卡维地洛片说明书

1、卡维地洛片说明书【药物名称】通用名：卡维地洛片曾用名 :商品名：英文名：汉语拼音：本品化学名称：咔唑氧基( 甲氧基苯氧基 ) 乙氨基 丙醇其结构式为：OCH 3OONHOHNH分子式：分子量：【性状】本品为白色片。【药理毒理】卡维地洛在治疗剂量范围内，兼有和非选择性受体阻滞作用，无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力；阻滞受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素血管紧张素醛固酮系统，产生降压作用。卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使其稍微减慢，极少产生水钠潴留。矚慫润

2、厲钐瘗睞枥庑赖賃軔。【药代动力学】卡维地洛口服后易于吸收， 绝对生物利用度 ()约为， 有明显的首过效应， 消除相半衰期约为小时。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于。其稳态分布容积大约为，血浆清除率为。卡维地洛代谢完全，其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出，不到以原形随尿液排出。名健康受试者单次服用本品，进行药代动力学测定，血药浓度峰() 为，消除相半衰期为小时，曲线下面积 () 为( )。 聞創沟燴鐺險爱氇谴净祸測。【药代动力学】本品口服吸收迅速、完全，食物可减慢吸收，使达峰时间延迟。因显著的

3、首过代谢，绝对生物利用度为。血浆蛋白结合率约。大约在小时可达到最大血清浓度。表观分布容积稳定，约为。终末消除小时。本品口服后经过立体选择性首过代谢，健康受试者体内卡维地洛右旋体的血浆水平是左旋体的倍， 右旋体终末消除为，左旋体为。 药物在肝脏广泛代谢，主要参加的酶是和，其它有、和。其苯环的去甲基化和羟基化产生种具有受体阻滞活性的代谢产物，但扩张血管活性微弱，血浆浓度约是卡维地洛的，药代动力学与原药相似。卡维地洛 以原型经尿排出，血浆清除率为，代谢产物主要通过胆汁排入粪便。心功能不全患者的稳态血药浓度随剂量的增加而成比例的增加，平均和增高，终末消除与健康者相似。肝肾功能不全的患者，卡维地洛的血浆

4、浓度增加。老年人卡维地洛的血浆水平比年轻人大约高。残骛楼諍锩瀨濟溆塹籟婭骒。【适应症】原发性高血压：可单独用药，也可和其它降压药合用，尤其是噻嗪类利尿剂。心功能不全： 轻度或中度心功能不全 (分级或级 )，合并应用洋地黄类药物、 利尿剂和血管紧张素转换酶抑制剂（）。也可用于不耐受和使用或不使用洋地黄类药物、肼屈嗪或硝酸酯类药物治疗的心功能不全者。 酽锕极額閉镇桧猪訣锥顧荭。【用法用量】1 / 4剂量必须个体化，需在医师的密切监测下加量。. 高血压推荐起始剂量次，一日二次口服，如果可耐受，以服药后小时的立位收缩压作为指导，维持该剂量天，然后根据谷浓度时的血压，在需要的情况下增至次，一日二次。同样

5、，剂量可增至次，一日二次。一般在天内达到完全的降压作用。总量不得超过日。本品须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的发生。彈贸摄尔霁毙攬砖卤庑诒尔。在本品的基础上加用利尿剂或在利尿剂的基础上加用本品，预计可产生累加作用，扩大本品的体位性作用。心功能不全：在使用本品之前， 洋地黄类药物、 利尿剂和 (如果应用 )的剂量必须稳定。推荐起始剂量次，一日二次口服周，如果可耐受，可增至次，一日二次。此后可每隔周剂量加倍至患者可耐受的最大剂量。每次应用新剂量时，需观察患者有无眩晕或轻度头痛小时。推荐最大剂量：者，次，一日二次； 者，次，一日二次。本品须和食物一起服用，以减慢吸收，降低体位性低血压的

6、发生。謀荞抟箧飆鐸怼类蒋薔點鉍。每次增加剂量前，经评估心功能不全情况，如心功能恶化、血管扩张(眩晕、轻度头痛、症状性低血压 )或心动过缓症状，以确定对卡维地洛的耐受性。一过性心功能不全恶化可通过增加利尿剂剂量治疗，偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药。血管扩张的症状对利尿剂或减量治疗有反应，如果症状不能缓解，可能需卡维地洛减量。心功能不全恶化或血管扩张的症状稳定后，才可增加本品剂量。如果心功能不全患者发生心动过缓(脉搏 ， ，不考虑因果关系的不良事件：多汗，乏力，胸痛，疼痛，水肿，发热，下肢水肿，心动过缓，低血压，晕厥，房室传导阻滞，心绞痛恶化，眩晕，头痛，腹泻，恶心，腹痛，呕吐，血小板减少，体重增

