药理学（第5版） 课件 第23章 作用于消化系统药

第二十三章

作用于消化系统药目录一抗消化性溃疡药二消化功能调节药三用药护理掌握西咪替丁、奥美拉唑、吗丁啉、硫酸镁的作用特点和用途、不良反应及用药护理。熟悉法莫替丁、泮托拉唑、枸橼酸铋钾、甲氧氯普胺、米索前列醇、胃蛋白酶作用特点及用途。了解氢氧化铝、碳酸氢钠、氧化镁、开塞露、乳果糖应用、用药护理；消化性溃疡机制、联合用药。1.学会观察抗消化性溃疡药的疗效和不良反应。2.能对消化性溃疡患者正确进行用药护理及指导患者合理用药。1.具有正确的价值观，树立以患者为中心的护理理念。2.合理用药，深刻认识到药品使用不当的危害，增强药品使用的责任感和道德感。学习目标知识目标能力目标素质目标情景导入案例：患者，男，36岁。嗳气、反酸、上腹部疼痛1年余，每次饮酒或紧张后加重。3天前因感冒出现发热、头痛等症状，服用阿司匹林治疗后，上腹疼痛加重，到医院就诊。胃镜检查提示胃溃疡，幽门螺杆菌阳性。请分析：1.患者为什么会发生上腹疼痛加剧？2.该患者可以选择哪些药物治疗？消化系统药物用药护理消化功能调节药抗消化性溃疡药第一节

抗消化性溃疡药消化性溃疡：是由于胃酸分泌过多、Hp感染等，胃黏膜防御能力降低，造成胃和十二指肠的慢性溃疡。发病率约10%～12%。胃溃疡

第一节

抗消化性溃疡药攻击因子胃酸、胃蛋白酶、HP、遗传因素、胆盐、酒精、药物等防御因子胃粘液、碳酸氢盐、细胞再生、局部血流、PG等消化性溃疡发病机制第一节

抗消化性溃疡药常用抗消化性溃疡药治疗原则抑制攻击因子抗酸药胃酸分泌抑制药增强防御因子胃黏膜保护药根除Hp抗幽门螺杆菌药第一节

抗消化性溃疡药一、抗酸药作用机制弱碱性，直接中和胃酸（不抑制胃酸分泌）；抑制胃蛋白酶活性。壁细胞胃腔H+H+H+H+H+H+H+抗酸药(-)第一节

抗消化性溃疡药常用抗酸药作用特点比较第一节

抗消化性溃疡药抗酸药记忆法根据是否产生CO2和引起腹泻、便秘，抗酸药归纳为：两泻、两秘、两气；两泻（轻度腹泻）：指氢氧化镁和三硅酸镁；两秘（便秘）：指氢氧化铝和碳酸钙；两气（产生CO2）：指碳酸钙和碳酸氢钠。第一节

抗消化性溃疡药二、胃酸分泌抑制药

H2受体阻断药13

胃泌素受体阻断药胆碱受体阻断药2

H+-K+·ATP酶抑制药4包括第一节

抗消化性溃疡药CCK2H2M1蛋白激酶Ca2+cAMPCa2+胃泌素组胺Ach胃泌素受体阻断药H2受体阻断药M1受体阻断药(-)(-)(-)H+-K+ATP酶H+-K+·ATP

酶抑制药H+K+胃酸分泌机制示意图第一节

抗消化性溃疡药第一代：西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍）第二代：雷尼替丁（ranitidine，呋喃硝胺）第三代：法莫替丁（famotidine）尼扎替丁（nizatidine）罗沙替丁（roxatidine）药理作用阻断H2受体，抑制基础和夜间胃酸分泌，减少胃蛋白酶分泌；对胃泌素及M受体激动药有抑制作用；十二指肠溃疡4～6周愈合率77％～92％，胃溃疡8周愈合率75％～88％。H2受体阻断药第一节

抗消化性溃疡药作用特点法莫替丁比西咪替丁强20～50倍，比雷尼替丁强7～10倍；雷尼替丁比西咪替丁强4～10倍；法莫替丁>雷尼替丁>尼扎替丁>罗沙替丁>西咪替丁。临床用途消化性溃疡，尤其对十二指肠溃疡疗效好；用于卓-艾综合征、返流性食管炎、胃酸分泌过多、急性胃炎引起的出血。H2受体阻断药第一节

