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药理学复习大纲pharmacology第一章 绪言【教学内容】一、概念：药物、药理学、毒物二、药理学的研究内容：药动学、药效学概念。第二章 药物对机体的作用-药效学【教学内容】一、药物的基本作用（一）药物作用的基本表现形式：兴奋和抑制（二）药物作用的选择性：选择作用的定义；选择作用的物质基础和临床意义。（三）药物作用的临床效果：治疗作用和不良反应的定义；对因治疗和对症治疗以及二者之间的因果关系；副作用、毒性反应、过敏反应、特异质反应、后遗效应、停药反应的含义。（四）药物作用的部位：局部作用和吸收作用的含义。二、药物剂量和效应的关系（一）各种剂量的定义（最小有效量、常用量、治疗量、极量、致死量、半数有效量、半数致死量）。（二）治疗指数、安全范围的定义及其计算方法。效能、效价的含义。三、药物作用机制、药物与受体（一）受体的定义、受体在药物作用中的重要性。（二）激动药、部分激动药、拮抗药（竞争性、非竞争性）的定义及其共性和个性。第三章 机体对药物的作用-药动学【教学内容】一、药物的体内过程（一）吸收：吸收途径、首关消除的定义、影响吸收的因素。（二）分布：影响分布的因素，尤其是与血浆蛋白结合的能力对分布的影响；血脑屏障、胎盘屏障的定义以及它们对分布的影响。（三）生物转化：生物转化的步骤、促进生物转化的酶（细胞色素P450）的特点；酶促、酶抑的临床意义。（四）排泄：排泄的途径（肾、胆汁、乳汁）；影响肾脏排泄的因素（调节尿液pH值对肾排泄的影响及其临床意义）。三、体内药量变化的时间过程： 四、药代动力学基本参数及其概念（一）生物利用度：定义、生物利用度的计算公式（相对及绝对生物利用度）；三个参数（曲线下面积AUC、峰浓度Cmax、峰值时间Tmax）对评定生物利用度的重要性。（二）表观分布容积：定义、计算方法及其临床意义（三）半衰期（t1/2）：定义，指明一般需经45个t1/2才能达到稳态血浓度（Css）（五）清除率及消除速率的定义（四）药物的消除动力学：恒比（一级动力学）消除、恒量（零级动力学）消除的定义。第四章 影响药效的因素 【教学内容】一、影响药物效应的因素：机体方面：年龄性别、功能状态、个体差异、种属差异；药物方面：剂量剂型、给药途径、反复用药（耐受性、抗药性）、药物相互作用等。二、合理用药的原则第五章 传出神经系统药理概论【教学内容】一、传出神经系统按递质分类：胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经。二、传出神经系统的递质与受体：乙酰胆碱和去甲肾上腺素的合成、代谢过程；受体的分类与命名（肾上腺素受体：受体(1、2)，受体(1、2)；胆碱受体：M受体(M1、M2、M3)，N受体(N1、N2)。三、传出神经系统受体的生理效应：相当于交感神经兴奋、副交感神经兴奋和神经节兴奋及运动神经兴奋时的生理效应。第六章 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药【教学内容】一、直接激动M受体的激动药：毛果芸香碱对眼、腺体的药理作用和主要临床用途及用药注意。二、抗胆碱酯酶药（一）作用原理：抑制chE（二）常用抗胆碱酯酶药：药物的分类；新斯的明的药理作用、临床应用及不良反应；毒扁豆碱的作用特点和临床应用。（三）有机磷酸酯类：中毒机理，急性中毒和慢性中毒表现；解救。