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文档简介
第五章传出-神经系统药理第五章传出神经系统药理学概论第一节┃概述
一、传出神经系统的解剖学分类
自主神经
运动神经
交感神经副交感神经心肌平滑肌腺体神经节换元骨骼肌第五章传出-神经系统药理第五章传出-神经系统药理二、传出神经按递质分类
1.胆碱能神经(神经兴奋时,末梢释放Ach)(1)全部交感神经和副交感神经的节前纤维(2)全部副交感神经的节后纤维(3)运动神经(4)少数交感神经的节后纤维(支配汗腺分泌的神经和骨骼肌血管舒张的神经)2.去甲肾上腺素能神经(神经兴奋时,末梢释放NA):绝大部分交感神经节后纤维。第五章传出-神经系统药理一、传出神经的突触结构突触:
是一个神经元与另一个神经元接触并进行信息传递的接触点。突触是由突触前膜、突触间隙和突触后膜三部分构成。通过突触,一个神经元的功能活动能影响与之接触的另一个神经元的功能活动。第二节传出神经系统的递质及受体第五章传出-神经系统药理突触前膜:神经末梢邻近间隙的膜突触后膜:是次一级神经元或效应器细胞上的膜,骨骼肌细胞的突触后膜也称终板膜(endplatemembrane)突触间隙(15-1000nm)
突触包括三部分第五章传出-神经系统药理二、传出神经系统的递质递质:从神经末梢释放的传递神经冲动的化学物质。受体:能与药物特异性结合,能传递信息和产生药理效应的细胞蛋白组分。第五章传出-神经系统药理(1)合成:在胆碱能神经内合成胆碱+乙酰辅酶A乙酰胆碱(2)贮存在囊泡内(3)释放:胞裂外排(需Ca2+参与)(4)消失:Ach胆碱酯酶(AchE)胆碱+乙酸(一)乙酰胆碱(acetylcholine,ACh)
第五章传出-神经系统药理胆碱结构式
第五章传出-神经系统药理第五章传出-神经系统药理(1)合成DH去甲肾上腺素酪氨酸
多巴多巴胺
THDD酪氨酸羟化酶多巴胺β-羟化酶多巴脱羧酶(二)去甲肾上腺素(noradrenaline,NA)
第五章传出-神经系统药理酪氨酸多巴多巴胺去甲肾上腺素第五章传出-神经系统药理(2)贮存在囊泡内(3)释放:胞裂外排(需Ca2+参与)(4)消失:摄取1:大部分被突触前膜摄取贮存在囊泡中。摄取2:小部分被被非神经组织(如心肌和平滑肌等)重摄取,最后被COMT(儿茶酚氧位甲基转移酶)和MAO(单胺氧化酶)灭活。第五章传出-神经系统药理第五章传出-神经系统药理三、传出神经系统的受体1.M胆碱受体(M-R)(毒覃碱型):又可分为3种亚型,M1–R:主要分布于胃壁细胞、交感节后神经。M2–R:主要分布在心脏、平滑肌。M3-R
:主要分布于腺体和血管平滑肌。(一)胆碱受体第五章传出-神经系统药理2.N-R(烟碱型):又可分为2种亚型,N1分布在神经节细胞。N2分布在骨骼肌细胞。第五章传出-神经系统药理能与AD(肾上腺素)或NA结合的受体。可分为两大类,即α型肾上腺素受体(α-R)和β型肾上腺素受体(β-R)。1.α肾上腺素受体(α-R):又可分为α1-R:主要分布在血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏和肝脏。α2-R:主要分布神经末梢突触前膜。
(二)肾上腺素受体
第五章传出-神经系统药理2.β肾上腺素受体(β-R),可分为3种亚型。β1-R:主要分布于心脏、肾小球旁系细胞。β2-R:主要分布于平滑肌、骨骼肌血管、肝等。β3-R:主要分布在脂肪细胞。
第五章传出-神经系统药理(三)多巴胺受体
主要分布于肾、肠系膜、内脏血管平滑肌。第五章传出-神经系统药理(1)M-R:属于G蛋白耦联R。MR兴奋后与G蛋白耦联,激活磷酯酶C,增加第二信使,即1,4,5-三磷酸肌醇(IP3)、二酰基甘油(DAG),从而产生效应。四传出神经系统受体功能及其分子机制
第五章传出-神经系统药理(2)N-R:属于配体门控离子通道型受体。由α、β、r、δ
亚基组成五聚体的细胞膜通道。Ach与α亚基结合,可使离子通道开放,Na+、Ca2+内流,产生肌肉收缩。第五章传出-神经系统药理M1-R:胃酸分泌增加、中枢兴奋
M2-R:心脏抑制
M3-R:平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小、血管平滑肌松弛。1.M胆碱受体(M-R)
第三节┃传出神经系统的生理效应
第五章传出-神经系统药理神经节—兴奋骨骼肌—收缩N1-R—N2-R—N-R2.N胆碱受体(N-R)第五章传出-神经系统药理α1-R激动引起血管收缩、胃肠道平滑肌松弛、唾液分泌及肝糖原分解。α2-R激动引起递质释放抑制、血小板聚集、胰岛素释放抑制及血管平滑肌收缩。
3.肾上腺素受体第五章传出-神经系统药理β1-R激动引起心率和心收缩力增加。β
2-R激动引起支气管扩张、血管舒张、内脏平滑肌松弛、肝糖原降解和肌肉颤动。β
3-R激动引起脂肪分解。第五章传出-神经系统药理能与多巴胺结合的受体。DA-R:肾、肠系膜、心、脑血管—扩张
4.多巴胺受体(DA-R):第五章传出-神经系统药理第四节传出神经系统药物的作用方式和分类
一、传出神经系统药物的作用方式1.直接作用于受体(1)胆碱受体激动药(毛果芸香碱)(2)胆碱受体阻断药(阿托品)(3)肾上腺素受体激动药(去甲肾上腺素)(4)肾上腺素受体阻断药
(酚妥拉明)
第五章传出-神经系统药理2、影响递质(1)影响递质的释放:促进NA释放(麻黄碱)、促进Ach释放(氨甲酰胆碱)(2)
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