第七章-拟胆碱药和抗胆碱药

第七章第七章拟胆碱药和抗胆碱药21拟胆碱药物

抗胆碱药物第一节拟胆碱药物拟胆碱药是一类与乙酰胆碱作用相似的药物。胆碱受体激动剂胆碱酯酶抑制剂分类M受体激动剂（毛果芸香碱）N受体激动剂（烟碱）可逆性胆碱酯酶抑制剂（溴新斯的明）不可逆性胆碱酯酶抑制剂（有机磷酸酯类农药）

一、胆碱受体激动剂第一节拟胆碱药物氯贝胆碱化学名:(±)-氯化N，N，N-三甲基-2-氨基甲酰氧基-1-丙铵临床应用氯贝胆碱为M受体激动剂，尤其对胃肠道和膀胱平滑肌的选择性较高。临床主要用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常。第一节拟胆碱药物第一节拟胆碱药物

二、胆碱酯酶抑制剂及胆碱酯酶复活药

可逆性胆碱酯酶抑制剂可逆性胆碱酯酶抑制剂与胆碱酯酶可逆性结合，使胆碱酯酶暂时失活。第一节拟胆碱药物溴新斯的明

化学名为溴化-N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵。典型药物第一节拟胆碱药物结构特点季铵碱，碱性较强季铵碱，碱性较强氨基甲酸酯氨基甲酸酯氨基甲酸酯第一节拟胆碱药物理化性质1.季铵碱，碱性较强，可与一元酸形成稳定的盐。2.本品具有氨基甲酸酯结构，性质较稳定，与NaOH溶液加热水解生成间二甲氨基苯酚钠，可发生偶合反应，生成红色的偶氮化合物。3.本品为溴化物，与硝酸银试液反应，可生成淡黄色凝乳状沉淀，此沉淀微溶于氨试液，而不溶于硝酸。第一节拟胆碱药物红色重氮苯磺酸间二甲氨基苯酚钠第一节拟胆碱药物临床应用临床常用的溴新斯的明供口服，甲硫酸新斯的明供注射用，用于重症肌无力，腹部术后的腹气胀和尿潴留，并可对抗筒箭毒碱等竞争型肌松药的过量中毒。第一节拟胆碱药物胆碱酯酶复活药碘解磷定

化学名为1-甲基-2-吡啶甲醛肟碘化物，又名碘磷定。第一节拟胆碱药物结构特点肟基，不稳定易水解碘离子可氧化析出碘第一节拟胆碱药物理化性质1.本品为黄色颗粒状结晶或结晶性粉末；遇光易变质。

2.分子中有肟基，水溶液在pH4~5时较稳定，碱性下水解出极毒的氰离子。禁与碱性药物配伍使用。

3.碘离子，见光或久贮可释出游离的碘，使颜色变黄而不能药用。为了防止碘的析出，其注射液常加5%葡萄糖作稳定剂。临床应用用作有机磷中毒的解救。1．临床上主要用于重症肌无力，也可用于腹部手术后腹胀气及尿潴留的药物是（）A．氯贝胆碱B．溴新斯的明C．筒箭毒碱D．溴丙胺太林E．硝酸毛果芸香碱B2．下列哪项与溴新斯的明不符（）A．为胆碱受体激动剂B．为可逆性胆碱酯酶抑制剂C．具二甲氨基甲酸酯结构，可被水解D．注射用的是新斯的明甲硫酸盐E．主要用于重症肌无力A3．下列哪个基团不是碘解磷定中包含的（）A．吡啶环B．肟基C．酯键D．季铵氮E．碘离子C4．溴新斯的明临床供（），注射用（）。5.碘解磷定为防止碘析出，注射用中加入（）第二节抗胆碱药物分类根据药物作用的受体不同，可分为M胆碱受体拮抗剂和N胆碱受体拮抗剂。第二节抗胆碱药物

一、M胆碱受体拮抗剂

硫酸阿托品

化学名为α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-8-氮杂双环[3.2.1]-3-辛酯硫酸盐一水合物第二节抗胆碱药物结构特点酯键，不稳定易水解第二节抗胆碱药物理化性质1.药用品为消旋体。2.结构中的酯键不稳定，水解产物为莨菪醇和消旋莨菪酸而失去活性。

3.具有维他立（Vitali）反应：莨菪酸的专属鉴别反应。第二节抗胆碱药物酯键水解的反应消旋莨菪酸莨菪醇第二节抗胆碱药物3.阿托品的Vitali反应——莨菪酸的专属鉴别反应深紫色的醌型化合物第二节抗胆碱药物临床应用临床用于缓解内脏绞痛、眼科诊疗、缓慢型心律失常、抗休克，也可用于有机磷中毒的解救。第二节抗胆碱药物氢溴酸山莨菪碱

化学名为α(S)-(羟甲基)-苯乙酸6β-羟基-1αH,5αH-8-甲基-8-氮杂二环[3,2,1]-3α-辛醇酯氢溴酸盐。第二节抗胆碱药物结构特点酯键，不稳定易水解具有莨菪酸结构，可发生Vitali反应第二节抗胆碱药物

二、N胆碱受体拮抗剂

N1受体拮抗剂又称为神经节拮抗剂，早期用于治疗重症高血压，现多被其他降压药取代。N2受体拮抗剂又称为神经肌肉拮抗剂或骨骼肌松弛药(简称肌松药)按照作用机制可分为去极化型肌松药和非去极化型肌松药两大类。

1．阿托品在碱性水溶液中易被水解，这是因为化学结构中含有以下哪种结构（）A．酰胺键B．内酯键C．酰亚胺键D．酯键E．内酰胺键2．具有莨菪酸结构的特征定性鉴别反应是（）A．重氮化-偶合反应B．FeCl3试液显色反应C．坂口反应