药理学（第5版） 课件 32第三十二章 β-内酰胺类抗生素

第三十二章β-内酰胺类抗生素目录青霉素类五一二三四β-内酰胺酶抑制剂头孢菌素类其他β-内酰胺类用药护理掌握青霉素类及头孢菌素类抗生素的抗菌作用和特点、临床用途和主要不良反应。熟悉半合成青霉素类药物的作用和临床用途。了解其他β-内酰胺类抗生素的抗菌作用及临床用途。学会观察及防治β-内酰胺类抗生素引起的过敏反应。具有根据常用β-内酰胺类抗生素的特点开展用药护理的能力。具有科学、合理使用抗生素的理念，防止抗生素的滥用，避免和减少抗生素类药物耐药性的产生。学习目标知识目标能力目标素质目标第一节青霉素类基本结构：6-氨基青霉烷酸（6-APA）+侧链必需基团：β-内酰胺环第一节青霉素类天然青霉素F、G、X、K、双氢F青霉素G：性质稳定、作用强、产量高、毒性低第一节青霉素类不稳定性：易被酸、碱、醇、金属离子及氧化剂，20℃放置24小时大部分降解避免配伍使用青霉素G第一节青霉素类体内过程不耐酸，不宜口服；肌内注射半衰期短脂溶性低，分布于细胞外液，不易通过BBB、血眼屏障、骨组织、脓腔内90%以原形经肾小管分泌排泄青霉素G第一节青霉素类体内过程延长时间的方法普鲁卡因青霉素、苄星青霉素+丙磺舒青霉素G第一节青霉素类抗菌作用（抗菌谱）青霉素G第一节青霉素类抗菌作用（作用机制）与青霉素结合蛋白结合，抑制粘肽合成酶，阻碍细胞壁粘肽合成激活细菌自溶酶特点：对革兰阳性菌作用强、繁殖期作用强、对人毒性小耐药性—β-内酰胺酶（水解β-内酰胺环）青霉素G第一节青霉素类临床用途链球菌感染性疾病（肺炎、脑膜炎、心内膜炎等）脑膜奈瑟菌引起的脑膜炎螺旋体感染（出血热、梅毒、回归热等）G+杆菌感染（破伤风、白喉等）青霉素G第一节青霉素类不良反应过敏反应（预防措施）：一问、二试、三注射、四观察、五抢救青霉素钾、钠盐大量静脉给药易引起高钾、高钠血症赫氏反应青霉素G第一节青霉素类半合成青霉素第二节头孢菌素类半合成青霉素分类及代表药物抗菌谱对β-内酰胺酶稳定性肾毒性第一代：头孢唑啉G+菌部分稳定较大第二代：头孢呋辛G-菌、G+菌、厌氧菌稳定低第三代：头孢噻肟G-菌、G+菌、厌氧菌、绿脓杆菌较高稳定无第四代：头孢匹罗G-杆菌较高稳定无第五代：头孢洛林G-菌、G+菌高度稳定无第二节头孢菌素类过敏反应：与青霉素有部分交叉，偶见过敏性休克，对青霉素过敏者慎用；肾毒性：常见于第一代头孢菌素肠道菌群失调：二重感染，第三、四代偶见醉酒样反应：头孢孟多、头孢哌酮、拉氧头孢，治疗期间或停药三天内禁酒大剂量下还可能发生低凝血酶原血症或血小板减少第三节其他β-内酰胺类亚胺培南——广谱、强效、耐酶体内易受肾脱氢肽酶降解失效，需与脱氢肽酶抑制剂西司他丁等量配比成复方注射剂—泰能临床应用：G+和G-需氧菌和厌氧菌导致的各种严重感染。不良反应：胃肠反应、中枢神经系统反应及肾损害。美罗培南——对肾脱氢肽酶稳定，中枢神经系统毒性轻碳青霉烯类第三节其他β-内酰胺类头孢西丁、头孢美唑：抗菌谱同第二代头孢菌素对厌氧菌有良效，对β-内酰胺酶酶高度稳定；用于盆腔、腹腔和妇科的混合感染。不良反应：皮疹、静脉炎、蛋白尿、嗜酸性粒细胞增多等头霉素类第三节其他β-内酰胺类第一个用于临床的单环β-内酰胺类抗生素具耐酶、低毒、与青霉素无交叉过敏等优点，对需氧G–菌有强效。用于青霉素过敏患者及常用作氨基苷类的替代品氨曲南第三节其他β-内酰胺类抗菌谱与抗菌作用同第三代头孢菌素对酶高度稳定，CFS、痰液中含量高，t1/2↑，对厌氧菌作用强。临床用途：用于尿路、呼吸道、胆道感染及脑膜炎、败血症等。不良反应：皮疹，偶见低凝血酶原血症或血小板功能障碍拉氧头孢、氟氧头孢第四节β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦本身无/只有很弱的抗菌活性增强β-内酰胺类药物药效复方制剂：氨苄西林-舒巴坦、阿莫西林-克拉维酸钾、