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文档简介
急诊常用抗生素应用概述,1,抗生素分类,2,抗生素抗菌谱,3,抗菌素特点,概念,抗感染药物:指具有杀灭或抑制各种病原体的作用,用治疗和预防感染的药物。,抗微生物药物:指杀灭或者抑制微生物生长或繁殖的药物,包括抗菌药物、抗病毒药物、抗滴虫原虫药物、抗支原体衣原体立克次体药物等,但不包括抗寄生虫药物,抗菌药物:抗菌药物一般是指具有杀菌或抑菌活性的药物。一般不包括抗病毒、抗寄生虫药物。,按来源分类:天然抗生素、半合成抗生素、化学合成类抗生素,抗细菌药物分类,内酰胺类:青霉素类、头孢菌素类、头孢霉素类、氧头孢烯类、碳头孢烯类、单环内酰胺类、碳青霉烯类、内酰胺类/内酰胺酶抑制剂。,氨基糖苷类:链霉素、卡那霉素、阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、依替米星。,喹诺酮类:诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星。,大环内酯类:红霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、螺旋霉素、交沙霉素。,林可酰胺类:克林霉素,内酰胺类,青霉素G钠盐,作用机理:抑制细胞壁的合成,于细菌繁殖期起杀菌作用。,抗菌谱:革兰阳性菌(溶血性链球菌、肺炎链球菌)及革兰阴性菌(脑膜炎双球菌、淋球菌)的抗菌作用较强,对炭疽芽孢杆菌、螺旋体、梭状芽胞杆菌、放线菌及单核李斯特菌等有效。,用法:肌注:80万U-200万U/日,分3-4次给药静滴:200万U-2000万U/日,分2-4次给药,内酰胺类,青霉素G钠盐,注意:使用前必须皮试,不宜鞘内给药。在治疗梅毒及其他螺旋体感染时有可能出现赫氏反应。,目前对脑膜炎奈瑟菌、梅毒螺旋体、放线菌、单核李斯特菌、梭状芽胞杆菌的感染,青霉素仍然是首选用药。,内酰胺类,阿莫西林,适应症:治疗敏感菌所致的耳、鼻、咽喉、泌尿生殖道、皮肤软组织及下呼吸道的感染。,抗菌谱:对多数G+(化脓性链球菌、白喉杆菌、李斯特菌)及G-(流感嗜血杆菌、淋病双球菌、沙门菌、百日咳杆菌)敏感。,禁忌症:对青霉素过敏者。,用法:轻中度感染0.5gq12h,注意:传染性单核细胞增多症患者应用阿莫西林后易出现皮疹。,内酰胺类,阿莫西林克拉维酸钾,抗菌谱:抗菌谱广,对常见的链球菌、甲氧西林敏感的金葡菌及表葡菌等阳性球菌敏感,对淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌及肺炎克雷伯菌等阴性菌敏感,对脆弱拟杆菌有效,但对假单胞菌和大部分肠杆菌及沙雷菌无效。,适应症:敏感菌导致的呼吸道、泌尿道、皮肤感染,也可用于感染性心内膜炎的经验性治疗。,用法:静滴成人1.2g+NS100ml,q8h或q6h;或2.4g+NS100ml,q8h口服成人及14岁以上儿童,0.625gbid,注意:注射剂在含葡萄糖溶液中稳定性降低,故不可用GS溶液配制。,作用特点:克拉维酸可抑-内酰胺酶,防止阿莫西林被降解。,内酰胺类,哌拉西林钠他唑巴坦(特治星),适应症:治疗敏感菌所致阑尾炎、腹盆腔感染、单纯或复杂性皮肤感染、CAP或HAP(中重度),也可用于泌尿系及血流感染、胆道感染、骨关节感染等。,用法:静滴成人4.5g+NS100ml,q8h,严重感染者可以q6h。,注意:用于治疗铜绿假单胞菌所致HAP时需联用一种氨基糖胺类药物。,抗菌谱:抗菌谱广,对多种G+和G-均有较好的活性,尤其对G-杆菌作用更为显著,包括大肠埃希菌、肺炎克雷伯、肠杆菌科、沙门菌、不动杆菌等。对脆弱拟杆菌及铜绿假单胞菌有效。,内酰胺类,头孢菌素(一代),适应症:治疗敏感菌所致呼吸道感染、尿路感染、血流感染、心内膜炎、骨关节感染及皮肤软组织。