三、胆碱酯酶复活剂：解毒机制、疗效，不良反应及常用药物。第七章 胆碱受体阻断剂【教学内容】一、阿托品：对各种M受体亚型均有强大竟争性阻断作用，对腺体、眼、平滑肌、心血管和中枢神经系统的作用，临床应用、不良反应及中毒，禁忌症。第八章 肾上腺素受体激动药【教学内容】一、概述：肾上腺素受体分类及其亚型，药物对受体的选择性及其器官效应。二、受体激动药：去甲肾上腺素对心血管系统的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。三、受体激动药：肾上腺素的体内过程特点、对心血管系统、支气管及代谢的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症；多巴胺的药理作用、临床应用及不良反应；麻黄碱的作用特点和临床应用。四、受体激动药：异丙肾上腺素对心血管系统、支气管等方面的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。第九章 肾上腺素受体阻断药【教学内容】一、肾上腺素受体阻断药：肾上腺素作用得翻转；酚妥拉明的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症。 二、肾上腺素受体阻断药：共同特点、分类；普萘洛尔的药理作用、临床应用、不良反应和禁忌症。第十二章 镇静催眠药【教学内容】一、镇静催眠药的概念。二、苯二氮卓类：地西泮的药理作用（抗焦虑、镇静催眠、中枢性肌松、抗惊厥和抗癫痫），作用机理（中枢苯二氮卓受体、GABAA受体-苯二氮卓受体-Cl通道大分子复合体概念），体内过程特点，耐受性，成瘾性及其它不良反应。三、巴比妥类：药物分类；镇静催眠作用的评价；苯巴比妥、硫喷妥钠的临床应用，巴比妥类急性中毒和解救原则。第十三章 抗癫痫药和抗惊厥药【教学内容】一、癫痫病的分类与特点。二、苯妥英钠的抗癫痫作用特点，作用机理（膜稳定作用、与Ca2+、K+和GABA的关系），体内过程特点，临床应用，不良反应，与其他药物的相互作用。第十四章 抗精神失常药【教学内容】一、抗精神病药：氯丙嗪的药理作用（抗精神病、镇吐、降温、加强其它中枢抑制药的作用、对心血管及内分泌系统的影响）、作用机理（阻断多巴胺D2受体）、临床应用和不良反应。二、抗抑郁药：米帕明的作用、作用机理、临床应用、不良反应和禁忌症三、抗躁狂药：碳酸锂的抗躁狂作用、作用机理、临床应用和不良反应。第十七章 镇痛药【教学内容】一、阿片生物碱类：吗啡的药理作用（镇痛、镇静、镇咳、抑制呼吸、兴奋平滑肌、扩张血管），作用机理（作用部位、阿片受体及其亚型、内源性阿片样活性物质、它们与痛觉的关系），临床应用，成瘾性，急性中毒及解救，滥用的危害性，禁忌症。可待因的作用特点和临床应用。二、人工合成的镇痛药：哌替啶（杜冷丁）的作用（与吗啡比较）、临床应用、成瘾性及应用注意。喷他佐辛与吗啡作用的异同。三、阿片受体拮抗剂：纳洛酮、纳曲酮解救吗啡中毒。第十八章 解热镇痛抗炎药与抗痛风药【教学内容】一、本类药物的共同作用及其机理：解热、镇痛、抗炎作用。二、水杨酸类：阿司匹林的药理作用（解热、镇痛、抗风湿、抗血栓形成），体内过程特点，临床应用，不良反应，与其它药物的相互作用。三、苯胺类：对乙酰氨基酚的作用特点，体内过程特点，临床应用，不良反应及应用注意。第十九章 抗心律失常药【教学内容】一、心肌电生理及心律失常的发生原因。抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类。