口服降糖药物的分类和临床应用

1、口服降糖药物的分类和临床应用 药物 分类 用法用量 用药须知 醋磺己脲 Acetohexamide 第一代磺酰脲类 推荐起始剂量一日500mg，分1 2次服用。最大日剂量为 1.5g 适用于有一定胰岛素分泌功能、肝、肾功 能正常的2型糖尿病患者 可单独应用或与其他降血糖药物合用 可考虑作为非肥胖和不能耐受双胍类药 物的2型糖尿病患者的首选药物治疗 对磺胺类药物过敏者禁用 肝、肾衰竭、糖尿病酮症酸中毒、大手术、 严重感染、应激状态、白细胞减少者禁用 岀现严重不良反应者，如黄疸、造血系统 受抑制、白细胞减少等禁用 妊娠期妇女禁用 可能出现低血糖、过敏反应、体重增加及 剂量相关性胃肠道反应 宜餐时服

2、用 用药期间不能饮酒 本类药物不宜与噻嗪类利尿药、糖皮质激 素、双香豆素类抗凝药、保泰松、磺胺类 抗菌药及氯霉素合用 第一代磺酰脲类降糖药发生低血糖等不 良反应的机会较第二代高，降糖作用也较 第二代弱，现临床已很少使用 甲苯磺丁脲 Tolbutamide 第一代磺酰脲类 推荐起始剂量一日1 2g,分1 2次服用（分次给予可减轻胃肠道 反应），维持剂量一日0.252g, 最大日剂量为 3.0g 氯磺丙脲 Chlorpropamide 第一代磺酰脲类 推荐起始剂量一日 100250mg, 12次服用（分次给予可减轻胃 肠道反应），根据病情需要可每 35日增加50150mg,轻症或 老年人应给予小剂

3、量，重症一日 500mg，最大日剂量为 750mg 妥拉磺脲 Tolazamide 第一代磺酰脲类 推荐起始剂量一次 100250mg， 一日1次，维持剂量为 100 1000mg，最大日剂量为 1000mg。 一日剂量500mg时应分次服用 格列本脲 Glibenclamide 第二代磺酰脲类 普通剂型：推荐起始剂量一次 2.55.0mg，日1次，对易发 生低血糖患者可从一日1.25mg 开始，根据血糖控制情况可每周 增加0.5mg。维持 剂量一日 为 1.2515mg，最大日剂量为 15mg。当一日剂量超过 10mg时， 应分次服用 缓释剂型：推荐起始剂量一次 1.53mg，日1次，对易发

4、生 低血糖患者可从一日0.75mg开 始，根据血糖控制情况可每周增 加1.5mg。维持剂量一日为 0.75 12mg，最大日剂量为 12mg 适用于有一定胰岛素分泌功能、肝、肾功 能正常的2型糖尿病患者 可单独应用或与其他降血糖药物合用 可考虑作为非肥胖和不能耐受双胍类药 物的2型糖尿病患者的首选药物治疗 对磺胺类药物过敏者禁用 肝、肾衰竭、糖尿病酮症酸中毒、大手术、 严重感染、应激状态、白细胞减少者禁用 岀现严重不良反应者，如黄疸、造血系统 受抑制、白细胞减少等禁用 妊娠期妇女禁用 可能出现低血糖、过敏反应、体重增加、 胃肠道反应 本类药物普通剂型宜餐前1530分钟服 格列吡嗪 Glipiz

5、ide 第二代磺酰脲类 普通剂型：推荐起始剂量一次 5.0mg, 日1次，老年患者从 2.5mg开始。根据病情逐渐增加 剂量，每次2.55mg。维持剂量 一日为1.2515mg，最大日剂量 为30mg。当一日剂量超过 15mg 时，应分3次服用 缓释剂型：推荐起始剂量一次 5mg，日1次，根据血糖调整 剂量，最大日剂量为 20mg 用，缓释剂型宜餐时服用 轻至中度肾功能不全患者可选用格列喹 酮 对存在心血管疾病高危因素或既往心肌 梗死病史者，宜选用格列吡嗪、格列齐特 或格列美脲，而不选择格列本脲 格列本脲在磺酰脲类口服降糖药中作用 最强，易导致低血糖，老年人及肝肾功能 不全者慎用 格列波脲、格

