凯莱通综合版

四川科瑞德医药市场部杨海平凯莱通®盐酸替扎尼定片解痉·镇痛·镇静·胃保护科瑞德医药■

制剂生产企业：四川科瑞德制药有限公司

<国家级高新技术企业>■

原料药生产企业：四川科瑞德凯华制药有限公司

<美国FDA认证企业>

<国家级高新技术企业>解痉·镇痛·镇静·胃保护解痉·镇痛·镇静·胃保护①

巴氯芬（力奥来素、郝智）②

乙哌立松（妙纳）③

氯唑沙宗（对乙酰氨基酚+氯唑沙宗—鲁南贝特）④

替扎尼定（凯莱通）未在美国上市Medici,etal.主观肌无力的人数T=7%,B=36%。挪威奥斯陆医院：替扎尼定相对于氯唑沙宗，起效更快，在用药2天后就能明显缓解肌肉疼痛和肌肉紧张。替扎尼定组在试验中表现出的很好的耐受性。美国疼痛学会

/

美国医师学院《急性和慢性腰背痛的药物》的临床实践指引

——FDA批准的抗痉挛药替扎尼定治疗急性腰痛是有效的。——替扎尼定联合对乙酰氨基酚或NSAIDS比单用对乙酰氨基酚或类固醇消炎药短期内缓解疼痛的效果更好。常用肌松药解痉·镇痛·镇静·胃保护常用肌松剂比较解痉·镇痛·镇静·胃保护替扎尼定介绍●

瑞士诺华研发商品名：sirdalud（松的乐）美国、加拿大日本、韩国、泰国、印度瑞士、荷兰、德国、丹麦、比利时、希腊、卢森堡、葡萄牙、意大利、芬兰、奥地利、西班牙巴西、智利、哥伦比亚、阿根廷、乌拉圭解痉·镇痛·镇静·胃保护治疗腰痛替扎尼定的整体好评率(57％)高于氯唑沙宗(23％)。替扎尼定是唯一对痉挛和骨骼肌肉症状有效的骨骼肌松弛剂。替扎尼定对痉挛患者的临床疗效与巴氯芬是大致相当的。美国俄勒冈州健康与科学大学《骨骼肌松弛剂类药物评价》替扎尼定与其他骨骼肌松弛剂由于不良事件的撤回率：替扎尼定(4％)，其他药物(9％)。替扎尼定在美国的使用解痉·镇痛·镇静·胃保护

凯莱通®盐酸替扎尼定片●

国家医保目录品种（2009年版）●

α2肾上腺素能受体激动剂●

中枢性肌肉松弛药解痉·镇痛·镇静·胃保护作用机制：α2肾上腺素能受体激动剂脑干蓝斑α2肾上腺素受体肌松镇痛降低外周血管阻力抑制亢进的去甲肾上腺素的释放和作用..........脊髓α2肾上腺素受体.....镇静解痉·镇痛·镇静·胃保护打破疼痛环路的恶性循环作用机制：α2肾上腺素能受体激动剂解痉·镇痛·镇静·胃保护适应症一◎说明书适应症一：

改善颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征造成的疼痛性肌痉挛。

[局部疼痛综合征包括：头、颈、肩、臂、腰、背、腿等疼痛]◎说明书用法用量一次2mg，一日3次。并根据年龄、症状酌情增减。◎推荐用法用量

一次2mg，一日1~3次。因凯莱通个体耐受性差异较大，故需要进行剂量滴定。

◎联合用药：①

可与对乙酰氨基酚及NSAIDs联用；②可与曲马多等弱阿片类止痛药联用；③可与吗啡等强阿片类止痛药联用；④可与活血化瘀类止痛中药联用；适应症一解痉·镇痛·镇静·胃保护适应症一剂量滴定表服药时间早上中午临睡前1、首诊患者维持4—7天————2mg2、复诊患者，如无副作用且效果不理想可增加剂，维持4—7天2mg——2mg3、再复诊患者，如无副作用且效果不理想可增加剂量2mg2mg2mg

