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文档简介
1、.,1,第三十六章 甲状腺激素及抗甲状腺药,Antityroid Drugs,.,2,第一节 甲状腺激素,甲状腺激素是维持机体正常代谢、促进生长发育所必需的激素,包括甲状腺素和三碘甲状腺原氨酸,该激素分泌过少引起甲状腺功能低下,需补充甲状腺激素;分泌过多则引起甲状腺功能亢进症,可用手术疗法,也可用抗甲状腺药来暂时或长期消除甲亢症状。,.,3,第一节 甲状腺激素,【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】,碘的摄取:甲状腺腺泡细胞能主动摄取碘。,碘的活化和酪氨酸碘化:在过氧化物酶作用下 进行 。,耦联:碘化酪氨酸耦联成T4和T3。,.,4,第一节 甲状腺激素,【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】,
2、释放:在蛋白水解酶作用下甲状腺球蛋白分解 并释放出T4、T3进入血液。 调节:受促甲状腺激素(thyroid-stimulating hormone, TSH)及促甲状腺激素释放激素 (thyrotropin-releasing hormone, TRH)调节,血中T4和T3可负反馈调节TSH和TRH释放。,.,5,图36-1 甲状腺激素的合成、分泌、调节、及抗甲状腺药作用环节示意图,第一节 甲状腺激素,.,6,图36-2 甲状腺激素及其代谢物的结构,第一节 甲状腺激素,.,7,【药理作用】,1维持正常生长发育:能促进蛋白质合成及骨骼、中枢神经系统的发育。甲状腺功能不足,呆小病、黏液性水肿。,
3、2促进代谢和产热:促进物质氧化代谢,增加耗氧,提高基础代谢率,使产热增多。,3提高机体交感-肾上腺系统的反应性。,T3作用快而强,T4作用弱而慢。甲状腺激素在细胞核内与其受体结合,诱导靶基因转录而发挥效应。,第一节 甲状腺激素,.,8,【临床应用】,1甲状腺功能低下 呆小病、粘液性水肿。,2单纯性甲状腺肿 补充内源性激素不足, 并抑制TSH过多分泌。,3其他 减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后 的突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺功能 低下等。,第一节 甲状腺激素,.,9,【不良反应】,* 甲亢症状(心悸、手震颤、多汗、体重减轻、失眠等)、重则可腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则,甚至有心绞痛、心力衰竭、肌
4、肉震颤或痉挛等。,* 可用受体阻断药对抗。,第一节 甲状腺激素,.,10,抗甲状腺药是治疗各种原因引起的甲状腺功能亢进的有效药物。包括 硫脲类 碘和碘化物 放射性碘 受体阻断药,第二节 抗甲状腺药,.,11,一、硫脲类,硫氧嘧啶类,甲硫氧嘧啶(methlthiouracil,MTU),丙硫氧嘧啶(propylthiouracil,PTU),咪唑类,甲巯咪唑(thiamazole,他巴唑 tapazole),卡比马唑(carbimazole,甲亢平),第二节 抗甲状腺药,.,12,【药理作用及机制】,1抑制甲状腺激素的合成。,通过抑制甲状腺过氧化物酶,抑制酪氨酸的碘化及耦联,一般症状改善常需23
5、周,基础代谢率恢复正常须12个月。,2抑制外周组织的T4转化为T3。 3. 减弱受体介导的糖代谢,4免疫抑制作用。,第二节 抗甲状腺药,.,13,【临床应用】,1甲亢的内科治疗 轻症和不宜手术或放射性碘治疗者,如儿童、青少年、术后复发、年老体弱的中重度患者、兼有心、肝、肾、出血性疾患等病人。,2甲状腺手术前准备 减少甲状腺手术合并症及甲状腺危象,但可使TSH分泌增多,使腺体增生,组织脆而充血。,3甲状腺危象的治疗 主要给大剂量碘剂以抑制甲状腺激素释放,并立即应用较大剂量丙硫氧嘧啶阻止甲状腺素合成,第二节 抗甲状腺药,.,14,【不良反应】,1过敏反应。,2胃肠道反应。,3粒细胞缺乏症。,4甲状
6、腺肿及甲状腺功能减退。,第二节 抗甲状腺药,.,15,二、碘及碘化物,【药理作用】,1.小剂量碘是合成甲状腺激素的原料,可预防单纯性甲状腺肿。,2.大剂量碘有抗甲状腺作用。,主要抑制甲状腺激素的释放,作用快而强,但不持久。,第二节 抗甲状腺药,.,16,第二节 抗甲状腺药,【临床应用】,1. 甲亢的手术前准备,一般在术前2周给予,可使腺体缩小变韧、血管减少、利于手术进行及减少出血。,2. 甲状腺危象的治疗,可抑制甲状腺激素的释放,同时配合服用硫脲类药物。,.,17,【不良反应】,1一般反应 上呼吸道刺激等。 2过敏反应。,3诱发甲状腺功能紊乱。,第二节 抗甲状腺药,.,18,三、受体阻断药,【药理作用】,阻断受体而改善甲亢所致的症状,也减少甲状腺激素的分泌。,【临床应用】,辅助治疗甲亢患者及甲状腺危象,适用于不宜用抗甲状腺药、不宜手术及碘治疗的甲亢患者。,【不良反应】,对心血管系统和气管平滑肌
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