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新型降压药物 刘国仗 北京阜外医院 2008-07 内 容 RAS抑制剂 直接肾素抑制剂(DRI) 血管肽酶抑制剂 双受体阻滞剂 高血压疫苗 内皮素受体拮抗剂 CCB- Cilnidipine 新型-受体阻制剂 -Nebivolol RAS AT1 Receptor Renin Ang I Angiotensinogen Ang II Biological effects ACE Non ACE pathways Adapted from: Mller 371:821-27 优势 RAS疫苗疗效好,作用时间长,能控制晨峰血压 。每年只需注射三次,依从性好,不良反应小。 可能会成为降压药重要替代品 缺陷 高血压发病机制多样性,RAS只是其中之一 , RAS疫苗对其他机制引发高血压可能无效 评价 内皮素受体拮抗剂(ETRA) ET是强大内源性血管收缩因子和压力肽, 由ET1、ET2和ET3组成,ET1作用最强。 血压,激活SNS与RAS ETRA有望成为新一类降压药。已开发如 bosantan、sitaxsentan、ambrisent。主要 治疗肺动脉高压 CCB 新近上市的Cilnidipine兼有L型 与N型Ca+通道阻滞作用,抑制 交感神经与RAS活性 新型高度选择性1- B Nebivolol 促进内皮细胞NO介导血管扩张效应,其机 制: w 激动内皮细胞2儿茶酚胺受体 w Ca2+参与 w eNOS ,合成释放NO w 激活Ca2+而激活VSMC的钾通道 总 结 RAS抑制剂 直接肾素抑制剂(DRI) 血管肽酶抑制剂 双受体阻滞剂 高血压疫苗 内皮素受体拮抗剂 CCB- Ci

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