血小板聚集； 大剂量大剂量 抑制凝血酶形成抑制凝血酶形成易出血易出血 出血倾向者忌用或停用。出血倾向者忌用或停用。 36解热镇痛抗炎药与抗痛风药 （三）不良反应（三）不良反应 （4） 3 3、水杨酸反应、水杨酸反应 （5g/d5g/d）水杨酸中毒水杨酸中毒 （1 1）胃肠道反应）胃肠道反应：恶心、呕吐、腹胀等；：恶心、呕吐、腹胀等； （2 2）前庭神经反应）前庭神经反应：眩晕、耳鸣、听力下降；：眩晕、耳鸣、听力下降； （3 3）视神经反应）视神经反应：眼花、复视；：眼花、复视； （4 4）精神反应）精神反应：精神障碍、失常等：精神障碍、失常等 停药，停药，NaHC