,品种:头孢噻吩、头孢噻啶、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢唑啉,特点:主要针对G+菌(除外MRSA、肠球菌),对G-作用较差;对内酰胺酶不稳定;有不同程度的肾毒性;血半衰期较短,不宜进入血脑屏障。,内酰胺类,头孢菌素(二代),适应症:治疗敏感菌所致各类感染。,品种:静脉头孢孟多、头孢呋新、头孢替安口服头孢呋新酯、头孢替安酯、头孢克洛、头孢丙烯,特点:对G+菌有较好作用,较第一代相似或略差;对部分肠杆菌科G-菌抗菌活性增强;对内酰胺酶稳定性增强;肾毒性较第一代降低;部分品种可透过血脑屏障。,内酰胺类,头孢菌素(三代),适应症:治疗敏感菌所致各类感染。,品种:静脉:噻肟、曲松、他啶、哌酮、唑肟、克肟口服:克肟、地尼、布烯、他美酯、特仑酯、泊肟酯,特点:对G+菌较一、二代弱,对G-菌包括肠杆菌科中的耐药菌具强大抗菌作用,部分品种对铜绿假单胞菌作用良好;对-内酰胺酶稳定;基本无肾脏毒性;脑脊液中达一定浓度。,内酰胺类,内酰胺类,头孢曲松(罗氏芬),适应症:治疗敏感菌所致各类感染。,用法:静滴或肌注,1-2gqd脑膜炎可2gq12淋球菌性尿道炎可250mg肌注,抗菌谱:抗菌谱较广,对G+、G-及部分厌氧菌有较强的抗菌活性,对流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟及淋病奈瑟菌的活性较其他三代头孢菌素强。对铜绿、MRSA、肠球菌、李斯特菌、难辨梭菌及大部分脆弱拟杆菌无效。,注意:头孢曲松结晶沉积于胆囊可致胆囊结石;本品可透过血脑屏障,是社区获得性化脓性脑膜炎一线用药;肾功能不全无需调整剂量。,内酰胺类,头孢他定,适应症:治疗敏感菌所致各类感染。,用法:静滴或肌注,成人重症感染2gq8h;轻中度感染0.5-1g,q12h-q8h,抗菌谱:抗菌谱较广,对G+、G-及部分厌氧菌有较强的抗菌活性,对铜绿假单胞菌有效,但对肠球菌、甲氧西林耐药的葡萄球菌李斯特菌、难辨梭菌及大部分脆弱拟杆菌无效。,注意:1、对铜绿假单胞菌的抗菌作用为第三代头孢菌素中最强者;2、脑膜有炎症时脑脊液内可达有效浓度;3、组织分布良好,尿液中浓度甚高,在胆汁、滑囊液、腹腔液、痰液、房水、水疱液、骨组织、心肌、皮肤、骨骼肌和子宫肌层中均可达有效药物浓度。,内酰胺类,头孢哌酮舒巴坦(舒普深),适应症:治疗敏感菌所致各类感染。,用法:静滴2-8g/日,分2-4次给药。,抗菌谱:抗菌谱较广,对G+、G-及部分厌氧菌有较强的抗菌活性;对产超广谱-内酰胺酶的G-菌也有效;对铜绿假单胞菌有效。,注意:本药在胆道系统内浓度较高,是胆道感染的一线用药;本药可干扰维K代谢,部分患者可出现维K缺乏症;用药期间和停药5天内饮酒,可出现双硫仑样反应。,内酰胺类:碳青霉烯,美罗培南,适应症:治疗敏感菌所致各类感染。,用法:根据感染类型及严重程度,静滴0.5-1g,q8h;中枢神经系统感染2gq8h,抗菌谱:抗菌谱较广,对产ESBLs的细菌有效,抗菌谱及抗菌活性强于三、四代头孢菌素,尤其对G-及厌氧菌有强大的抗菌活性,对铜绿假单胞菌、不动杆菌、阴沟肠杆菌、李斯特菌、脆弱拟杆菌等病菌有效,对屎肠球菌、MRSA等无效,对嗜麦芽窄食单胞菌天然耐药。,注意:碳青霉烯类药物是重症感染及产ESBLs细菌的首选用药;本药可降低血清丙戊酸钠的浓度,合用时要注意监测丙戊酸的血药浓度。,氨基糖胺类,共同特点:1.水溶性好2.对葡萄球菌属、需氧革兰阴性杆菌具良好抗菌活性,某些品种对结核分枝杆菌及其他分枝杆菌属也具有良好作用3.作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质的合成,并破坏细菌细胞膜的完整性4.细菌对不同品种之间有部分或完全性交叉耐药5.与人血清蛋白结合率低,大多低于10%6.具有不同程度的肾毒性和耳毒性,后者包括前庭功能损害或(和)听力减退,并可有神经肌肉阻滞作用7.胃肠道吸收差,注射给药后大部分经肾脏以原形排出,氨基糖胺类,依替米星,适应症:治疗敏感菌所致各类感染。