药剂学全书重要考点

等量递增法：先用最大的组分饱和混合容器后，倾出然后取最小的组分加入等体积量大的组分混合，再加入与此混合物等量的最大组分混均。如此倍量增加量大的组分直至全部均匀。倍散：在特殊药品中添加一定比例量的样稀释剂制成稀释散。共熔现象：当两种或两种以上药径混合后产生熔点降低而出现湿润或液化的现象溶出度：药物从片剂，胶囊剂或颗粒剂等固体制剂在规定条件下溶出的速率和程度。透皮促进剂：那些能够渗透进入皮肤降低药物通过皮肤的阻力，降低皮肤的屏障，加速药物穿透皮肤的物质。微囊：利用天然的或合成的高分子材料为囊料，将固体或液体药物做囊心物包封成的微小胶囊。相变温度：当温度升高时，将液体双分子层中疏水链从有序排序变为无序排列，使脂质体的双分子层厚度减小，膜的流动性增加，由胶晶态变为液晶态这种变态温度称相变温度缓释制剂：在规定释放介质中，按需求缓慢地非恒速释放药物，给药频率比普通制剂至少减少一半，或给药频率比普通制剂有所减少，且能显著增加患者的顺应性的制剂控制制剂：在规定的释放介质中，按要求缓慢地恒速或接近恒速释放药物，给药频率比普通制剂至少减少一半，或给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且的显著增加患者的顺立性生物药剂学：研究药物及其制剂在体内的吸收，分布，代谢，排泄等过程阐述药物的剂型因素，用药对象的生物因素与药物疗效三者之间关系的一门学科。药物动力学：应用动力学原理，研究药物进入机体后的吸收分布代谢和排泄等体内过程的动态变化规律，并用数学的方法描述这些过程以及机体因素或其他物质对这些过程的影响的学科生物利用度：药物或制剂被吸收后，主药到达大循环的相对数量和相对速度。1、片剂的辅料及其作用①稀释剂与吸收剂，稀释剂指用来增加片剂的重量各体积，以利于片剂成型或分剂量的辅料；吸收剂：含有一定比例的挥发油或其他液体成分需加入附加剂将其吸收后再加入其他成分压片。②润湿剂与粘合剂：润湿剂本身无粘性，但能活发待制粒物料的粘性，利于制粒的液体；粘合剂：可对无粘性或粘性不足的原料和辅料给予粘性的液体或固体物质，以便使原料和辅料粘合制成颗粒。③崩解剂：能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子，毛细管，膨胀产气作用。④润滑剂：润滑、抗粘附、助流作用⑤着色剂：使片剂美观易于识别⑥矫味剂：改善息片剂口味2、哪些药物不宜制成胶囊剂？①药物的水溶液和乙醇溶液，它们可使胶囊壁溶解②易溶性药物或小剂量的刺激性药物③风化性药物，易使胶囊壁软化④吸湿性药物，使胶囊壁干燥变脆⑤小儿用药3、颗粒剂制备的工艺及其注意事项物料准备→稀释剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂→制软材→制湿颗粒→干燥→整粒与分级→质量检查→分剂量与包装制软材：手捏成团，轻压则散干燥：及时干燥，温度应在60~80℃，热敏性药物成分不高于60℃，定时翻动整粒与分级：先过一号筛（12~14目）再过四号筛60目，挥发油的加入应用喷入法分剂量与包装：应注意防潮4、比较一下片剂和颗粒剂的质量要求颗粒剂：不能通过一号筛与能通过五号筛的总和不得超过供试量的15%片剂：用于压片的颗粒必须具有良好的流动性、可压性、润滑性5、湿法制粒压片的工艺主药和辅料→粉碎→过筛→混合→粘合剂、润湿剂、内加崩解剂→制粒→整粒→挥发性成分、润滑剂、外加崩解剂→批混→计算片重→压片→质量检查→包装↓→包衣→↑6、核黄素为主动转动的药物应如何用药？为什么？饭后、小剂服用。在十二指肠由载体转动吸收，在小肠上端吸收，大剂量药物同时到达吸收部位，吸收达到饱和。因而吸有一部分药物被吸收，若饭后服用，胃排空速率小，到达小肠吸收部位的核黄素量少，且连续不断地转动到吸收部位，主动转动不致产生饱和，使吸收量增加。7、VC在无氧与有氧下如何发生变化？有氧下：VC→氧化→去氢抗坏血敏→水解→2，3—二酮古罗糖酸→氧化→L-J糖酸+草酸无氧下：VC→脱水、水解、无氧→呋喃甲醛+CO28、缓控释制剂的分类①骨架型：缓释、控释颗粒压制片、主物粘附片、胃内滞留片、骨架型小丸②膜控型：微孔膜包衣片、膜控释小片、肠溶膜控释片、膜控释小丸③渗透泵片 ④植入剂9、盐酸普鲁卡因注射液变黄的原因？因为普鲁卡因水解产物对氨基苯甲酸和生脱羧反应而得的苯胺经氧化生成了有色物质10、临床上常用于酸化尿液的药物是什么？酸化尿后对弱酸，弱碱性药物的排泄有何影响？一；药物剂型的重要性：药物剂型是适合于患者需要的给药方式。1、剂型可改变药物的作用性质2、剂型能调节药物的作用速度3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用4、某些剂型有靶向作用5、剂型可直接影响药效二；影响制剂中药物降解的因素及增加稳定性的方法（一）处方因素的影响1、pH值的影响2、广义酸碱催化的影响3、溶剂的影响4、离子强度的影响5、表面活性剂的影响6、处方中基质或赋形剂的影响（二）外界因素的影响1、温度的影响2、光线的影响3、空气的影响4、金属离子的影响5、湿度和水分的影响6、包装材料的影响增加稳定性的方法（一）延缓水解1、控制温度2、调节pH3、改变溶剂4、制成难溶性的盐（二）延缓氧化1、控制含氧量2、抗氧剂3、pH值4、螯合剂三；经典恒温法经典恒温法的理论依据是Arrhenius方程lgk=-E/2.303RT+lgA，以lgk对1/T作图得一直线，直线斜率为-E/（2.303R），由此可计算出活化能E。若将直线外推至室温，就可求出室温时的速度常数（k25）。由k25可求出分解10%所需的时间（即t0.9）或室温储藏若干时间以后残留的药物浓度。四；青霉素GNa盐水溶液稳定性加速实验青霉素GNa盐在水溶液中迅速破坏，残余未破坏的青霉素G钠盐可用碘量法测定之，即先经过碱处理，生成青霉素噻唑酸，后者可被碘氧化，过量的碘则用硫代硫酸钠溶液回滴；随着青霉素G钠盐溶液放置时间的延长，残余未破坏的青霉素G钠盐越来越少，故碘液消耗量也相应减少。