二、奎尼丁：对心肌电生理的影响:自律性降低。传导速度减慢,不应期延长。不良反应：胃肠道反应、金鸡纳反应、过敏反应、心脏毒性及奎尼丁晕厥等。三、利多卡因：作用原理为降低浦氏纤维自律性、减慢传导(胞外K时)或加速传导(胞外K时)、缩短不应期和动作电位时程。适应症。四、普萘洛尔：阻断受体，降低自律性，稳定膜，影响不应期。临床用途。五、维拉帕米：降低自律性，减慢传导，延长不应期；用途；应用注意。第二十章 抗慢性心功能不全药【教学内容】一、强心苷类：（一）强心苷的作用：正性肌力作用及其机制，负性频率作用，负性传导作用；对血管和肾的作用；中毒量对神经系统的影响。（二）临床用途：充血性心力衰竭和房颤、房扑、阵发性室上性心动过速。（三）毒性反应及防治：对消化系统、心脏、神经系统的毒性，停药指征，中毒的预防和解救措施。（四）给药方法：传统给药法（全效量与维持量）；逐日恒量给药法。二、利尿药：常规辅助性用药，氢氯噻嗪。三、血管扩张药：主要用于强心苷和利尿药治疗无效的严重慢性心功能不全，常用药物：硝酸酯类，肼屈嗪，硝苯地平，硝普钠，哌唑嗪，卡托普利。第二十一章 抗心绞痛药【教学内容】一、概述：以心肌供氧与耗氧的矛盾关系（氧的供求平衡失调）解释心绞痛的发病机理，说明抗心绞痛药物调整对氧供求关系而达到治疗效果；心绞痛分型。二、硝酸酯类：对各类平滑肌(尤其是血管平滑肌)的松驰作用，减轻心脏负荷，降低心肌耗氧量而治疗心绞痛。硝酸甘油（舌下含化）：作用及其机制，用途，不良反应及耐受性。三、受体阻断药：对抗儿茶酚胺对心血管系统的作用，从而使心肌耗氧量降低。与硝酸酯类合用的优点与理论依据。普萘洛尔的作用，用途，应用注意。四、钙拮抗药：通过阻断血管平滑肌电压依赖性钙通道，降低Ca2内流而扩张冠脉和外周血管，并能使心肌收缩性下降，心率减慢，减轻心脏负荷，从而降低心肌耗氧量。可用：硝苯地平，维拉帕米，地尔硫卓。第二十二章 抗高血压药【教学内容】一、概述：二、常用药物（一）利尿药：排钠利尿降低血容量，初期降压机制和长期使用降压机制。基础降压药，单用或合用。长期应用可致的不良反应。氢氯噻嗪。（二）受体阻断药：普萘洛尔：降压机制，用途，不良反应与应用注意。（三）钙拮抗药：硝苯地平：抑制血管收缩反应；临床应用，单用或合用；不良反应。同类药：维拉帕米，地尔硫卓，尼群地平。（四）血管紧张素转化酶抑制剂：卡托普利：作用及其特点，适应症，不良反应。（五）交感神经抑制药:1.中枢性降压药：可乐定：作用特点。适应症与不良反应。2.肾上腺素受体阻断药：哌唑嗪：阻断突触后膜1受体、松弛血管平滑肌而降压；作用特点；用途；不良反应，“首剂现象”。 （六）扩血管降压药：肼屈嗪：直接扩张小动脉，单用兴奋交感神经增强血浆肾素活性；不良反应与禁忌证。硝普钠：强效扩血管药，降低前、后负荷，临床用于高血压危象；不良反应，SCN-蓄积。三、降压药应用原则：(1)根据病情程度选用药物；(2)根据并发症选用药物；(3)注意剂量个体化。第二十三章 利尿药和脱水药【教学内容】一、利尿药（一）概述： （二）常用的利尿药：1.高效利尿药：呋塞米，本类药物的利尿作用特点、作用部位（肾小管髓袢升枝粗段）及作用原理、临床应用（严重水肿、急性肺水肿和脑水肿、肾功能不全等）、不良反应（水与电解质紊乱、耳毒性等）、与其它药物的相互作用。2.中效利尿药：噻嗪类的利尿作用特点、作用部位（髓袢升枝粗段皮质部）及作用原理；其它药理作用（抗利尿作用和降压作用）；临床应用（各种水肿、降血压、尿崩症）、不良反应（主要有电解质紊乱等）。