药理学（第5版） 课件 21- 抗过敏药

第二十一章抗过敏药目录第一节H1受体阻断药一第二节其他抗过敏药二第三节用药护理三掌握

H1受体阻断药的药理作用、临床用途、不良反应与用药护理。熟悉

白三烯受体拮抗药和炎性细胞膜稳定药的药理作用和临床用途。了解

其他抗过敏药的作用特点。学会观察常用抗过敏药的疗效和不良反应。具有抗过敏药用药护理的基本能力。树立以患者为中心的服务理念，加强安全使用抗过敏药的责任意识。学习目标知识目标能力目标素质目标第一节H1受体阻断药

组胺(Histamine)是广泛存在于动物体内(包括人体)的一种活性物质，由组氨酸在脱羧酶的催化下脱羧而成。一、组胺受体与组胺的生理作用组胺通常与肝素和蛋白质结合，其无活性的复合物储存在肥大细胞和嗜碱性粒细胞的颗粒中当机体受到毒素、水解酶、食物及一些化学物品等变态原或理化刺激损伤这些细胞时，引发抗原-抗体反应，肥大细胞脱颗粒，使组胺释放进入细胞间液，与受体结合产生特定的生理作用。

一、组胺受体与组胺的生理作用第一节H1受体阻断药过敏原机体IgE肥大细胞嗜碱性粒细胞结合IgE-肥大细胞IgE-嗜碱性粒细胞过敏原（再次进入机体）细胞脱颗粒释放活性递质（组胺白三烯等）出现临床表现过敏性休克荨麻疹哮喘呕吐、腹泻一、组胺受体与组胺的生理作用第一节H1受体阻断药组胺受体分布和效应受体类型靶器官兴奋效应症状H1支气管平滑肌胃肠平滑肌血管平滑肌收缩收缩扩张H2胃壁细胞胃酸分泌呼吸困难恶心呕吐,腹痛腹泻红肿热痛,血压下降消化性溃疡激动H1-R:血管扩张(皮肤)、胃肠道、支气管平滑肌收缩（过敏反应）激动H2-R:血管扩张、胃酸分泌增加（溃疡病）第一节H1受体阻断药二、Hl受体阻断药的类型及其药物H1受体拮抗剂包括经典的H1受体拮抗剂和无嗜睡作用的H1受体拮抗剂。经典的H1受体拮抗剂存在一定的中枢镇静副作用。第一节H1受体阻断药（一）分类（按化学结构）乙二胺类：曲吡那敏氨基醚类：苯海拉明丙胺类：氯苯那敏三环类：异丙嗪哌嗪类：西替利嗪、布克利嗪哌啶类：左卡巴斯汀、依巴斯汀除乙二胺类外，其他五种结构类型的Hl受体拮抗剂均开发出了无嗜睡作用的药物。二、Hl受体阻断药的类型及其药物第一节H1受体阻断药1.H1受体阻断作用

对抗胃肠、支气管平滑肌收缩，但不能完全对抗血管扩张。2.中枢抑制作用

镇静催眠(苯海拉明、异丙嗪强；氯雷他定几乎无)。3.抗胆碱作用

中枢抗胆碱产生防晕止吐；外周抗胆碱产生阿托品样作用。（三）药理作用第一节H1受体阻断药

变态反应性疾病

皮肤、黏膜；输血、输液反应。

晕动病及呕吐（茶苯海拉明）

失眠：变态反应性引起的失眠,冬眠合剂。注：紧张焦虑性失眠用？氯丙嗪(冬眠灵)50mg度冷丁100mg异丙嗪(非那根)50mg（四）临床用途第一节H1受体阻断药

中枢抑制：嗜睡，头晕乏力。用药期间避免驾驶、高空作业。

消化道反应：恶心呕吐。宜饭后服用。

阿托品样作用：视觉模糊，口干等。（五）不良反应与用药护理注意：特非那定与红霉素、酮康唑合用易致心脏毒性(室性心律失常，甚至发生心性猝死)。第一节H1受体阻断药服用抗过敏药苯海拉明和扑尔敏的司机为什么暂时不能驾驶车辆？如果司机要驾驶车辆，选用哪种药物比较合适？讨论第一节H1受体阻断药无嗜睡作用的H1受体拮抗剂氨基醚类（氯马斯汀）乙二胺类（未开发出）丙胺类（阿伐斯汀）第一节H1受体阻断药哌嗪类（盐酸西替利嗪）三环类（氯雷他定）哌啶类（非索非那定）速效伤风胶囊：12粒宜昌民康药业本品为复方制剂，其每粒组分为：对乙酰氨基酚0.25g、马来酸氯苯那敏0.003g、咖啡因0.015g、人工牛黄。雷蒙欣：10片赤峰制药厂氢溴酸右美沙芬、盐酸伪麻黄碱、马来酸氯苯那敏。常用感冒药第一节H1受体阻断药新康泰克：12粒中美天津史克制药有限公司盐酸伪麻黄碱90mg;马来酸氯苯那敏（扑尔敏）4mg。康得：10片中美天津史克制药有限公司本品为复方制剂，每片含主要成份对乙酰氨基酚500毫克，氢溴酸右美沙芬15毫克，盐酸伪麻黄碱30毫克和马来酸氯苯那敏(扑尔敏)2毫克。常用感冒药第一节H1受体阻断药泰诺：美国强生每片含对乙酰氨基酚325mg，盐酸伪麻黄碱30mg，氢溴酸右美沙芬15mg，马来酸氯苯那敏2mg。感冒清胶囊：12粒厦门明龙制药南板蓝根,大青叶,金盏银盘,岗梅,山芝麻,对乙酰氨基酚,穿心莲叶,盐酸吗啉胍,马来酸氯苯那敏。

