美国专利到期的药物

美国专利到期的药物精选一、精神、神经系统药类1、郁复伸中文通用名:文拉法辛;别名:维拉法辛。英文通用名:venlafaxine;英文商品名:Effexor。药品简介:文拉法辛是中枢神经系统药物,用于治疗精神失常、躁狂抑郁症和抑郁症。由惠氏公司开发并于1994年4月首次在美国上市,此后相继在加拿大、丹麦、英国、意大利、澳大利亚等国上市。文拉法辛具有临床疗效好、安全性高和治疗成本较低等特点,其2002年全球销售约为21亿美元,位列药品销售400强的第21位。美国专利名称:2-苯基-2-(1-羟基环炔基或1-羟基环烷基-2-烯基)乙胺衍生物(专利号:US4535186)专利权人:AmericanHomeProd注:该专利到期日:2007年12月13日(该专利申请日:1983年10月26日;原来到期日:2002年12月13日;后被批准延长5年)。该专利因获得美国儿科药市场独占,到期日延至2008年6月13日。同族专利:US4535186[1985208213]2、罗匹尼罗英文通用名:Ropinirole;英文商品名:ReQuip。药品简介:罗匹尼罗于1997年首次被批准用于帕金森病,是一种类似多巴胺的多巴胺激动剂,与第一代多巴胺激动剂不同的是其没有麦角林结构。因为多巴胺激动剂较少引起运动不良反应,2001年7月,新的帕金森病治疗指南建议用多巴胺激动剂如葛兰素-史克公司的罗匹尼罗(ropinirole,ReQuip○R)代替左旋多巴作为疾病早期的初始一线治疗用药。2005年美国食品药品管理局(FDA)批准罗匹尼罗用于治疗中度到重度的多动腿综合征(RLS)。美国专利名称:42氨烷基22(3H)2吲哚酮类化合物(专利号:US4452808)专利权人:SmithklineBeckmanCorp该专利到期日:2007年12月7日(该专利申请日:1982年12月7日;原来到期日:2002年12月7日;后被批准延长5年)。美国市场独占到期日:2008年5月4日同族专利:AU560170[1987204202];AU2158583[1984206214];CA1208650[1986207229];EG16556[1989201230];EP0113964[1984207225];HK82089[1989210220];JP59112964[1984206229];US4452808[1984206205]。3、确乐多中文通用名:奥卡西平;中文别文:氧酞胺氮卓、氧痛惊宁。英文通用名:oxcarbazepine;英文商品名:Trileptal。药品简介:奥卡西平是持续性抗癫痫药,可单独或与其他抗癫痫药合并用于治疗局限性及全身性癫痫发作,疗效与卡马西平相同,但副作用少。奥卡西平及其在体内的代谢产生的羟基衍生物均具有抗惊厥活性,其作用可能是阻断脑细胞的电压依赖性钠通道,因而可阻止病灶放电的散布。美国专利名称:52氨基甲酰基2102氧代210,112二氢25H2二苯[b,f]氮杂唑的制备方法(专利号:US4559174)专利权人:CibaGeigyCorp(US)该专利到期日:2007年1月25日(该专利申请日:1983年12月12日;原来到期日:2002年12月17日;后被批准延长1500天)同族专利:EP0028028(A2);US4579683(A1);US4540514(A1);US4452738(A1);JP56073067(A)另:奥卡西平薄膜包衣片(US7037505)的专利到期日为2018年2月12日;美国市场独占到期日为2008年10月28日;儿科药市场独占到期日为2009年4月28日。