根据碘液消耗量的对数，对时间作图为一直线，表明青霉素G钠盐在水溶液中的分解为一级动力学过程。因为此反应与pH值有关，故实际上是一个伪一级反应，按以及动力学反应处理。五；液体制剂的特点液体药剂的优点有：①药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速地发挥药效；②给药途径多，可以内服，也可以外用；③易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿和老年患者；④能减少某些药物的刺激性；⑤某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。液体制剂的不足：①药物分散度大，受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效；②液体制剂体积较大，携带、运输、贮存都不方便；③水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂；④非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系列的物理稳定性问题。六：注射剂的制备工艺流程水处理——容器的处理——药液配制——灌装和封口——消毒灭菌——灯检包装。七：注射剂的质量要求（1）无菌注射剂成品中不得含有任何活的微生物。（2）无热原对于注射量大的、供静脉注射和脊椎腔注射的注射剂必须符合无热原的质量指标。（3）澄明度按照澄明度检查的规定，应符合规定要求。（4）pH值一般注射剂要求pH4～9，脊椎腔注射剂要求pH5～8医`学敎育网搜`集整理。（5）渗透压注射剂要求有一定的渗透压。供静脉注射和脊椎腔注射的注射剂应当与血浆渗透压相等或接近。否则，低渗溶液会造成红细胞胀破、溶血；高渗溶液会使红细胞萎缩。（6）安全性注射剂安全试验包括刺激性试验、溶血试验、过敏试验、急性毒性试验、长期毒性试验等。（7）稳定性注射剂要求具有必要的化学稳定性、物理稳定性和生物稳定性。有明确的有效期。八：注射剂的质量检查（一）澄明度检查（二）热原检查（三）无菌检查（四）降压物质的检查（五）pH检查4—9九：湿法制粒压片：加粘合剂架桥或粘结作用使药粉聚结在一起而成颗粒的方法。制粒目的：增加压片物料的流动性和可压性，以保证片剂的质量。湿法制粒的原理：A液体的架桥作用：分之间产生粘着力；B固体架桥，包括部分药物溶解和固化、析出，粘合剂的固结等。生产工艺流程主药——粉碎过筛——加辅料混合——加粘合剂——制软材——过筛——制湿颗粒——干燥整粒——加润滑剂——混匀——压片——包衣——包装——片剂成品。制湿颗粒方法和设备摇摆式颗粒机制粒、流化(沸腾)制粒、喷雾干燥制粒法、高速搅拌制粒，其中流化(沸腾)制粒，亦称为“一步制粒法”—物料的混合、粘结成粒、干燥等过程在同一设备内一次完成。1)挤压式制粒机：2)转动制粒机3)高速搅拌制粒4)流化床制粒机(4)干燥：目的：提高药物的稳定性（防水解、霉变）。加热方式：热传导、对流、热辐射、介电等加热，最普遍用对流加热（简称对流干燥）。十：颗粒剂的制备制软材——制粒——干燥——整粒与分级——质量检查与分剂量十一：包衣的目的和种类目的：①控制药物在胃肠道的释放部位；②控制药物在胃肠道中的释放速度；③掩盖苦味或不良气味；④防潮、避光、隔离空气以增加药物的稳定性；⑤防止药物的配伍变化；⑥改善片剂的外观。包衣的种类：糖包衣、薄膜包衣和压制包衣，其中薄膜衣又分为胃溶型和肠溶型两种。包衣的方法：糖包衣：隔离层——粉衣层——糖衣层——有色糖衣层——打光薄膜包衣：片芯（转动）——喷包衣液—（反复多次）—干燥——固化——干燥——薄膜衣片十二：阀门系统工作原理阀门系统是控制药物和抛射剂从容器喷出的主要部件，其中定量阀门可精确控制给药剂量。阀门系统由封帽、阀杆、橡胶封圈、弹簧、定量杯、侵入管和推动钮组成。药液通过阀杆上的引液槽进入阀门系统的定量室。喷射时按下推动钮，阀杆在推动钮压力下顶入，弹簧受压，内孔进入出液橡胶封圈以内，定量室内的药液由内孔进入膨胀室，部分牛启华后自喷嘴喷出。同时引液槽全部进入瓶内，封圈封闭了药液进入定量室的通道。推动钮压力出去后，在弹簧作用下，阀杆回复原位，药液再进入定量室。再次反复使用时，又重复这一过程。十三：渗透泵片的释药机制渗透泵型控释制剂是利用渗透压原理制成，主要由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和助推剂组成。当渗透泵片与水接触时，水即可通过半透膜渗入片芯，使药物溶解成饱和溶液，加之高渗透压辅料的溶解，渗透压可达4—5MPa，而体液渗透压仅为0.7MPa。由于膜内外的渗透压差，药物的饱和溶液由细孔持续流出，其流出量与渗透进莫内的水量相等，直到片芯的药物完全溶解为止。十四：表面活性剂的应用并举例1、增溶剂：聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类2、乳化剂：阿拉伯胶、琼脂3、润湿剂：聚山梨酯类4、起泡剂和消泡剂：皂类5、去污剂：十二烷基硫酸钠6、消毒剂和杀毒剂：苯扎氯铵十五：影响微粒粒径大小的因素1、药物的粒径2、载体材料的用量3、制备方法4、温度5、搅拌速度6、附加剂的浓度7、材料相黏度十六：脂质体的组成、结构特点和该制剂的特点脂质体以磷脂为膜材，并加入胆固醇等附加剂组成的。其双分子层结构为：极性基团向外侧的水相医学教育|网搜集整理、非极性烃基彼此面对面形成板层状或球状双分子层。脂质体具有包封脂溶性或水溶性药物的特性，药物被包后其主要特点有：（1）靶向性和淋巴定向性；（2）缓释性；（3）细胞亲和性和组织相容性；（4）降低药物的毒性；（5）提高药物的稳定性。1、剂型：是指根据不同的给药方式和不同的给药部位等要求将药物制成不同“形态”，即一类药物制剂的总称，如片剂、注射剂、溶液剂等。药剂学：是将原材料制备成用于治疗、诊断、防预疾病所需药物制剂的一门科学。即以药物制剂为研究中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合应用技术学科。