递法明产品介绍会.ppt

1、递法明产品介绍会,difrarel100 Presentation,递法明 (DIFRAREL ),法国乐康美的澜药厂,畅销欧洲 最好的毛细血管保护剂,介绍目录,成份组成,研发背景,药理药代,典型临床,安全性,适应症,胡萝卜素：5mg B-Carotene,Composition,递法明 DIFRAREL,欧洲越桔果提取物:100mg Bilberry extruct （欧洲越桔花青苷 VMA Vaccinium Myrtillus anthocyanosides ）,花青苷(苯基-2-苯丙芘）,天然药物,生产工艺,从斯堪的纳维亚(法国和波兰) 收集的野生覆盆子，花青苷含量高,用天然方法(发酵

2、)经特殊专利工艺进行 提取，不改变花青苷的分子结构，提取 物纯度非常高,花青苷表现为无糖聚合物，避免了在胃酸 中被破坏，有利于人体的吸收,递法明100研发的过程,二次大战时期，英法空军发现吃了由欧洲越桔所制的果酱，能明显提高夜间攻击目标的准确性。 战后，欧洲众多科学家研究欧洲越桔对视力提高的作用机制，并发现了VMA这种对微血管有好处并提高视紫红再生速率的物质。 乐康美的澜公司于1993年用专利工艺研制出递法明-世界上唯一做为药品的欧洲越桔提取物。,药理作用,增强毛细血管的抗性维护正常通透性,1 Robert A et al. Action of anthocyanosides on the p

3、ermeability of the BBB. Front. Matrix Biol., 1979 Vol 7:336-349 2 Niebes P et al. Effect of drugs on collagen fibrillation and degradation in vitro. Eur. J. of Rhum. and Infl. 1979,2(2):226-9,利用血脑屏障实验模型，发现实验大鼠在使用递法明 后能预防胶原酶对毛细血管通透性的破坏。用药组大鼠抗胶原酶能力远比对照组强。,Action of anthocyanosides of Vaccinium myrtill

4、is on the permeability of the blood brain barrier.Robert AM, Godeau G, Moati F, Miskulin M.Proteases and especially collagenase injected into the lateral brain ventricles of rats are able to increase the permeability of the blood-brain barrier to trypan blue. Treatment of the rats with anthocyanosid

5、es of Vaccinium myrtillis diminishes the permeability increasing effect of collagenase and accelerate the recovery of normal permeability. This effect seems to be related to a less effective enzymatic attack on collagen, as hydroxyproline content in the CSF is increased less after collagenase inject

6、ion in treated animals than in untreated controls. 译文 注射到大鼠侧脑室的蛋白激酶特别是胶原酶可以增加血脑屏障对酚蓝的渗透性。用欧洲越橘花青苷治疗后，发现花青苷减少已增加的胶原酶活性，并加速其正常通透性的恢复。此治疗效果可能与欧洲越橘花青苷抑制胶原酶对胶原的侵袭有关。因为在注射胶原酶之后，花青苷治疗组脑脊液中的羟脯氨酸成分增加明显小于未治疗组。,抗聚合、抑制血小板的粘附性,花青苷有助于血管壁释放环前列腺素 减少合成和释放组胺及血液中的复合胺 消除由血小板起源的自由基,V. BETTINI, R. MARTINO, C. MOGNO, G. L

7、O CASTRO Istituto di Fisiologia Umana, Fitoterapia 60: 69-75, 1989.,Fitoterapia 60: 69-75, 1989. 欧洲越桔对人体血小板粘附性的抑制作用的去活性研究 G. PULLIERODivisione Geriatrica, Ospedale Civile di Monselice, Padova, Italia. 摘要 一些出版资料显示，VMA通过ADP，胶原质，PAF和维生素C抑制血小板聚集，并且改变一些血管对几种血管活性物质的反应。我们通过研究30个志愿者单独服用VMA或同时服用维生素C治疗30天和60天

8、时，得出ADP和胶原质能抑制减少血小板的聚集。单独服用VMP或同时服用维生素C 30天后，血小板粘附性明显减少，服用60天后，血小板粘附性又有了更显著的减少，在120天不间断治疗后血小板的粘附值几乎回到基线值。这些研究结果证实了已有资料，并且和在机械原理中血小板聚集减少和使平滑肌收缩抑制的作用相同的观点相一致。我们的发现也和VMP的机械作用依赖于增加ADP的循环浓度和（或）减低血小板凝血恶烷的循环浓度的观点保持一致。由于那些报道的生物类黄酮和VMP作用显著的相似性。我们认为通过有助于从血管壁释放环前列腺素，减少合成和释放组胺及血液中的复合胺，消除由血小板起源的自由基，减小血小板的粘稠度，VMA

