含量和标示含量

含量是样品的纯度的体现，标示量是含量除以产品规格后的得到的如一个样品阿莫西林 胶囊（规格g） ，其中阿莫西林的含量为，那它的标示含量就等于（胶囊的 装量） 药物标示量，指该剂型单位剂量的制剂中规定的主药含量，通常在该剂型的标签上表示 出来。例如：一片剂中应含有主药 0.1g，但是总有误差的，一般规定在 90%110%，所 以你测出主药是 0.09g 至 1.10g/片，都是符合要求 1、抗生素的效价 抗生素的剂量常用重量和效价来表示。化学合成和半合成的抗菌药物都以重量表示, 生物合成的抗生 素以效价表示, 并同时注明与效价相对应的重量。 效价是以抗菌效能（活性部分）作为衡量的标准, 因此, 效价的高低是衡量抗生素质量的相对标准。 效价以“单位”来表示。 世界上第一个抗生素青霉素, 最初是以“稀释 U”（牛津 U）来衡量其质量的。在标准情况下, 能在 50ml 肉汤内完全抑制金黄色葡萄球菌（牛津标准菌）生长的青霉素最低含量称 1 个牛津 U。随着提取纯化 技术的提高, 获得青霉素纯品, 1944 年, 国际联盟卫生组织规定, 以苄青霉素钠重量作为抗菌活力的标 准, 按重量标准, 1g 相当 U。由于以前用牛津 U,改成重量 U 后, 引起临床使用不便, 决定将 1 个牛津 U 相当于 0.6g 苄青霉素钠所具有的活力, 作为 1 个国际单位（IU）, 即 1mg 相当于 1670IU。链霉素效 价也是从未获纯品时的 Waksman 稀释 U 过渡到重量 U, 1g 纯链霉素（碱）的抗菌活力为 1 个链霉素 U。 稀释 U 测定时需无菌操作，样品处理繁复, 误差大；所得结果是两种浓度的范围值, 不能获得绝对值， 在应用上受到很大限制, 而逐渐被重量 U 所取代。 重量 U 分两类。一类是以抗生素的活性部分重量为准，1g=1U，1mg=1000U，如链霉素、土霉素、红 霉素等。另一类是以纯抗生素盐重量作为计算依据，如盐酸四环素、盐酸金霉素, 1g=1U。其抗菌活力 的衡量, 包括无生物活性的盐酸在内。 还有一些抗生素的 U，是以特定批号, 经国际机构认可而定, 称“特定 U” 。这些品种主要是多种组 份的混合物, 如杆菌肽等。 2、理论效价与药典标准 抗生素在实际使用中并不要求达到理论值的高纯度。医疗用抗生素的最低含量是根据医疗上的要求和 生产技术水平由药典规定，因此，药典含量标准不是纯品标准, 两者不能混淆。 表 1 部分抗生素的理论效价和药典标准 品名 理论效价（U/mg） 药典效价（U/mg） 纯度（%） 苄青霉素钠 1670 1603 96.0 硫酸链霉素 798 720 92.0 盐酸金霉素 1000 910 91.0 盐酸四环素 1000 950 95.0 四环素（碱） 1082 950 87.8 土霉素（碱） 1000 910（二水化物） 91.0 红霉素 1000 920 92.0 无味红霉素 695 610 87.7 乳糖酸红霉素 672 610 90.8 硫酸卡那霉素* 744 670 90.0 单硫酸卡那霉素 832 760 91.3 硫酸庆大霉素 590 杆菌肽 55 粘杆菌素（碱）* 17000 卡那霉素理论效价为 1000U/mg, 商品为硫酸盐。硫酸卡那霉素中, 卡那与硫酸成盐的分子比约 1:1.7，故通常亦称为双硫酸卡那霉素。 粘杆菌素（碱）,1g=30U, 以此作为纯品计算依据, 商品为其硫酸盐。 