表面活性剂：系指具有很强的表面活性、加入少量就能使液体的表面张力显著下降的物质。亲水亲油平衡值（HLB)：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。絮凝：在微粒分散系中加入一定量的某种电解质，离子选择性地被吸附于微粒表面，中和微粒表面的电荷，而降低表面带电量及双电层厚度，使微粒间的斥力下降，颗粒聚集而形成絮状物，但振摇后可重新分散均匀。这种现象称之，加入的电解质称为絮凝剂。反絮凝：在微粒体系中加入某种电解质使微粒表面的ξ电位升高，经典排斥力增加，阻碍了微粒之间的碰撞聚集，这种现象称之。加入的电解质称为反絮凝剂。CMC：表面活性剂在水溶液中的浓度达到一定程度后，在表面的正吸附达到饱和，此时溶液的表面张力达最低值，表面活性分子进入溶液，形成胶束，而表面活性剂分子缔合形成胶束的最低溶度称为CMC。临界相对湿度（CRH）：在相对湿度较低的环境下，吸湿量很少，而空气的相对湿度增大到某一定值时，吸湿量开始急剧增加，通常把吸湿量开始急剧增加的相对湿度称之质量源于设计（QbD）：合理的处方和工艺设计，是药物产品质量的有效保证。星点设计法（CCD）：是一种可用于多因素相应面分析的实验设计方法，是在析因设计的基础上加上星点和中心点的设计。析因设计法：又称析因实验，是一种多因素的交叉分组实验方法。可用于广泛筛选和评价多变量系统中各个因素的影响力，也是检验各因素之间交互作用的一种有效手段。助悬剂：系指能增加分散介质的粘度以降低微粒的沉降速度和增加威力亲水性的附加剂。乳剂：系指互不相容的两种液体混合，其中一相液体以液滴状分散于另一相液体中形成的非均匀液相分散体系。灭菌制剂：系指采用某一物理、化学方法杀灭或除去制剂中所有活的微生物的一类药物制剂。无菌制剂：系指在无菌环境中采用无菌操作法或无菌技术制备不含任何活的微生物的一类药物制剂。等渗溶液：系指渗透压与血浆渗透压相等的溶液。等张溶液：系指与红细胞膜张力相等的溶液。干热灭菌法：系指在干热环境中灭菌的方法，包括火焰灭菌法和干热空气灭菌法。湿热灭菌法：系指在高温高湿环境中灭菌方法。F值：系指在一定灭菌温度下给定的Z值所产生的灭菌效果与在参比温度下给定的Z值所产生的灭菌效果相同时，其灭菌效果相当于在参比温度下灭菌了多长时间。F0:值：为在一定灭菌温度，Z为10℃时灭菌t时间所产生的灭菌效果与121℃，Z值为10℃所产生的灭菌效果相同时，其灭菌效果相当于在121℃下灭菌F0时间的效果。输液：是指由静脉滴注输入体内的大剂量注射液，一次给药在100ml以上。23倍散：小剂量的剧毒药与数倍的稀释剂混合制成的散剂。滴丸剂：系指固体或液体药物与适宜的机制加热熔融后溶解、乳化或混悬于基质中，再滴入不相混溶、互不作用的冷凝介质中，由于表面张力的作用使液滴收缩成球状而制成的制剂，主要供口服。喷雾剂：系指含药溶液、乳状液或混悬液填充于特制的装置中，使用时借助手动泵的压力、高压气体、超声震动或其他方法将内容物呈雾状物稀释出，用于肺部吸入或直接喷至腔道黏膜、皮肤及空间消毒的制剂。粉雾剂：是指一种或一种以上的药物粉末，装填于特殊的给药装置，以干粉形式将药物喷雾于给药部位，发挥全身或局部的一种给药系统。固体分散体：是指药物高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固态物质，又称固体分散物。纳米乳：系有油、水、乳化剂组成的，具各向同性、外观澄清的热力学稳定体系。亚微乳：乳滴粒径在100~1000nm范围，其稳定性介于纳米乳与普通乳之间，热压灭菌时间太长或两次灭菌会分层。微囊：系利用天然的或合成的高分子材料(统称为囊材）作为囊膜壁壳，将固态或液态药物包裹成为的药库型微型胶囊。微球：药物溶解和（或）分散在高分子材料中，形成骨架型微笑球状实体。脂质体：将药物包封于类脂双分子层薄膜中所形成的超微球形载体制剂。缓释制剂：系指用药后能在机体内缓慢释放药物，使药物在较长时间内维持有效血药浓度的制剂。控释制剂：系指药物按预先设定好的程序缓慢地恒速或接近恒速释放的制剂，一般符合零级动力学过程。OCDDS:系指用适当方法，使药物避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放，运送到人体回盲部后释放而发挥局部或全身治疗作用的一种给药系统，是一种定位在结肠释药的制剂。被动靶向制剂：系指由于载体的粒径、表面性质等特殊性使药物在体内特定靶点或部位富集的制剂。主动靶向制剂：系指药物载体能对靶组织产生分子特异性相互作用的制剂。TDDS或TTS：是指药物一定的速度透过皮肤经貌似血管吸收进入体内循环的一类制剂。有限溶胀：是指水分子渗入到高分子结构的空隙中，与高分子中的亲水基团发生水化作用而使体积膨胀，结果是高分子空隙间充满了水分子，这一过程称之。无限溶胀：由于高分子空隙间存在水分子降低了高分子见得作用力，溶胀过程继续，最后高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液。41、蒸发：是指通过加热，使溶液中的部分溶剂气化并除去，从而提高溶液中药物浓度的单元操作。42、潜溶：在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称之。43、增溶：表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增加，形成透明胶体，这种作用称为增溶。44、助溶：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中的溶解度。45、包含物：系指一种分子被全部或部分包含于另一种分子的空穴结构内形成的特殊复合物。46、聚合物胶束：系由两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液。47、经皮给药系统（TDDS）：是指药物以一定的速率透过皮肤经毛细血管吸收进入体循环的一类制剂。