常用感冒药第一节H1受体阻断药扑尔感冒片中含有阿司匹林0.2268g，非那西丁0.162g，咖啡因0.0324g，马来酸氯苯那敏0.002g。分析：以上药物是否具有抑制或杀灭病毒的作用？请分析处方中阿司匹林、非那西丁、咖啡因和马来酸氯苯那敏在抗感冒中主要发挥什么作用？处方分析第一节H1受体阻断药以上四种药物均不具有抑制或杀灭病毒的作用；阿司匹林和非那西丁主要作用是解热、镇痛；咖啡因可收缩脑血管，防治感冒引起的头痛；马来酸氯苯那敏与解热镇痛药物配伍可增强其镇痛和缓解感冒症状的作用；同时，也具有抗M胆碱受体作用，服药后可减轻感冒引起的流泪、打喷嚏、流涕等症状。处方分析第一节H1受体阻断药咪唑类：西咪替丁、依汀替丁呋喃类：雷尼替丁噻唑类：法莫替丁、尼扎替丁哌啶类：罗沙替丁吡啶类：依可替丁结构类型第一节H1受体阻断药选择性阻断白三烯受体，抑制白三烯引起的血管通透性增加、支气管痉挛等。常用的药物有孟鲁司特、扎鲁司特、普鲁司特。（一）白三烯受体拮抗药第二节其他抗过敏药孟鲁司特有效抑制白三烯与呼吸道中的半胱氨酰白三烯受体结合，松弛支气管平滑肌，改善呼吸道炎症，控制哮喘症状。临床上用于儿童及成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘以及预防运动诱发的支气管收缩，也适用于季节性过敏性鼻炎的治疗，但对哮喘的急性发作无效。不良反应轻微，表现为轻微头痛、关节痛、胃肠道反应等，停药后症状消失。（一）白三烯受体拮抗药第二节其他抗过敏药色甘酸钠抑制钙离子转入肥大细胞内，从而稳定肥大细胞膜，阻止过敏介质的释放。主要用于预防季节性哮喘发作，但本药奏效慢，数日甚至数周后才见效，对正在发作的哮喘病人无效。对于过敏性鼻炎和季节性花粉症，能迅速控制症状。不良反应较少。（二）炎性细胞膜稳定药第二节其他抗过敏药酮替芬抑制肥大细胞释放过敏介质，作用与色甘酸钠相似，特点为兼有阻断H1受体及拮抗5-羟色胺和白三烯的作用，疗效优于色甘酸钠。主要用于预防各型支气管哮喘发作，也可用于过敏性鼻炎、慢性荨麻疹、食物过敏等疾病的治疗。不良反应主要表现为困倦、乏力等中枢抑制现象，少数人有口干、胃肠道反应。（二）炎性细胞膜稳定药第二节其他抗过敏药钙剂能增加毛细血管致密度，降低其通透性，从而减少渗出，减轻或缓解过敏症状。常用钙剂包括葡萄糖酸钙、氯化钙和乳酸钙。常用于过敏性疾病如皮肤瘙痒、荨麻疹、湿疹、麻疹、血清病、血管神经性水肿等过敏性疾病的辅助治疗。钙剂通常采用静脉注射，起效迅速。静脉注射时有热感、皮肤发红，应充分稀释后缓慢推注，防止外漏，否则可致剧痛及组织坏死；静脉注射过快或剂量过大，可引起心律紊乱，严重可致心脏停搏。（三）钙剂第二节其他抗过敏药免疫抑制剂是具有非特异性抑制免疫功能的药物。主要用于治疗顽固性外源性超敏反应性疾病、全身免疫性疾病和器官移植的排斥反应，对各型超敏反应均有效。主要包括糖皮质激素类、硫唑嘌呤、环磷酰胺等。（四）免疫抑制剂第二节其他抗过敏药维生素C（vitaminC）在体内氧化还原过程中发挥重要作用，能清除自由基，具有较强的抗氧化作用，可保护细胞免受自由基的损伤。辅酶Q10(coenzymeQ1