抗消化性溃疡药卓-艾综合征卓-艾综合征又称Zollinger-Ellison综合征，1995年由Zollinger和Ellison两人发现，以高胃酸分泌及胰腺的非β胰岛细胞瘤为临床特征的严重的、慢性难治性消化性溃疡。可分为Zollinger-Ellison综合征Ⅰ型和Ⅱ型，由胃窦Ｇ细胞增生引起的称为Ⅰ型，由分泌促胃液素肿瘤(胃泌素瘤)引起的称为Ⅱ型。约20％的胃泌素瘤患者可表现为多发性内分泌肿瘤Ⅰ型的症候群。本病的根本治疗是切除产生胃泌素的肿瘤；对不能发现肿瘤及肿瘤不能完全切除者可用药物治疗。第一节

抗消化性溃疡药不良反应偶有头痛、头昏、便秘、腹胀、腹泻、皮疹、瘙痒等；长期用西咪替丁，可引起男性乳房发育及性功能障碍；西咪替丁为肝药酶抑制剂，使药物代谢减慢，合用时应调整剂量。H2受体阻断药第一节

抗消化性溃疡药西咪替丁雷尼替丁法莫替丁尼扎替丁罗沙替丁生物利用度(%)805040>90>93作用相对强度15～10325～104～6血浆半衰期(小时)1.5～2.31.6～2.42.5～41.1～1.64～4.5作用持续时间(小时)6812812常用H2受体药比较第一节

抗消化性溃疡药H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制剂）第一代：奥美拉唑（omeprazole，洛赛克）第二代：兰索拉唑（lansoprazole）第三代：泮托拉唑（pantoprazole）、雷贝拉唑（rabeprazole）PPI作用机制可逆性地抑制胃粘膜上H+-K+-ATP酶，抑制胃酸的分泌。第一节

抗消化性溃疡药奥美拉唑（omeprazole，洛赛克）H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制剂）药理作用抑制胃酸分泌，作强而持久，一次用药抑制胃酸24h以上;抗幽门螺杆菌;增加胃黏膜血流量、促胃肠黏膜愈合。第一节

抗消化性溃疡药奥美拉唑（omeprazole，洛赛克）H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制剂）临床用途用于胃、十二指肠溃疡。连用7日，胃酸分泌降低95%；服用4～6周，胃镜观察溃疡愈合率可达97%，其它药无效用4周，愈合率达90％;反流性食道炎。有效率达75％～85％;幽门螺杆菌感染。与抗菌药合用转阴率达83%～88％；应激性溃疡，卓-艾综合征；上消化道出血。第一节

抗消化性溃疡药奥美拉唑（omeprazole，洛赛克）H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制剂）不良反应较轻，有胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹胀、腹痛、腹泻、口干、便泌；头晕、头痛及肝功能异常;偶有皮疹、外周神经炎、白细胞减少、血清转氨酶升高;长期用药可致胃内细菌滋生。第一节

抗消化性溃疡药为第三代质子泵抑制药。作用同奥美拉唑。口服吸收迅速,作用可持续时间长，在PH3.5～7.0环境中比同类药物更为稳定。不良反应少而轻。泮托拉唑(pantoprazole，喷妥洛克)H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制剂）第一节

抗消化性溃疡药选择性抑制M1受体，减少胃酸和胃蛋白酶分泌，保护胃粘膜。对心脏、唾液腺、瞳孔作用少，无中枢作用，大剂量可影响唾液。用于胃和十二指肠溃疡或应激性溃疡。因作用弱，不良反应多，临床已较少使用。M1受体阻断药哌仑西平（pirenzepine）第一节

抗消化性溃疡药竞争性阻断胃泌素受体，减少胃酸分泌。对胃粘膜有保护和促进愈合作用。可用于胃溃疡，十二指肠溃疡和胃炎。不良反应有口干、失眠、腹泻、腹胀等。妊娠期妇女及肝炎患者禁用。因其疗效比H2受体阻断药差，现已少用。胃泌素受体阻断药丙谷胺（proglumide）第一节

