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文档简介

1、第三十二章 作用于消化系统的药物,含义: 主要是调节或改善消化系统功能的药 药物分类: 抗消化性溃疡药 消化功能调节药 助消化药 止吐药与胃肠促动药 止泻药与吸附药 泻药 利胆药,第一节 抗消化性溃疡药,消化性溃疡:是由于胃酸分泌过多,胃肠道黏膜防御能力降低所造成胃和十二指肠的慢性溃疡。 抗消化性溃疡药:能减少胃酸分泌,增强胃肠道黏膜防御能力的药物。,溃疡病的发病机制,攻击因子增强 防御因子受损,胃酸、胃蛋白酶,幽门螺旋杆菌,遗传因素 吸烟、饮酒、药物等,粘液分泌 HCO3-的分泌 胃黏膜等,两者失衡,攻击因子 胃酸过多(Ach 胃泌素、 组胺受体) 幽门螺旋杆菌 胃蛋白酶原 遗传因素 吸烟、

2、药物,抗消化性溃疡药分类,1.抗酸药:氢氧化铝、三硅酸镁 2.抑制胃酸分泌药 M受体阻断药:哌仑西平 H2受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁 胃壁细胞H+泵抑制药:奥美拉唑等 胃泌素受体阻断药:丙谷胺 3.增强胃粘膜功能药物:A.前列腺素衍生物 B. 硫糖铝、枸橼酸铋钾 4.抗幽门螺杆菌药物:阿莫西林、甲硝唑等,一、抗酸药,药理作用 弱碱性物质,中和胃酸 用药目的: 降低胃蛋白酶活性 胃黏膜出血时间明显缩短 胃酸减少可使幽门紧张度降低,而缓解 因幽门痉挛引起的疼痛. 临床应用 主要用于胃、十二指肠溃疡病及胃酸分泌过多症的辅助治疗 理想的抗酸药应具备的特点:作用迅速、持久不吸收 不产气 不引起腹泻及

3、便秘 对黏膜及溃疡面有保护及收敛作用,常见复方制剂 胃舒平:由氢氧化铝、三硅酸镁和颠茄流浸膏组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和解除平滑肌痉挛作用。 胃得乐:由碳酸镁、碳酸氢钠、次硝酸铋和大黄组成。具有中和胃酸、保护溃疡面和抗幽门螺杆菌作用。,二、抑制胃酸分泌药,胃酸的分泌需要三个环节: 胃壁细胞受体(M、H2、胃泌素)兴奋 激活腺苷酸环化酶,使细胞内环腺苷酸水平增加 激活壁细胞的质子泵( H+-K+-ATP酶),将H+泵出,MR,H2R,GR,H+、K+-ATP酶,H+,K+,奥 美 拉 唑 ,壁细胞,哌仑西平,Ach,西咪替丁,丙谷胺,Hist,Gast,胃酸分泌过程及抑制胃酸分泌药作用部位,

4、胃酸形成的最后环节,胃腔,Ca2+,Ca2+,cAMP,(一)H2受体阻断药,作用与机制 阻断H2受体,抑制基础胃酸分泌 抑制胃泌素及M受体,抑制胃酸分泌 应用 溃疡病患者用药后能缓解症状,促进溃疡愈合 具有反跳现象 常用药物 西咪替丁 雷尼替丁 法莫替丁,(二)H+-K+-ATP酶抑制药,作用与机制 与H+-K+-ATP 酶的巯基共价结合,使酶失去活性,不可逆地抑制H+泵功能 对幽门螺杆菌有抑制作用 临床应用 消化道溃疡、Hp感染、反流性食道炎等,奥美拉唑(omeprazole,洛赛克,losec ),作用 抑制胃酸分泌 对药物、应激所致的胃黏膜损伤有预防保护作用 有对抗幽门螺杆菌作用 临床

