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文档简介

1、作用于呼吸系统的药 28-1 一、支气管扩张药 (一)茶碱类,氨茶碱(aminophylline) 药理作用 1、松弛支气管平滑肌,1,学习交流PPT,平喘机制: (1)抑制磷酸二酯酶,减少cAMP的分解。 (2)促进内源性AD和NA的释放,兴奋2受体,使细胞内cAMP增加。 (3)抑制Ca2+从内质网的释放,降低细胞内Ca2+的浓度而扩张支气管。 (4)当内源性腺苷与腺苷受体作用后可导致支气管收缩,氨茶碱可阻断腺苷受体,使支气管平滑肌松弛。,2,学习交流PPT,2、强心、利尿和兴奋中枢作用 用途 1、急、慢性支气管哮喘 2、心源性哮喘,3,学习交流PPT,不良反应 1、本品为强碱性,局部刺激

2、性强,口服可致恶心、呕吐,肌注可致局部红肿、疼痛。 2、中枢兴奋,可致失眠、不安。 3、安全范围小,静注太快易致心律失常,血压骤降,循环衰竭等。,4,学习交流PPT,(二)肾上腺素受体激动药 本类药物通过激动受体,激活腺苷酸环化酶而增加平滑肌细胞内cAMP的浓度,也能抑制肥大细胞释放过敏物质。,1、非选择性肾上腺素受体激动药 常用药物有肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱等,主要缺点为易致心律失常。,5,学习交流PPT,2、选择性2肾上腺素受体激动药 沙丁胺醇(舒喘灵,salbutamol) 1、对2体作用较强,兴奋心脏作用仅为异丙肾上腺素的1/10。 2、口服有效,也可吸入给药。口服30分起效,维

3、持46小时;气雾吸入5分起效,维持34小时。 3、长期应用可产生耐受性。,6,学习交流PPT,特布他林 (博利康尼,terbutaline) 本品作用与沙丁胺醇相似,既可口服,又可注射,是选择作用于2受体药中唯一能作皮下注射的药物。本品作用持久,重复用药易致蓄积。,7,学习交流PPT,克仑特罗(clenbuterol) 为强效选择性2受体激动剂,松弛支气管平滑肌作用为沙丁胺醇的100倍。心血管系统不良反应较少。,8,学习交流PPT,(三)抗胆碱药 异丙托溴胺 (异丙阿托品,ipratropinum bromide) 1、口服不易吸收,可气雾吸入给药,很少吸收,无明显全身性不良反应。 2、通过阻

4、断M受体,抑制鸟苷酸环化酶,使cGMP含量减少,对支气管平滑肌有高效的选择性松弛作用。 3、主要用于喘息型慢性支气管炎。,9,学习交流PPT,二、抗炎平喘药 倍氯米松(beclomethasone) 糖皮质激素是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物,其平喘作用与其抗炎和抗过敏作用有关。 本品气雾吸入,直接作用于气道发挥抗炎平喘作用,且不易发生全身不良反应。起效较慢,不能用于急性发作的抢救。长期吸入可发生口腔及咽喉部真菌感染,用药后宜多漱口。,10,学习交流PPT,三、抗过敏药 色苷酸钠(sodium cromoglycate) 1、能抑制肥大细胞释放过敏物质。 2、无直接松弛支气管平滑肌的作用。 3、

5、对外源性哮喘疗效显著。 4、口服难吸收,主要用其粉末吸入给药。 5、起效慢,不能制止哮喘发作,而只能防止哮喘发作。,11,学习交流PPT,28-2 镇咳药 一、中枢性镇咳药 可待因(codeine) 1、本品又名甲基吗啡,能选择性抑制延脑咳嗽中枢。 2、镇咳作用迅速而强大,且具镇痛作用。,12,学习交流PPT,3、主要用于剧烈的刺激性干咳,亦用于中等强度的疼痛,对胸膜炎干咳伴有胸痛者尤为适宜。 4、镇咳剂量不抑制呼吸,成瘾性也较吗啡弱。 5、多痰者禁用。 6、久用有耐受和成瘾性。,13,学习交流PPT,右美沙芬(dextromethorphan) 本品作用强度与可待因相似,但无镇痛作用。长期应