48、供试品与0.9%NaCl溶液毫渗透压摩尔溶度的比率称为毫渗透压摩尔浓度比。49、电泳：将两个电极插入微粒分散体系的溶液中，通以电流，则分散与溶液中的微粒可向阴极或阳极移动，这种在电场力作用下微粒的定向移动称之。填空1、药物溶解度的表示方法:极易溶解、易溶、溶解、略溶、微溶、极微溶、几乎不溶和不溶。2、影响药物溶解度的因素：药物的分子结构、溶剂化作用和水化作用、晶型、溶剂化物、粒子大小、温度、pH与同离子效应、混合溶剂、添加物。3、溶解度和溶解速度的顺序：水合物＜无水物＜有机化物。4、影响药物溶出速度的因素：固体的粒径和表面积、温度、溶出介质的性质、溶出介质的体积、扩散系数、扩散层的厚度。5、正常人血液的渗透压摩尔浓度范围为285—310mOsm/kg。6、阴离子表面活性剂可分为：高级脂肪酸盐、硫酸化物、磺酸化物。7、两性离子表面活性剂可分为：卵磷脂、氨基酸型和甜菜碱型。8、微粒分散系的基本特征：分散性、多相性、聚结不稳定性。9、影响絮凝的因素：离子强度、离子价数、离子半径等。10、增加药物稳定性的方法：温度、光线、空气、金属离子、湿度和水分、包装材料。11、影响因素试验：高温试验——温度60℃下放置10天；高湿度试验——在25℃于相对湿度90%±5%条件下放置十天；强光照射试验——于光照度为4500lx±500lx12、粉体的性质：流动性、填充性、压缩性、成形性。13、粒子径的测定方法：显微镜法、库尔特计数法、沉降法、比表面积法、筛分法。14、几种密度的大小顺序在一般条件下为ρt≥ρg≥ρbt≥ρb15、药物制剂设计的目的：安全性、有效性、可控性、稳定性、顺应性。16、处方前研究：化合物的理化性质、原料药的固态性质、稳定性和配伍研究、生物药剂学研究。17、极性溶剂有：水、甘油、二甲亚砜；半极性溶剂有：乙醇、丙二醇、聚乙二醇；非极性溶剂有：脂肪油、液状石蜡。18、试验设计方法：析因设计法、星点设计发、正交设计法。19、液体制剂常用附加剂：增溶剂、助溶剂、潜溶剂、防腐剂。20、溶液剂的制备方法：溶解法和稀释法。21、低分子助悬剂有：甘油、糖浆剂等；高分子助悬剂有：阿拉伯胶、桃胶、琼脂、淀粉浆等。22、天然乳化剂：1）阿拉伯胶——可形成O/W型乳剂2）西黄蓍胶——可形成O/W型乳剂3）明胶——O/W型乳剂4）杏树胶——可代替阿拉伯胶5）卵黄——为强O/W型乳化剂。23、乳化剂的选择：根据乳剂的类型、给药途径、性能、混合乳化剂。24、乳剂的稳定性：分层、絮凝、转相、合并与破裂和酸败25、原水处理技术：1）初滤和精滤2）电渗析发3）反渗析法4）离子交换法26、热源的性质：耐热性、过滤性、吸附性、水溶性、不挥发性和其他27、去除热原的方法：高温法、酸碱法、吸附法、蒸馏法、离子交换法、凝胶过滤法、反渗透法、超滤法等。28、干热灭菌法包括火焰灭菌法和干热空气灭菌法；湿热灭菌法包括热压灭菌法、流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法、低温间歇灭菌法。29、注射剂的制备过程：水处理、容器处理、药液的配制、灌装和封口、灭菌与检漏、灯检、印字和包装。30、口服制剂吸收的快慢一般顺序：溶液剂＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂31、薄膜包衣工艺流程：转动→喷包衣液→干燥→固化→干燥→薄膜包衣。32、成膜材料有：天然高分子化合物、聚乙烯醇、EVA33、乳膏基质可分W/O型和O/W型两类。34、脂溶性药物从基质中的释放顺序：O/W型＞W/O型＞类脂类＞烃类35、卡波姆形成凝胶在pH6—11时稠度最大、稳定。36、通常吸入气雾剂的微粒大小在0.5—5um范围内最适宜。37、气雾剂的组成：抛射剂、药物与附加剂、耐压容器、阀门容器38、中药的提取方法：煎煮法、浸渍法、渗漉法、水蒸气蒸馏法、超临界流体提取法、超声波提取法、微波提取法、仿生提取法。39、渗漉法可最大限度地浸出药材中的有效成分。40、中药提取物的纯化方法：水提醇沉法和醇提水沉法、大孔树脂法、酸碱法、盐析法、结晶法、透析法、澄清剂法。41、环糊精有6——12个D-葡萄糖分子以1，4-糖苷键连接的环状低聚糖化合物。42、聚合物胶束载药方法：物理方法、化学结合法、静电作用。43、脂质体的理化性质：1）变相温度2）膜的通透性3）膜的流动性4）脂质体荷电性44、脂质体的功能：1）淋巴系统趋向性2）被动靶向剂3）主动靶向性4）物理化学靶向剂45、纳米乳和亚微乳的理化性质的评价：粘度、折光率和电导率46、微球的制备方法：明胶微球、白蛋白微球、淀粉微球、聚脂类微球、磁性微球。47、高能乳化法包括剪切搅拌乳化法、胶体膜乳化法、超声波乳化法和高压匀质法等48、影响药物经皮吸收的因素：生理因素）：种属、性别、年龄、部位、皮肤状态、皮肤温度、代谢作用。药物理化性质）分配系数和溶解度、分子大小与形状、pKa、熔点、分子结构。剂型因素)：剂型、基质、pH、药物浓度与给药面积、头皮吸收促进剂。49、经皮给药贴剂的种类：黏胶分散型贴剂、周边黏胶骨架型贴剂、储库型贴剂50、物理促透法包括离子导入、电致孔、超声导入、微针、无针注射给药系统等简答题1、影响药物溶出速度的因素：1）固体的粒径和表面积：同一重量的固体药物，其粒径越小，表面积越大，对同样大小的固体药物，空隙率越高，表面积越大。对于疏水性较强的颗粒状或粉末状药物，可增加溶出界面和用微粉化可增加溶出速度。2）温度：温度升高，药物溶出速度增加。3）溶出介质的性质：4）溶出介质的体积：5）扩散系数：药物在边界的扩散系数越大，溶出速度越快6）扩散层的厚度：扩散层的厚度愈大，溶出速度愈慢。2、表面活性剂的应用：增溶剂、乳化剂、润湿剂、起泡剂和消泡剂、去污剂、消毒剂和杀菌剂。3、外界因素对制剂中药物稳定性的影响及增加稳定性方法：在确保灭菌的质量要求前提下，尽可能降低灭菌温度，缩短灭菌时间光线的影响：加入抗氧剂，包衣材料中加入遮光剂或包装采用避光材料。金属离子的影响：应选用纯度较高的原辅料，操作过程中不要使用金属器具，同时还可以加入螯合剂空气的影响：对于易氧化的药物可以采用真空包装、通入惰性气体、使用非水溶剂、加入抗氧剂、协同剂等来提高药物稳定性。