5、应用 消化道溃疡、Hp感染、反流性食道炎等 用药时应注意 抑制肝药酶,延长苯妥英钠、地西泮、华法林的消除 长期服用者,应定期检查胃黏膜有无肿瘤样增生,(三)M受体阻断药,作用与机制 阻断胃壁细胞上的M1受体,抑制胃酸分泌 阻断Ach对胃黏膜中的嗜铬细胞、G细胞上的M受体的激动作用,减少组胺和胃泌素的释放,间接减少胃酸的分泌。 解痉作用 常用药物 阿托品:选择性差,不良反应多 哌仑西平:主要阻断M1受体,用于治疗胃、十二指肠溃疡 替仑西平:与哌仑西平相似,作用较强,持续时间长,(四)胃泌素受体阻断药,丙谷胺(proglumide) 化学结构与胃泌素相似,竞争受体 减少胃酸分泌 促进粘液合成,三、

6、增强胃粘膜屏障功能的药物,米索前列醇(misoprostol) 抑制基础胃酸分泌 促进粘液和HCO3-分泌 促进受损上皮细胞重建和增殖 增加胃粘膜的血流量 恩前列素(enprostil) 特点:作用持续时间较长,三、增强胃粘膜屏障的药物(续),硫糖铝 与胃黏膜的粘蛋白结合,形成保护膜 促进粘膜合成前列腺素E2 增强生长因子的作用 抑制Hp的繁殖 应用注意(P338),枸橼酸铋钾 抑制胃蛋白酶活性 促进粘膜合成前列腺素 抑制Hp的致病作用,增强胃粘膜屏障的药物(续),四、抗Hp药,1.抗溃疡药 含铋制剂、H+-K+-ATP酶抑制剂、硫糖铝 2.抗菌药 阿莫西林、庆大霉素,药物分类,第二节 消化功

7、能调节药,一、助消化药 能增强消化机能,促进食欲的药物。 多为消化液中成分或是促进消化液分泌的药物。 主要用于消化道分泌功能减弱或消化不良等。,二、 止吐药与胃肠促动药,呕吐的原因: 1. 内脏及前庭功能紊乱 2. 药物、化疗等兴奋CTZ的D2、H1、M1、和5-HT3受体。,甲氧氯普胺(胃复安,灭吐灵) 阻断CTZ的D2受体,强大的中枢性止吐作用 较大剂量阻断5-HT3受体,产生止吐作用 阻断胃肠多巴胺受体,增加胃肠运动 主要用于胃肠功能失调所致的呕吐、还用于放疗、化疗引起的呕吐、功能性胃肠道张力低下。 可提高吩塞嗪类药物的锥体外系反应 抗胆碱药对抗此药的作用,多潘立酮(吗丁啉) 外周多巴胺

8、受体阻断药 不易通过血脑屏障,无锥体外系副作用 治疗轻度胃瘫,加速胃排空 功能性、器质性、感染性、饮食性、放射性治疗或化疗所引起的恶心、呕吐等,昂丹司琼 5-HT3受体拮抗药 对化疗药引起的呕吐可产生迅速而强大的止吐作用 对晕动病及DA受体激动剂去水吗啡引起的呕吐无效,三、止泻药与吸附药 地芬诺酯 哌替啶衍生物 用于急、慢性功能性腹泻 阿片制剂 用于较严重的非细菌感染性腹泻 鞣酸蛋白 具有收敛作用,用于各种腹泻的治疗 药用炭 吸附肠道内气体、毒物等,起止泻和阻止毒物吸收的作用,四、泻 药 含义 增加肠内水分,软化粪便或润滑肠道,促进肠蠕动,加速排便的药物 药物分类 刺激性泻药(接触性泻药) 渗透性泻药(容积性泻药) 润滑性泻药:液体石蜡、甘油(开塞露)等。,(一)刺激性泻药,机制 药物与肠黏膜接触刺激结肠,肠蠕动导泻 常用药物 酚酞(果导片)、蒽醌类 应用 适用于急、慢性便秘,(二)渗透性泻药,机制 口服后肠道不吸收肠内渗透压肠容积刺激肠壁,蠕动导泻 药物分类 非吸收的盐类: 硫酸镁、硫酸钠 纤维素类:植物纤维素等,特点:1、导泻作用较剧烈 2、主要用于排除肠内毒物,特点:1、导泻作用较温和 2、治疗与预防功能性便秘的最佳措施,五、利胆药,胆石溶解药:促进胆石溶解 鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸 用于胆石症患

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