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文档简介
1、阿莫西林的临床应用1.阿莫西林的理化性质阿莫西林(Amoxicillin,amo)是氨基侧链的青霉素,在AMP的侧链苯环上有多个羟基,其化学结构具有类似的性质。AMO是白色或白色结晶性粉末,有点苦,溶于水,不溶于乙醇,比卷曲值为2900 3100。阿莫西林的药理机制AMO抗菌活性起主要作用的基本结构是6-氨基青霉硫酸的-内酰胺环,通过特异性结合细菌内膜的目标部位,抑制细菌细胞壁粘液肽合成酶的活性,妨碍细胞壁粘液肽的合成,细菌细胞壁缺损,细菌的膨胀和分解。阿莫西林的临床应用3.1抗菌活性抗菌谱和对大多数细菌的体外抗菌效果基本上与氨苄西林效果相同。但是,对肠球菌和沙门氏菌的效果是后者的两倍,根据体
2、外杀菌实验和感染动物保护实验,该产品对多种细菌的杀菌效果比氨苄西林快、强。可能是因为通过细胞壁的能力很强。因为作用于细菌细胞壁,抑制细胞壁的合成。3.2本产品在人和反刍动物的胃肠道中吸收良好(吸收率为74-94%),组织体液中浓度高,比氨苄西林(氨苄西林)体内抗菌效果好得多。临床上,口服本品为1小时内最高值0.5g的血清浓度为10.0g/ml,是氨氯地平口服剂量的2.5倍左右。肌肉注射的血清浓度类似于口服给药,也类似于氨苄西林等量的肌肉注射。快速静脉注射0.5g本品后5分钟血清浓度为42.6g/ml,5小时后1g/ml,半衰期清除1.08小时。该产品广泛分布在肝、肺、肾、肌肉、前列腺、胆汁、腹
3、水中,油、唾液的含量较少。如果大脑(脊膜)发炎,阿莫西林会进入10-60%血清浓度的脑脊液,通过胎盘,但怀孕期间药物是安全的。与血清蛋白结合率为17%,服药后6小时内尿排放量为剂量的45% 68%。有些药物是通过胆汁排泄的,胆汁的浓度也高于氨苄西林(氨苄西林)。3.3阿莫西林胶囊或悬浮液的临床应用,多种感染的愈合或效果在90%以上。溶血性链球菌、肺炎球菌、不产生青霉素酶的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、鼻窦炎、中耳炎、支气管炎、肺炎的治愈率为80%-94%。该产品对慢性支气管炎的治疗效果优于氨苄西林。没有并发症的淋病,经过本产品单独口服3g治愈率达到97%。阿莫西林的皮肤及软组织感染治愈率达96%。有
4、人同时使用该产品和庆大霉素治疗心脏内膜炎。临床上也用于治疗对链霉素有抗药性的伤寒或骨髓抑制而不能使用氯霉素的患者。3.4阿莫西林等药物的联合应用3.4.1阿莫西林和克林霉素及红霉素联合预防心内膜炎的研究结果表明,口服阿莫西林3g和红霉素600mg及红霉素2g的血液最大浓度分别为27g/ml、5.5g/ml和3.1g/ml,是链球菌和金黄色葡萄球菌红霉素单独治疗失败的患者并发阿莫西林等3种药物,治疗效果良好。3.4.2阿莫西林和奥美拉唑的幽门螺杆菌去除方法是用20毫克奥美拉唑和500毫克阿莫西林,57名患者的细菌清除率为82.5%。刘某报道,胃溃疡用胃镜检查85例,两种药2周,静药4周后复查,治
5、愈率达85%,副作用轻微。3.4.3与雷尼替丁治疗阿莫西林、胃炎和消化性溃疡的研究结果表明,幽门螺杆菌持续感染与活动性胃炎、复发性消化性溃疡有密切关系。Hentschel等建议在使用ranitidine的同时使用阿莫西林。在慢性支气管炎慢性支气管炎急性恶化的治疗中,阿莫西林和索美范原型宁的合理抗感染治疗是控制癫痫发作的关键。阿莫西林和梅提斯泰因一起投药后,阿莫斯西林在支气管分泌物中的浓度比单独用阿莫斯西林高。这两种药物具有药动力学作用,可以使阿莫西林更容易通过血液气体屏障,提高阿莫西林呼吸道分泌物的药物浓度,有助于短期清除细菌。3.4.5阿莫西林和克拉维酸复合物对治疗尿路感染Senior等实验
6、性膀胱炎使用阿莫西林和克拉维酸复合物有87%的疗效。联合疗法可以提高阿莫西林对肺炎大肠杆菌一般转化嗜血杆菌的抗菌活性。3.5各种反应应用本产品的副作用发生率为5-6%。腹泻、恶心、呕吐及其他胃肠反应占3.1%。皮疹2%,容易发生传染性单核细胞增多症。还有药物热、哮喘等。尿检和肾功能正常,一些患者血清氨基转移酶增加,嗜酸细胞增多和白细胞减少症。你还可以看到念珠菌或耐药性细菌引起的双重感染。化学名称(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-(r)-) -2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基-7-氧代-。结构式分子C16H19N3O5S3H2O青霉素类抗生素阿莫西林,肺炎链球菌,溶血性链球菌,不产
