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文档简介
1、 前言 概述核多数缺乏酶系统结构极为简单,人类致病病毒是一种核酸颗粒,然后装配成病毒颗粒而增酸的复制和蛋白表达必须依赖宿主细胞,严重危害人类的健康和生命。据不完殖。病毒感染引起多种疾病,全统计约60%流行性传染病是由病毒感染引起的迄今,全世界己月年8种而且新的病毒还不断被发现。2002发现的病毒超过3000,在巴黎召开的世界病毒学大会上由国际病毒分类委员会提出的第七份报告收录了3600多种病毒,其中使人类致病的病毒有1200种,分为29个科,7个亚科,53个属。 抗病毒药在某种意义上说只是病毒抑制剂,不能破坏病毒体,否则也会损伤宿主细胞。抗病毒药的作用在于抑制病毒的繁殖,使宿主免疫系统抵御病毒
2、侵袭,修复被破坏的组织,或者缓和病情使之不出现临床症状。 近年来新的抗病毒药不断出现,但是病毒性感染的发病率仍持续不衰,特别是20世纪80年代艾滋病及其病原病毒的出现,对抗病毒药的研究开发提出了紧迫的要求,医生和患者对抗病毒药的要求越来越越高,因此抗病毒药的研究成为当前国际研究的热点 之一,且显示出良好的市场仃景。 以抗艾滋病药物为例,有统计数据显示,抗爱滋病药物市场一直保持13%15%的年增长率,1999年全球抗艾滋病药物的总销售额约 为 48.2亿美元,2000年估计为54亿美元。到2010年将达95100亿美元。美国、德国、法国、英国、西班牙、意大利和日本这世界七大抗艾滋病药销售总额到2
3、010年预计将增至71亿美元。 抗病毒药物分类: 按照抗病毒药物作用机理可以分为以下几类:1)抑制病毒复制初期的药物;2)影响核糖体翻译的药物;3)干扰病毒核酸复制的药物。 1)抑制病毒复制初期的药物 金刚烷胺类,阻断病毒基因的脱壳即阻断病毒核酸进入宿主细胞,到治疗和预防病毒感染疾病的目的。 干扰素类,由病毒或其它诱导剂进入机体后诱导宿主细胞产生的一类糖蛋白,具有抑制病毒生长、细胞增殖和免疫调节的活性。可使其它未受病毒感染的细胞抵御病毒的侵袭,对所有病毒(包括DNA和RNA)的增殖,几乎都有抑制作用。 2)影响核糖体翻译的药物 核糖体是蛋白质合成的场所,DNA中所含的遗传信息通过转录作用传递到
4、mRNA中,然后经翻译将遗传信息传递到蛋白质结构中去。影响核糖体翻译的药物阻断了在细胞核糖体上将mRNA的遗传信息翻译到蛋白质的过程,从而减少病毒蛋白质的合成。 在这样的情况下,病毒DNA照样产生,宿主细胞也会被破坏,但不产生感染性病毒。 此类药物有缩氨硫腺类化合物,美替沙膝、酞丁安等。 3)干扰病毒核酸复制的药物 该类药的作用机制为:在病毒复制过程中,药物竞争性地与病毒DNA聚合酶或RNA聚合酶相结合,从而抑制酶活性,干扰病毒核酸的合成,产生抗病毒作用。 核苷类药物是此类药物中最重要的部分,该类药物按糖基不同大致有以下几种: 1,核糖核苷类:目前上市药物主要有利巴韦林(Ribavirin). 2,2-脱氧核糖核苷类:目前上市的药物主要有碘苷(Idoxuridine) 3, 2,3-双脱氧核糖核苷类:目前上市的药物主要有齐多夫定(AZT)、扎西他滨(DDC)、去羟肌苷(DDI)、双脱氧腺苷(DDA)等。 4,不饱和核糖核苷类:目前上市的主要有司他夫定(Stavudine)等。 5,碳环核苷类:目前上市的药物主要有恩替卡韦,阿巴卡韦等。 6,开环核苷类:目前上市的药物主要有阿昔洛韦,更昔洛韦,喷昔洛韦和法昔洛韦等。 7,1,3-氧硫杂环戊烷类:目前上市的药物主
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