如果出现不良反应，剂量应降回到以前耐受良好的剂量水平；

餐后服用；

疗程至少4周。适应症一解痉·镇痛·镇静·胃保护适应症一

使用所推荐的低剂量治疗肌紧张时，不良反应极少，且通常为轻微而短暂的，它们包括嗜睡、疲乏、头晕、口干、恶心、胃肠道功能紊乱以及血压轻度降低。■不良反应①

对本制剂的成分有过敏史的患者;②

正在服用氟伏沙明及环丙沙星的患者（因这些药物能抑制替扎尼定的代谢酶活性）;③

严重的肝损伤的患者（本品主要由肝脏代谢）。■禁忌适应症一解痉·镇痛·镇静·胃保护适应症二应根据患者需要而作剂量调整。初始剂量不应超过6mg/天（分三次服用），并可每隔半周或一周逐渐增加2-4mg。通常12-24mg/天（分3-4次服用）的用量已可获得良好的疗效；每天总剂量不能超过36mg。◎

说明书适应症二：

用于脑血管意外、手术后遗症（脊髓损伤、大脑损伤）、脊髓小脑变性、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症等引起的中枢性肌强直。

◎

说明书用法用量

◎

推荐用法用量一次2-4mg，一日1-3次。因凯莱通个体耐受性差异较大，故需要进行剂量滴定。适应症二解痉·镇痛·镇静·胃保护适应症二剂量滴定表服药时间早上中午晚上睡前1、首诊患者维持4—7天————2mg2、复诊患者，如无副作用且效果不理想可增加剂量，维持4—7天2mg——2mg3、再复诊患者，如无副作用且效果不理想可增加剂量，维持4—7天2mg2mg2mg4、以此类推，维持4—7天2mg2mg4mg5、以此类推，维持4—7天4mg2mg4mg6、以此类推，维持4—7天4mg4mg4mg■

如果出现不良反应，剂量应降回到以前耐受良好的剂量水平;■

餐后服用，疗程至少8周。适应症二解痉·镇痛·镇静·胃保护适应症二应用高剂量治疗中枢性肌强直时，上述不良反应较常见且明显。★正因为如此，凯莱通说明书上罗列了较多不良反应。■

FDA批准的不良反应①

对本制剂的成分有过敏史的患者;②

正在服用氟伏沙明及环丙沙星的患者（因这些药物能抑制替扎尼定的代谢酶活性）;③

严重的肝损伤的患者（本品主要由肝脏代谢）。■禁忌适应症二解痉·镇痛·镇静·胃保护骨科：临床应用各种头痛类风湿性关节炎骨关节炎神经痛、颈臂痛等引起的疼痛及肌肉紧张状态类风湿关节炎、肩周炎等引起的疼痛及肌肉紧张状态肌纤维炎、肌炎等引起的疼痛及肌肉紧张状态扭伤、挫伤等引起的疼痛及肌肉紧张状态说明书适应症一：

改善颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征造成的疼痛性肌痉挛。

[局部疼痛综合征包括：头、颈、肩、臂、腰、背、腿等疼痛]解痉·镇痛·镇静·胃保护◎

非甾体抗炎药(NSAIDs)具有胃肠道副作用,如导致胃肠道出血、溃疡和穿孔，其风险可能是致命的。可能引起严重心血管血栓性不良事件、心肌梗塞和中风的风险增加，其风险可能是致命的。这在一定程度上降低了病人的依从性和减弱了它们的临床应用效果。