抗消化性溃疡药三、胃黏膜保护药2

蔗糖硫酸酯铝盐类：硫糖铝

前列腺素衍生物：米索前列醇1

铋制剂：枸橼酸铋钾3包括第一节

抗消化性溃疡药米索前列醇(misoprostol)三、胃黏膜保护药药理作用抑制基础胃酸分泌;促进粘液和HCO3-分泌;促进胃黏膜血流量受损上皮细胞重建和增殖。临床用途应用于消化性溃疡、NSAIDS所致胃黏膜损伤。不良反应常见腹泻、腹痛;流产(子宫收缩↑）第一节

抗消化性溃疡药硫糖铝（Swcralfate）三、胃黏膜保护药药理作用胃内酸性环境中，形成胶冻状，在溃疡面上形成保护膜;促进溃疡愈合，促胃粘液和碳酸氢钠分泌增加，促胃粘膜和血管的增生。不宜和抗酸药、抑酸药合用。临床用途治疗消化性溃疡，慢性胃炎、反流食管炎等。不良反应较轻，偶有口干、恶心、皮疹及头晕，主要是便秘；肾衰病人应特别谨慎。第一节

抗消化性溃疡药枸橼酸铋钾（bismuthpotassiumcitrate）三、胃黏膜保护药药理作用在胃内形成氧化铋胶体（构成保护屏障，阻止胃酸刺激，降低胃蛋白酶活性）;促进粘液分泌;抑制Hp。临床用途各种消化性溃疡、慢性胃炎等。不良反应可使舌、粪染黑，肾功能不良者禁用；肾功能不良者禁用。第一节

抗消化性溃疡药幽门螺杆菌(Helicobacterpylori,Hp)为G-杆菌，寄居于胃及十二指肠黏液层与黏膜细胞之间，对黏膜产生损伤作用，引发溃疡。

第一节

抗消化性溃疡药四、抗幽门螺杆菌药幽门螺杆菌的感染与消化性溃疡、慢性胃炎、胃癌有密切关系。杀灭幽门螺杆菌，能提治愈率。根治HP菌治疗药物：抗溃疡药：铋制剂、H+-K+-ATP酶抑制剂、硫糖铝抗菌药：阿莫西林、庆大霉素、四环素、呋喃唑酮（痢特灵）、甲红霉素、甲硝唑、可采用2～3种联合应用常用治疗方案：三联方案：质子泵抑制药+2种抗菌药，铋剂+2种抗菌药；四联方案：质子泵抑制药+铋剂+2种抗菌药。第二节

消化功能调节药一、助消化药促进胃肠消化功能的药物，多为消化液某种。常用药物：稀盐酸、胃蛋白酶、胰酶、干酵母、乳酶生。临床应用：胃蛋白酶：用于胃酸分泌过少或消化酶分泌不足的辅助治疗稀盐酸：用于胃酸缺乏症和发酵性消化不良胰酶：用于胰腺分泌不足所致消化不良，胰腺炎、胰腺纤维化乳酶生：用于消化不良、腹胀，小儿消化不良性腹泻，不宜与抗菌药合用酵母：用于食欲不振、消化不良第二节

消化功能调节药常用助消化药比较药物成分作用与用途不良反应及注意事项稀盐酸10%溶液可增加胃液酸度，提高胃蛋白酶活性,用于各种原因引起的胃酸缺乏症，发酵性消化不良对胃粘膜有刺激性，饭前服胃蛋白酶取自动物胃粘膜分解蛋白质变为蛋白胨和蛋白眎，用于胃蛋白酶缺乏症、消化机能减退和其他胃肠疾病。常与稀盐酸合用不宜与碱性药物配伍，其活性降低胰酶含胰蛋白酶、淀粉酶、脂肪酶能消化蛋白质、脂肪和淀粉。用于消化不良及肝、胆、胰腺疾病所致消化不良不宜与碱性药物配伍。遇酸易破坏，其肠溶片需整片吞服第二节

消化功能调节药常用助消化药比较药物成分作用与用途不良反应及注意事项乳酶生干燥的活乳酸杆菌制剂分解乳糖产生乳酸，抑制腐败菌的繁殖，防止蛋白质发酵和产气。用于小儿消化不良和腹泻。不宜与抗菌药、吸附药合用干酵母啤酒酵母干燥菌帮助消化和补充维生素，用于防止营养不良、消化不良、食欲不振等。无明显不良反应。饭后嚼碎服用。第二节

