章解热镇痛药ppt课件

解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药 (antipyretic-analgesic 较大剂量或长期服用易诱发胃炎、胃溃疡 及胃出血。 对胃粘膜的直接刺激作用 浓度高时兴奋延髓催吐化 学感受区(CTZ)引起呕吐 抑制了PG(如PGE2)对胃粘 膜的保护作用 机制机制 可能的可能的 1.胃肠道反应 2.凝血障碍 一般剂量引起TXA2/PGI2比值下降,抑制血小 板聚集延长出血时间 较大剂量或长期应用还可造成出血倾向 hh 严重肝损害 h 低凝血酶原血症 h 维生素K缺乏及血友病患者禁用 h 临产前不宜应用；术前一周应停用 抑制凝血酶原 形成（ 5g） 血管内皮可合成 COX 3.水杨酸反应 用量过大时（5g/d）可引起头痛,恶心 、呕吐、视听功能减退等反应, 称为水 杨酸反应 严重时可因过度换气及酸碱失衡引起 精神错乱及昏迷 治疗 促进排泄:静滴碳酸氢钠 碱化尿液可加速其排泄 对症支持治疗 抑制环氧酶抑制环氧酶 PG PG 合成受阻合成受阻 4. 过敏反应 荨麻疹,血管神经性水肿,过敏性休克(少数 ) 某些可诱发阿司匹林哮喘阿司匹林哮喘（20分种至2小时 内发生 ） 发生机理： 经脂氧酶的代谢产物 LT 相对增多 诱发哮喘 哮喘、鼻息肉及慢性荨麻疹患者禁用 5.瑞夷综合征(Reyes syndrome） 病毒感染伴发热的儿童或青年服用该药后， 偶可发生严重的肝衰合并脑病的表现 表现为惊厥、谵妄及昏迷等反应死亡率较高 少见但预后恶劣 故儿童感染病毒性疾病(流感、水痘、麻疹 、流行性腮腺炎等)慎用 病毒感染患儿可用对乙酰氨基酚替代。 6.对肾脏的影响 对正常人群影响较小 对特殊人群(老年及心、肝、肾功能损害者 )易导致水肿、多尿等肾小管受损表现 发生机制：抑制PGs合成，取消前列腺素的 代偿机制，病人原本体内存在阴性肾脏损 害和肾小球灌注不足 药物相互作用 水杨酸与血浆蛋白结合率高，当与其它血浆 蛋白结合率较高的药物（双香豆素、甲苯磺丁 脲、肾上腺皮质激素）合用时，可竞争血浆蛋 白结合部位。 阻碍甲氨蝶呤自肾小管的分泌。 与速尿竞争肾小管分泌系统。 氨茶碱及碳酸氢钠等碱性药物可降低本药疗 效。 苯胺类 对乙酰氨基酚（acetaminophen，扑热息痛） 非那西丁在体内的活性代谢产物，它的毒性小 于非那西丁。 抑制中枢神经系统PG合成的作用强，抑制外周 PG合成的作用弱。解热镇痛作用强，抗炎抗风 湿作用弱。 （ phenacetinphenacetin ） 60 35 又称扑热息 痛 paracetamol *肝损害 70 80 对氨基苯乙醚 吲哚类 吲哚美辛（indometacin，消炎痛） * 最强的PG合成酶抑制剂，具有显著的抗炎抗风 湿和解热镇痛作用。 * 因不良反应多，仅用于其它药物疗效不显著的 病例，用量也不宜过大，一日总量不超过200mg * 不良反应常见，30-50%的患者服药后会发生不 良反应，有20%的患者会因为不能耐受而被迫停药 芳基乙酸类 双氯芬酸（Diclofenac ） 解热、镇痛及消炎作用比吲哚美辛强22.5倍， 比阿司匹林强2650倍。 特点为药效强，不良反应少，剂量小，个体差 异小。 用于风湿性关节炎、粘连性脊椎炎、非炎性关 节痛、非关节性风湿病、非关节性炎症引起的疼 痛，各种神经痛、创伤后疼痛及各种炎症所致发 热等。 芳基丙酸类 布洛芬（ibuprofen） 兼具抗炎、抗风湿功效，且疗效、不良反应 等方面与阿司匹林和对乙酰氨基酚相当。 作为解热镇痛药市场上的支柱药品之一，在 抗炎止痛、感冒等很多复方制剂药中都有该成 分。 烯醇酸类 吡罗昔康（piroxicam，炎痛喜康） * 对于PG合成酶有强大的抑制作用适用于治疗风 湿性及类风湿性关节炎，强直性脊柱炎，急性痛 风等。 * 用药剂量小，作用持续时间长。 第三节 选择性环氧酶抑制药 90年代选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂， 主要有塞来昔布塞来昔布 、尼美舒利、尼美舒利等，具有较好的镇 痛、抗炎作用。 对 COX-2有高度选择性抑制作用，胃肠道反 应少，用于风湿、类风湿及骨关节炎的治疗。 选择性COX-2抑制剂具抗肿瘤作用，但可能 存在增加心血管疾病发生的危险以及肾脏损害 等。 2004年9月因患者服用选择性COX-2抑制剂 万络（罗非西布）导致心血管疾病，默沙 东公司宣布在全球范围内撤回万络 。 塞来昔布( celecoxib ) 1.选择性抑制COX-2 2.解热,镇痛,抗炎药理作用 3.胃肠道不良反应轻,不影响血小板功能 4.治疗骨关节炎,类风湿性关节炎 解热镇痛抗炎药的配伍应用 药品 解热镇痛药 抗组胺药 镇咳药 其他 去痛片 氨基比林 咖啡因 苯巴比妥 非那西丁 复方阿斯匹林 阿斯匹林 咖啡因 非