温度和水分的影响：包装材料的影响4、粉体流动性的影响因素与改善方法：离子大小：在制剂中造粒是增大粒径，改善流动性的有效方法。粒子形态及表面粗糙度：球形粒子的光滑表面，能有效减少摩擦力。3)含湿量：适当干燥有利于减弱粒子间的作用力。4）助流剂的影响：5、CRH作为药物吸湿性指标，其意义在于：1）物料的CRH越小则越易吸湿2）为生产和贮藏环境提供参考，即相对湿度控制在药物的CRH值以下，以防吸湿3）为处方设计提供参考6、液体制剂的特点：1）优点：a药物以分子或微粒状态分散在介质：分散度大、吸收快，较迅速地发挥药效。b给药途径多c易于分剂量d能减少药物的刺激性2）缺点：a药物分散度大，易引起药物的化学降解，降低药效，甚至失效b液体制剂体积较大，携带、运输、储存等不方便c水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂d非均相液体的药物分散度大，易产生一系列的物理稳定性问题。7、适合制备混悬剂的药物：1）将难溶性药物制成液体制剂时2）药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液剂型应用时3）两种溶液混合时药物的溶解降低而析出固体药物时4）为了使药物产生缓释作用等，都可以考虑制成混悬剂。8、灭菌制剂和无菌制剂的质量要求：①无菌；②无热原；③可见异物和不溶性微粒，应符合药典规定；④安全性；⑤渗透压；⑥pH⑦稳定性；⑧降压物质。9、不同制剂配制对空气洁净度有不同的要求：1）大于50ml，最终需要灭菌的制剂：要求在10000级条件下进行称量、配置、过滤，在100级条件下进行灌封2）小于50ml，最终需要灭菌的制剂：可在10000级条件下进行称量、配置、过滤盒灌封3）最终不灭菌的无菌制剂：要求在100级条件下进行生产4）对口服制剂：要求在100000级条件下进行配制和分装5）对非无菌外用制剂，可在300000级条件下配置和分装10、注射剂的特点：1）药效迅速、作用可靠2）适合于不能口服的病人3）准确局部定位给药4）可产生长效作用5）较其他液体制剂耐贮藏6）适用于不宜口服的药物7）依从性差8）价格昂贵9）质量有要求高11、注射剂的质量检查：1）可见异物质量检查2）细菌内毒素或热源检查3）无菌检查4）pH测定5）其他检查12、输液的质量检查：1）可见异物与不溶性微粒检查2）热原与无菌检查3）含量、pH及渗透压检查4）主要存在问题及解决方法13、冷冻干燥技术：是把含有大量水分的物料预先进行降温，冻结成冰点以下的固体，在真空的条件下使冰直接升华，从而去除水分得到干燥产品的一种激素。工艺流程：无菌配液 过滤 分装装入冻干箱 预冻 减压（升华干燥） 加温 在干燥。14、散剂的制备工艺流程：物料→粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装→散剂。15、辅料的定义及其作用辅料系指在片剂处方中除药物以为的所有附加物的总称，亦称赋形剂。作用：稀释剂、润湿剂和黏合剂、崩解剂、润滑剂、色香味及其调节剂。16、滴眼剂的质量要求：1）pH：正常眼睛可耐受的pH范围为5.0—9.0，pH6—8时无不适感觉，2）渗透压：除另有规定外，应与泪液等渗3）无菌4）可见异物，比注射液要求低，在光照度3000—50000lx下用眼检视，尤其不能有玻璃屑5）粘度：适合的粘度在4.0~5.0mpa·s6）装量：每一容器的装量，除另有规定，应不超过10ml17、湿法制粒：是在粉状物料中加入适量液体粘合剂制备颗粒的方法。压式制粒的要点：1）质软材是关键步骤，必须选好适宜粘合剂、适宜浓度和适宜用量2）颗粒的大小有筛网的孔径大小调节，粒度分布较均匀，粒子形状多为柱状3）制粒程序多、重现性差、劳动强度大、不适合大批量生产和连续生产4）筛网的寿命短，需要经常更新。18、湿法制粒的优点：1）表面改质好，使颗粒具有良好的压缩成形2）耐磨性较强3）粒度均匀流动性好缺点是不适用于热敏性、湿敏性、极易溶性物料的制粒。19、将片剂包衣的目的是：1）避光、防潮，以提高药物的稳定性2）这该药物的不良气味，提高患者的顺应性3）隔离配伍禁忌成分4）采用不同颜色包衣，增加不同药物片剂的识别能力，增加用药安全性5）包衣片表面光洁，提高流动性6）提高美观度7）改变药物释放的位置及速度。20、注射剂制备工艺过程：水处理、容器的处理、药液配制、灌装和封口、消毒灭菌21、胶囊剂的特点：1）可掩盖药物的不良臭味，提高药物稳定性2）可是药物在体内迅速起效3）可使液态药物固体剂型化4）可延缓或定位释放药物22、栓剂的直肠吸收途径：①经直肠上静脉经门静脉而如肝脏，在肝脏代谢后转运至全身；②经直肠中静脉和直肠下静脉及肛管静脉而入下腔静脉，绕过肝脏而直接进入体循环；③经直肠淋巴系统吸收。23、软膏剂的基质特点：①性质稳定；②无刺激性或过敏性；③稠度适宜，润滑，易于涂膜；④具有吸水性，能吸收伤口分泌；⑤易吸除，不污染衣服；⑥具有良好的释药性能。24、中药制剂的优点：1）药性持久、性和力缓，尤其适合慢性疾病的治疗2）疗效多为复方成分综合作用的结果3）中药在治疗疑难杂症、骨科疾病及滋补强壮等方面有独特的优势4）中药制剂原料多为天然物质，毒副作用较小，患者较易接受。中药制剂的缺点：相当多中药制剂的药效物质不完全明确，影响了对工艺合理性的判断及生产规范化的监控，也影响质量标准的制定2）产品质量标准较低，导致临床疗效不稳定3）部分制剂由于生产技术及剂型滞后影响疗效的发挥4）质量较难统一和稳定，影响制剂投料、质量监控及临床疗效。25、分散体系在药剂学中的重要意义：1）粒径小、分散度大，提高难溶性药物的生物利用度2）药物被包封在载体中，改善药物在体内的稳定性3）不同大小的微粒在体内分布具有一定的选择性，容易被网状内皮系统吞噬，可达到肝脾等器官的被动靶向4）根据微囊的载体性质，使微粒具有明显的缓释作用，可以延长药物在体内的作用，降低毒副作用等26、固体分散体的特点：①可以将难溶性药物高度分散于固体载体中；②大大提高药物的溶出速率，从而提高药物的口服吸收与生物利用度；③可用于油性药物的固体化；④难溶性药物以速释为目的时，所用载体以水溶性材料为适宜，如果以缓释或肠溶为目的时，可适当使用难溶性或肠溶性高分子材料。