消化功能调节药二、镇吐药此类药物用于恶性肿瘤的化学治疗、胃肠疾病、内耳眩晕症及外科手术等可引起恶心、呕吐。常用镇吐药：主用于放化疗类药物镇吐5-HT3受体阻断药：昂丹司琼（奥丹西隆）D2受体阻断药：氯丙嗪、甲氧氯普胺主用于内耳眩晕症镇吐H1受体阻断药：苯海拉明M受体阻断药：阿托品、东莨菪碱第二节

消化功能调节药胃肠道

5-HT3咽喉迷走神经

CTZ5-HT3D2M1内耳小脑H1M

孤束核5-HT3D2M2H1延髓呕吐中枢高级中枢呕吐发生机制及相关受体第二节

消化功能调节药三、胃肠促动药D2受体阻断药：甲氧氯普胺、多潘立酮1

5-HT4受体激动药：西沙必利2包括第二节

消化功能调节药甲氧氯普胺（metoclopramide，胃复安）三、胃肠促动药药理作用止吐阻断CTZ（中枢化学感受区）的D2受体，大剂量阻断5-HT3受体，产生强大的中枢性止吐作用。促胃肠蠕动阻断胃肠D2受体，增加胃肠蠕动，加速胃排空。催乳阻断下丘脑D2受体，减少催乳素抑制因子释放。第二节

消化功能调节药甲氧氯普胺（metoclopramide，胃复安）三、胃肠促动药临床用途慢性消化不良引起的恶心、呕吐。预防各种原因引起的呕吐(包括妊娠)。常用于肿瘤放疗等引起的呕吐。对眩晕引起呕吐无效。不良反应常见头晕、腹泻、困倦，精神抑郁。长期用，可引起锥体外系反应和高泌乳素血症。第二节

消化功能调节药多潘立酮（domperidone，吗丁林）三、胃肠促动药药理作用促胃肠蠕动选择性阻断胃肠D2受体，加强胃肠蠕动，加速胃排空。止吐改善胃窦和十二指肠的协调运动，防止食物和胆汁返流，产生较强的止吐作用。很少引起锥体外系反应。第二节

消化功能调节药三、胃肠促动药临床用途治疗各种轻度胃瘫，胃排空缓慢所致胃肠胀气、消化不良，尤其治疗慢性功能性消化不良。预防各种原因引起的呕吐(包括妊娠)。对偏头痛、颅脑外伤、放射治疗及肿瘤化疗等原因引起的恶心、呕吐。返流性食管炎，胆汁返流性胃炎等也有效。不良反应偶有轻度腹痛、腹泻、皮疹、口干、头痛、乏力等。不宜与抗胆碱药合用，以免降低疗效。多潘立酮（domperidone，吗丁林）第二节

消化功能调节药三、胃肠促动药药理作用为全胃肠动力药。激动5-HT4受体，同时促进肠壁肌层神经丛释放ACh，无阻断D2

受体的作用。增强胃肠排空，产生强大的止吐作用。临床用途用于胃肠运动障碍性疾病，如返流性食管炎、功能性消化不良、胃痉挛、术后胃肠麻痹、便秘等。西沙必利（cisapride）第二节

消化功能调节药三、胃肠促动药不良反应可有一过性腹痛、腹泻、肠鸣等。增强胃肠排空，产生强大的止吐作用。过量可引起心律失常。孕妇及对本药过敏者禁用。西沙必利（cisapride）第二节

消化功能调节药四、止泻药减少肠蠕动止泻药阿片制剂：阿片酊地芬诺酯提高肠张力洛哌丁胺无中枢作用收敛、吸附止泻药收敛药：鞣酸蛋白保护肠粘膜吸附药：药用炭吸附肠道有害物质第二节

消化功能调节药四、止泻药适用于急、慢性功能性腹泻。大量久用有成瘾性，偶有恶心、呕吐、嗜睡等不良反应。地芬诺酯（diphenoxyiate）本药与地芬诺酯相似，止泻作用强、快、持久。适用于急、慢性腹泻。不良反应少，但幼儿禁用。洛哌丁胺（loperamide）第二节

消化功能调节药四、止泻药本药口服在肠道分解释放鞣酸，后者能使肠粘膜表面蛋白凝固、沉淀，从而减少刺激及炎性渗出，发挥收敛、止泻作用。适用于各种腹泻。鞣酸蛋白（tannalbin）本药口服后对肠粘膜具有收敛和保护作用，发挥止泻效果。适用于各种腹泻。次碳酸铋（bismuths