■非甾体抗炎药治疗后仍有一定程度肌痉挛、活动受限◎

据统计，腰背痛发生率高达60~85%[2]，目前其治疗主要依靠非甾体类抗炎药，但治疗后仍有一定程度肌痉挛和日常活动受限，影响患者生活质量[3]。◎

颈肩腰背痛、骨关节炎、风湿及类风湿性关节炎，传统常规治疗方案包括使用非甾体抗炎药(NSAIDs)、抗风湿药及手术、康复治疗[1]。[1]TreatmentofAcutePainfulMuscleSpasmswithTizanidinePlusDiclofenac:AClinicalAnalysi.华西医学,2008,23(1).[2]KrismerM,etal.Strategiesforpreventionandmanagementofmusculoskeletalconditons.Lowbackpain(non-specific).BestPractResClinRheumatol.2007;21(1):77~91.[3]MauritsW.vanTulder,etal.MuscleRelaxantsforNonspeciificLowBackPain:ASystematicReviewwithintheFrameworkoftheCochraneCollaboration.Spine.2003;28(17):1978~1992.骨科：非甾体抗炎药的局限性肌肉痉挛分级：无痉挛=0轻度痉挛=1中度痉挛=2严重痉挛=3活动受限分级：不受限=0轻度受限=1中度受限=2严重受限=3解痉·镇痛·镇静·胃保护骨科：多模式镇痛

WHO三阶梯镇痛方案及原则非阿片类药物（NSAIDs）+其他模式镇痛药弱阿片类药物+非阿片类镇痛药（NSAIDs）+其他模式镇痛药强阿片类药物+非阿片类镇痛药（NSAIDs）+其他模式镇痛药重度疼痛轻度疼痛◎

多模式镇痛：将作用机制不同的药物组合在一起，发挥镇痛的协同或相加作用，降低单一用药的剂量和不良反应，同时可以提高对药物的耐受性，加快起效时间和延长镇痛时间【1】。其他模式镇痛药包括：肌肉松弛药、α2受体激动剂、抗惊厥药、抗焦虑抑郁药等中度疼痛【1】《骨科常见疼痛的处理专家建议》，中华骨科杂志.2008.1(28)1.ChinJOrthoo．January.2008．V01．28．No．1解痉·镇痛·镇静·胃保护骨科：临床应用◎

能降低基础和诱导状态的胃酸分泌，逆转由于非甾体抗炎药导致的糖蛋白变化的结果，抑制阿司匹林或吲哚美辛导致的胃溃疡，减轻胃肠道副作用，这在一定程度上提高了病人的依从性、增强了临床应用效果。◎

具有镇痛作用，联用时能协同加快非甾体抗炎药起效、增强镇痛效果，减少非甾体抗炎药的用量。◎具有镇静作用，能缓解患者由于疼痛所造成的精神紧张。凯莱通三点优势解痉·镇痛·镇静·胃保护骨科：临床应用替扎尼定治疗疼痛性肌痉挛患者疗效和胃保护作用●

405名来自印度、印度尼西亚、韩国、巴基斯坦、菲律宾、台湾地区等12个研究中心的急性局部疼痛综合征如腰背痛等患者，随机双盲分成替扎尼定(2mg/bid)加双氯芬酸(50mg/bid)组，安慰剂加双氯芬酸(50mg/bid)，疗程7天。[1]SirdaludTernelinAsia-PacificStudyGroup.Efficacyandgastroprotectiveeffectsoftizanidineplusdiclofenacersusplaceboplusdiclofenacinpatientswithpainfulmusclespasms.CurrTherRes1998;59:13-22.解痉·镇痛·镇静·胃保护骨科：临床应用替扎尼定治疗疼痛性肌痉挛患者疗效和胃保护作用替扎尼定和双氯芬酸联合用药相对于双氯芬酸与安慰剂合用能得到明显更好的疗效和耐受性。在亚太地区使用的剂量下，能明显改善非甾体抗炎药诱导的胃肠道副反应的发生率和有效性。[1]SirdaludTernelinAsia-PacificStudyGroup.Efficacyandgastroprotectiveeffectsoftizanidineplusdiclofenacersusplaceboplusdiclofenacinpatientswithpainfulmusclespasms.CurrTherRes1998;59:13-22.解痉·镇痛·镇静·胃保护骨科：临床应用联用情况医院文献编号替扎尼定(4mg，tid)+布洛芬(400mg，tid)，疗程1周英国皇家学院医院TZ002-Uk08替扎尼定(2mg，bid)+双氯芬酸(100mg，bid)，疗程1周亚太地区研究组（6国家）TZ003-As98替扎尼定(2mg，bid)+醋氯芬酸(50mg，bid)，疗程1周印度4家机构TZ048-In09替扎尼定(1mg，tid)+洛索洛芬钠(60mg，tid)，疗程4周日本京都府立医科大学TZ098-Ja90替扎尼定(1mg，tid)+双氯芬酸(75mg，tid)，疗程2周土耳其伊斯坦布尔大学TZ008-Tu98替扎尼定(2mg,bid)+双氯芬酸(50mg,bid)，疗程1周四川大学华西医院TZ024-Ch08替扎尼定(1mg，tid)+双氯芬酸(25mg，tid)，疗程2周上海第二医科大学附属医院和上海骨科研究所TZ029-Ch97■