27、 固体分散体的制备及适用①熔融法：适用于对热稳定的药物，多用熔点低，不溶于有机溶剂的载体；②溶剂法：适用于对热不稳定的药物。③机械分散法：使用于小剂量药物的制备。28、通常聚合物胶束的释药机制有：1）药物通过扩散从聚合物胶束中渗透出来2）聚合物胶束解离药物随之渗出3）通过化学键链接在胶束聚合物上的药物因为化学键断裂而释放29、纳米乳形成的基本条件：1）油水界面上存在短暂的负表面张力2）有高流动的界面膜3）油相与界面膜上乳化剂分子之间能相互渗透30、纳米乳的制备需要加入助乳化剂的原因：1）助乳化剂使乳化剂的溶解度增大，界面张力进一步降低，甚至可出现负值，有利于纳米乳的形成2）助乳化剂可调节乳化剂的ILB值，使之符合油相的要求。31、单凝聚法：是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法。基本原理：将药物分散在明胶材料溶液中，然后加入凝聚剂，由于明胶分子水合膜的水分子与凝聚剂结合，使明胶的溶解度降低，分子间形成氢键，最后从溶液中析出而凝聚成囊。这种凝聚是可逆的，经过几次凝聚与解凝聚，直到凝聚囊形成满意的性状为止。最后采用适宜的措施加以交联，使之成为不凝结、不粘连、不可逆的球形微囊。32、复凝聚法：系使用带相反电荷的两种高分子材料作为复合囊材，在一定条件下交联且与药物凝聚成囊的方法原理：以明胶与阿拉伯胶为例，将溶液PH值调至明胶的等电点以下使之带正电，而阿拉伯胶仍带负电，由于电荷相互吸引交联成正负离子的络合物，溶解度降低而凝聚成囊，加水稀释，甲醛交联固化，洗尽甲醛，即得。33、影响药物释放速率的因素：微球（囊）的粒径、囊膜或骨架的厚度、载体材料的物理化学性质、药物的性质、工艺条件与剂型、介质的pH值、介质的离子强度。34、经皮给药制剂的优点：1）直接作用与靶部位发挥药效2)避免肝脏的首过效应和胃肠因素的干扰3）避免药物对肠道的副作用4）长时间维持恒定的血药浓度，避免峰谷现象，降低药物毒副作用5）减少给药次数，而且患者可以自主用药，提高患者的用药依从性6）发现副作用时，可随时中断给药经皮给药的缺点：1）不适合剂量大或对皮肤产生刺激的药物，2）由于起效较慢，不适合要求起效快的药物3）药物吸收的个体差异和给药部位的差异较大等35、脂质体的概念，特点及其制备方法。将药物包封于类脂质双分子层薄膜中所制成的超微球形载体制剂称为脂质体。特点：①当升高温度是，会发生相变；②脂质体膜是半通透膜；③膜具有流动性；④具有靶向性。制备方法：①薄膜分散法；②过膜挤压法；③French挤压法；④逆相蒸发法；⑤化学梯度法；⑥其他方法。36、片剂制备中可能发生的问题及片剂的质量检查项目。问题：裂片、松片、粘冲、片重差异超限、溶出超限、含量不均匀质量检查项目：外观性状、片重差异、硬度和脆碎度、崩解度、溶出度或释放度、含量均匀度。37、影响药物经皮吸收的因素及促进吸收方法㈠生理因素：①种属②性别③年龄④部位⑤皮肤状态⑥皮肤温度⑦代谢作用；㈡药物理化性质：①分配系数与溶解度②分子大小与形状③pKa④熔点⑤分子结构㈢剂型因素：①剂型②基质③pH值④药物浓度与给药面积⑤透皮吸收促进剂㈣促进方法：化学方法、物理方法、药剂学方法。1．片剂，将药材提取物、药材提取物加药材细粉或药材细粉与适宜辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状的制剂。2．置换价的计算.置换价系指药物的重量与同体积栓剂基质的重量之比。3．昙点：非离子表面活性剂，温度升高可导致表面活性剂溶解度急剧下降并析出，溶液出现混浊，这种发生混浊的现象称为起昙，此时的温度称为浊点或昙点。Krafft点：离子型表面活性剂在水中的溶解度随着温度的变化而变化。当温度升高至某一点时，表面活性剂的溶解度急剧升高，此温度称为Krafft点。4．有限溶胀：是指水分子渗入到高分子结构的空隙中，与高分子中的亲水基团发生水化作用而使体积膨胀，结果是高分子空隙间充满了水分子，这一过程称之。5．无限溶胀：由于高分子空隙间存在水分子降低了高分子见得作用力，溶胀过程继续，最后高分子化合物完全分散在水中形成高分子溶液。6．OCDDS：口服结肠定位释药系统：用适当方法，使口服后避免在胃、十二指肠、空肠和回肠前端释放药物，而是运送到回盲部后释放药物发挥局部和全身治疗作用的一种给药系统。7．QbD：质量源于设计：合理的处方和工艺设计，是药物产品质量的有效保证。8．剂型和制剂：剂型：把药物制备成适合某种给药途径的适宜形式。制剂：以剂型体现的药物的具体品种，能直接作用于患者。9．黏合剂和润湿剂；黏合剂：依靠本身的黏性赋予无黏性或黏性不足的物料以适宜黏性的辅料。润湿剂：本身无黏性，通过润湿物粒诱发物料黏性的液体。10.潜溶现象与潜溶剂在混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶液中的溶解度大，而且出现极大值，这种现象称为潜溶。11.固体分散技术：将药物高度分散在适宜的载体材料中形成的一种固态物质，又称固体分散物，这种技术称为固体分散技术。12．生物技术与生物技术药物：生物技术：应用生物体或生物体的组成成分，在最适的条件下，生产有价值的产物或进行有益过程的技术。生物技术药物：利用现代生物技术，借助某些微生物，动物，植物来生产所需的药物。13．单凝聚法是在高分子囊材溶液中加入凝聚剂以降低高分子材料的溶解度而凝聚成囊的方法。15．临界胶束浓度（CMC）：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。16．囊泡：某些两亲性分子，如许多天然的合成的表面活性剂及不能简单缔合成胶团的磷脂，分散于水中时会自发形成一类具有封闭双层结构的分子有序组合体，称为囊泡（vesicle）也称为脂质体(liposome)17．