β受体阻滞剂ppt课件

受体阻滞剂专家的共识是，受体阻滞剂选择性结合肾上腺素受体，竞争、可逆地拮抗肾上腺素刺激物对各器官的作用。 交感神经紧张活动与各组织受体兴奋的反应可以说明受体阻滞剂的药物作用。 因此，受体阻滞剂安静时心率和心肌收缩力的作用非常小，交感神经像运动和应激一样活化，可以显着减慢心率，降低心脏收缩力。分类受体阻滞剂可广泛分为： (a )非选择性：竞争性阻滞1和2肾上腺素受体； (b)1选择性：对1受体有更强亲和力。 但是，选择性是用量依赖性，大量用量的话选择性会变弱或者消失。 矛盾的是，受体阻滞剂中有微弱的活化反应(内在交感神经活性，ISA )，也有可以同时刺激和阻滞肾上腺素受体的。 有些受体阻滞剂具有外周血管扩张活性，阻滞a1肾上腺素受体(卡维地洛、拉布洛尔)，激活2肾上腺素受体(纤维素)，介导与肾上腺素受体无关的机制(布尼洛尔、尼罗尔)。 另外，受体阻滞剂分为脂溶性和水溶性。禁忌症受体阻滞剂的禁忌症包括哮喘、症状性低血压和心动过速、重度代偿不全。 禁忌证可能是相对的，有些患者使用受体阻滞剂超过弊端。 无支气管痉挛的COPD和外周血管疾病不是绝对禁忌症，有些高危患者从治疗中受益。 为使心力衰竭和心动过速(病窦和，度AVB )患者耐受受体阻滞剂，治疗前安装起搏器可能有益，但尚未正式证明。 糖尿病和下肢间歇性破坏不是绝对适应症。在心力衰竭中使用1、哪些患者应接受受体阻滞剂治疗？ 所有病情稳定的慢性心力衰竭均无禁忌症(低血压、心动过缓、哮喘) 2，治疗效果如何？ 主要是改善预后(减少死亡率，减少因心血管原因再次入院)能缓解症状3，何时开始治疗？ 无体液潴留征象(使用利尿剂)无禁忌症时，首先ACEI症状平稳，院内及院外诊所级及重度CHF应参考专家意见检查治疗方案：维生素帕米、硫唑酮、抗心律失常药4、制剂培帕罗卡维生素吡咯5、剂量极低量逐渐至少2周后，最大容量引发剂量(mg )将倍增至基准量，不能承受时，最大容量引发剂量(mg )在基准量(mg )比索洛尔1.25、1/日10、1/日卡维地洛3.125、2/日25-50、2/日美托12.5-25、1/日200、1/日.心律失常中的应用，应用于窦性频率对于一些患者(如心率过快会引起症状)，应用受体阻滞剂可降低心率(类适应证，a级证据)，尤其适合焦虑、心力衰竭、甲状腺功能亢进、肾上腺素的高动力状态等。 对于嗜铬细胞瘤患者，受体阻滞剂可以有效地控制窦性心动过速，但单独给药时，a受体会失去受体的拮抗，因此通过血管收缩发生高血压危险。 心室性心动过速受体阻滞剂可有效抑制房性心动过速，控制局灶性心动过速的心室率，预防复发，常因外科手术等原因局灶性心动过速导致交感神经张力过高(类适应证，c级证据)。 相反，多源性房性心动过速往往与严重阻塞性肺疾病有关，受体阻滞剂不仅无效，而且禁忌。 口服受体阻滞剂对预防情绪兴奋和运动诱发的发作性心动过速非常有效。 长期口服普萘洛尔、阿奇洛尔、纳洛尔、索洛尔可有效预防发作性室上性心动过速(类适应证，c级证据)。 受体阻滞剂也推荐用于其他类型的室性心动过速，包括局灶性心动过速和非阵发性心动过速。、WPW综合征伴有快速性心律失常：当证明电生理学无法旁路时，受体阻滞剂对伴有WPW综合征的快速室上性心律失常患者有效。 但是，受体阻滞剂会引起严重的心脏事件。 与洋地黄、钙通道阻滞剂一样，受体阻滞剂不能阻滞或加速旁路传导，引起极快的心室反应，导致严重低血压和心脏停搏，应禁忌。 受体阻滞剂对病态窦房结综合征和慢性综合征(引起窦性停止和晕厥)也是禁忌。房床受体阻滞剂对房床复律无效，但由于可以控制心室率，因此建议患者稳定(I类适应证，c级证据)。 心房颤动受体阻滞剂可有效预防心房颤动发作，控制心室率、复律和复律后窦性心率的维持。 预防：受体阻滞剂可以降低心房颤动的发生率，这一作用在心力衰竭、AMI后继发预防、高血压、选择性非心脏手术后患者的随机试验中得到证实。 控制心室率：静脉注射普萘洛尔、阿洛尔、美托洛尔和艾司洛尔可以急性控制心房颤动，尤其是心房颤动并发高交感神经张力(手术后等)的心室率，但心力衰竭时不建议静脉注射。 心房颤动合并甲状腺功能亢进、AMI、慢性稳定型冠心病和妊娠均有效。 急性控制心室率推荐艾司洛尔静脉制剂。 长期应用、受体阻滞剂是控制心房颤动心室率、提高交感神经张力的安全治疗方法。 