9、可以认为是一种重要的具有血管保护性，抗血栓和抗动脉粥样硬化作用的物质。,3、消除自由基、对抗过氧化,大量实验研究证明欧洲越橘的清除自由基的能力明显优于传统抗氧化剂，此外递法明中的-胡萝卜素也是具有抗氧化能力的维生素 花青苷对抗过氧化作用主要表现能阻止LDL的氧化，降低血管硬化的危险性,1 Hertog M et al. Dietary anti-oxidant flavonoids and risk of coronary heart diseases. The Lancet; 1993,342:1007-1011,Fundam Clin Pharmacol. 1997;11(1):35-40

10、. Antioxidant action of Vaccinium myrtillus extract on human low density lipoproteins in vitro: initial observations.Laplaud PM, Lelubre A, Chapman MJ.Institut National de la Sante et de la Recherche Medicale (Inserm), Unite 321 Lipoproteines et Atherogenese, Hopital de la Pitie, Paris, France.译文低密度

11、脂蛋白（LDL）的氧化改变作用被认为是动脉粥样硬化形成当中的一个重要过程。近来的研究表明，很多药物，特别是天然药物可抑制此过程。具有抗过氧化作用的植物多含有多酚成分，如：类黄酮。欧洲越橘的提取物则富含此类分子。在本报告中，我们描述了欧洲越橘提取物对人体低密度脂蛋白的作用的体外实验。铜介导的脂蛋白的氧化改变过程由以下方法评价：1）氧化抵抗性的评价在滞后期共轭二烯的形成。2）过氧化脂质数量和所产生的巴比妥酸盐物质的量化。3）脂蛋白净负电荷修饰的评估。实验周期为7小时。由欧洲越橘提取物数量（15-20mg/ml）的跟踪记录发现脂蛋白的氧化行为发生了显著的变化：1）延长共轭二烯产物生成间隙期（p0.0

12、1）。2）减少脂质过氧化和硫代巴比妥酸反作用物质的形成（p0.01）。3）低密度脂蛋白总体电荷的抑制。这些结果证明：在铜介导的氧化改变体外实验中，欧洲越橘提取物对低密度脂蛋白有强有力的保护作用。IC50指标的计算表明：在分子水平上，欧洲越橘提取物对低密度脂蛋白的保护比抗坏血酸和氨苯丁酯苯甲醇更为有效。,VMA通过作用于视黄醛异构酶加速视紫红质的再生1 胡萝卜素作为维生素A的前体，是合成视紫红质的必需物质 增强视杆细胞的活性,1 M.T.Marsili Bollettino Di Oculistica No.3-4 1986,4、提高视紫红质的 再生速率,INFLUENCE DES ANTHOC

13、YANOSIDES ADMINISTRES PAR VOIE ORO-PERLINGUALE SUR LADAPTOEL-ECTRORETINOGRAMME (AERG)EN LUMIERE ROUGE CHEZ LHOMME口服花青甙对人的暗适应视网膜电描记图 (AERG) 的影响 总 结人 经 舌 下 服 用 花 青 甙 能 使 点 提 早 出 现, 并 具 有 显 著 性 统 计 学 意 义; 花 青 甙 能 在 第 1 小 时 明 显 起 作 用, 维 持 3 小 时; 这 些 实 验 结 果 与 兔 子 的 实 验 结 果 及 MERCIER 等 人 在 人 体 中 利 用 其 他

14、实 验 技 术 的 结 果 一 致; 我 们 可 以 做 以 下 结 论:在 花 青 甙 的 作 用 下 可 使 视 紫 红 质 快 速 再 生;视 紫 红 质 快 速 再 生 可 使 暗 适 应 加 快;,递法明用途广泛,改善视力 消除视疲劳 防止视力进行性恶化,递法明 DIFRAREL,治疗过氧化引起的眼病 老年黄斑变性 老年性白内障,纠治视网膜微循环障碍 糖尿病视网膜病变 高血压视网膜病变,递法明国外的适应症,Phamacodynamics & Indications Improve the venous Circulatory disorders, and fragility of small blood vessels (microcirculation). This product is indicated for treatment of impaired vision (visual disorders) due to microcirculation disorder, Treatment of diabetic retinopathy, Also Improve low light eye sight and increase adap