药剂设计性实验

1、药剂学齐鲁医药学院吲哚美辛冰片栓剂的制备与分析药剂设计性实验一、项目描述及材料清单。序 号各 种 材 料 清 单数 量备 注1吲 哚 美 辛1.0g2半 合 成 脂 肪 酸 甘 油 脂20g3吐 温 801.0g4水洗 涤 用5冰片 0.1g0.1g6吐 温 -801.0g7硬脂酸细粉0.5g1药剂学齐鲁医药学院吲哚美辛冰片栓剂的制备与分析8栓 模1第三 组；姓名：苏菲菲课题吲哚美辛冰片栓剂的制备与分析李承浩牛景梅朱国平宁晓史建涛张雪莹王峥。栓剂是我们日常生活中经常接触到药品，它主要优点是消除了口服药易受胃肠液实验目和肝脏首过作用的破坏、药物对胃粘膜的刺激、有的患者不愿或不能接受等不利因素，的

2、为人们乐于使用。1、吲哚美辛冰片栓剂的制备方案设计任务2、栓剂质量检查方法方案设计分析3、项目实施1掌握热熔法制备栓剂的工艺。2熟悉栓的使用及注意事项。3了解油脂性栓剂基质的特点及使用情况。相关知4. 崔福德 . 药剂学第七版. 人民卫生出版社. 十二五规划教材。识及资料 5. 国家药典委员会 . 中华人民共和国药典 （ 2015 年，一部、二部、 三部） 6. 张琦岩，孙耀华 . 药剂学 . 北京：人民卫生出版社 .2009.17. 梁述忠，王炳强 . 药物分析（第二版）8. 药事管理学第六版，人民卫生出版社。二、实施过程（一）任务实施：1、查找资料，了解栓剂的组成和类型？并在实验报告中加以

3、描述。2、查找资料，明确栓剂制备方法有哪些？通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程，并在报告中加以描述。2药剂学齐鲁医药学院吲哚美辛冰片栓剂的制备与分析3、设计吲哚美辛冰片栓剂的处方、制备方案，在报告中详细描述配制过程。4、思考并设计栓剂质量检查方法方案设计，在报告中详细描述检查过程。5、思考栓剂时操作要点，并预先考虑实验注意的事项。6、选择包装容器，并设计药品标签。7、根据药事管理学课本设计药品包装盒，书写药品说明书。（二）具体任务实施任务一：详述栓剂的组成和类型？栓剂的基本组成是药物和基质。 常用基质可分为油脂性基质与水溶性基质两大类。 油脂类基质，如可可豆脂、半合成脂肪酸酯、氢化植物油等。

4、水溶性基质，如甘油明胶、聚氧乙烯硬脂酸酯（ s 40）和聚乙二醇类等。某些基质中还可加入表面活性剂使药物易于释放和被机体吸收。栓剂按其作用可分为两种。 一种是在腔道内起局部作用； 另一种是由腔道吸收至血液起全身作用。 栓剂的制备和作用的发挥， 均与基质有密切的关系。 因此选用的基质必须符合各项质量要求，以便制成合格的栓剂。栓剂因施用的腔道不同， 分为直肠栓、 阴道栓和尿道栓。直肠栓为鱼雷形、 圆锥形圆柱形等；阴道栓为鸭嘴形，球形或卵形等；尿道栓一般为棒形。任务二：栓剂制备方法有哪些？通过观看写出热熔法制备栓剂的工艺流程？栓剂的制备方法有搓捏法、 冷压法和热熔法三种。 脂溶性基质栓剂的制备可采用

5、三种方法中的任何一种， 而水溶性基质的栓剂多采用热溶法制备。 热熔法制备栓剂的工艺流程如下：基质熔化加入药粉混水浴灌模冷却削平脱膜质检包装3药剂学齐鲁医药学院吲哚美辛冰片栓剂的制备与分析任务三：栓剂的制备 处方 吲哚美辛1.0g半合成脂肪酸甘油脂20g吐温 801.0g冰片 0.1g （创新点：冰片具有抑菌、抗炎的作用，有助于缓解痔疮患者的症状）硬脂酸细粉0.5g制成肛门栓20枚1纯基质栓的制备：取半合成脂肪酸约10.0g 置蒸发皿内， 移置 60 度水浴上加热熔化后，注入涂过润滑剂的栓模中，冷却固化后消去溢出部分，脱模，得完整的纯基质栓数枚，用纸擦去栓剂外的润滑剂后称量，每枚栓剂的平均重量为