二、抗肿瘤药物1、阿他美坦英文商品名:Atamestane药品简介:阿他美坦是芳香化酶抑制剂,具有抗雌激素作用,临床用作抗肿瘤药。阿他美坦可使睾酮水平升高,上皮细胞活性增强。美国专利名称:12烷基2雄甾21,42二烯23,172酮类及其制备与含它们的药物制剂(专利号:US4591585)专利权人:ScheringAG该专利到期日:2007年6月18日(该专利申请日:1984年6月18日;原来到期日:2004年6月18日;三次被批准延长,每次1年)同族专利:AU56264619870618;AU293998419841220;CA122325119870623;DE332228519841220;EP012950019841227;JP6001379619850124;US459158519860527。2、盐酸伊立替康英文通用名:irinotecan;英文商品名:Camptosar。药品简介:2005年美国食品及药物管理局(FDA)批准Pharmacia和Upjohn制药厂生产的化疗药Campto2sar(irinotecan)作为治疗晚期结肠癌的一线药。此前,该药已经用于那些对其他化疗药耐药的病人。美国专利名称:喜树碱衍生物及其制备方法(专利号:US4604463)专利权人:YakultHonshaKK该专利到期日:2007年8月20日(该专利申请日:1984年7月5日;原来到期日:2004年7月5日;后被批准延长1141天)美国市场独占到期日:2007年6月24日;儿科药专利到期日:2008年2月20日;儿科药市场独占到期日:2007年12月24日。同族专利:CA123541519880419;DE347074419880601;EP013714519850417;JP6001979019850131;US460446319860805。盐酸伊立替康的其它美国专利及其到期日与儿科药市场独占到期日:1)用喜树碱衍生物与52氟尿嘧啶治疗肿瘤的方法(US6403569):专利到期日2020年4月28日;儿科药专利到期日2020年10月28日。2)用喜树碱衍生物与52氟尿嘧啶治疗肿瘤的方法(US6794370):专利到期日2020年5月1日;儿科药专利到期日2020年11月1日。3、氟维司群英文通用名:fulvestrant;英文商品名:Faslodex。药品简介:氟维司群于2002年在美国上市,2003年在美国的销售收入达717亿美元。FDA批准氟维司群治疗激素受体阳性的转移性乳腺癌,用于抗雌激素治疗仍出现病情恶化的绝经后妇女。氟维司群是一类新型的雌激素受体阻滞剂,用于抗雌激素疗法治疗无效、雌激素受体呈阳性的绝经后晚期乳腺癌的治疗。其作用机制与芳香酶抑制剂不同,芳香酶抑制剂是减少妇女体内雌激素的浓度,氟维司群则是阻断雌激素与受体结合。芳香酶抑制剂和他莫昔芬都是治疗晚期乳腺癌的标准疗法,且耐受性良好,但是肿瘤细胞有时能产生对芳香酶抑制剂和他莫昔芬的耐药性。氟维司群Ⅲ期临床显示:其疗效至少不低于芳香酶抑制剂阿那曲唑。欧洲乳腺癌的内分泌疗法药品市场已超过3亿美元,阿斯利康公司首次通过集中审批程序,申请氟维司群在欧盟上市。2004年欧盟批准氟维司群用于接受过抗雌激素治疗的绝经后妇女的晚期乳腺癌治疗。氟维司群注射剂一月1次,最常见的不良反应为胃肠道反应、头痛、背痛、潮红和咽炎。美国专利名称:甾体衍生物(专利号:US4659516)专利权人:ICIPLC该专利到期日:2007年12月11日(该专利申请日:1984年10月1日;公布日:1987年4月21日;原来到期日:2004年10月1日;后被批准延长1166天)美国市场独占到期日:2007年4月25日。美国专利US4659516的同族专利:DE347279219880825;EP013850419850424;JP6009799519850531；US465951619870421。氟维司群的其它美国专利及其到期日:氟维司群肌内注射持续释放制剂(US6774122):专利到期日2021年1月9日。4、重组干扰素β21b英文商品名:Betaseron。药品简介:重组干扰素β21b是治疗多发性硬化症药物。美国专利名称:半胱氨酸缺失的人重组干扰素β突变型蛋白质(专利号:US4588585)专利权人:CetusCorp该专利到期日:2007年7月7日(该专利申请日:1984年9月28日;原来到期日:2003年5月13日;后被批准延长1516天)同族专利:US458858519860513三、抗组胺药物1、仙特明中文通用名:盐酸西替利嗪;别名:仙特敏。