化学制药工艺学教学大纲.doc

化学制药工艺学教学大纲课程编码：药-0703-制适用专业：制药工程 一、前言 化学制药工艺学是运用化学、药物合成、制药工艺等基本理论结合生产实际，综合运用到化学药物合成与生产中的一门课程。 本课程要求学生掌握药物合成路线设计、工艺路线选择的基本理论与规律，工艺研究的基本理论、基本实验方法和技能。“三废”防治的基本常识，中试的放大制订生产规程的基本知识。熟悉典型药物的合成原理与生产工艺，计算机仿真技术在化学制药工艺学研究中的应用，加深对化学制药工艺学基本理论和基本知识的认识和理解，为从事化学制药工艺学研究奠定基础。总学时为78，其中理论课授课32学时、自学4学时，实验课42学时。学分3.0。实验课为课内实验，不单独记载成绩，占本课程总成绩的20%。 教材选用赵临襄主编化学制药工艺学，中国医药科技出版社2003年出版。实验教材选用药物化学教研室编制药工程专业课实验，沈阳药科大学2004年出版。 二、理论课内容与要求 第一章 绪论 （1学时）基本内容 化学制药工艺学的研究内容和对象。化学制药工业的特点和在化学工业中的地位。国内外化学制药的发展和现状。基本要求 了解：化学制药工艺学的研究对象和化学制药工业的特点；化学制药工业在化学工业中的地位和国内外发展情况。 第二章 药物工艺路线的设计和选择 （11学时）基本内容 药物工艺路线设计。药物工艺路线的评价和选择。基本要求 掌握：药物合成路线设计的基本方法，分子拆开技巧，逆合成法的运用；药物工艺路线的评价与选择的原则和方法。 第三章 合成药物工艺研究 （10学时）基本内容 反应物浓度和配料比，反应速度和反应物浓度一质量作用定律，经验规则。溶剂的选择和溶剂化效应，溶剂的性质对反应的影响。温度和压力对反应的影响及其选择。药品质量监控和工艺研究中的过渡试验。实验设计和优选方法。基本要求 掌握：根据质量作用定律和反应机理了解反应速度和反应物浓度的关系；温度影响反应的规律VantHoff规则、Arrhenins指数定律、溶剂化作用、溶剂的极性和介电常数反应速度的影响。溶剂对反应方向的影响。 熟悉：反应速度和反应物浓度的经验规则，反应最适温度的选择，压力对反应的影响；溶剂的氢键效应，盐效应和溶液酸的影响；药品质量监控的方法，以及工艺研究过渡试验的注意事项；实验设计和优选方法。 第四章 催化和相转移催化 （2学时）基本内容 催化作用的基本特征。催化剂的活性及其影响因素。酸碱催化和酶催化。基本要求 掌握：各类催化剂的性质、特点和应用。 熟悉：生物催化在有机合成中的应用。 第五章 中试放大与生产工艺规程 （2学时）基本内容 中试放大研究内容和生产工艺规程的制定。基本要求 熟悉：中试放大时，制订生产工艺规程过程中要注意的问题和一般性规律。 第六章 化学制药厂“三废”的防治 （2学时）基本内容 药厂“三废”的特点和防治原则。废水、废气和废渣的处理。基本要求 掌握：药厂“三废”防治原则，废水的活性污泥法和生物膜法的原理和基本方法。 熟悉：废水、废气和废渣的一般处理法。 第七章 磺胺甲基异噁唑的生产工艺 （2学时）基本内容 磺胺甲基异噁唑的生产工艺原理、合成路线的选择、工艺条件的选择和生产的工艺过程。基本要求 熟悉：磺胺甲基异噁唑的合成路线选择和工艺条件的选择方法。了解：生产的工艺过程。 第八章 氢化可的松的生产工艺 （2学时）基本内容 氢化可的松的生产工艺原理、合成路线的选择、工艺条件的选择和生产的工艺过程。基本要求 熟悉：氢化可的松的合成路线选择和工艺条件的选择方法。 了解：生产的工艺过程。 第九章 氟哌酸的生产工艺 （2学时，自学）基本内容 氟哌酸的生产工艺原理、合成路线的选择、工艺条件的选择和生产的工艺过程。基本要求 熟悉：氟哌酸的生产合成路线选择和工艺条件的选择方法。 第十章 维生素C的生产工艺 （2学时，自学）基本内容 维生素C的生产工艺原理、合成路线的选择、工艺条件的选择和生产的工艺过程。基本要求 熟悉：维生素C的合成路线选择和工艺条件的选择方法。 了解：生产的工艺条件。 三、实验课内容与要求实验一 苯妥英钠的合成工艺研究及利用计算机仿真技术设计其最佳工艺条件 （设计性）（42学时）基本内容选择苯妥英钠为合成工艺研究对象，使用Internet等信息手段独立查阅文献，确定工艺研究的考察因素和考察范围，利用黄金分割法和均匀设计法设计实验方案并对各种方案进行讨论。通过分组实验重点考察配料比、溶剂、温度和反应时间等因素对反应的收率和成本的影响，采集数十组、数百个实验数据，并对这些数据进行统计学处理。利用计算机仿真技术进行回归处理和模拟计算，分别得出最高收率和最低成本的优化实验条件和区间估计。按照优化后的工艺条件重新安排实验，对计算机得出的理论结果进行实验验证，最终确定收率高、成本低和“三废”少的最佳工艺条件。基本要求掌握：利用黄金分割法和均匀设计法进行单因素、多因素考察；利用计算机仿真技术设计最佳工艺条件的基本方法。熟悉：确定工艺研究的考察因素和考察范围的基本步骤；利用计算机进行回归处理和模拟计算的通用技术。了解：化学制药工艺学研究的常规步骤。四、学时分配表序号理 论 课 （章）学时一绪论1二药物工艺路线的设计与选择11三合成药物工艺研究10四催化和相转移催化2五中试放大与生产工艺规程2六化学制药厂“三废”的防治2七磺胺甲基异噁唑的生产工艺2八氢化可的松的生产工艺2九氟哌酸的生产工艺2（自学）十维生素C的生产工艺2（自学