N胆碱受体阻断药课件

膽鹼受體阻斷藥（Ⅱ）

——N膽鹼受體阻斷藥Cholinoceptor-BlockingDrugs（Ⅱ）-nicotinicacetylcholinereceptorblockingagents第一節神經節阻斷藥神經節阻斷藥（ganglionicblockingdrugs）又稱為Nl受體阻斷藥，能與神經節的Nl受體結合，競爭性地阻斷ACh與其結合，使ACh不能引起神經節細胞除極化，從而阻斷了神經衝動在神經節中的傳遞。第一節神經節阻斷藥這類藥物對交感神經節和副交感神經節都有阻斷作用，因此其具體效應常視兩類神經對該器官支配以何者佔優勢而定。第一節神經節阻斷藥植物神經節阻斷後交感和副交感神經優勢效應比較第一節神經節阻斷藥【藥理作用】美卡拉明（美加明），樟磺咪芬

交感佔優勢：血壓顯蓍下降.產生體位性低血壓。

副交感佔優勢：胃腸道、眼、膀胱和腺體等，

產生便秘、擴瞳、尿瀦留和

口幹等症狀。

第一節神經節阻斷藥【臨床應用】1.麻醉時控制性降壓，減少手術出血。

2.主動脈瘤手術時，減少因牽拉主動脈引起的交

感神經興奮。

3.用於高血壓危象,不做常規降壓藥。【副作用】

嗜睡、口幹、便秘、排尿困難及視力模糊等。第二節骨骼肌鬆弛藥骨骼肌鬆弛藥（skeletalmuscularrelaxants）

又稱為NM受體阻斷藥，作用於神經肌肉接頭後膜的NM膽鹼受體，產生神經肌肉阻滯作用，故亦稱為神經肌肉阻滯藥（neuromuscularblockingagents），為全麻用藥的重要組成部分。肌松藥只能使骨骼肌麻痹，而不產生麻醉作用，不能使病人的神志和感覺消失，也不產生遺忘作用。

第二節骨骼肌鬆弛藥骨骼肌鬆弛藥（skeletalmuscularrelaxants）按其作用機制不同，可將其分為兩類：

除極化型肌松藥 （depolarizingmuscularrelaxants）

非除極化型肌松藥 （nondepolarizingmuscularrelaxants）第二節骨骼肌鬆弛藥除極化型肌松藥：又稱為非競爭型肌松藥，分子結構與ACh相似，能產生與ACh相似但較持久的除極化作用，使神經肌肉接頭後膜的N2膽鹼受體不能對ACh起反應，從而使骨骼肌鬆弛。

一、除極化型肌松藥第二節骨骼肌鬆弛藥作用特點：1.最初可出現短時肌束顫動，與藥物對不同部位的骨

骼肌除極化出現的時間先後不同有關；2.連續用藥可產生快速耐受性；3.抗膽鹼酯酶藥不僅不能拮抗其肌松作用，反能加強

之，因此過量時不能用新斯的明解救；4.治療劑量並無神經節阻斷作用；5.目前臨床應用的除極化型肌松藥只有琥珀膽鹼。一、除極化型肌松藥第二節骨骼肌鬆弛藥一、除極化型肌松藥-琥珀膽鹼(succinylcholine,司可林

scoline)

是目前常用肌松藥。

【藥動學】1.PO不易吸收。

2.iv被假AChE迅速水解,少量腎排，作用短暫。第二節骨骼肌鬆弛藥一、除極化型肌松藥-琥珀膽鹼(succinylcholine,司可林

scoline)

是目前常用肌松藥。

【藥理作用】1.iv10~30mg，先為肌束顫動,1分鐘轉鬆弛，2分鐘肌松作用最強,5~8分鐘後作用消失.靜脈滴注可延長肌松時間。2.治療量四肢、頸部＞面、舌、咽喉部肌肉＞呼吸肌.中毒時則致呼吸麻痹。

第二節骨骼肌鬆弛藥一、除極化型肌松藥——琥珀膽鹼【臨床應用】

1.氣管內插管，氣管鏡、食管鏡檢查。

2.輔助麻醉。第二節骨骼肌鬆弛藥一、除極化型肌松藥——琥珀膽鹼【不良反應】1.窒息過量易致呼吸肌麻痹，多見於遺傳性缺少AChE的病人。2.眼內壓升高使眼外骨骼肌短暫收縮，引起眼內

壓升高，故禁用於青光眼等。3.肌束顫動肌松作用前短暫肌束顫動，用藥後有

肩胛、胸部肌肉疼痛，可持續3—5天。4.血鉀升高持續去極化，釋放K+入血。5.其他腺體分泌增加，組胺增加，惡性高熱。第二節骨骼肌鬆弛藥又稱競爭型肌松藥（competitivemuscularrelaxants）。能與ACh競爭神經肌肉接頭的N2膽鹼受體，使骨骼肌鬆弛，其本身不引起突觸後膜的去極化，抗膽鹼酯酶藥可拮抗其肌松作用。本類藥物多為天然生物鹼及其類似物，化學上屬苄基異喹啉類（benzylisoquinolines和類固醇銨類（ammoniosteroids）。二、非除極化型肌松藥第二節骨骼肌鬆弛藥二、非除極化型肌松藥1.其作用可被同類藥增強。2.吸入性麻醉藥和氨基糖苷類能加強和延長此

類物的肌松作用。3.抗膽鹼酯酶藥可拮抗此類藥的作用，故過量

時可用新斯的明解救。4.兼有一定的神經節阻斷和釋放組胺作用,可

使血壓下降。特點：第二節骨骼肌鬆弛藥

是南美印第安人用數種植物製成的植物浸膏箭毒（curarc）中提取出的生物鹼，右旋體具有活性，是臨床應用最早的典型非去極化型肌松藥。

二、非除極化型肌松藥

——筒箭毒堿（d-tubocurarine）第二節骨骼肌鬆弛藥iv筒箭毒堿，4~6min產生肌松作用,眼→頭頸部→軀幹四肢→膈肌→呼吸肌麻痹而死亡。

解救：人工呼吸和注射新斯的明。2.劑量大可引起心率減慢,血壓下降,支氣管痙攣,唾

液分泌過多。

原因：阻斷神經節和促進組胺釋放。