国内外替扎尼定与非甾体类抗炎镇痛药联用效果较好。解痉·镇痛·镇静·胃保护骨科：临床应用名称替扎尼定2mg+塞来昔布100mg替扎尼定2mg+依托考昔90mg替扎尼定2mg+醋氯芬酸100mg替扎尼定2mg+尼美舒利100mg替扎尼定2mg+布洛芬400mg替扎尼定2mg+双氯芬酸钾50mg替扎尼定2mg+对乙酰氨基酚350mg[1]NimesulideandTizanidineTablets：FortheuseofaRegisteredMedicalPractitioneroraHospitaloraLaboratoryonly解痉·镇痛·镇静·胃保护康复科：临床应用说明书适应症一：

改善颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征造成的疼痛性肌痉挛。

[局部疼痛综合征包括：头、颈、肩、臂、腰、背、腿等疼痛]■

临床应用：◎

治疗颈肩腰背痛、急慢性颈肩软组织劳损、肩周炎、颈椎间盘突出症、腰椎间盘突出症、急慢性下腰痛、急性腰扭伤、急慢性腰肌劳损等引起的疼痛性肌紧张状态；◎强直性脊柱炎、关节炎、风湿性关节炎、纤维肌痛等伴随的疼痛性肌紧张状态;手术后伴随的疼痛性肌紧张状态。说明书适应症二：用于脑血管意外、手术后遗症（脊髓损伤、大脑损伤）、脊髓小脑变性、多发性硬化症、肌萎缩性侧索硬化症等引起的中枢性肌强直。■

临床应用：①

卒中后遗症（偏瘫、半身不遂）、面瘫；

②

脊髓损伤、大脑损伤引起的肌强直。解痉·镇痛·镇静·胃保护康复科：临床应用替扎尼定治疗中枢性痉挛●

121例来自首都医科大学康复医学院、中国康复研究中心北京博爱医院的卒中后肢体痉挛患者，随机分成替扎尼定组(12～20mg/d)、巴氯芬组(30～50mg/d)、乙哌立松组(150～300mg/d)和对照组(只进行康复训练)

，疗程12周。●3个治疗组与对照组相比，改良Ashworth评分均有降低、日常生活活动能力（改良Barthel指数）均有改善，均P<0.05。●替扎尼定、巴氯芬和乙哌立松均有较明显的降低肌张力、缓解痉挛的作用，疗效无差异。三种药物安全性均较高。由于替扎尼定不良反应小，美国卒中康复指南已将其作为卒中患者抗痉挛治疗的首选药[2]

。[1]崔利华等.三种抗痉挛药物治疗卒中后肢体痉挛的疗效比较.中国脑血管病杂志2009年9月18日第6卷第9期[2]DuncanPW,ZorowitzR,batesB,etal.Managementofadultstrokerehabilitationcare:aclinicalpracticeguideline.Stroke,2005,36(9);100~143.解痉·镇痛·镇静·胃保护康复科：临床应用替扎尼定治疗小儿脑瘫性痉挛●

