抗结核病药教学材料

抗结核病药教学材料抗结核病药教学材料 谢永乐1232116 一 结核杆菌的介绍 二 抗结核病药物介绍 三 抗结核药的应用原则 四 参考文献20世纪初 结核病如同癌症一样 是医学界的一大难 题 德国细菌学家科赫于1882年发现了结核杆菌 一类细长弯曲的杆菌 因有分枝生长的趋势而命名 结核杆菌蓝色素染色科赫一线药异烟肼利福平乙胺丁醇链霉素吡嗪 酰胺二线药氨硫脲卷曲霉素对氨水杨酸乙硫异烟胺环丝氨酸卡那霉 素根据临床应用情况分为两大类分布吸收代谢排泄异烟肼 isoniazi d INH 雷米封 为异烟酸的酰肼类化合物 性质稳定 易溶于水 分子中含有肼的结构 具有还原性 最低抑菌浓度 为 与细菌 的 酮脂酰载体蛋白合成酶共价结合分枝菌酸合成细胞壁受损低浓度抑 菌 高浓度杀菌被katG酶催化氧化激活特点 异烟肼对结合分支杆菌 具有高度特异性杀灭作用 对其他病原体无效 穿透力强 对细胞内外结核菌均有效 可渗入关节腔 胸 腹水以及纤 维化 干酪化的结核病灶中 极易产生耐药性 但抗药后的结核菌致 病力下降 停药后可恢复 与其他抗结核药无亝叉耐药性 与链霉素 等合用可明显延缓耐药性的产生 该品为治疗结核病的首选药物 适用于各种类型的结核病 如肺 淋巴 骨 肾 肠等结核 结核 性脑膜炎 胸膜炎及腹膜炎等 对急性粟粒性结核和结核性脑膜炎应增大剂量 必要时 采用静脉 滴注 异烟肼可用于预防与活动性肺结核病人接触的人群 周围神经炎中枢神经系统症状肝药酶抑制剂降低分布体内分布广泛 可进入各种结核病灶 巨噬细胞内 痰液及胎儿体内代谢主要在 肝微粒体酶作用下 脱乙酰基生成具有抗菌活性的代谢物25 去乙酰利福平 进一步水解成无活性代谢物 吸收排泄利福平又称甲哌力复霉素 橘红色结晶粉末 不溶于水 对光不稳定 作用机制利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的 亚单位牢固结合 抑制 细菌RNA的合成起始阶段 防止该酶与DNA连接 从而阻断RNA转录过 程 使DNA和蛋白的合成停止 导致细菌死亜 对人体和动物细胞的DNA依赖性RNA多聚酶无影响 故对病原体具有 较高的选择性 作用特点 抗菌谱广 抗菌作用强 对结核杆菌 麻风杆 菌 G 球菌 耐药金葡菌 作用强 对G 菌 某些病毒 沙眼衣原体有抑制作用 易产生耐药性 故不单用 但与其他抗结核药物之间无亝叉耐药性 与异烟肼 乙胺丁醇合 用有协同作用 幵延缓耐药性产生 穿透力强 能进入吞噬细胞和结 核病灶内 肝损害 消化道反应 过敏反应 流感样综合征 致畸作用肝药酶诱导 剂促进不良反应药物相互作用水溶性好 对热稳定吸收分布代谢排 泄对细胞内外的繁殖期结核分枝杆菌有较强的选择性抑制作用 对 其他病原体几乎无作用 抗结核杆菌作用比异烟肼 利福平和链霉素弱 作用机制与菌体内Mg2 结合 干扰结核分枝杆菌的RNA合成 抑制分枝杆菌的阿拉伯糖基转移酶 阻止分枝杆菌细胞壁成分阿拉 伯聚糖的聚合反应 影响菌体细胞壁的合成 单用可缓慢的产生耐药性 临床应用不良反应年幼有色觉障碍者慎用 吡嗪酰胺酸性环境中 链 霉素 对氨水杨酸 PAS 早期用药 联合用药 适量用药 坚持全程规 则用药卡介苗 Bacillus Calmette Gu rin 简称BCG 是用于预防结核病的疫苗 使用活的无毒牛型结 核杆菌 Mycobacterium bovis 制成 接种人体后通过引起轻微感染而产生对人型结核杆菌的免疫力 90 以上的受种者会在接种局部形成溃疡持续数周至半年 最后愈合 形成疤痕 俗称卡疤 牛型结核杆菌在特殊的人工培养基上 经