6、列嘧啶现已少用 格列齐特 Gliclazide 第二代磺酰脲类 普通剂型：推荐起始剂量一次 4080mg，日1次，根据病情 逐渐增加剂量，一般剂量范围为 一日80240mg，最大日剂量为 240mg。当一日剂量超过 160mg 时，应分次服用 缓释剂型：推荐起始剂量一次 30mg，日1次，根据血糖变化 在24周内逐渐增加剂量，最大 日剂量为120mg 格列喹酮 Gliquidone 第二代磺酰脲类 推荐起始剂量一次 15mg，日1 次，根据病情逐渐增加剂量，每 次增加15mg。维持剂量为一日 4560mg，分次服用，每次剂量 不等，一般早餐前剂量最大。最 大日剂量为120mg 格列波脲 Gli

7、bornuride 第二代磺酰脲类 餐前口服，1次12.525mg，1 日12次。一日剂量超过 25mg 时应分2次服用 格列嘧啶 Glymidine 第二代磺酰脲类 通常一日1.01.5g，早餐时服用， 以后视病情需要可增加 500mg于 晚餐时服用 格列美脲 Glimepiride 第三代磺酰脲类 推荐起始剂量一次 1.5mg，日1 次，根据病情逐渐增加剂量，每 1 2周增加不超过2mg。维持剂 量为一日1 4mg，最大日剂量为 6mg 二甲双胍 Metformin 双胍类 普通剂型：推荐起始剂量一次 250mg, 日23次，根据病情 逐渐增加剂量，常用剂量为一次 500mg, 日 3 次

8、；或一次 850mg , 一日2次。最大日剂量为 3g 缓释剂型：推荐起始剂量一次 500mg, 日1次，晚餐时服用。 一般维持剂量为1.52g, 日1 次 可单独应用或与其他口服降糖药物或胰 岛素合用，特别适用于有代谢综合征或伴 有其他心血管疾病危险因素者 可考虑作为非药物治疗控制不佳的2型糖 尿病患者的首选治疗药物 糖尿病伴急性并发症者、糖尿病合并严重 的慢性并发症者、重度感染、手术、外伤、 高热等应激情况时禁用 严重心、肺疾病患者禁用 既往有乳酸性酸中毒病史者禁用 慢性胃肠病、营养不良、脱水等全身情况 较差者、酗酒及酒精中毒者禁用 妊娠期和哺乳期妇女禁用 静脉肾盂造影或动脉造影前禁用 维

9、生素B12、叶酸和铁缺乏者禁用 宜进餐前或进餐时服用 苯乙双胍易致乳酸性酸中毒，现已少用 苯乙双胍 Phenformin 双胍类 一次25mg, 日23次，一日 剂量不宜超过75mg 吡格列酮 Pioglitazone 噻唑烷二酮类 推荐起始剂量一次 1530mg, 一 日1次，根据病情需要可逐渐增 加剂量。最大日剂量为 45mg 可单独应用或与磺酰脲类、双胍类合用， 特别适用于有代谢综合征或伴有其他心 血管疾病危险因素者，存在胰岛素抵抗或 氮质血症的患者 与二甲双胍合用可考虑作为肥胖的2型糖 尿病患者的首选治疗 可引起液体潴留，岀现体重增加 用药期间应定期检查肝功能 糖尿病酮症酸中毒患者、心

10、功能山级或W 级者、活动性肝脏疾病或血清丙氨酸氨基 转移酶高于正常上限2.53倍者禁用 妊娠期和哺乳期妇女禁用 罗格列酮 Rosiglitazone 噻唑烷二酮类 推荐起始剂量一日4mg,分12 次服用，根据病情需要可在用药 812周后将剂量增加至 8mg, 分12次服用。最大日剂量为 8mg 阿卡波糖 Acarbose a葡萄糖苷酶抑制 剂 推荐起始剂量一次 50mg, 日3 次。根据病情需要可在48周逐 渐增加剂量。最大剂量为一次 200mg, 日 3次 可单独应用，也可与磺酰脲类、双胍类或 胰岛素合用，特别适用于主要表现为餐后 高血糖的患者 与二甲双胍合用可考虑作为肥胖的2型糖 尿病患者