7、加，痛风，尿素氮增加，高脂血症，脱水，高血容量，背痛，关节痛，肌痛，上呼吸道感染，感染，鼻窦炎，气管炎，咽炎，泌尿道感染，血尿，视觉异常。預頌圣鉉儐歲龈讶骅籴買闥。发生率 ， ：过敏，突然死亡，不适，低血容量，体位性低血压，感觉减退,眩晕，黑便，牙周炎，谷丙转氨酶、谷草转氨酶升高，高尿酸尿，低血糖，低血钠，碱性磷酸酶增加，尿糖呈阳性，紫癜，嗜睡，肾功能异常，白蛋白尿。渗釤呛俨匀谔鱉调硯錦鋇絨。罕见再生障碍性贫血的报道，并仅在合用与该事件有关的其它药物时发生。【禁忌】分级级失代偿性心功能不全，需要静脉使用正性肌力药物患者；气管痉挛 (例报道持续性哮喘患者服用单剂卡维地洛死亡)或相关的气管痉挛状态

8、；二度或三度房室传导阻滞；.病态窦房结综合症；心源性休克；严重心动过缓。临床严重肝功能不全患者。对本品过敏者禁用。糖尿病酮症酸中毒、代谢性酸中毒。【注意事项】2 / 4肝损害卡维地洛治疗罕见轻度肝细胞损害。当出现肝功能障碍的首发症状（如瘙痒、尿色加深、持续食欲缺乏、黄疸、右上腹部压痛、不能解释的“流感样 ”症状 )时，必须进行实验室检查。如果实验室检查证实存在肝损害或黄疸，必须立即停药，不可重复使用。铙誅卧泻噦圣骋贶頂廡缝勵。外周血管疾病受体阻滞剂诱发或加重外周血管疾病患者的动脉血流不足症状。此类患者需小心使用。麻醉和重大手术如果周期性长期使用卡维地洛，当使用对心脏有抑制作用的麻醉剂如乙醚、三

9、甲烯和三氯乙烯时，须加倍小心。擁締凤袜备訊顎轮烂蔷報赢。糖尿病和低血糖受体阻滞剂可能掩盖低血糖症状，尤其是心动过速。非选择性受体阻滞剂可能增强胰岛素引起的低血糖，延迟血糖水平的恢复。易自发性低血糖者或接受胰岛素或口服降糖药的糖尿病患者使用卡维地洛时须小心谨慎。贓熱俣阃歲匱阊邺镓騷鯛汉。甲状腺功能亢进中毒症状 受体阻滞剂可能掩盖甲状腺功能亢进的症状，如心动过速。突然停用 受体阻滞剂可能加重甲状腺功能亢进的症状或诱发甲状腺危象。坛摶乡囂忏蒌鍥铃氈淚跻馱。因卡维地洛具有受体阻滞活性，不能突然停药，尤其是缺血性心脏病患者。必须周以上逐渐停药。临床试验中卡维地洛可导致心动过缓，当脉搏次分，必须减量。低血

10、压、体位性低血压和晕厥在首次服药天内发生的危险最高，为减少这些事件的发生，心功能不全患者的开始治疗剂量为次，一日二次；高血压患者为. 次，一日二次；缓慢加量，并且与食物同时服用。起始治疗期，患者必须小心避免如驾驶或危险操作等情况。蜡變黲癟報伥铉锚鈰赘籜葦。罕见心功能不全患者肾功能恶化，尤其是低血压(收缩压 )、缺血性心脏病和弥漫性血管疾病、和或潜在肾功能不全者。停药后肾功能恢复至基线水平。此类患者在加量时建议监测肾功能，如肾功能恶化，停药或减量。買鲷鴯譖昙膚遙闫撷凄届嬌。卡维地洛加量期可能出现心功能不全恶化或体液潴留，必须增加利尿剂，卡维地洛不加量直到临床稳定。偶尔需要卡维地洛减量或暂时停药。

11、綾镝鯛駕櫬鹕踪韦辚糴飙钪。嗜铬细胞瘤患者在使用受体阻滞剂之前应先使用受体阻滞剂。虽然卡维地洛具有受体和 受体阻滞活性，但尚无在这类患者中使用的临床经验。因此，怀疑嗜铬细胞瘤的患者使用卡维地洛时须小心。 驅踬髏彦浃绥譎饴憂锦諑琼。变异性心绞痛患者使用非选择性受体阻滞剂时可能诱发胸痛。虽然卡维地洛的受体阻滞活性可能预防心绞痛的发生，但尚无在这类患者中使用的临床经验。因此，怀疑变异性心绞痛的患者使用卡维地洛时须小心。猫虿驢绘燈鮒诛髅貺庑献鵬。过敏反应的危险：对许多过敏原有严重过敏病史的患者对重复使用可能发应更强烈，此类患者可能对治疗过敏的常规剂量肾上腺素无反应。锹籁饗迳琐筆襖鸥娅薔嗚訝。非过敏性气管