英文通用名:Cetirizine;英文商品名:Zyrtec。美国专利名称:2-[4-(二苯甲基)-1-哌嗪基]-乙酸及其酰胺类(专利号:US4525358)专利权人:UCBPharmaceuticalsInc该专利到期日:2007年6月25日(该专利申请日:1983年5月17日;原来到期日:2002年6月25日;后被批准延长5年)美国儿科药市场独占到期日:2007年12月25日。同族专利:AU544066[1985205216];AU8023182[1982208212];CA1199918[1986201228];EP0058146[1982208218];HK86485[1985211215];SU1227113[1986204223];SU1287749[1987201230];US4525358[1985206225]。仙特明的其他美国专利及其儿科药市场独占到期日:(1)含环糊精的口服给药制剂(US6455533):专利到期日2018年7月2日。(2)含伪麻黄碱与西替利嗪的治疗鼻炎药(US6469009):专利到期日2019年7月13日。(3)含伪麻黄碱与西替利嗪的治疗鼻炎药(US6489329):专利到期日2016年4月8日。(4)含伪麻黄碱与西替利嗪的片剂(US7014867):专利到期日2022年6月10日。药品简介:仙特明含二盐酸西替利嗪,是抗过敏药,用于治疗季节性鼻炎及眼结膜炎、长期性过敏性鼻炎、瘙痒以及过敏引起的荨麻疹。西替利嗪是美国辉瑞制药和比利时联合化工集团(UCB)开发的品种,1995年12月8日经美国FDA审批后上市,2003年两家公司的产品“仙特明”在全球市场的销售已突破了20亿美元。UCB的“仙特明”是欧洲市场上最畅销的抗过敏药品。2005年辉瑞的“仙特明”仍比上一年增长6%,达到了13162亿美元。第二代抗组胺药物有着较好的抗炎和抗过敏作用,其中西替利嗪药物活性最强,且具有最高的生物利用度,是惟一给药24小时后能大范围抑制荨麻疹和皮肤泛红区域的药物,同时还能抑制炎性细胞向过敏反应部位移行,从而抑制后期过敏反应,是一个具有双重抗过敏作用的药物,其抗过敏作用强于其他第二代抗组胺药。2、地氯雷他定英文通用名:desloratadine;英文商品名:Clarinex。美国专利名称:抗组胺剂82(卤)2取代6,112二氢2112(42亚哌啶基)25H2苯并[5,6]环庚烷并[1,22b]吡啶类(专利号:US4659716)。专利权人:ScheringCorp该专利到期日:2007年3月31日(该专利申请日:1986年3月12日;公布日:1987年4月21日;原来到期日:2004年4月21日;后被批准延长1074天)美国市场独占到期日:2006年12月21日;儿科药市场独占到期日:2007年10月1日。同族专利:U,S4659716[1987204221]。地氯雷他定的其他美国专利及其到期日与儿科药市场独占到期日:(1)抗组胺剂氟代苯并环庚烷吡啶(US4863931):专利到期日2008年9月15日;儿科药市场独占到期日2009年3月15日。(2)82氯代26,112二氢2112(42Piperidylidine)25H2苯并[5,6]环庚烷[1,2-b]吡啶的口服制剂(US6100274):专利到期日2019年7月7日;儿科药市场独占到期日2020年1月7日。(3)含微粒的泡腾剂(US5178878):专利到期日2010年1月12日。(4)用于制备口服制剂的无味微粒(US5607697):专利到期日2015年6月7日。(5)8-氯代-6,11-二氢-11-(4-piperidylidine)-5H-苯并[5,6]环庚烷[1,2-b]吡啶口服制剂(US6100274):专利到期日2019年7月7日。药品简介:地氯雷他定用于缓解慢性特发性荨麻疹及常年性过敏性鼻炎的全身及局部症状。四、抗溃疡药物1、左旋奥美拉唑中文商品名:耐信;中文其它名:艾美拉唑镁。