11、的首选治疗 宜于吃第一口饭时服用 可岀现肠鸣、腹胀、恶心、呕吐、食欲不 振、腹泻等胃肠道反应 有明显消化和吸收障碍的慢性胃肠功能 紊乱患者、慢性胰腺炎、烟酒过度嗜好者 禁用 儿童、妊娠期和哺乳期妇女禁用 应避免同时服用考来酰胺、肠道吸附剂和 消化酶类制剂，以免影响降糖效果 伏格列波糖 Voglibose a葡萄糖苷酶抑制 剂 推荐起始剂量一次 0.2mg, 一日3 次。可根据病情需要增加剂量至 一次0.3mg, 日3次 米格列醇 Miglitol a葡萄糖苷酶抑制 剂 推荐起始剂量一次 25mg, 日3 次。根据病情需要在24周内逐 渐增加剂量。最大剂量为一次 100mg, 日 3次 那格列奈

12、 Nateglinide 格列奈类 推荐一次120mg,每次进餐时服 用。对HbA接近正常的患者推 荐一次60mg，每次主餐前服用 可单独应用或与双胍类药物合用。 宜进餐前030分钟内服用。通常为 15 分钟，根据用餐次数服用 可能出现过敏反应、低血糖、体重增加 糖尿病酮症酸中毒、严重肝、肾功能损害、 昏迷患者禁用 妊娠期和哺乳期妇女禁用 75岁以上老年人，12岁以下儿童禁用 重度感染、外伤和重大手术等应激状态的 患者慎用 瑞格列奈 Repaglinide 格列奈类 推荐起始剂量一次 0.5mg，每次 进餐时服用。从其他药物转用本 品者推荐一次1mg，每次主餐前 服用。可根据病情需要，每隔1

13、2周逐渐增加剂量，最大剂量为一 次4mg或一日16mg 格列本脲/二甲双 胍 Glibenclamide /Metformin 磺酰脲类/双胍类 复方制剂 一线用于非药物治疗无效者：推 荐起始剂量为格列本脲1.25mg/ 二甲双胍250mg，日12次 二线用于曾采用其他口服降糖药 物治疗无效者：推荐起始剂量格 列本脲2.5mg/二甲双胍500mg， 一日2次。应根据血糖变化调整 剂量。最大日剂量：格列本脲 15mg/二甲双胍2g 参见各组分注意事项 罗格列酮/二甲双 胍 Rosiglitazone/Met formin 噻唑烷二酮类/双 胍类复方制剂 单独使用二甲双胍血糖控制不满 意者：罗格列

14、酮4mg （日剂量） +二甲双胍（已用剂量不变） 单独使用罗格列酮血糖控制不满 意者：二甲双胍1000mg （一日剂 量）+罗格列酮（已用剂量不变） 与其他药物联合用药：加用 罗格 列酮4mg和（或）二甲双胍 500mg。最大日剂量：罗格列酮 8mg/二甲双胍2g 参见各组分注意事项 遇到失意伤心事，多想有一个懂你的人来指点迷津，因他懂你，会以我心，换你心，站在你的位置上思虑，为你排优解难。 一个人，来这世间，必须懂得一些人情事理，才能不断成长。就像躬耕于陇亩的农人，必须懂得土地与种子的情怀，才能有所收获。 一个女子，一生所求，莫过于找到一个懂她的人，执手白头，相伴终老。 即使芦花暖鞋，菊花枕头，也觉温暖；即使粗食布衣，陋室简静，也觉舒适，一句懂你”叫人无怨无悔，愿以自己的一生来交付。 懂得是彼此的欣赏，是灵魂的轻唤，是惺惺相惜，是爱，是暖，是彼此的融化；是走一段很远的路，蓦然回首却发现