3.低效利尿药：螺内酯、氨苯喋啶、阿米洛利的利尿作用特点（保钾）、作用部位（远曲小管和集合管）及作用原理、临床应用、不良反应。（三）利尿药在治疗水肿中的应用二、脱水药 脱水药的定义。甘露醇和山梨醇的脱水及渗透性利尿作用、临床应用、不良反应。高渗葡萄糖的脱水作用。第二十四章 血液及造血系统药理【教学内容】一、抗贫血药（一）概述： （二）常用药物1.铁制剂：铁盐的体内过程及影响铁吸收的因素；作用、用途；不良反应；常用制剂（硫酸亚铁、枸橼酸铁、右旋糖酐铁）及其特点。2.叶酸和维生素B12：来源、对生化代谢的影响、机体的需要、体内过程、临床应用。二、抗凝血药（一）概述：生理性凝血与抗凝血过程的动态平衡。（二）常用药物1.影响凝血因子药1）肝素：来源与化学；体内和体外抗凝作用及作用原理、临床应用、不良反应（鱼精蛋白的对抗作用）。2）香豆素类：口服抗凝药，体内抗凝作用及作用原理、临床应用、不良反应（维K对抗）；与其它药物的相互作用。3）枸缘酸钠：作用特点2.纤维蛋白溶解药链激酶、尿激酶：来源、体内抗凝作用及其特点、作用环节、不良反应、禁忌症。三、促凝血药（一）促凝血因子生成药维生素K：来源和种类、作用原理、临床应用、不良反应。（二） 抗纤溶药 氨甲苯酸、氨甲环酸的作用原理、用途、不良反应。四、血容量扩充剂右旋糖酐的扩容、改善微循环和抗凝作用；临床应用。第二十五章 消化系统药理【教学内容】一、抗消化性溃疡药：（一）概述：（二）抑制胃酸药1.抗酸药：氢氧化镁等的作用及其特点、用途、用药注意。2.抑制胃酸分泌药分类：H2受体阻断药（西米替丁等）、M胆碱受体阻断药（哌仑西平）、胃壁细胞H泵抑制药（奥美拉唑）、胃泌素受体阻断药（丙谷酸）的作用、用途。（三）粘膜保护剂（四）抗幽门螺旋菌药 二、泻药：容积性泻药（硫酸镁、乳果糖、纤维素）、接触性泻药（酚酞、恩醌类）、滑润性泻药（液体石蜡、甘油）的导泻作用及其临床应用；泻药应用注意事项。三、止吐药：常用止吐药的特点（对何种原因引起得呕吐效果好或差）四、助消化药: 第二十六章 呼吸系统药理【教学内容】一、平喘药：分类茶碱（氨茶碱）、M胆碱受体阻断药（异丙基阿托品）、肾上腺皮质激素（倍氯米松）、肾上腺素受体激动药（沙丁胺醇、克仑特罗、特布他林）、肥大细胞膜稳定剂（色甘酸钠）的平喘作用特点、作用原理、主要不良反应及临床应用。二、镇咳药：可待因、喷托维林、苯丙哌林、苯佐那酯的作用部位及临床应用。三、祛痰药：氯化铵、乙酰半胱氨酸、溴已新的作用原理及临床应用。第二十七章 组胺受体阻断药【教学内容】一、组胺：来源，作用，内源性组胺与过敏反应的关系；H1和H2受体的划分。二、H1受体阻断药：抗外周组胺H1受体效应、中枢作用及其它作用，临床应用，不良反应。常用药物（苯海拉明、异丙嗪）的特点。三、H2受体阻断药：对H2受体的阻断作用，对消化性溃疡疗效的评价，不良反应。常用药物（西米替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁、罗沙替丁）第二十九章 肾上腺皮质激素【教学内容】一、概述：肾上腺皮质激素的分类（糖皮质激素和盐皮质激素）、构效关系。二、糖皮质激素1.药理作用：抗炎、抗免疫、抗毒、抗休克的作用及其原理；对血液与造血系统、中枢神经系统、消化系统的影响。2.临床应用：适应症、用法和疗程、禁忌症。3.不良反应：长期大量应用引起的不良反应；停药反应。4.