12、痉挛（如慢性支气管炎和肺气肿）支气管痉挛疾病的患者一般禁止使用受体阻滞剂。对其他降压药物无反应或不能耐受者可小心使用卡维地洛，应用最小的有效剂量，尽量减少对内源性或外源性激动剂的抑制。 構氽頑黉碩饨荠龈话骛門戲。患者须知：无医师的同意下不得突然停药；充血性心力衰竭患者如果出现体重增加或呼吸困难增加等心功能恶化的症状时，必须向医师请教。站位时血压可能下降，导致眩晕，罕见昏晕，这时坐下或躺下。如果患者出现眩晕或昏晕，必须避免驾驶或危险工作。当剂量必须调整时出现眩晕或昏晕，必须向医师请教。必须和食物同时服用。糖尿病患者必须向医师报告任何血糖水平的变化。戴隐形眼镜者可能会出现流泪。【孕妇及哺乳期妇女用

13、药】人体研究尚不充分，只有卡维地洛对胎儿的有益性大于危险性时，方可用于孕妇。是否分泌入人类的乳汁不清楚。许多其它受体阻滞剂可分泌入乳汁，以及潜在的严重不良反应，如心动过缓，因此通过衡量药物对母亲的重要性，确定哺乳妇女应停药或停止哺乳。輒峄陽檉簖疖網儂號泶蛴镧。【儿童用药】年龄 岁者的安全性和疗效尚不明确。3 / 4【老年患者用药】老年与年轻心功能不全患者、高血压之间的疗效和不良事件的发生率无不同。【药物相互作用】抑制剂无卡维地洛与抑制剂(如奎尼丁、 氟西汀、 帕罗西汀 )相互作用的研究，但预计该类药物将提高卡维地洛右旋体的浓度。回顾性分析表明，代谢不良者在加量期眩晕的发生率高，推测可能是由于浓

14、度增高的具有阻滞活性的右旋体的血管扩张作用。尧侧閆繭絳闕绚勵蜆贅瀝纰。耗竭儿茶酚胺的药物卡维地洛与可耗竭儿茶酚胺药物(如利血平、单氨氧化酶抑制剂) 同时服用，必须密切观察患者的低血压和或严重心动过缓症状，。识饒鎂錕缢灩筧嚌俨淒侬减。地高辛卡维地洛和地高辛同时服用，可增加血地高辛浓度。可乐定与卡维地洛同时服用，可能增强降低血压和减慢心率的作用。在停用可乐定前几天应先停用卡维地洛，然后可乐定逐渐减量至停药。凍鈹鋨劳臘锴痫婦胫籴铍賄。环胞素增加环胞素的血谷浓度，环胞素需要减量以维持在治疗浓度之内。建议开始卡维地洛的治疗后密切监测环胞素浓度，适当调整环胞素剂量。恥諤銪灭萦欢煬鞏鹜錦聰櫻。肝代谢诱导剂和

15、抑制剂雷米封减少的卡维地洛血浆浓度。西米替丁使卡维地洛的增加，但无变化。鯊腎鑰诎褳鉀沩懼統庫摇饬。钙拮抗剂有报道与地尔硫卓合用发生传导障碍。建议与其它受体阻滞剂一样，与维拉帕米或地尔硫卓类钙拮抗剂合用时，需监测心电图和血压。硕癘鄴颃诌攆檸攜驤蔹鸶胶。胰岛素或口服降糖药具有 受体阻滞活性的药物可能增强胰岛素或口服降糖药降低血糖的作用，因此需监测血糖。阌擻輳嬪諫迁择楨秘騖輛埙。【药物过量】药物过量可能导致严重低血压、心动过缓、心功能不全、心源性休克和心跳骤停，也可能出现呼吸系统问题、气管痉挛、呕吐、神志丧失和抽搐。患者应平卧位，如果需要可重病特别护理。可能使用洗胃和催吐剂。可能使用下列药物：氬嚕躑竄贸恳彈瀘颔澩纷釓。严重心动过缓：阿托品静脉注射。支持心血管功能：每隔秒胰高血糖素，随后静脉点滴。应及时给予心血管支持治疗，包括心肺监测、抬高下肢、注意循环血容量和尿量。根据体重和疗效使用拟交感神经药(如多巴胺、异丙肾、肾上腺素 )。