6、用无依赖性。适用于无痰干咳。不良反应少见。,14,学习交流PPT,喷托维林 (维静宁、咳必清,pentoxyverine) 1、选择性抑制咳嗽中枢,镇咳作用为可待因的1/3。 2、兼有轻度的阿托品样作用和局麻作用,能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。 3、无成瘾性,多痰者禁用,青光眼禁用。,15,学习交流PPT,二、外周性镇咳药 苯佐那酯(退嗽,benzonatate) 1、本品为丁卡因的衍生物,有较强的局麻作用,抑制肺牵张感受器及感觉神经末梢。 2、止咳剂量不抑制呼吸。 3、对干咳、阵咳效果良好。,16,学习交流PPT,28-3 祛痰药 一、痰液稀释药(恶心性祛痰药) 氯化铵(ammoni

7、um chloride) 1、口服后能刺激胃粘膜反射性地兴奋延脑呕吐中枢,引起轻度恶心,使支气管腺体分泌增加,痰液变稀而易于咳出。,17,学习交流PPT,2、吸收入血,经呼吸道排出,因渗透压作用带出水份,稀释痰液。 3、本品很少单独应用,常与其他药物配伍制成复方制剂。临床上主要用于痰液粘稠不易咳出者。 4、吸收后可使体液和尿呈酸性,用于酸化尿液及某些碱血症。,18,学习交流PPT,二、粘痰溶解药 乙酰半胱氨酸 (痰易净,acetylcysteine) 1、本品分子中的巯基(SH)可与粘痰中糖蛋白多肽链中的二硫键(SS)结合使之断裂,降低粘痰的粘度。 2、雾化吸入用于治疗粘痰阻塞气道,咳痰困难等

8、患者。 3、紧急时气管内滴入,可迅速使痰变稀,便于吸引排痰。,19,学习交流PPT,溴己胺 (溴己新,必嗽平,bromhexine) 1、本品可分解痰中的粘性成分粘多糖,并抑制其合成,使痰液变稀。 2、兼具镇咳作用。 3、适用于慢性支气管炎、哮喘及支气管扩张症痰液粘稠不易咳出患者。 4、少数患者可感胃部不适,偶见转氨酶升高。,20,学习交流PPT,教学目的,1、掌握各类平喘药的作用机制、应用、不良反应及应用注意。 2、掌握可待因的作用、用途、主要不良反应及用药注意。 3、熟悉维静宁、必嗽平的作用特点和应用。 4、了解氯化铵、乙酰半胱氨酸、苯佐那酯的作用特点及应用。,21,学习交流PPT,思考题

9、,1、平喘药可分为哪几大类?每类列举一个代表药。并分别简述其作用机制和作用特点。 2、沙丁胺醇与异丙肾上腺素比较,在治疗哮喘时有什么优点?,22,学习交流PPT,第二十九章 作用于消化系统的药 29-1 抗消化性溃疡药 消化性溃疡的病因 攻击因子增强:胃酸、胃蛋白酶分泌增加,幽门螺杆菌感染 保护因子减弱:粘液分泌,前列腺素,23,学习交流PPT,一、抗酸药 (一)常用药物 碳酸氢钠(sodium bicarbonate) 氢氧化铝(aluminium hydroxide) 氢氧化镁(magnesium hydroxide) 三硅酸镁(magnesium trisilicate) 碳酸钙(cal