45名来自西班牙格雷戈里奥马拉尼翁医院儿童康复服务科的脑瘫儿童。

替扎尼定使用剂量：▲

18个月~7岁的儿童：1mg/天，晚上单剂量；▲7~12岁的儿童：2mg/天，通常一般分两次服用；▲

12岁以上的儿童：与成年人剂量相似，至少4mg/天，分两次服用。

♥

机体的肌张力比先前平均减少了55%（其中6例已正常）；♥

79.3%的孩子其耐受性很强，数据没有达到100%是由于部分因替扎尼定的副作用（特别是嗜睡）引起低血压而被迫停止用药；♥

92.9%的父母对其作用效果的主观评价是好的，其中51.4%认为极好。替扎尼定能有效作用于大脑受体并具有很少的不良反应，此外它能改善大脑痉挛，较其他口服镇痉剂有更大的耐受性及接受度，是治疗由脑瘫引起的痉挛的理想药物。[1]Protocolfortizanidineuseininfantilecerebralpalsy.2008,68(05):511-5.解痉·镇痛·镇静·胃保护康复科：临床应用替扎尼定治疗肌筋膜疼痛综合征●

29例来自艾伯特爱因斯坦医学院、纽瓦特市医学院物理康复研究室的肌筋膜疼痛综合征患者。

替扎尼定使用剂量：以2mg的睡前剂量开始，并逐渐增加超过3周。根据病人在研究中药物治疗的耐受性，最终达到12mg/d,tid，并维持治疗2周。▲疼痛强度和残疾水平在基线时与第3周、第5周和洗脱期后相比显著降低(P<0.001)。▲整个研究期间压力阈值和睡眠改善显著（P<0.001）。▲

替扎尼定被89%的受试者和79%的医生认为能极好的减轻疼痛。▲

没有严重的副反应事件发生。

替扎尼定能有效治疗亚急性和慢性肌筋膜疼痛综合征。疼痛、残疾和肌肉压痛显著减少，睡眠状况也显著改善。替扎尼定应作为治疗肌筋膜疼痛综合征的一线治疗药物。[1]TizanidineIsEffectiveintheTreatmentofMyofascialPainSyndrome.2002,5(4):422~432.解痉·镇痛·镇静·胃保护风湿科：临床应用■

说明书适应症一：

改善颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征造成的疼痛性肌痉挛。

[局部疼痛综合征包括：头、颈、肩、臂、腰、背、腿等疼痛]■

临床应用：

类风湿关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎、纤维肌痛综合征、关节周围炎等引起的疼痛及肌肉紧张。解痉·镇痛·镇静·胃保护风湿科：风湿性疾病概述

风湿性疾病是泛指影响骨、关节、滑囊、肌肉及其周围软组织（肌腱、韧带和筋膜）等的一组疾病。主要症状包括疼痛、晨僵、肿胀、疲乏、发热和功能障碍等。◎弥漫性结缔组织病（如类风湿关节炎等）◎

与脊柱相关的关节炎（如强直性脊柱炎等）◎

骨关节炎◎

感染所致风湿性综合征◎

关节外疾病（如纤维肌痛综合征等）◎

其它风湿性疾病的分类解痉·镇痛·镇静·胃保护风湿科：风湿性疾病的治疗

风湿性疾病的治疗药物包括：

▲非甾体抗炎药▲

慢作用药▲糖皮质激素▲免疫抑制剂

▲生物制剂

[1]蔡语,冯常智等.非甾体抗炎药联合肌松A剂治疗膝关节骨关节炎的临床研究.中华风湿病学杂志,2004,8(1):30～33.◎

目前非甾体抗炎药（NSAIDs）是各种风湿性疾病疼痛、肿胀等症状的主要治疗用药。◎

加拿大继续医药教育理事会已于2011年5月将替扎尼定作为肌松剂列入风湿病学治疗药物。◎

疼痛常常使关节周围的肌肉产生保护性痉挛，使关节的活动进一步受到限制，引起关节的纤维性僵直，并加剧关节面局部受压部位的退行性变。国内临床上已有专家将非甾体抗炎药联合肌松药治疗风湿性疾病患者的疼痛症状，并且取得良好效果[1]。解痉·镇痛·镇静·胃保护风湿科：临床应用替扎尼定治疗纤维肌痛●

