药理学之抗高血压药课件

1、药理学之抗高血压药,1,第二十二章 抗高血压药,药 理 学 pharmacology,药理学之抗高血压药,2,定义 在未服抗高血压药的情况下，成年人 18.6 kPa(140mmHg) and/or 12.6kPa(90mmHg)。 2.分类与诊断标准 1) 按病因：原发性高血压(90%-95%)和继发性高血压 2) 按病情进展快慢：缓进型高血压和急进型高血压 3) 按舒张压高度及靶器官损害程度： 轻度（1期）、中度（2期）、重度（3期,第一节 高血压病概述,药理学之抗高血压药,3,增强血管对 儿茶酚胺反应性,肾脏邻 肾素 转化酶 小动脉收缩 球旁器 血管紧 血管紧 血管紧 （肝脏）张素原 张

2、素 张素 醛固酮分泌,1）神经调节：短期调整,2）体液调节：肾素-血管紧张素系统,ACEI,氯沙坦,受体阻断药,卡托普利,利尿药,3.血压调节及抗高血压病药物分类,药理学之抗高血压药,4,第二节 常用抗高血压药物,1.利尿药 2.肾素-血管紧张素系统抑制药 3.钙通道阻滞药 4.肾上腺素受体阻断药 5.交感神经抑制药 6.血管扩张药,药理学之抗高血压药,5,一、利尿药 常用的基础降压药，可单独使用，也可与其他降压药合用。通过排钠利尿，产生温和而持久的降压作用,药理学之抗高血压药,6,氢氯噻嗪 【降压机制】 1.初期用药：排钠利尿，血容量减少而降压。 2.长期用药：细胞内Ca2+减少，血管平滑肌

3、舒张。 血管壁对缩血管物质反应性降低，血管 张力下降而降压。 诱导动脉壁产生扩血管物质，血管扩张 而降压,药理学之抗高血压药,7,二、肾素-血管紧张素抑制系统药 1.血管紧张素I转化酶抑制药（ACEI） 卡托普利 依那普利 2.血管紧张素受体阻断药（AT1受体阻断药） 氯沙坦 缬沙坦,药理学之抗高血压药,8,卡托普利 降压机制 1.抑制ACE，Ang的形成减少，产生直接扩张血管作用， 同时醛固酮生成减少，水钠潴留减轻而降压。 2.抑制激肽酶，使缓激肽水解减少，血管平滑肌舒张， 血压下降，并促进PG合成，增强扩血管作用,药理学之抗高血压药,血管紧张素原,肾素,血管紧张素,血管紧张素I,ACE,外

4、周阻力增加,血管收缩,血压升高,钠水潴留,肾上腺皮质分泌醛固酮,激肽原（血浆中,缓激肽（血管扩张剂,血压下降,血管扩张,前列腺素,NO,失活肽,激肽酶（ACE,ACEI,血管紧张素转化酶抑制药（ACEI）作用机制示意图,非ACE依赖途径,激肽释放酶,药理学之抗高血压药,10,三、钙通道阻滞药 又称钙拮抗药，可选择性抑制细胞外Ca2+内流，松弛平滑肌，降低外周阻力而降压。 硝苯地平 具有降压作用快而强，且只对高血压患者有降压作用等特点。适用于轻、中度高血压,药理学之抗高血压药,11,四、肾上腺素受体阻断药,药理学之抗高血压药,12,1.受体阻断药,普萘洛尔 降压特点口服起效缓慢，降压作用温和、持

5、久；不引起体位性低血压；长期应用不易产生耐受性,药理学之抗高血压药,13,作用机制 阻断心脏1受体心肌收缩力减慢，血压下降。 阻断肾脏1受体抑制肾素释放、血管扩张，血压下降。 阻断交感神经末梢突触前膜2受体减少NA释放 阻断中枢兴奋性神经元上的受体减弱外周交感活性， 血管扩张，血压下降。 改变压力感受器的敏感性 增加PGI2的合成扩张血管，血压下降。 临床应用各类原发性高血压，可单用，也可与其他降压药合用。尤其适用于心输出量高、肾素偏高、伴有心绞痛或心律失常等患者,药理学之抗高血压药,14,2.1受体阻断药,哌唑嗪,药理作用 选择性作用于血管平滑肌突触后膜1受体产生中等偏强的降压作用。但对突触

6、前膜2受体无作用，不增加递质的释放和肾素活性，对心率和心排出量无明显影响。 临床应用 各种类型高血压。可单用，也可与其他降压药合用,3.和受体受体阻断药,拉贝洛尔,药理学之抗高血压药,15,五、交感神经抑制药,药理学之抗高血压药,16,降压机制 1.选择性激动延髓孤束核抑制性神经元突触后膜2受体和延髓腹外侧区嘴部I1-咪唑啉受体，通过中枢降低外周交感神经活性，产生降压作用。 2.激动外周交感神经神经末梢突触前膜2受体，负反馈抑制NA释放而引起血压的下降。 临床应用 用于中度高血压,可乐定,1.中枢性降压药,药理学之抗高血压药,17,2.神经节阻断药,对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用。作用

7、于交感神经节引起动静脉扩张，外周阻力下降，回心血量和心排出量下降而使血压显著下降。作用于副交感神经节常出现便秘、扩瞳、口干等不良反应。 作用特点降压过强过快，且副作用比较多，现仅用于重度高血压或高血压危象等症,药理学之抗高血压药,18,3.交感神经末梢抑制药,利舍平（利血平,作用特点及机制 起效缓慢，温和，持久，降压同时伴有心率减慢。 与外周及中枢去甲肾上腺素能神经末梢囊泡膜上胺泵结合，而使递质耗竭，引起血管扩张，血压下降。 临床应用 轻度高血压,药理学之抗高血压药,19,六、血管扩张药,药理学之抗高血压药,20,硝普钠,作用特点 为速效、强效降压药 作用机制及应用 与血管内皮细胞或红细胞接触时释出NO-激活血管平滑肌细胞GC-cGMP-血管扩张-血压 用于高血压危象、急慢性心功能不全等,1.直接舒张血管药,药理学之抗高