10、cium carbonate),24,学习交流PPT,(二)理想的抗酸药应具备的条件 1、抗酸作用迅速持久 2、不吸收,不易产生碱血症 3、不产气,从而不会腹胀(胃内压增高),避免胃穿孔危险 4、不引起腹泻或便秘 5、对粘膜和溃疡面有保护、收敛作用,25,学习交流PPT,(三)用药注意 1、碳酸氢钠、碳酸钙中和胃酸时产生大量CO2,提高胃内压,引起腹胀、嗳气,故严重消化性溃疡者慎用,以免引起溃疡穿孔。 2、碳酸钙、氢氧化铝易引起便秘,氧化镁、三硅酸镁易引起轻泻,故临床上多配伍用药。,26,学习交流PPT,氢氧化铝 作用和用途 为难吸收性抗酸药,作用缓慢而持久。能与胃液形成凝胶覆盖于溃疡表面,有

11、机械性保护作用。在中和胃酸时产生的氯化铝有收敛作用。用于胃酸过多、胃及十二指肠溃疡,亦用于防止上消化道出血。 不良反应 可引起便秘。,27,学习交流PPT,二、胃酸分泌抑制药 (一)组胺H2受体阻断药 常用药物 西米替丁(cimetidine) 雷尼替丁(ranitidine) 法莫替丁(famotidine),28,学习交流PPT,西米替丁(甲氰咪胍、泰胃美) 作用和用途 为组胺H2受体阻断剂,显著抑制胃酸分泌。用于治疗胃及十二指肠溃疡,尤其是十二指肠溃疡。晚上临睡前服用可明显抑制基础胃酸分泌。可用于维持治疗,控制复发。 不良反应 较多,如肝、肾功能不良,中枢神经系统症状及内分泌紊乱,性欲减

12、退,男性乳房发育,女性闭经,便秘,潮红,骨髓抑制等。,29,学习交流PPT,(二)M1受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine) 本品对胃壁细胞的M1受体有较高的选择性,通过阻断M1受体抑制胃酸分泌的同时,尚有解除胃肠平滑肌痉挛的作用。用于胃、十二指肠溃疡,疗效与西米替丁相当,但缓解症状较慢。 治疗量时副作用较轻微,大剂量可有阿托品样副作用。,30,学习交流PPT,(三)H+ -K+ ATP酶抑制剂 奥美拉唑(洛赛克,omeprazole) 作用和用途 壁细胞通过受体(M1、H2受体、胃泌素受体)、第二信使和H+,K+-ATP酶三个环节分泌胃酸。H+,K+-ATP酶(H+泵、质子泵)位于壁

13、细胞小管膜上,它能将H+从壁细胞内转运到胃腔中,将K+从胃腔中转运到壁细胞内进行H+-K+交换。 抑制H+,K+-ATP酶,就能抑制胃酸形成的最后环节,发挥治疗作用。,31,学习交流PPT,本品为新型强效抗消化性溃疡药,适用于胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎等。对溃疡愈合比H2受体阻断剂更为有效。 本品对幽门螺杆菌也有抗菌作用。有报道,幽门螺杆菌阳性患者,本品合用抗菌药物,可使细菌转阴率达90%以上,明显降低复发率。,32,学习交流PPT,不良反应 头痛、口干、恶心、腹胀、腹泻、皮疹等。长期持续抑制胃酸分泌,可使胃内细菌滋长。有研究发现长期应用奥美拉唑可使大鼠产生高胃泌素血症,并引起胃肠嗜铬样细

14、胞增生或类癌。 药物相互作用 本品可抑制肝药酶活性。,33,学习交流PPT,(四)促胃液素受体阻断药 丙谷胺(proglumide) 本品可竞争性阻断胃泌素受体,减少胃酸分泌,并对胃粘膜有保护和促进愈合作用。但临床疗效比H2受体阻断剂差,已少用于治疗溃疡病。,34,学习交流PPT,三、粘膜保护药 该类药物在酸性环境下易在溃疡面形成一层保护膜,从而阻隔胃酸、胃蛋白酶对溃疡面的刺激和腐蚀。,35,学习交流PPT,硫糖铝(sucralfate) 本品口服后在酸性环境下水解成硫酸蔗糖和氢氧化铝,成胶冻状,能与溃疡面的粘蛋白结合形成保护膜,防止胃酸和胃蛋白酶的刺激和腐蚀作用。并能促进胃粘液分泌,从而起保