常用药物：可的松、氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、氟轻松，各药的特点（作用时间及对水和电解质代谢、糖代谢、抗炎作用的影响）。第三十一章 甲状腺激素及抗甲状腺药【教学内容】一、甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节甲状腺激素（包括T3和T4）：药理作用、临床应用、不良反应。二、抗甲状腺药（一）硫脲类：包括硫氧嘧啶类（甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶）、咪唑类（甲巯咪唑、卡比马唑）的作用原理、临床应用和不良反应。丙硫氧嘧啶的作用特点。（二）碘及碘化物：小剂量碘和大剂量碘的药理作用和临床应用、不良反应。常用制剂（复合碘溶液、碘化钾）。（三）放射性碘：（四）b受体阻断药抗甲亢的作用特点。第三十二章 胰岛素及口服降血糖药【教学内容】一、胰岛素：来源、制剂和分类。胰岛素对糖、脂肪、蛋白质代谢的影响；临床应用（糖尿病、高血钾、细胞内缺钾）和不良反应（低血糖反应、过敏、耐受性、局部反应）。二、口服降血糖药（一）磺酰脲类的药理作用及作用原理、临床应用、不良反应。氯磺丙脲、格列齐特的作用特点。（二）双胍类的作用特点和应用、不良反应。第三十四章 抗菌药物概论【教学内容】一、化学治疗的含义。药物、宿主和致病病原体三者的相互关系。抗菌药的定义。二、抗菌药的常用术语：抗菌谱、抗菌活性、抑菌药、杀菌药、化疗指数。三、抗菌药作用机制：1.抗叶酸代谢：磺胺类、甲氧苄胺嘧啶。2.抑制细菌细胞壁合成：青霉素类、头孢菌素类。3.影响胞浆膜的通透性：多粘菌素、制霉菌素、二性霉素B。4.抑制蛋白质代谢：氨基糖苷类、四环素类、氯霉素、红霉素。5.抑制核酸代谢：喹诺酮类四、细菌对药物产生耐药性的机制五、抗菌药的合理使用1.抗菌药的选择：应根据抗菌药物的抗菌谱、临床诊断、细菌学诊断或体外药敏试验。2.抗菌药物的联合应用：联合用药的目的、指征和可能产生的后果。3.肝肾功能不良时抗菌药物的使用第三十四章 喹诺酮类、磺胺类与其它合成抗菌药物【教学内容】一、喹诺酮类药物：化学结构与作用关系。抗菌作用机制，细菌耐药机制（DNA螺旋酶变异）。抗菌谱（广，对G杆菌包括绿脓杆菌，耐药金葡菌具有良效，对结核杆菌，衣原体及厌氧菌有效）。体内过程（口服吸收良好，半衰期较长，尿中浓度高）。临床应用（适用于敏感菌所至的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎，淋病及G杆菌所致的各种感染，骨、关节、皮肤软组织感染）。不良反应。喹诺酮类药物应用注意事项。二、磺胺类药物：作用机制（与PABA竞争二氢叶酸合成酶，妨碍二氢叶酸的合成）。不良反应（泌尿系统的损害、抑制造血系统、过敏反应）及其防治。常用磺胺药：SD、SMZ等。各药的特点和临床选择应用。三、甲氧苄胺嘧啶：作用原理（抑制二氢叶酸还原酶，阻碍四氢叶酸的合成）。临床常用甲氧苄胺嘧啶与SD、SMZ合用的原理（半衰期相近，阻碍细菌四氢叶酸合成的不同路径，疗效增强）。四、呋喃类： 第三十五章 b-内酰胺类抗生素【教学内容】一、b内酰胺类抗生素的共性：抗菌机制（与青霉素结合蛋白PBPS结合从而抑制细菌胞壁黏肽合成酶）、影响抗菌作用因素（药物透过性、对b内酰胺酶的稳定性、与作用靶位PBPS亲和性）及细菌耐药机制（细菌产生b内酰胺酶，牵制机制，PBPS结构改变，细菌通透性改变，细菌缺少自溶酶）。