英文通用名:EsomeprazoleMagnesium;英文商品名:Nexium。美国专利名称:奥美拉唑的碱盐(专利号:US4738974)。专利权人:HaessleAB该专利到期日:2007年9月1日(该专利申请日:1986年4月21日;公布日:1988年4月19日;原来到期日:2005年4月19日;后被批准延长865天)美国市场独占到期日:2009年10月11日;儿科药市场独占到期日:2007年10月19日。美国专利US4738974的同族专利：AU563842[1987207223];AU2525784[1984209206];BG44538[1988212215];BG60837[1996204230];CA1264751[1990201223];CS8401515[1985206213];EP0124495[1984211207];GB2137616[1984210210];HK13590[1990203202];JP59167587[1984209221];SU1314953[1987205230];US4738974[1988204219]。耐信的其它美国专利(仅举10例)及其到期日与儿科药市场独占到期日:(1)口服药用制剂(US4786505):专利到期日2007年4月20日;儿科药市场独占到期日2007年10月20日。(2)对酸敏感物质的口服制剂(US4853230):专利到期日2007年4月20日;儿科药市场独占到期日2007年10月20日。(3)奥美拉唑的药物制剂(US5690960):专利到期日2014年11月25日;儿科药市场独占到期日2015年5月25日。(4)组合物(US5714504):专利到期日2015年2月3日;儿科药市场独占到期日2015年8月3日。(5)治疗胃酸相关疾病的方法及左旋奥美拉唑的制备(US5877192):专利到期日2014年5月27日;儿科药市场独占到期日2014年11月27日。(6)奥美拉唑镁盐(US5900424):专利到期日2016年5月4日;儿科药市场独占到期日2016年11月4日。(7)奥美拉唑改进的制备方法及组合物(US6147103):专利到期日2018年10月9日;儿科药市场独占到期日2019年4月9日。(8)奥美拉唑改进的制备方法及组合物(US6166213):专利到期日2018年10月9日;儿科药市场独占到期日2019年4月9日。(9)奥美拉唑改进的制备方法及组合物(US6191148):专利到期日2018年10月9日;儿科药市场独占到期日2019年4月9日。(10)S2奥美拉唑三水合物镁盐(US6369085):专利到期日2018年5月25日;儿科药市场独占到期日2018年11月25日。药品简介:耐信是英国阿斯利康公司制造的用来治疗胃溃疡的质子泵抑制剂,是第一个纯左旋的异构体质子泵抑制剂,对逆流性食道炎的临床药效比洛赛克更强。2004年欧洲批准阿斯利康用耐信(左旋奥美拉唑)治疗由于病人使用非甾体解热镇痛药所引起的胃肠道症状,包括胃溃疡,以及防止长期使用非甾体解热镇痛药的高危人群发生胃溃疡和十二指肠溃疡。

五、抗骨质疏松药药品名:阿仑膦酸钠中文商品名:福善美。英文通用名:AlendronateSodium;英文商品名:Fosamax。药品简介:由默克公司开发的阿仑膦酸钠于1995年10月获美国FDA批准用于治疗骨质疏松症。阿仑膦酸钠属于第二代双膦酸盐,也是比较好的骨吸收抑制剂,其适应证除治疗绝经后骨质疏松症外,还被批准用于治疗变形性骨炎。近几年来,阿仑膦酸钠在世界范围内的销售额持续攀升,2003年的销售增长达到了约27亿。阿仑膦酸钠是目前我国骨骼-肌肉类药物销售额增长很快的一个产品,2003年已经进入了该类药销售的前10名之列。美国专利名称:&,lt;,/S,PAN>具有药学活性的双膦酸盐及其制备方法与药物制剂(专利号:US4621077)。专利权人:GENTILIISTSPA该专利到期日:2007年8月6日(该专利申请日:1984年6月8日;公布日:1986年11月4日;原来到期日:2003年11月4日;后被批准延长1371天)。