15、护和促进粘膜再生及溃疡愈合。适用于胃及十二指肠溃疡、返流性食道炎等。 用药注意:不宜与抗酸药和胃酸分泌抑制药合用;应于饭前1小时嚼碎服。,36,学习交流PPT,四、抗幽门螺杆菌药 枸橼酸铋钾(得乐) 1、粘膜保护作用:形成氧化铋胶体沉着于溃疡面,形成保护屏障;与胃蛋白酶结合抑制其活性; 2、能抑制或杀灭幽门螺杆菌 3、牛奶、抗酸药干扰其作用。服药期间可使舌及大便呈黑色,停药后即消失。肾功能不良者禁用,以免引起血铋过高。,37,学习交流PPT,29-2 助消化药 稀盐酸 (dilute hydrochloric acid) 本品为10%的盐酸溶液,可提高胃内酸度,促使胃蛋白酶原转变为胃蛋白酶,并

16、提高胃蛋白酶的活性。,38,学习交流PPT,胃蛋白酶(pepsin) 在酸性环境中活性高,故常与稀盐酸同服。 胰酶(pancreatin) 本品含有胰淀粉酶、胰蛋白酶、胰脂肪酶,分别促进淀粉、蛋白质和脂肪的消化。 在酸性环境中易被破坏,故一般制成肠衣片,口服时不宜嚼碎。,39,学习交流PPT,乳酶生 (表飞鸣,lactasin) 为干燥活乳酸杆菌制剂,能在肠道内分解糖类生成乳酸,提高肠内酸度,抑制腐败菌的发酵和产气。 本品不宜用热开水送服,不宜与广谱抗生素、抗酸药或吸附剂合用,40,学习交流PPT,29-3 泻药与止泻药 一、泻药 (一)容积性泻药,41,学习交流PPT,硫酸镁(magnesi

17、um sulfate) 作用和用途 (1)导泻:口服后形成的Mg2+和 SO42-不易被吸收,在肠内形成高渗溶液而阻止肠内水份的吸收,使肠腔容积增大,刺激肠壁,反射性引起肠蠕动增加而导泻。其导泻速度与饮水量有关,若空腹用药并大量饮水可排出水样粪便。 主要用于内窥镜检查前排空肠内物,以及排除肠内毒物或与驱虫药合用排除肠内虫体。,42,学习交流PPT,(2)利胆:口服33%硫酸镁溶液或用导管注入十二指肠可产生利胆作用。用于治疗阻塞性黄疸,慢性胆囊炎和胆石症。 (3)抗惊厥:注射硫酸镁可产生抗惊厥作用,用于各种原因引起的惊厥。 (4)降压:注射硫酸镁可产生降压作用,用于高血压危象和高血压脑病。,43

18、,学习交流PPT,不良反应及注意事项 (1)口服因刺激肠壁可引起盆腔充血,故孕妇、月经期妇女禁用。 (2)有中枢抑制作用,不宜用于中枢抑制药过量中毒的排泄。 (3)过量引起的中毒应立即进行人工呼吸并静注钙剂解救。,44,学习交流PPT,(二)接触性泻药 酚酞 (果导,phenolphthalein) 口服后在肠内遇碱性肠液形成可溶性钠盐,作用于结肠,促进其蠕动而导泻。作用缓和,适用于习惯性便秘。婴儿禁用。,45,学习交流PPT,(三) 润滑性泻药 如液状石腊、开塞露等。通过润滑肠壁,软化粪便而缓泻。适用于儿童、老年人、高血压、痔疮患者的临时排便困难。 注意:液状石腊长期使用可影响脂溶性维生素及钙、磷吸收,不宜用于婴幼儿。,46,学习交流PPT,二、止泻药 1、抑制肠蠕动止泻药:复方樟脑酊、地芬诺酯(止泻宁)、洛哌丁胺(易蒙停)。 本类药物的作用类似于吗啡,抑制胃肠道平滑肌收缩,减少肠蠕动而止泻,止泻作

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