与安慰剂对照的12个试验中，7个表明受体阻滞剂能有效地控制安静心室率，作为药物特异性，索他洛尔、纳洛尔和阿洛尔特别有效。 阿洛尔比单独使用地高辛更能控制运动诱发过早的心室率。 为了充分控制心室率，通常需要并用药物，但必须避免过晚。 一般来说，并用受体阻断剂和地高辛比并用受体阻断剂和地高辛比并用钙通道阻断剂和地高辛好。 心室性心律失常受体阻滞剂对控制交感神经激活相关心室性心律失常有效，包括应激诱发、急性心肌梗死、围手术期、心力衰竭时心室性心律失常和心脏猝死的预防(类适应证、a级证据)。 据报道，许多受体阻滞剂是证实可以减少心室早期数量的持续性心室性心动过速，受体阻滞剂是普罗洛尔、索洛尔、美托洛尔和口服洛尔有效的控制室性心动过速，但经验有限，缺乏对照研究的受体阻滞剂治疗心室颤动成功。 但受体阻滞剂对预防引起心脏猝死(急性或慢性心肌缺血、心力衰竭和心肌病)的室性心律失常非常有效。 高血压受体阻滞剂适合治疗高血压(类适应证，a级证据)。 静脉制剂可用于高血压的急救。 现行准则强烈建议根据危险阶层将血压降低到不同水平。 许多病人需要两种以上的降压药。 首要目标是控制血压水平，但药物治疗也应导致残疾率和死亡率，药物的选择取决于患者的情况。 因此，单独或联合使用受体阻滞剂可作为心肌梗死史、缺血性心脏病、心律失常、心力衰竭、无症状左室功能衰竭、糖尿病或冠心病并发高危者的优先治疗。早期研究表明，受体阻滞剂治疗高血压可改善长期预后，包括死亡率、脑卒中和心力衰竭发生率下降： STOP-高血压试验表明受体阻滞剂(米洛尔、吲哚洛尔、阿西洛尔)可降低总死亡率和心脏猝死MRC试验表明，与对照组和利尿剂组相比，阿昔洛尔不降低心肌梗死史、不伴心绞痛和心力衰竭的高血压患者的心血管事件。 HAPPHY试验表明，与利尿剂组相比，受体阻滞剂(普罗洛尔、美托洛尔、阿洛尔)无法改善临床预后。 一个荟萃分析表明，受体阻滞剂预防脑卒中和心力衰竭比安慰剂有效，与利尿剂无异。、最近的实验表明，受体阻滞剂降低血压和心血管危险与钙通道阻滞剂、ACEI同样有效。 一种荟萃分析(包括UKPDS、STOP-高血压-2、CAPP )显示，ACEI具有类似利尿剂、受体阻滞剂、钙通道阻滞剂的心血管保护作用，使脑卒中的危险性降低13%，但心肌梗死的危险性降低19%，高于受体阻滞剂和利尿剂。LIFE试验比较ACEI制剂氯沙坦与阿西洛尔治疗高血压患者的疗效，患者合并左室肥厚、过去6周内无心梗、中风、受体阻滞剂治疗心绞痛、心力衰竭或LVEF40 %。 平均随访8.4年，脑卒中发生率ACEI组更低(5%vs6.7% )，心肌梗死和死亡率相似。 通过回顾以往b受体阻滞剂用于高血压及其相关疾病治疗的大规模临床研究，对近年来临床试验和荟萃分析以及英国NICE/BHS成人高血压指南的分析，我国专家就b受体阻滞剂用于高血压治疗达成以下共识。 、1、b受体阻滞剂仍是临床治疗高血压的有效安全药物，临床常用降压药物之一2、考虑到阿昔洛尔在临床试验中暴露的问题，除一些特殊组(飞行员)外，不提出降压治疗的优先药物。 3 .目前使用b受体阻滞剂进行治疗的患者，如血压稳定控制，应继续使用，不得更换药物。4、b受体阻滞剂在合并以下情况的患者中具有不可替代的地位：迅速性心律失常(如窦性心动过速、心房颤动)、冠心病(稳定/不稳定型心绞痛、心肌梗死后)、心力衰竭合并高血压患者应优先考虑的交感神经活性提高的患者(高血压发病早期伴有心率增加者， 社会心理压力者、焦虑等精神压力增加者，围手术期高血压、高循环动力状态如甲状腺功能亢进、高原生活者等。 禁止使用ACEI/ARB的年轻高血压患者。 应注意，5、临床药物中尽量选择无内在交感神经活性、对B1受体选择性高或兼有a受体阻断作用的b受体阻断剂，以减少长期用药的副作用。 选择性b受体阻滞剂和兼有a受体阻滞作用的b受体阻滞剂与传统的非选择性b受体阻滞剂不同，对糖、脂代谢的影响及对外周血管的影响较小，可较安全、有效地应用于糖尿病合并高血压患者。6、b受体阻滞剂联合其他药物在降压治疗中具有重要意义。 b受体阻滞剂和长二氢吡啶类CCB或a阻滞剂引起的反射性交感神经兴奋； 从靶器官保护的角度出发，b受体阻滞剂与ACEI或ARB联合目前被推荐用于高血压合并冠心病或心力衰竭的标准治疗