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文档简介

1、.,1,抗癫痫药和抗惊厥药,程玉芳 药学院,.,2,癫痫:是一种反复发作的神经系统疾病,发作时伴有局部病灶的神经元异常高频放电,并且向周围扩散,引起临床症状发作。表现为短暂的运动、感觉或精神失常。,.,3,病因,原发性:病因未明 继发性:脑瘤、脑寄生虫、脑血管畸形、脑外伤所致。病灶所处部位,放电侵犯区域大小,决定临床发作类型及症状轻重。,.,4,癫痫的类型,部分性发作:单纯性、复杂性、继发强直阵挛性; 全身性发作:强直-阵挛性发作、肌阵挛性发作、失神发作;,.,5,癫痫发病机制,1.发作时,局部病灶神经元同时去极化,发生高频,同步,爆发式放电(先兆); 2. 病灶的异常放电向周围扩散,导致更广

2、泛的脑组织兴奋,引起癫痫发作的临床表现。 ,示意图,正常神经元,药物作用,抑制放电,稳定细胞膜, 抑制放电扩散,病灶,.,7,苯妥英钠,.,8,药理作用,1、膜稳定作用 1)阻滞电压依赖性Na+通道,抑制Na+ 内流 2)阻滞电压依赖性Ca2+通道 3)与失活的Na+通道结合,延长其不应期 2、增强中枢GABA功能,.,9,临床应用,1、抗癫痫大发作(首选);小发作无效(由于兴奋小脑,可诱发)。 i.v.用于癫痫持续状态。 2、治疗中枢性疼痛综合征:三叉神经、舌咽神经痛。 3、抗心律失常: 室性,特别是强心苷中毒(首选)。,.,10,不良反应,1、局部刺激 胃肠道反应,静注可致静脉炎(少用)。

3、 2、 久用常见胶原代谢障碍。 3、神经系统反应 主要小脑前庭功能障碍(眼球震颤、眩晕、共济失调等)停药36个月可消退。 4、过敏反应 粒细胞缺乏,齿龈增生,.,11,作用特点,1、起效慢,连续服用的治疗量 610天达稳态血浓。 2、个体差异大,吸收慢且不规则。,.,12,.,13,作用特点,3、在治疗量下,不产生中枢抑制(与巴比妥类不同),过量可致兴奋,治疗期间不影响病人学习工作。 4、不影响智力发育。,.,14,苯巴比妥,(一)抗癫痫作用机制 激动突触后膜上的GABA受体 阻断突触前膜钙离子的摄取 除抑制癫痫病灶兴奋性神经元异常放电向周围扩散,还直接抑制其异常放电。 (二)临床应用 主要用

4、于癫痫大发作和癫痫持续状态。对小发作无效。,.,15,扑米酮,特点: 1,对大发作和局限性发作疗效好,对精神运动性发作也有效,小发作无效。 2,主要用于苯巴比妥和苯妥英钠不能控制的癫痫大发作。 3,常见的不良反应为CNS症状:嗜睡、眩晕、复视、共济失调、眼球震颤等。,.,16,卡马西平 (酰胺咪嗪),一、机制:与苯妥英钠相似。 二、临床应用 1对精神运动性发作、大发作疗效较好; 2治疗神经痛(三叉神经痛)疗效优于苯妥英钠; 三、不良反应:胃肠道;CNS;血液;肝损。,.,17,乙琥胺,作用原理: 抑制丘脑神经元T型Ca2+电流。 临床应用:治疗小发作。 不良反应:胃肠道;CNS;血液系统(骨髓

5、抑制)。,.,18,丙戊酸钠,广谱抗癫药 作用原理:增加脑内GABA含量。 临床应用:各型癫痫均有效。因其肝毒性,一般不作首选。,.,19,苯二氮卓类,地西泮(安定):i.v.给药,为癫痫持续状态的首选。 硝西泮对婴儿阵挛、肌阵挛疗效好; 氯硝西泮对小发作、肌阵挛疗效好。,.,20,第二节 抗惊厥药,惊厥是由于CNS过度兴奋,导致全身骨骼肌强烈不自主收缩。 多见于小儿高热惊厥、破伤风、子痫、癫痫大发作和CNS兴奋药中毒等。 常用抗惊厥药物:巴比妥类、部分苯二氮卓类、水合氯醛等。,.,21,硫酸镁(MgSO4),口服不易吸收, 有利胆、泻下作用。 注射:抑制CNS和骨骼肌松弛(抗惊厥) 作用原理 : Mg2拮抗Ca2的作用,减少运动神经末梢Ach的释放,使骨骼肌松弛。,.,22,注意事项,硫酸镁安全范围小,注射时随时检查腱反射(呼吸抑制的先兆)以判断抑制的程度, 一旦过量立即进行人工呼吸

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