7、青霉素酶的葡萄球菌,肠球菌等有氧革兰阳性球菌,大肠杆菌阿莫西林通过抑制细菌细胞壁合成,起到杀菌作用,使细菌迅速成为球母体,溶解,破裂。大约75%到90%可以从胃肠道吸收,食物对药物吸收没有太大影响。口服0.25 g和0.5g后血浆峰值浓度(Cmax)分别为3.5 5.0mg/l和5.5 7.5mg/l,峰值时间为1 2小时。该产品在大多数组织和体液中分布良好。肺炎或慢性支气管炎急性发作患者口服本产品0.5g后2 3小时和6小时痰的平均药物浓度分别为0.52mg/L和0.53mg/L,同期血浆浓度为11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎儿童口腔本产品1g后1 2小时,中耳液药物浓度6.2mg/
8、L .结核性脑膜炎患者口腔本产品1g后2小时的脑脊液中0.1 1.5mg/l相当于同期血浆浓度的0.9% 21.1%。该产品通过胎盘将脐带血的1/4 1/3浓度提高到母体血液药浓度的1/4,在乳汁、汗水、眼泪中也含有微量血液。阿莫西林的蛋白质结合率为17% 20%。本品消除半衰期(t1/2?)1 1.3小时,约24% 33%的剂量在肝脏代谢,6小时内45% 68%作为原型从尿液中排出,部分药物通过胆道排出。严重肾功能衰竭患者血清半衰期可以延长到7小时。血液透析去除该产品,而腹膜透析不去除该产品。适应症阿莫西林适用于以下由敏感细菌(不生产-内酰胺酶菌株)引起的感染。1.上呼吸道感染,如链球菌、肺
9、炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌引起的中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等。2.大肠杆菌、异源或肠球菌引起的泌尿生殖系统感染。3.链球菌、葡萄球菌或大肠埃希菌引起的皮肤软组织感染。4.溶血性链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感嗜血杆菌引起的急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。急性单纯淋病。该产品可用于伤寒、伤寒带菌者和钩端螺旋体病的治疗。阿莫西林与克拉霉素、兰索拉唑三粒一起,还可以降低胃、十二指肠幽门螺杆菌根除和消化道溃疡的复发率。1.恶心、呕吐、腹泻和胃粘膜性肠炎等胃肠反应。皮疹,药物热和哮喘等过敏反应。贫血,血小板减少,嗜酸细胞增多等。血清氨基转移酶可能略有增加。念珠菌或耐药性细菌引起的双重感染。
10、6.偶然遇到兴奋、不安、失眠、眩晕、行为异常等中枢神经系统症状。禁止青霉素过敏及青霉素皮试阳性患者。1.青霉素口服给药剂有时会引起过敏性休克,尤其是在有青霉素或头孢菌素过敏史的患者身上发现。服药前必须详细询问药物过敏的历史,并进行青霉素皮试。如果发生过敏性休克,必须当场抢救,保持呼吸道畅通,吸入氧气,接受肾上腺素、糖皮质激素等治疗。2.传染性单核细胞增多症患者使用该产品容易出现皮疹,应避免使用。治疗时间长的患者需要接受肝脏、肾功能和血液检查。4.阿莫西林在使用Benedit或Fehling试剂的尿糖检查中可能出现假阳性。5.有哮喘、干草热等过敏疾病史的情况要小心。(2)老弱病残和肾功能严重受损的情况下,可能需要调整剂量。“孕妇和哺乳期妇女用药”的动物生殖检查结果显示,人类剂量的10倍的阿莫西林没有伤害老鼠和老鼠的生殖力和胎儿。但是,人类还缺乏充分的对照研究,动物生殖检查无法完全预测人体反应,因此孕妇只有在必要的时候才应该应用这种产品。因为奶可以分泌少量阿莫西林,所以奶妈服用后会引起婴儿过敏。儿童药物1。并发雪水可以竞争性地减少本产品的小管分
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