6、g（ g） g=1.62含药栓的制备：称取研细的吲哚美辛粉末（100 目） 3g 置小研钵中，另取半合成脂肪酸酯 6g 置蒸发皿中，于水浴上加热，至基质2/3 熔化时，搅拌至全溶，将已熔化的基质分次加至研钵中与吲哚美辛细粉研匀, 冷却片刻，然后注入涂过液体石蜡的栓模中用冰水浴迅速冷却固化，削去溢出部分，脱模，得完整的含药栓数枚，擦去润滑剂后称重，每枚含药栓平均重量为m（ g），含药栓每个栓的平均含药量为w。m=1.7， w=0.753. 置换价 (f) 的计算：将上述实验所得的值代入式f=w/g-(m-w) ，得到吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价。式中w为每粒栓剂中主药的含量；g为每粒纯基质栓剂

7、的重量；m为每粒含药栓剂的重量。f=0.953基质的计算：将上述实验得到的吲哚美辛的半合成脂肪酸酯置换价，再代入式4药剂学齐鲁医药学院吲哚美辛冰片栓剂的制备与分析e=g-w/f 计算出每枚栓剂所需基质量，并得出20 枚栓剂需要的基质量。e=0.95 基质量=0.95*20本实验取基质（半合成脂肪酸甘油脂）20g栓剂的制备：将冰片融于乙醇中，称取研细的吲哚美辛1.0g 与吐温 80 1.0g，混匀，在搅拌下将冰片乙醇溶液加入吲哚美辛混合物中，搅拌均匀。 称取计算量的半合成脂肪酸酯，置蒸发皿内于60水浴上加热。缓缓加入硬脂酸细粉0.5g ，随加随搅拌，待泡沸停止，溶液澄明， 2/3 基质溶解 ,

8、停止加热。将上述主药分次加入到融化基质中。将此溶液注入涂过润滑剂的栓模中，冰浴放冷15min、用刀削去溢出部分，启模、取出即得吲哚美辛栓剂任务四：栓剂的质量检查. 1 、外观色泽本品为无色或几近无色的透明或半透明栓剂，外观应完整光洁2、重量差异栓剂的重量差异限度可按下法测定：取栓剂10 粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量。每粒重量与平均粒重相比较，超出重量差异限度的栓剂不得多于 1 粒，并不得超出限度 1 倍。每粒重量平均重量重量差异限度 100平均重量平均重量重量差异限度1.0g以下或 1.0g 10%1.0g以上至 3.0g 7.5%3.0g 以上5%5药剂学齐鲁

9、医药学院吲哚美辛冰片栓剂的制备与分析将以上制剂检查结果记录如下表。栓剂质量检查结果制剂外观重量（ g）重量差异限度融变时限吲哚美辛冰片栓无色透明1.8g 7.5%淡黄色透明2.8g3、融变时限取栓剂 3 粒，在室内温放置1 小时后，分别放在3 个金属架的下层圆板上，装入各自的套筒内，并用挂钩固定。除另有规定外，将上述装置分别垂直浸入盛有不少于4l 的 37 0.5 水的容器中，其上端位置应在水面下的90 处。容器中装一转动器，每隔 10 分钟在溶液中翻转该装置一次。结果分析： 首次取三粒时有一粒在30min 后没有软化溶解另取三粒，在 28min 时全部软化融化。三、实验总结1热熔法制备栓剂应

10、注意什么？基质中加入药物有哪些方法？答：采用模制成形法 （热熔法） 制备栓剂时， 需用栓模， 在使用前应将栓模洗净、 擦干，再用棉签蘸润滑剂少许， 涂布于栓模内， 注模时应稍溢出模孔， 若含有不溶性药物应随搅随注，以免药物沉积于模孔底部，冷后再切去溢出部分，使栓剂底部平整；取出栓剂时，应自基部推出，如有多余的润滑剂，可用滤纸吸去。栓模内所涂润滑剂，脂肪性基质多用肥皂醑，水溶性基质多用液状石蜡、麻油等。栓剂制成后，分别用药品包装纸包裹，置于玻璃瓶或纸盒内，在25以下贮藏（ 4）注模前应将栓模加热至 60左右，注模时动作要快，注模后应缓慢冷却，如冷却过快，成品的硬度、弹性、透明度均受影响制备吲哚美辛栓剂注意事项：1. 吲哚美辛易氧化变色，故混合时基质温度不宜过高。为了使药物与基质能充分混匀，药物与熔化的基质应按等体积递增配研发混合。2. 注模前应将栓模加热至60 左 右 。6药剂学齐鲁医药学院吲哚美辛冰片栓剂的制备与分析3. 注模时如混合物温度太高会使稠度变小，所制栓剂易发生中空或顶端凹陷现象，故应在适当的温度下