美国市场独占到期日:2008年12月21日;儿科药市场独占到期日:2008年2月6日。美国专利US4621077的同族专利:BE896453[1983208201];CH661437[1987207231];FR2525223[1983210221];GB2118042[1983210226];HK79390[1990210212];JP58189193[1983211204]LU84746[1983211217];LU88714[1996208223];NL8301324[1983211201];SE463239[1990210229];SE8302130[1983210216]。阿仑膦酸钠的其它美国专利(仅举10例)及其到期日与儿科药美国市场独占到期日:(1)双膦酸及其盐与乳糖干粉直接压片形成的药物组合物(US5358941):专利到期日为2012年12月2日;儿科药市场独占到期日为2013年6月2日。(2)双膦酸盐干粉与乳糖混合直接压片的制备方法与形成的片剂(US5681590):专利到期日为2012年12月2日;儿科药市场独占到期日2013年6月2日。(3)无水阿仑膦酸单钠盐制剂(US5849726):专利到期日为2015年6月6日:儿科药市场独占到期日为2015年12月6日。(4)无水阿仑膦酸单钠盐制剂(US6008207):专利到期日为2015年6月6日;儿科药市场独占到期日为2015年12月6日。(5)双膦酸干粉制剂(US6090410):专利到期日为2012年12月2日;儿科药市场独占到期日为2013年6月2日。(6)双膦酸干粉制剂(US6194004):专利到期日为2012年12月2日;儿科药市场独占到期日为2013年6月2日。(7)抑制骨吸收的方法(US5994329):专利到期日为2018年7月17日;儿科药市场独占到期日为2019年1月17日。(8)抑制骨吸收的方法(US6015801):专利到期日为2018年7月17日;儿科药市场独占到期日为2019年1月17日。(9)抑制骨吸收的方法(US6225294):专利到期日为2018年7月17日;儿科药市场独占到期日为2019年1月17日。(10)阿仑膦酸盐口服液体制剂(US5462932):专利到期日为2014年5月17日。

六、神经系统药物 1、利培酮中文商品名:维思通;中文其它名:利哌利酮;英文通用名:risperidone;英文商品名:Risperdal。美国专利名称:3-哌啶基-取代的1,2-苯并异唑和1,2-苯并异噻唑(专利号:US4804663)专利权人:JanssenPharmaceuticaNV该专利到期日:2007年12月29日(该专利申请日:1986年2月5日;公布日:1989年2月14日;原来到期日:2006年2月14日;后被延长683天)。美国市场独占到期日:2009年10月6日。利培酮的其它美国专利(仅举10例)及其到期日与儿科药市场独占到期日:利培酮的口服制剂(US5453425):专利到期日2014年7月11日;美国市场独占到期日2006年12月4日。利培酮水溶液制剂(US5616587):专利到期日2014年7月11日;美国市场独占到期日2006年12月4日。速溶固体制剂(US5648093):专利到期日2014年7月15日;美国市场独占到期日2006年12月4日。两面凸起的迅速崩解口服制剂(US6224905):专利到期日2017年6月10日;美国市场独占到期日2006年12月4日。用微囊化的3-哌啶基-2取代1,2-苯并异唑类和1,2-苯并异噻唑类抑制神经递质活性的方法(US5688801):专利到期日2014年11月18日。微囊化的32哌啶基2取代1,22苯并异唑类和1,22苯并异噻唑类(US5770231):专利到期日2013年11月19日。含活性成分的延长生物降解半衰期的生物相容性微粒的制备方法(US5792477):专利到期日2017年5月2日。含活性成