水蛭素制剂-脉血康胶囊.ppt

1、杨锡丽，佛山市第一人民医院心内科主任，水蛭素制剂脉血康胶囊，1。水蛭2号的介绍。水蛭素3的介绍。水蛭脉血康胶囊的特点及临床应用？这不是水蛭吗？一种专门研究人类血液并具有强大生命力的水生动物。事实上，水蛭的科学分类与大家的理解有一定的差异，如水蛭的知识、药典中水蛭的分类、不同水蛭之间的差异等。日本医学水蛭(水蛭)以人、动物和青蛙的血液为食，是中国稻田中一种重要的吸血动物。水蛭(长有柳叶的水蛭)以蚯蚓和昆虫幼虫为食，尽管发育不全的下颚可以刺穿它们。水蛭以蜗牛为食。水蛭和水蛭素体内有不同的活性物质。在中华人民共和国药典记载的三种水蛭中，只有吸血水蛭(日本水蛭)含有水蛭素，水蛭素主要分布在唾液腺中。1

2、.水蛭2号的介绍。水蛭素3的介绍。脉血康胶囊的特点及临床应用，水蛭素的化学结构图，水蛭素的分子结构图，肝素的单位，水蛭素1的理化性质。从结构图可以看出，水蛭素和肝素都含有氧和氮杂原子。根据药物化学的理论，渗透性和它们是否含有杂原子以及有多少杂原子水蛭素和肝素都有多个杂原子，氧和氮，因此它们具有很强的渗透性。2.水蛭素是一种含有65个氨基酸的多肽，分子量约为7000，有三个二硫键。已经分离和鉴定了七种异构体。抗凝血活性的关键是二硫键的稳定性。当二硫键被氧化或还原，或者分子发生蛋白质降解时，抗凝性能就会丧失。水蛭素的理化性质。如果水蛭素的羧基被酯化，或者酸性碳末端氨基酸丢失，与凝血酶的结合能力也将

3、丢失。4.水蛭素在干燥状态下是稳定的。高温、胃蛋白酶、木瓜蛋白酶和枯草杆菌蛋白酶A使水蛭素失去活性。水蛭素、水蛭素、水蛭素、水蛭素、水蛭素、水蛭素、水蛭素的药理作用、水蛭素的药代动力学、水蛭素的抗凝血和抗血栓作用取决于其在血液中的浓度。最近，放射性标记法和免疫法也被用于测定。狗、兔和大鼠静脉注射水蛭素的消除半衰期约为1小时。水蛭素分布在细胞外空间，通过肾小球过滤并以活性形式排出。注射的水蛭素以不变的形式通过肾脏排出，并且不与没有新陈代谢的身体结合。动物实验结果与人体临床药理实验结果一致，静脉注射后符合二室模型方程。对水蛭素的毒性进行了研究。静脉或皮下注射纯水蛭素无明显副作用，对血压、心率和呼吸

4、频率无影响，无过敏反应，血浆中未发现水蛭素抗原。水蛭素不影响动物的一般行为，对肝脏和肾脏没有影响。它不影响血小板计数和功能、细胞计数和分化以及红细胞系统。没有出血，没有抗体形成，也没有组织病理学变化。静脉注射的中位致死剂量为50250毫克/千克。在水蛭素的毒性研究中，水蛭素具有最强的抗凝血作用。与肝素等口服抗凝剂相比，水蛭素有其独特的优势，且无明显副作用。水蛭素用于临床后，将为血栓形成的预防和治疗带来决定性的进展。天然水蛭素63与-SO3H基团相连，但迄今为止，重组水蛭素63缺乏磺基。这种变化对其稳定性甚至活性都有一定的影响。水蛭素和阿司匹林的联合应用意义重大，国内外以往的研究表明，各种凝血因

5、子和纤维蛋白原(Fib)的水平都有随年龄增长而增加的趋势，这可能是老年人容易发生血栓形成的原因之一。预防血栓形成可从三个方面考虑：预防血小板聚集(抗血小板聚集剂)；抑制凝血过程(抗凝剂)和清除循环中的纤维蛋白原(纤维蛋白溶解制剂)。因为目前使用的抗血栓药物有不同的缺陷。抗凝剂和抗血小板药物的联合应用可能是抗血栓栓塞的合理治疗方法。水蛭素联合阿司匹林的抗血栓治疗研究，水蛭素联合阿司匹林-意义，抗血栓药物现状1。抗凝剂：肝素、华法林。缺点：凝血酶与纤维蛋白结合不能被抑制，这已成为血栓复发的主要因素。2.抑制血小板聚集的药物：由于作用弱、半衰期短、副作用大，大多数药物的临床应用受到限制。如果阿司匹林