包封率：脂质体包封率是指被包裹物质（如某药物）在脂质体悬液中占药物总量的百分量。可利用下式计算出百分包封率：EN%=(1一Cf/Ct)×100%。其中，Cf为游离药物的量，Ct为脂质体悬液中药物的总量。18．真密度：真密度（TrueDensity）指材料在绝对密实状态下的体积内固体物质的实际体积，不包括内部孔隙或者颗粒间的空隙（叫真密度）。与之相对应的物理性质还有表观密度和堆积密度。19．牛顿流体即遵循牛顿粘性定律的流体，特征是剪切速率与剪切应力成正比。20．F0值：为在一定灭菌温度，Z为10℃时灭菌t时间所产生的灭菌效果与121℃，Z值为10℃所产生的灭菌效果相同时，其灭菌效果相当于在121℃下灭菌F0时间的效果。21．平衡水分：，在一定的温度和相对湿度(RH)下，当物料内的蒸汽压与外界空气的蒸气压达到平衡时，物料中的含水量。平衡水分与自由水分：根据物料中所含水分能否干燥来划分平衡水与自由水。22．冷冻干燥：又称升华干燥。将含水物料冷冻到冰点以下，使水转变为冰，然后在较高真空下将冰转变为蒸气而除去的干燥方法。23．弹性复原率24．渗漉法：是将适度粉碎的药材置渗漉筒中，由上部不断添加溶剂，溶剂渗过药材层向下流动过程中浸出药材成分的方法。25．浸出过程：溶剂选择性地溶解固体中某组分的工艺过程，包括：1浸润与渗透阶段2解吸与溶解阶段3扩散阶段4置换浸出阶段四个阶段。26.浸出制剂：用适当的浸出溶剂和方法，从动植物药材中浸出有效成分，经适当精制与浓缩得到的供内服或外用的一类制剂。26缓释制剂和控释制剂：缓释制剂：用药后能在机体内缓慢释放药物，使药物在较长时间内维持有效血药浓度的制剂。控释制剂：药物按预先设定好的程序缓慢地恒速的释放的制剂。27．前药是通过化学反应将药物活性集团改构或衍生形成的一种新的惰性结构，其本身不具有药理活性，在体内特定的靶组织中经化学反应或酶降解，再生为活性药物而发挥治疗作用。1．制备O/W/O型复乳时，先后选择O/W型和W/O型乳化剂。2．凡士林在软膏剂中用作软膏制剂，常加入一点羊毛脂是增加吸水性。3．空胶囊最大容积的规格号码是0，空胶囊的号码越大，其容量越大。4．眼膏剂中不溶性药材应用适宜的方法制成极细粉末并通过9号筛，基质在配前应熔化过滤和灭菌。5．CMC是指增溶剂的临界胶束浓度，PVP是指聚维酮。6．填写下列物质在片剂生产中的用途：CAP肠溶包衣材料，淀粉浆黏合剂，低取代羟丙基纤维素崩解。7．简单低共熔混合物中，药物以微晶形式分散，固态溶液中，药物以分子状态分散。8．脂质体是由磷脂和胆固酸组成的具有双分子层结构的封团微小囊泡，可作药物载体。9．注射液制备中配液的方法有稀配法和浓配法，大输液的制备大多采用浓配法的配液方法。10．影响不溶性骨架片释药速率的主要因素为 ， ，孔径，弯曲程度。11．乳剂在放置过程中出现分散相液滴集中上浮或下沉，但振摇后还可以恢复成乳剂状态的现象，称为分层。如分散相液滴合并进而分成油水两层的现象称为乳剂的破裂。12．药物制剂稳定性一般包括化学，物理和微生物学三个方面，药物色泽的改变属于化学稳定性的变化。13．根据STOKES定律，为增加混悬剂的稳定剂，最有效的方法是减少微粒半径。14．目前制备微囊的方法可归纳为物理化学法，物理机械法，化学法三大类。15．评价注射用油的重要指标是碘值，皂化值，酸值。16．栓剂的熔变时限检查项目要求油溶性栓剂3粒在30分钟内全部溶化，水溶剂栓剂3粒在60分钟内完全溶解。17．固体分散体的常用载体材料可分为水溶性，肠溶性，难溶性三大类。18．脂质体的膜材主要由磷脂和胆固醇构成。19.苯甲酸为常用防腐剂。苯甲酸未解离分子抑菌作用强，故在酸性溶液中抑菌效果较好，最适PH是4.20.为得到稳定的混悬剂，应控制其电势在20到25mV范围，使其恰好产生絮凝作用。21．淀粉浆有两种制法，一是冲浆法，二是煮浆法。淀粉浆的常用浓度是8-15%。22．浸膏剂按其干燥程度可分为稠浸膏和干浸膏，除了另有规定外，浸膏剂每1g相当于原有药材2-5g，流浸膏每1ml相当于原药材1g。23．气雾剂按其分散系统，可分为溶液型气雾剂，混悬型气雾剂，乳化型气雾剂三类。24.通常将粒径小于100um的粒子叫粉，大于100um的粒子叫粒。25.原水处理的方法有初滤和精滤，电渗析法，反渗析法，离子交换法。26.等渗溶液指渗透压与血浆渗透压相等的溶液，属于物理化学的概念。等张溶液指与红细胞膜张力相等的溶液，属于物理化学概念。27.缓控释制剂主要有骨架型和贮存型两种。注射剂的质量检查要求及意义。一，注射剂的质量要求：1无菌：制剂中不含有任何活的微生物。2无热原：供静注或脊椎腔注射及一次用量超过5ml的注射剂，必须检查热原。3可见异物和不溶性微粒应符合药典规定。4安全性：良好的生物相容性，无刺激性。5渗透压：和血浆渗透压相等或相近，静脉注射等张。6PH：与血液或组织有相近的PH（一般规定注射剂4~9，眼用5~9，脊椎腔5~8）7稳定性8降压物质符合规定。二注射剂的质量检查：1可见异物检查2细菌内毒素或热原检查：热原—家兔法3无菌检查4PH测定：一般规定4.0~9.0，同一品种差异范围不能超过正负1.0.5其他检查2.片剂的工艺流程片剂：直接压片和制粒压片，制粒压片分湿法制粒和干法制粒。制粒方法与特点：制粒系指将将药物与辅料混合物加工制成一定形状和大小的粒子，可分为干法制粒和湿法制粒；湿法制粒：药物混合物中加入黏合剂，借助黏合剂的架桥和粘结作用使得粉末聚集一起而制成颗粒的方法。包括挤压制粒、转动制粒、搅拌制粒等，具有粒子大小可调、压缩性、成型性好、适用范围广等特点。干法制粒：把药物混合物粉末直接压缩成较大片剂或片状物后，重新粉碎成所需大小颗粒的方法，有压片法和滚压法。该方法不加任何液体，常用于热敏性物料、遇水易分解的药物以及容易压缩成形的药物的制粒，方法简单、省工省时。但采用干法制粒时，应注意由于压缩引起的晶型转变及活性降低等。制粒具有以下意义：增加制剂的可压性，增加辅料的流动性，可以防止各成分筛分，可以防止粉尘飞扬，可以防止药粉聚集。湿法制粒压片：加粘合剂架桥或粘结作用使药粉聚结在一起而成颗粒的方法。制粒目的：增加压片物料的流动性和可压性，以保证片剂的质量。