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Hotline:400-820-3792Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteinswww.MedChemEOAT-2068Cat.No.:HY-125279CASNo.:2221950-65-6分⼦式:C₂₃H₃₆ClN₇分⼦量:446.03作⽤靶点:Others作⽤通路:Others储存⽅式:PleasestoretheproductundertherecommendedconditionsintheCertificateofAnalysis.BIOLOGICALACTIVITY⽣物活性OAT-2068⼀种选择性、⾼活性、具有⼝服活性的⼩⿏聚糖三苷酶(mCHIT1)抑制剂(IC50=29nM),对mAMCase(IC50=4170nM)具有143倍的选择性。OAT-2068具有良好的药代动⼒学特性,研究CHIT1在⽣物学作⽤的理想⼯具,包括⼈类疾病的动物模型。IC50&TargetIC50:29nM(mCHIT1);4200nM(mAMCase)IC50:67nM(hCHIT1);1300nM(hAMCase)[2]体外研究OAT-2068isapotentinhibitordevelopedformAMCase(IC50=4200nM)andmCHIT1(IC50=29nM),whichalsodisplaysactivitytowardhAMCase(IC50=67nM)andhCHIT1(IC50=1300nM),itexhibitsoff-targetactivitytowardthehumanether-a-go-go-relatedgene(hERG)(hERGIC50=2.4μM)[2].体内研究OAT-2068(intravenousinjection;3mg/kg;singledose)displaysafavorablepharmacokineticprofile,showingmoderateplasmaclearance(1.71mg*kg/L),goodvolumeofdistribution(4.6L/h/kg),andT1/2(2.87h)infemaleBALB/cmice[1].OAT-2068(oraladministartion;10mg/kg;singledose)displaysafavorablepharmacokineticprofile,itisrapidlyabsorbedwithTmax0.5handexhibitedahighbioavailabilityof61%,theT1/2andtheplasmaclearanceare2.83hoursand3.57mg*kg/L,respectively[1].REFERENCES[1].MarzenaMazur,etal.Discoveryofselective,orallybioavailableinhibitorofmousechitotriosidase.BioorgMedChemLett.2018Feb1;28(3):310-314.[2].GlebAndryianau,etal.Benzoxazepine-DerivedSelective,OrallyBioavailableInhibitorofHumanAcidicMammalianChitinase.ACSMedChemLettMcePdfHeight1/1MasterofBioactiveMolecules—您⾝边的抑制剂⼤师www.MedChemECaution:Producthasnotbeenfullyvalidatedformedicalapplications.Forresearchuseonly.Tel:400-820-3792;02
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