6、有明显的胃肠道副作用，那么由阿司匹林引起的药物性胃肠道溃疡是不可逆的。水蛭素和阿司匹林的组合-意义3。增强纤溶系统功能的药物：虽然经历了三代发展，但也有不同程度的出血、再灌注损伤和过敏反应等副作用，且存在溶栓后再栓塞的缺陷，用药时机和剂量难以掌握。水蛭素联合阿司匹林疗效显著，经过4周的实验，与治疗前相比，单药治疗组的PT和APTT明显延长，MAR明显降低，Fib无明显变化；在联合治疗组中，PT和APTT也显著延长，而MAR和Fib显著降低。与单药治疗组相比，联合治疗组PT和APTT时间更长，MAR和Fib更低。水蛭素联合阿司匹林的溶栓效果更好。水蛭素和阿司匹林联合应用能有效改善老年患者的异常凝

7、血状态。水蛭素联合阿司匹林的抗血栓治疗研究，水蛭素联合阿司匹林的安全性，多年的临床观察证实，水蛭素联合阿司匹林不会增加出血倾向。肠溶水蛭素无胃肠道反应。水蛭素联合阿司匹林抗血栓治疗的研究。水蛭素、肝素和肝素应在用药过程中定期测定，且剂量不易控制。肝素诱导的血小板减少症是一种药物性血小板减少症，是肝素治疗的严重并发症。水蛭素、肝素和水蛭素是世界上最强的天然特异性凝血酶抑制剂。与肝素相比，水蛭素无出血副作用，其抗血栓形成作用不需要AT-参与，消耗AT-且不被血小板因子4钝化。已证实1微克水蛭素可中和5微克凝血酶，并有效抑制凝血酶诱导的弥散性血管内凝血微血栓的形成。大多数使用肝素的患者都会出现血小板

8、减少症。停止使用肝素和使用凝血酶抑制剂如水蛭素是治疗肝素引起的血小板减少症的最佳方法。水蛭素、波利维和氯吡格雷是血小板聚集抑制剂，主要用于预防支架植入前后的支架血栓形成。长期使用脊髓灰质炎病毒将导致血小板减少和出血。脊髓灰质炎病毒严重出血的发生率为1.4%，其他不良反应为胃肠道反应；皮疹和其他皮肤病；中枢和外周神经系统；肝胆疾病等。胃肠道反应是波利维的常见副作用，而奥美拉唑往往是同时服用，以减少前者引起的不良反应。然而，奥美拉唑对Bigret氯化物的活性代谢物水平和抗凝血活性有不良影响。据报道，波利维不应与奥美拉唑联合使用。波利维的价格更高，病人承受着长期服用的巨大压力。水蛭素和波利维。建议患

9、者在术后初期使用水蛭素，然后逐渐使用水蛭素联合阿司匹林，可减少患者的出血倾向和胃肠道反应，减轻患者的经济负担。，水蛭素与其他抗凝剂的区别，1。水蛭2号的介绍。水蛭素介绍3。脉血康胶囊的特点及临床应用、脉血康胶囊的作用、脉血康胶囊的作用机制、脉血康抗血小板聚集机制、脉血康调节血脂机制、脉血康细胞保护机制、提供多种氨基酸和微量元素等修复成分消除自由基、缓解组织缺血/再灌注损伤、脉血康的临床应用研究、心血管疾病(冠心病、心肌梗死等)。脉血康中的()、(%)、水蛭素和血管扩张剂能缓解动脉痉挛，减少血液粘附，对心肌梗塞先兆、心前区疼痛和栓塞引起的肢体疼痛有一定的镇痛作用。研究表明，它还能拮抗垂体后叶素引

10、起的心律失常和心电图缺血性改变。在脉血康的临床应用研究中，脉血康组与开搏通组的降压效果无显著性差异(%) (*p0.005)。开搏通是一种血管紧张素转换酶抑制剂，对各种类型的高血压均有明显的降压作用。可见，脉血康具有很强的抗高血压作用，且改善率和有效率都非常明显(p0.001)。肾素低的患者，治疗后肾素水平明显升高，而醛固酮值明显降低，表明脉血康具有抑制血管紧张素酶的作用。*，脉血康的临床应用研究，(%)，24例高脂血症患者治疗前后前列腺素I2和血栓素A2的比较，代谢性疾病，脉血康能很好地调节脂质代谢，使患者的血胆固醇、甘油三酯和p-脂蛋白明显降低(p0.001)，从而促进前列腺素I2的合成，抑制血栓素A2的释放，使血栓素a2/前列腺素I2恢复正常。是一种理想的降脂抗动脉粥样硬化药物。脉血康治疗高血压的临床观察表明，脉血康具有良好的降压作用。肾素正常或低肾素患者的血压在治疗前后显著降低。对于肾素水平低的患者，治疗后肾素水平可明显升高，而醛固酮水平明显降低，表明脉血康具有抑制血管紧张素转换酶的作用。脉血康胶囊治疗冠心病105例临床观察表明，脉血康胶囊能明显改善冠心病心绞痛及心电图缺血性改变。脉血康胶囊能降低血液粘度，对冠心病心绞痛，尤其是气滞血瘀型有明显疗效。它能降低血脂和血栓形成，进而降低血脂沉积和冠状动脉血栓形成。疗效比较(%)，脉血康胶囊简方，药物名称通称：