二、青霉素类（一）青霉素G：理化特性。抗菌谱。抗菌作用特点（杀菌剂，主要用于G菌感染，对G杆菌的作用弱，对人无害）及其原理（抑制转肽酶、阻止细菌细胞壁的基础部分粘肽合成）。耐药性及产生耐药性的原理。临床应用。过敏反应及其防治。（二）半合成青霉素：来源（以6氨基青霉烷胺酸为母核，人工加上侧链而形成）。抗菌作用特点：新青霉素类（氯唑西林、双氯西林）具有耐青霉素酶的特点；广谱青霉素（氨苄西林、阿莫西林）能口服，对伤寒、大肠杆菌有效。三、头孢菌素类（先锋霉素类）（一）头孢菌素类的发展概况。（二）半合成头孢菌素：来源（以7氨基头孢烷酸为主核，人工加上侧链而形成）。头孢菌素一、二、三代药物的抗菌范围，对b-内酰胺酶的稳定性及肾毒性，临床应用的不同特点。常用头孢菌素类（头孢唑啉、头孢呋辛、头孢孟多、头孢他定、头孢噻肟、头孢哌酮）的抗菌作用特点和临床应用。第三十六章 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素【教学内容】一、大环内酯类抗生素（一）红霉素：抗菌作用及机制（与细菌核蛋白体50S亚基结合，抑制移位酶，阻止肽链延伸），临床应用及主要不良反应。二、林可霉素及克林霉素：抗菌作用特点、作用机理（与细菌核蛋白体50S亚基结合，抑制移位酶，阻止肽链延伸），临床应用（急、慢性敏感菌引起的骨及关节的感染，厌氧菌有效）。不良反应（假膜性肠炎）。三、万古霉素及去甲万古霉素：抗菌作用特点（对G菌作用强大），临床应用（耐药金葡菌引起的假膜性肠炎及严重感染），不良反应（听力损害）。第三十七章 氨基糖苷类抗生素【教学内容】一、氨基糖苷类抗生素（一）氨基糖苷类抗生素的共性：抗菌作用（各种需氧G杆菌、绿脓杆菌、耐药金葡菌）及机制（抑制细菌蛋白质合成的全过程）。体内过程（口服不吸收，肾脏皮质内及内耳外淋巴液的浓度高）。不良反应（耳毒性包括前庭功能和耳蜗神经的损害，肾脏的毒性，神经肌肉阻断作用）。（二）常用氨基糖苷类（链霉素、庆大霉素、卡那霉素、阿米卡星、替奈米星）的作用特点。第三十八章 四环素类及氯霉素【教学内容】一、四环素类：（一）基本化学结构与理化性质。（二）天然品类：四环素：抗菌作用（广谱）及其原理（主要作用于细菌的核蛋白体的30S亚基A单位）。体内过程（口服易吸收，能与多价金属阳离子络合，能沉积于骨及牙组织）。临床应用（立克次体感染和斑疹伤寒、恙虫病及支原体肺炎）。不良反应（二重感染、对骨、牙生长的影响）。（三）半合成四环素：多西四环素（强力霉素）、米诺霉素（二甲胺四环素）的抗菌作用特点（强，对四环素耐药的金葡菌有效）。体内过程（口服易吸收，半衰期长）。临床应用。不良反应。二、氯霉素：抗菌作用（广谱抗菌素尤其对G杆菌如伤寒杆菌、流感杆菌、副流感杆菌和百日咳杆菌作用较其他抗生素强）及其原理（主要作用于细菌核蛋白体50S亚基结合，抑制肽酰基转移酶，从而抑制细菌蛋白质的合成）。临床应用（伤寒、副伤寒和立克次体病及其他药物疗效较差的脑膜炎）。不良反应（主要有可逆和不可逆造血系统的毒性，灰婴综合征）和应用注意。第三十九章 抗真菌药【教学内容】一、抗真菌药灰黄霉素（浅表抗真菌药）、二性霉素B（深部抗真菌药）、咪唑类抗真菌药（均为广谱抗真菌药）、氟胞嘧嘧啶（常与二性霉素B合用抗深部真菌）的抗真菌作用，临床应用，不良反应。第四十章 抗结核病药和抗麻风病药【教学内容】一、抗结核病药（一）异烟肼：抗结核作用（选择性高、作用强）。耐药性（单用易产生耐药性）。体内过程（脑脊液及结核病灶中浓度高，分快代谢型和慢代谢