3、抗生素的剂量表示法 3.1 药物制剂 天然抗生素（生物合成）制剂的剂量是根据各不同抗生素指定的效价标示法来表示的。由于定义不同, 为避免混淆, 通常在标签上将效价和重量同时标上。为了医疗上使用方便, 使同一种抗生素的不同盐类, 在剂量上能反映出相应的疗效, 原则上都按其有效部分来计算。例如, 标示量同为 10 万 U 的红霉素片, 无味红霉素(月桂酸醋)片和注射用乳糖酸红霉素, 虽盐类及剂型不同, 但就其有效部分, 都相当于纯红霉 素 100mg。又如注射用硫酸链霉素 25 万 U, 相当于纯链霉素 250mg；盐酸土霉素片 25 万 U, 相当于纯无水 土霉素 250mg 等。但少数以常用盐为计算依据的抗生素则不同, 如四环素 25 万 U, 相当于纯盐酸四环素 250mg, 金霉素 25 万 U 片, 相当于含纯盐酸金霉素 250mg。 抗生素制剂中常加不同品种和重量的载体或辅料, 所标重量是抗菌有效成份的实重。某些制剂的含量, 常用 mg 效价或 g 效价表示, 此即为以效价折算成的重量。如含 250mg 效价的土霉素片, 相当于含纯无水 土霉素 25 万 U。每颗含 33.3mg 效价的硫酸粘杆菌素胶囊, 其效价为 100 万 U（按 1g =30U 计）。 由于抗生素使用的是其有效部分的效价, 因此,某些原料药物的销售也常以效价“亿或十亿”来计量, 而非重量。例如, 单硫酸卡那霉素和硫酸卡那霉素, 由于后者硫酸含量多于前者，U/mg 较低, 两者重量 相同, 但有效成份效价含量却不同, 因此, 按效价计量销售, 是合理之举。 3.2 饲用药物添加剂 国家对饲用药物添加剂的品种和用量有明确规定，用量表示，与制剂相同；仅有杆菌肽锌和硫酸粘菌 素合剂，有重量而未标效价，但只要按规定计算便知。 合剂是杆菌肽锌与硫酸粘杆菌素 5:1 的混合物,按国家规定, 杆菌肽锌 40U/mg, 硫酸粘杆菌素 3 万 U/mg,5:1 混合, 此混合物中杆菌肽锌占 5/6, 即 33.3 U/mg 硫酸粘杆菌素占 1/6,500 U/mg, 按规定用量, 其效价应为： 鸡, 仔猪 2020g/t（即含杆菌肽锌 6.667 万66.67 万 U, 硫酸粘杆菌素 1000 万-1 亿 U) 哺乳猪 240g/t（即含杆菌肽锌 6.667 万133.33 万 U, 硫酸粘杆菌素 1000 万1 亿 U） 4、标示量与含量 标示量的定义是：制剂（包括预混剂）中主药有效成份含有量的百分数。 同一药物, 各国药典规定的含量不同, 因此, 标示量相同而实际含量不同。例如杆菌肽锌, 英国药典 规定含量为60U/mg（BP.93 版），而美国药典、中国兽药典是40 U/mg，如将其同样配成含量 10%的饲 用预混剂，标示量 85.0%125.0%，则前者实际允许含量范围为 5.17.5 U/mg, 后者为 3.45.0 U/mg。 药物制剂的含量在标示量的范围内, 即为合格,而这范围与其所要求的检测方法有关。 抗生素效价测定, 大多用微生物检定法（生测）。它是以抗生素对某种敏感菌的效应作为效价的衡量 为基础。因此, 比化学或物理方法更符合实际, 灵敏度高, 检体量小, 适用于不纯品, 不需测前检体纯化, 但它的检测结果是总效价, 无法区分各组分, 且操作繁复, 时间较长, 误差也较大, 一般为 5%10%。由于大多数抗生素组分复杂, 纯度不高, 故采用此法。为了减小测定误差, 药典对生测制 订了一套标准的操作方法顺序, 统一检定菌和标准品, 用数理统计计算结果和规定了可信限, 从