局部麻醉药课件

B14局麻药1第十四章

局部麻醉药

B14局麻药2

公元200年，我国名医华佗即“以服麻沸散，既醉无所觉”，并应用于临床手术，是祖国医学对麻醉的贡献。B14局麻药31846年Morton在美国麻省总医院(MGH)公开演示了乙醚麻醉获得成功，揭开了现代麻醉学的首页B14局麻药4根据麻醉部位不同：局部麻醉全身麻醉localanaestheticsgeneralanaestheticsB14局麻药5局部麻醉药（localanaesthetics)局麻药:局部应用于神经末梢或神经干周围，可逆地阻断钠通道,暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使局部痛觉暂时消失的药物对各类组织都无损伤性影响B14局麻药6㈠构效关系①亲脂性的芳香烷基（或杂环核）：有利于药物渗入N组织，是局麻的基础部位。

②亲水性的烷胺基（仲胺或叔胺）：有利于制成水溶性盐酸盐，便于临床应用。

③中间连接部分:A.酯键（-CO-0-）：易被血浆中酯E水解。

B.酰胺键（-NH-CO-）：对抗酯E水解，故酰胺类性质稳定、奏效快、弥散广、时效长常用局麻药的构效关系和分类B14局麻药7酯键（-CO-0-）：酰胺键（-NH-CO-）短效中效长效长效12B14局麻药8根据中间链不同分：

酯类：普鲁卡因、丁卡因

酰胺类：利多卡因、布比卡因根据作用时效分：

短效：普鲁卡因

中效：利多卡因

长效：丁卡因、布比卡因、罗哌卡因分类B14局麻药9药理作用（一）局部麻醉作用（治疗作用）

（二）吸收作用（不良反应）

B14局麻药10一、局麻作用与机制局麻作用阻滞神经冲动的产生和传导：

（与神经类别、剂量、浓度、刺激强度有关）神经阻滞特点：

神经直径细快于粗无髓神经阻滞早于有髓神经钝痛—

锐痛—冷觉---温觉---触觉---压觉可逆性作用机制B14局麻药11局麻作用机理阻滞电压门控性Na+通道，使传导阻滞，产生局麻作用。（与Na+通道内侧结合后，引起Na+通道蛋白构象变化）与解离速率、解离常数及体液pH密切相关具有频率和电压依赖性B14局麻药12局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内流的？胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。B14局麻药13局部麻醉方法B14局麻药14

局部麻醉方法1.表面麻醉（surfaceanaesthesia）麻粘膜下N末梢用于眼、鼻、咽喉、气管、食管、泌尿生殖道手术B14局麻药15局部麻醉方法2.浸润麻醉（infiltrationanaesthesia）注术部及皮内、皮下和肌肉组织中麻感觉N用于浅表小手术。B14局麻药16局部麻醉方法3.传导麻醉（conductionanansethesia)注入外周神经干（区域麻醉或N干麻醉）用于跛行诊断、四肢和腹壁手术

B14局麻药17局部麻醉方法4.蛛网膜下隙麻醉(Subarachnoidalanaesthesia)简称腰麻，将局麻药注入腰椎蛛网膜下腔间隙，麻醉该部位的脊神经根适用于腹部或下肢手术。B14局麻药18B14局麻药19局部麻醉方法5.硬膜外麻醉（epiduralanaesthesia）注入硬膜外腔，阻断通过此腔穿出椎间孔的脊N，使后躯麻醉。用于难产、

剖腹产、及后躯其它手术。

B14局麻药20局部麻醉方法6.区域镇痛罗哌卡因B14局麻药21二吸收作用与不良反应1.吸收作用中枢和心血管系统（1）中枢神经系统：

低浓度——有镇静、抗惊厥作用高浓度——中毒时先兴奋后抑制眩晕、烦躁、震颤→神志错乱、惊厥→昏迷、呼吸麻痹惊厥：由于中枢抑制性神经元对局麻药更敏感，出现“脱抑制现象”，用苯二氮卓类对抗（加强边缘系统GABA能神经元的抑制作用，可对抗局麻药中毒性惊厥。）B14局麻药222）心血管系统小剂量：抗心律失常大剂量：心肌抑制心肌收缩力↓、不应期↑、传导↓、CO↓、心率↓、血管平滑肌松弛（布比为最）

——AD可部分拮抗少数人可出现心血管虚脱和死亡。B14局麻药232.变态反应

荨麻疹、皮炎、支气管痉挛、血压下降、心动过速、心律失常注意事项变态反应的防治一问

二试

三预防

四抢救停药、输氧、补液、用Adr、激素等B14局麻药24普鲁卡因（procaine,奴佛卡因Novocaine)特点：短效酯类1.粘膜穿透力弱，表麻不用。2.用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉和局部封闭+Adr，维持1-2h3.可被假性AchE水解成对氨苯甲酸（PABA）和二乙氨基乙醇。避免与磺胺药物合用4.不良反应:毒性反应和变态反应常用局麻药B14局麻药25特点：酰胺类

1.作用快、强、持久，局麻时效及毒性与药物浓度有关。

2.全能局麻药

3.毒性小

4.对普鲁卡因过敏者可用此药。

5.具抗心律失常作用。利多卡因（lidocaine,塞罗卡因，xylocaine）B14局麻药26丁卡因（tetracaine,地卡因，dicaine）特点：酯类1.麻醉强度比普鲁卡因强10倍，可维持2-3h。2.常用于表面麻醉，不用于浸润麻醉。3.毒性大B14局麻药27局麻药麻醉作用穿透力毒性稳定性用途

procanine快、弱、短差小差复合麻醉不宜表面麻醉tetracanine慢、强、长强大差不单用于浸润麻醉lidocanine快、中中中好“万能”，脊麻少用室性心律失常bupicanine快、强、长弱