湿法制粒的原理：A液体的架桥作用：分之间产生粘着力；B固体架桥，包括部分药物溶解和固化、析出，粘合剂的固结等。生产工艺流程主药——粉碎过筛——加辅料混合——加粘合剂——制软材——过筛——制湿颗粒——干燥整粒——加润滑剂——混匀——压片——包衣——包装——片剂成品。制湿颗粒方法和设备摇摆式颗粒机制粒、流化(沸腾)制粒、喷雾干燥制粒法、高速搅拌制粒，其中流化(沸腾)制粒，亦称为“一步制粒法”—物料的混合、粘结成粒、干燥等过程在同一设备内一次完成。挤压式制粒机：2)转动制粒机3)高速搅拌制粒4)流化床制粒机(4)干燥：目的：提高药物的稳定性（防水解、霉变）。加热方式：热传导、对流、热辐射、介电等加热，最普遍用对流加热（简称对流干燥）。湿法制粒的优点：1）表面改质好，使颗粒具有良好的压缩成形2）耐磨性较强3）粒度均匀流动性好缺点是不适用于热敏性、湿敏性、极易溶性物料的制粒。3.如何增加易氧化物的药物稳定性。4.液体制剂的特点。一，优点：1药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能较迅速地发挥药效。2给药途径多。可以内服也可以外用。3易于分剂量，服用方便，特别适用于婴幼儿和老年患者。4能减轻某些药物的刺激性。二缺点：1药物分散度大，受分散介质影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失效。2液体制剂体积较大，携带，运输，贮存都不方便。3水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂。4非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大比表面积，易产生一系列物理稳定性问题。5.说明缓控制剂的特点，解释缓控释制剂释药原理中溶出原理，扩散原理及渗透压原理的内容。特点：优点：1减少服药次数，提高病人的顺应性。2释药徐缓，使血药浓度平稳，避免峰谷现象，有利于降低毒副作用，减少耐药性，3可发挥药物的最佳治疗效果。4可以按要求定时定位释放。缺点：1临床应用中对剂量调节灵活性较差，难以立刻停止治疗。2缓释制剂不能灵活调节给药方案，3设备和工艺费用昂贵。6.说明脂质体的组成，结构特点和该制剂的特点。组成：磷脂和胆固醇。7.什么是崩解剂？片剂中加入崩解剂的作用是什么？崩解剂的作用机理是什么？什么是崩解剂；片剂中加入崩解剂的作用是什么？崩解剂的作用机理是什么？崩解剂是促使片剂在胃肠液中迅速碎裂成细小颗粒的辅料。主要作用是消除因粘合剂或高度压缩而产生的结合力，从而使片剂在水中瓦解。作用机理：1、毛细血管作用2、膨胀作用3、润湿剂4、产气作用8.缓控释剂与普通制剂相比有何优点？缓释和控释制剂的主要区别是什么？优点（1）延长药物在体内的有效血药浓度时间；（2）减少服药次数，提高依从性；（3）缓控释制剂可发挥药物的最佳疗效。（4）可按规定定时，定位释放药物。主要区别：缓释：药物进入体内后缓慢释放药物，可维持较长时间的有效血药浓度时间，消除率符合1级或Highchi动力学过程。控释：药物按预先设定好的程序缓慢地恒速或接近恒速的释放药物，符合零级动力学过程，其释药的速率仅受制剂本身的设计影响，不受外界因素影响。9.例举片剂制备中可能发生的问题及片剂的质量检查项目。答;问题：1裂片2松片3粘冲4片重差异超限5崩解迟缓6溶出超限7含量不均匀。质量检查项目：外观形状，片重差异，硬度和脆碎度，崩解度，溶出度和释放度，含量均匀度。10.什么是脂质体？脂质体的特点及制备方法有哪些？答：脂质体是指将药物包封于类脂质双分子小层薄膜所制成的超微球形载体制剂。特点：1相变温度2膜的通透性3膜的流动性4脂质体荷电性。制备方法：薄膜分散法，过膜挤压法，French挤压法，逆向蒸发法，化学梯度法。11.肠溶包衣：材料：肠溶聚合物有耐酸性，而在肠液中溶解。肠溶衣材料：CAP、EudragitL、S羟丙甲纤维素酞酸酯HPMCP方法：锅包衣法、悬浮包衣法将片剂包衣的目的是：1）避光、防潮，以提高药物的稳定性2）这该药物的不良气味，提高患者的顺应性3）隔离配伍禁忌成分4）采用不同颜色包衣，增加不同药物片剂的识别能力，增加用药安全性5）包衣片表面光洁，提高流动性6）提高美观度7）改变药物释放的位置及速度。12.试述溶解度影响因素及增加药物溶解度的方法。关于影响溶解度的因素之溶剂化。溶剂化的本质是离子-偶极作用。1.对于盐类。极性溶剂能切断盐类药物的离子结合，使药物离子与溶剂分子之间产生离子-偶极作用而溶剂化。2.对于极性药物，其与极性溶剂之间可形成永久偶极-永久偶极作用而溶剂化。3.非极性药物溶于非极性溶剂中，药物分子与溶剂分子之间形成诱导偶极-诱导偶极作用。比如碘单质就不溶于四氯化碳等非极性溶剂。4.另外，还有介于中间的，比如含极性基团但极性较弱的，一般情况是与水产生氢键结合而溶于水。增加药物溶解度的方法：制成盐类：一些难溶性弱酸，弱碱类药物制成盐使之成为离子型极性化合物，医学教育|网收集整理可增加其溶解度。更换溶剂或选用混合溶剂：药物在单一溶剂中的溶解能力差，但在混合剂中比单一溶剂更易溶解的现象称为潜溶，这种混合溶剂称为潜溶剂。这是两种溶剂分子对药物分子不同部位作用的结果。加入助溶剂：一些难溶性药物，当加入第三种物质能使其在水中的溶解度增加，而又不降低活性现象称为助溶，第三种物质是低分子化合物时称助溶剂。使用增溶剂：是将药物分散于表面活性剂形成的胶团中，而增加药物溶解度的方法。分子结构修饰：是一些难溶性药物的分子中引入亲小基团以增加其在水中的溶解度。13.不合格片剂析因？片剂制备中可能发生的问题及片剂的质量检查项目。问题：裂片、松片、粘冲、片重差异超限、溶出超限、含量不均匀质量检查项目：外观性状、片重差异、硬度和脆碎度、崩解度、溶出度或释放度、含量均匀度。不合格的原因有：1、崩解不合格：崩解剂吸水膨胀而使片剂崩解：即崩解剂在干燥状态时有吸水性，吸水后体积膨胀，使片剂的结合力瓦解。粘合剂的粘性太强或用量太多，致使压片后形成的固体桥难以被