,用法:肌注或静滴200mgqd,抗菌谱:对需氧的G-杆菌有抗菌活性,如大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、肺炎克雷伯菌、沙雷菌属、变形杆菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌;仅对金葡菌有效,对链球菌、肺炎链球菌及肠球菌多数耐药。,注意:耳毒性、前庭毒性较其他氨基糖苷类药物略轻。,大环内酯类,大环内酯类为抑菌药,通过阻碍细菌蛋白质合成达到抑菌效果。主要覆盖G+和部分厌氧菌,对非典型致病菌如肺炎支原体、肺炎衣原体、军团菌有效,对少数G-如脑膜炎奈瑟菌、淋球菌也有效,对MRSA效果较差。,大环内酯类,克拉霉素,适应症:敏感菌所致咽炎、扁桃体炎、急性中耳炎、急性上颌窦炎、CAP及慢支急性发作、皮肤及软组织感染。,用法:口服0.25-0.5gq12,不良反应:消化道反应如恶心、呕吐、腹痛、腹泻;肝毒性;胰腺炎;过敏反应。,注意点:克拉霉素等大环内酯类药物能够抑制肝脏CYP3A酶的活性,同时服用使经CYP3A酶代谢的药物(H1受体拮抗剂、大部分他汀类、苯二氮卓类、钙通道阻滞剂等)的浓度增高,应谨慎。,大环内酯类,阿奇霉素,适应症:与克拉霉素类似。,用法:口服首剂500mgqd,之后250mgqd,持续4天;或者500mgqd持续3天。,不良反应:消化道反应如恶心、呕吐、腹痛、腹泻;肝毒性;胰腺炎;过敏反应。,注意点:阿奇霉素半衰期较长,长期用药易导致体内药物蓄积,部分患者在停药后有过敏反应;对肺炎支原体的作用在大环内酯类药物中最强;组织穿透性强,组织中的浓度显著高于血液;主要经胆道排出,少部分经尿液排出。,喹诺酮类,喹诺酮类药物为人工合成的繁殖期杀菌药,通过作用于细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶,干扰DNA合成而引起细菌死亡。,广谱抗菌药物,对G+、G-、不典型病菌如支原体、衣原体、军团菌等及部分厌氧菌均有效。,有潜在致畸作用,及对骨骼发育有损伤,故对孕妇及18岁以下未成年人尽量避免使用。,本类药物可以引起胃肠道反应、皮肤光过敏、关节病变、肌腱断裂、QT间期延长、中枢神经系统症状等不良反应。,喹诺酮类,左氧氟沙星(可乐必妥、利复星),适应症:敏感菌所致泌尿生殖道感染、下呼吸道感染、急性鼻窦炎、皮肤及软组织感染、骨关节感染、复杂性腹腔内感染、感染性腹泻;伤寒。,用法:口服0.5gqd静滴0.5gqd,注意点:口服生物利用度极佳。,喹诺酮类,莫西沙星(拜复乐),适应症:通左氧氟沙星类似。,用法:口服0.5gqd静滴0.5gqd,注意点:较少通过尿道排泄,一般不用于泌尿系感染;肾功能异常无须调整剂量。,莫西沙星(拜复乐),林可酰胺类,林可酰胺类抗生素是由链霉菌产生的具有强效、窄谱的抑菌性抗菌药物。通过不可逆性结合到细菌核糖体50S亚基上,阻断转肽作用和mRNA位移而抑制细菌蛋白质合成的作用。,林可酰胺类,克林霉素,适应症:治疗敏感菌所致各类感染。,用法:静滴或肌注:G+菌感染:600mg-1200mg/日分2-4次给药;厌氧菌感染:1200mg-2700mg/日分2-4次给药;极严重感染每日用量可达4800mg。,抗菌谱:对大多数G+球菌、梭状芽胞杆菌、厌氧菌等有抗菌作用,对厌氧菌作用强。,不良反应:食管炎;消化道症状;过敏反应皮疹;药物热,肝毒性;多关节炎;神经肌肉阻滞。,注意:克林霉素与大环内酯类有拮抗作用,不可联合应用;克林霉素在骨髓中浓度较高,是敏感的金葡菌骨髓炎的首选治疗药物。,糖肽类,万古霉素,适应症:适用于葡萄球菌属,尤其是MASR所致的心内膜炎、骨髓炎、肺炎、败血症或皮肤软组织感染,也可用于肠球菌、链球菌和棒状杆菌属如类白喉杆菌心内膜炎的治疗;口服用于难辨梭菌引起的假膜性肠炎的治疗。,用法:成人1gq12h;
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