43位来自美国阿拉巴马州布鲁克伍德医学中心的纤维性肌痛患者。

替扎尼定使用剂量：替扎尼定起始剂量为2mg/d，5天后增至4mg/d，多数受试者的剂量为4mg/d或8mg/d，最高剂量为12mg/d；试验时间7～14周。●

整体评价得分改善了47%，纤维性肌痛影响问卷（FIQ）评分提高了35%，疲劳视觉模拟评分降低了48%，疼痛视觉模拟评分降低了40%，睡眠视觉模拟评分改善了37%，压痛点数目减少了18%。●不良反应：6例出现了不良反应，其中头痛3例，幻觉1例，低血压1例，疲乏1例。替扎尼定可以有效改善患有纤维性肌痛患者的整体功能，降低疼痛和疲劳，改善睡眠和减少压痛点的个数。TheEffectsOfTizanidineHCL(Zanaflex®)InPatientsWithFibromyalgiabyDavidMcLain,MD,BrookwoodMedicalCenter,Birmingham,AL解痉·镇痛·镇静·胃保护神经内科：临床应用◎说明书适应症一：改善颈、肩及腰部疼痛等局部疼痛综合征造成的疼痛性肌痉挛。[局部疼痛综合征包括：头、颈、肩、臂、腰、背、腿等疼痛]★临床应用用于紧张型头痛、偏头痛、三叉神经痛、丛集性头痛的治疗和预防，并改善其睡眠。■《临床疼痛鉴别诊断学》中指出：疼痛综合征中包括：三叉神经痛综合征、典型偏头痛综合征、颈性头痛综合征、群集性头痛综合征【1】。■《中国医师药师临床用药指南》（卫生部合理用药专家委员会组织编写，国家食品药品监督管理局药品审评中心监制）指出替扎尼定的“临床应用”第3条为：也可用于紧张型头痛和三叉神经痛【2】。【1】《临床疼痛鉴别诊断学》宋文阁，类维富主编，济南出版社。1992。【2】《卫生部合理用药专家委员会．中国医师药师临床用药指南》[M]．重庆：重庆出版集团重庆出版社。2009解痉·镇痛·镇静·胃保护神经内科：临床应用紧张型头痛诊疗专家共识

1、治疗；2、预防性用药。

①

非药物治疗②

药物治疗（头痛发作时服用）

治疗

患者宣教和改变生活方式

鼓励患者记头痛日记

心理治疗、松弛疗法、按摩、针灸和理疗

解热镇痛药或其复方制剂：如阿司匹林、对乙酰氨基酚

肌肉松弛剂：如替扎尼定、乙哌立松[1]头痛分类和诊疗专家共识组.头痛分类和诊疗专家共识.中华神经科杂志2007年7月第40卷第7期解痉·镇痛·镇静·胃保护神经内科：临床应用①

选择性5-HT再摄取抑制剂：如帕罗西汀、氟西汀、舍曲林②

肌肉松弛剂：如替扎尼定、乙哌立松③

5-HT1A受体激动剂：如坦度螺酮、丁螺环酮④

丙戊酸钠⑤

A型肉毒毒素预防性用药[1]头痛分类和诊疗专家共识组.头痛分类和诊疗专家共识.中华神经科杂志2007年7月第40卷第7期紧张型头痛诊疗专家共识

1、治疗；2、预防性用药。解痉·镇痛·镇静·胃保护神经内科：临床应用◎

偏头痛不同于头痛，系因血管收缩与舒张功能不稳定或发生功能障碍，及体内某些物质发生暂时性改变所致的非持续性头痛[1]。其病理生理学进展很快，目前的理论认为，是由于脑干遗传异常引起5-羟色胺（5-HT）系统活性降低。一旦达到触发点，就会产生几种影响，包括神经肽的释放，神经肽可以引起血管炎症，刺激颅内血管壁的痛觉受体，并通过三叉神经激活痛觉系统。而血管活性的改变目前认为是继发于神经（神经递质）异常。◎

