创新药物研发过程介绍

1、新药的研究开发过程，新药的概念Concept of new drugs，新药(New Drug)是指我国没有生产的药品。已经生产的药品改变剂型，改变给药途径，增加新的适应症，制作新的复方制剂，按照新药管理。国家鼓励新药创制研究。根据新药分类Classification of New Drugs，国家新药批准方法，分类：中药(传统药、天然药)(西药、现代药)(四)从多种上市的茄子药品中，以少量的药品准备。(5)新型化合物制剂；(6)已经在国内上市的制剂增加了国内外都没有批准的新适应证。2.改变给药途径，尚未在国内外销售的制剂。3.已在国外上市，但未在国内上市的药品：(1)已在国外上市的制剂及其原

2、料药和/或其制剂的剂型改变，但不改变给药途径的制剂；(2)已在国外上市的复方制剂和/或其制剂的剂型，但不改变剂型的制剂；(3)改变投药途径，在国外上市销售的制剂。(4)国内上市销售制已经增加了国外批准的新适应证。4.改变已经上市的盐类的酸根、碱(或金属元素)但不改变药理作用的原料药和制剂。5.改变国内上市药品的配方，但不改变给药途径的制剂。6、已经有国家药品标准API或制剂。新药研究开发特点、高周期风险高利润竞争、制药公司投入比其他行业更多的研究开发经费、研究开发支出占销售额的比例、通信美国工业汽车电子研究开发型制药、从发现潜在的新药到治疗患者，如果能在10-12年内成功，新药开发是一个漫长而

3、艰难的过程，新药开发是系统工程。找到了多个领域，分子生物学分子药理学、生物信息学、生物信息学、药物化学、化学、药理学、药学、药物工艺学、国际知名制药公司、药物开发工作流程，具有潜在治疗前景的药品(1，000，000)、(5)，S1，神话化合物实体的发现S2 分子的多样性天然生物活性物质组合化学组合生物合成和组合生物催化剂基于临床副作用观察，先导物虚拟筛选分子的互补性基于生物大分子结构和作用机理的药物分子设计班义果核酸、S1-筛选发现先导物、天然生物活性物质原范围植物微生物海洋生物矿物、天然生物活性物质是先导物、青蒿素、青蒿素、青蒿素、天然生物活性物质喜树碱，拓扑ticontopo Topote

4、can，水溶性下降，毒性，药物设计和药物结构修改，药物分子设计是不同学科徐璐穿插，交替，药物设计学，S2-林爽前研究，药理学药物代斯毒理学处方前体外细胞培养和酶系统分子生物学研究离子动物组织实验整体动物试验(啮齿动物和非啮齿动物)、林爽前药物代斯研究：尿液、血液、粪便样本、动物解剖后的组织和器官收集和分析。目的：包括药物在多种途径下用药后的吸收程度和速度，以及给人体用药的方法。药物在体内的分布速度和药物停留部位及持续时间。药物在体内代谢的速度，初级，子组部位及机器，代谢物的化学性质和药理学。药物从体内清除的比率和清除的速度和途径。林爽前毒理学研究，急性毒性研究单剂量和/或大量短期剂量。剂量增加

5、到一定范围，确定实验化合物不引起毒性的最大剂量、产生严重毒性的剂量水平、成瘾性剂量水平。亚急性或亚慢性毒性研究至少2周内给药，3个以上剂量水平，2种品种。慢性毒性研究用于人体一周以上的药物，必须通过90180天的动物实验表明其安全性。如果用于治疗慢性疾病，就要进行一年以上的动物实验。临床前研究毒理学，致癌性研究仅在化合物具有充分前景进入人体临床实验时进行。生殖研究包括养育和交配行为、胚胎早期、早产、产后发育、多对多影响、畸形性等。基因毒性或柔道研究测定测试化合物是否引起基因突变，微体或DNA损伤。安全因素对药物开发的影响，超过50%的上市药物具有明显的毒性副作用，药物不稳定的历史教训，1959

6、-1962年沙利度胺惨案，未能进行完整的多种动物实验，导致了万名婴儿畸形。药物不安的历史教训，1966-1972年日本的“氯碘喹啉”事件-1000多人失明或下肢瘫痪是因为器官毒性评价不足。1937年，美国的“迪蒂伦苏帕民”问题-107人死亡。原因是没有进行毒性实验，而是亲自进行了临床试验。1937-1959年，美国女性用孕酮治疗堕胎，治疗600多名女童生殖器男性。早在1939年，化学合成的孕酮分子结构类似于雄性激素，能使后代雌性成为雄性已经在动物身上发现毒性很久了。只是没有受到人们的充分重视，造成了牙齿悲剧。安全评价的优缺点，“利益”意味着药效或功效，“弊”是毒性或毒性副作用“利与弊”，是综合

7、评价过程(系统工程)，对新产品是否带来不必要的、不合理的或不可接受的损害，是否会给接受者带来更大的临床利益。处方前研究表明，物化性质溶解度分配系数溶解率物理形态稳定性草案第一次处方I期林爽实验期间，对口服，直接应用不含活性药的其他药用辅料的胶囊剂。二期临床试验的处方中通常含有少量的药用辅料。在II期临床试验期间，选择并开发了最终投药形式，开发为III期临床用，代表提交FDA上市申请的处方。S3-申请新药研究(Investigation al New Drug Application，IND)，提交申请(临床研究方案)FDA审查，S4-林爽实验，林爽实验分期，I-机林爽实验受试者：自愿参加，II期临床试验，目的：详细考察新药的功效、适应症、不良反应。受试者：被诊断出明确林爽的住院病人。随机、对照、双盲原则。III期临床试验，目的：对新药进行社会考察和评价，重点了解器官使用后出现的不良反应，继续考察其疗效。S5-在新药申请(NDA)、林爽前和林爽研究完成后，可以提交新药申请(NDA)，允