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文档简介

临床阿托伐他汀与瑞舒伐他汀药物应用选择、共同点及不同点他汀类药物是降脂药物治疗的基础。其中，阿托伐他汀和瑞舒伐他汀是临床最常用的强效降脂药，在心血管疾病的预防和治疗中有重要作用。共同点

1、作用机制阿托伐他汀和瑞舒伐他汀均为第三代强效降胆固醇的他汀类药物，均通过抑制羟甲基戊二酰辅酶A（HMG-CoA）还原酶活性，来发挥降低胆固醇自身合成的药理作用。

2、药效持续时间

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀口服吸收完全，食物对吸收无影响。

二者半衰期均较长，可以一天一次固定时间给药即可，但晚上服用时LDL-C降幅可稍有增加。

一般在开始服药的4周内降低LDL-C达最大疗效,并能在以后的治疗中得到维持。

剂量调整时间间隔应为4周，长期治疗后停药，药效可持续4～6周。

需要注意的是，他汀类药物应用取得预期疗效后应继续长期应用，如能耐受应避免停用。

3、禁忌证

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀均禁用于胆汁淤积和活动性肝病患者，血清转氨酶持续超过正常上限3倍且原因不明者，妊娠期、哺乳期和准备生育的妇女。

服药期间均应定期监测肝功能和血肌酸激酶，作为停药或延续治疗的临床指导。不同点

1、脂溶性or

水溶性阿托伐他汀为脂溶性他汀，更容易透过血脑屏障，产生中枢神经系统症状，如失眠等。

瑞舒伐他汀为水溶性他汀，不易进入肝脏外的其它组织，表现为较高的肝选择性和较少的影响平滑肌增殖。

2、蛋白结合率

阿托伐他汀蛋白结合率高，较瑞舒伐他汀更易受患者血浆蛋白含量影响，且易与蛋白结合率高的其它药物产生相互作用。

3、药物间相互作用

阿托伐他汀经CYP3A4代谢，药物相互作用较瑞舒伐他汀多。抗真菌药物、大环内酯类药物、钙拮抗剂、胺碘酮、大量饮用葡萄柚汁（＞1.2L/d）等均可增加阿托伐他汀的血浆水平，使肌病风险增大。

此外，阿托伐他汀为P-糖蛋白（P-gp）的底物，与经P-gp代谢的药物（如西格列汀、沙格列汀等）存在相互作用，瑞舒伐他汀与P-gp代谢药物无相互作用。

4、排泄途径

阿托伐他汀仅少量经肾排泄，对于轻-中-重度肾功能损害患者均无需调整给药剂量。

瑞舒伐他汀轻度和中度肾功能损害的患者无需调整剂量，重度肾功能损害的患者禁用。

5、使用剂量

阿托伐他汀常用剂量为10～20mg，最大剂量为80mg。

瑞舒伐他汀常用剂量为5～10mg，最大剂量为20mg。

_瑞舒伐他汀阿托伐他汀吸收（%）5030生物利用度（%）2012亲水/亲脂水溶性脂溶性蛋白结合率（%）88＞98半衰期（h）20.815～30CYP酶2C9/2C19（10%）3A4P-gp-+清除部位10%肾90%粪便2%肾>90%粪便

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