凯莱通为α2肾上腺素能受体激动剂，通过负反馈机制，抑制亢进的去甲肾上腺素的释放，抑制血管收缩，同时凯莱通可抑制伤害性感受器的递质释放。偏头痛可能的发病机制[1]偏头痛与药物治疗.[2]2004-2005临床疼痛治疗新进展.梁万年.首都医科大学解痉·镇痛·镇静·胃保护神经内科：临床应用偏头痛药物治疗

1、急性发作期治疗；2、预防性治疗。

①

非特异性治疗药物②

特异性治疗药物

非甾体类抗炎药（NSAIDs）；

巴比妥类等镇静药；

阿片类药物

麦角类制剂

曲坦类药物急性期治疗偏头痛诊断与防治专家共识组.偏头痛诊断与防治专家共识.中华内科杂志2006年8月第45卷第8期.这两类药物易成瘾，应慎用，仅适用于其他治疗无效的严重病例解痉·镇痛·镇静·胃保护神经内科：临床应用①

钙离子拮抗剂②

β肾上腺素能受体阻滞剂③

抗癫痫药，如丙戊酸钠④

三环抗抑郁药⑤

5-HT拮抗剂预防药物▲

美国2004年版《头痛指南》中将替扎尼定列为预防偏头痛用药偏头痛诊断与防治专家共识组.偏头痛诊断与防治专家共识.中华内科杂志2006年8月第45卷第8期.偏头痛药物治疗

1、急性发作期治疗；2、预防性治疗。

——“Zanaflex(tizanidine):Asafe,non-addictingmusclerelaxant,ZanaflexisusefulformigraineandCDH.”解痉·镇痛·镇静·胃保护神经内科：临床应用替扎尼定治疗紧张型头痛●

78名来自日本大学医学部脑神经科的颈肩腕综合征患者中伴有紧张型头痛的患者。

替扎尼定使用剂量：1次1mg，1日3次，餐后口服。▲最终改善度中，中度改善以上的有88.5％，轻度改善以上的有98.7％。▲在对临床症状的改善中，头痛症状有74.4％，自觉症状有74.4％显示了中度改善以上的全面改善。▲头痛的程度、频率、持续时间也有95％以上得到了1级以上的改善，对自觉症状中的肩部·颈部酸·痛及入睡障碍、睡眠障碍也显示了很高的改善率，症状消失的比例也达到4～6成。▲分层解析的结果，不论是否合用镇痛药或者弱安定剂，均可得到同等程度的改善。替扎尼定是临床上对紧张型头痛有用性非常高的药物。[1]川又达郎等.盐酸替扎尼定治疗紧张性头痛的临床有用性研究.诊疗与新药第33卷第1号（1996年1月）解痉·镇痛·镇静·胃保护神经内科：临床应用替扎尼定治疗慢性每日头痛（以偏头痛为主）●

134名来自美国密歇根头痛和神经学研究所的每日头痛患者（77%偏头痛，23%为慢性偏头痛或紧张型头痛）随机分入替扎尼定组与安慰剂组。使用对症药物包括一般镇痛药（如：阿司匹林、对乙酰氨基酚、非甾体抗炎药）和偏头痛阻断剂（麦角碱类、三环类）。在此基础上增加睡前服用替扎尼定2mg，经过4周时间逐步调整到24mg或最大耐受剂量，并均分成每日3份间隔服用。▲替扎尼定与安慰剂比较：降低头痛指数：（P=0.0025），减少每周头痛天数(P=0.0193)；减少每周严重头痛天数(P=0.0211)，减少平均头痛强度(P=0.0108)；减轻峰值头痛强度(P=0.0020)，减少平均头痛持续时间(P=0.0127)；头痛改善的视觉模拟评分（P=0.0069）；最后4周头痛指数的下降（P=0.0144），严重头痛天数减少（P=0.0331）。JoelR.Saper,MD,etal.ChronicDailyHeadacheProphylaxisWithTizanidine:ADouble-Blind,Placebo-Controlled,MulticenterOutcomeStudy.Headache.2002;42:470~482替扎尼定都比安慰剂有更显著的效果。解痉·镇痛·镇静·胃保护神经内科：临床应用用药情况医院文献编号替扎尼定（6-24mg/d），疗程12周。以晚上睡前服用2m